Vestinorm®

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE VESTINORM® (VESTINORM)

Composizione:

Principio attivo: betahistina;

1 compressa contiene 8 mg, 16 mg o 24 mg di cloridrato di betahistina, calcolati come sostanza secca al 100%;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido (tipo A), biossido di silicio colloidale anidro, povidone, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma rotonda con superficie piatta, rigatura e smusso, di colore bianco o quasi bianco. Sulla superficie delle compresse è ammessa una leggera marmorizzazione (per le compresse da 8 mg e 16 mg).

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci per il trattamento dei disturbi vestibolari.

Codice ATC N07CA01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il meccanismo d'azione della betagistina è stato solo parzialmente chiarito. Esistono diverse ipotesi attendibili, confermate da dati ottenuti in studi effettuati sia sugli animali che sull'uomo.

Effetto della betagistina sul sistema istaminergico.

È stato dimostrato che la betagistina esercita un'attività parzialmente agonista sui recettori H1 e un'attività antagonista sui recettori H3 dell'istamina nei tessuti nervosi, nonché una debole attività sui recettori H2 dell'istamina. La betagistina aumenta il metabolismo e il rilascio dell'istamina bloccando i recettori H3 presinaptici e inducendo una riduzione del numero di tali recettori H3.

La betagistina può aumentare il flusso ematico nella zona cocleare e in tutto il cervello.

Studi farmacologici sugli animali hanno dimostrato un miglioramento della circolazione nei vasi della stria vascularis dell'orecchio interno, probabilmente grazie al rilassamento degli sfinteri precapillari nel sistema della microcircolazione dell'orecchio interno. La betagistina ha inoltre mostrato un aumento del flusso ematico cerebrale nell'uomo.

La betagistina favorisce la compensazione vestibolare.

La betagistina accelera il recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia unilaterale negli animali, stimolando e favorendo il processo di compensazione vestibolare centrale. Questo effetto è caratterizzato da un potenziamento della regolazione del metabolismo e del rilascio dell'istamina ed è mediato dall'antagonismo sui recettori H3. Negli esseri umani, durante il trattamento con betagistina, si è osservato anche un accorciamento del tempo di recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia.

La betagistina modula l'attività dei neuroni nei nuclei vestibolari.

È stato inoltre dimostrato che la betagistina esercita un effetto inibitorio dose-dipendente sulla generazione dei potenziali d'azione nei neuroni dei nuclei vestibolari laterali e mediali.

Le proprietà farmacodinamiche della betagistina, come dimostrato negli animali, possono spiegare l'effetto terapeutico positivo del farmaco a livello del sistema vestibolare.

L'efficacia della betagistina è stata dimostrata in studi effettuati su pazienti con vertigini vestibolari e con la malattia di Ménière, con riduzione della gravità e della frequenza degli episodi di vertigine.

Farmacocinetica

Assorbimento.

Dopo somministrazione orale, la betagistina viene rapidamente e quasi completamente assorbita in tutte le parti del tratto gastrointestinale. Dopo l'assorbimento, il farmaco viene rapidamente e quasi completamente metabolizzato a formare l'acido 2-piridilacetico. La concentrazione plasmatica della betagistina è molto bassa. Per questo motivo, tutti gli studi farmacocinetici vengono effettuati misurando la concentrazione del metabolita acido 2-piridilacetico nel plasma e nelle urine.

Quando il farmaco viene assunto con il cibo, la concentrazione massima (Cmax) risulta inferiore rispetto all'assunzione a digiuno. Tuttavia, l'assorbimento totale della betagistina è identico in entrambi i casi, indicando che l'assunzione di cibo rallenta soltanto il processo di assorbimento.

Distribuzione.

La percentuale di betagistina legata alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%.

Biotrasformazione.

Dopo l'assorbimento, la betagistina viene rapidamente e quasi completamente metabolizzata ad acido 2-piridilacetico (che non possiede attività farmacologica).

Dopo somministrazione orale di betagistina, la concentrazione plasmatica (e urinaria) dell'acido 2-piridilacetico raggiunge il valore massimo entro 1 ora dall'assunzione del farmaco e diminuisce con un'emivita di eliminazione di circa 3,5 ore.

Eliminazione.

L'acido 2-piridilacetico viene rapidamente eliminato attraverso le urine. Dopo somministrazione di dosi di betagistina comprese tra 8 e 48 mg, circa l'85% della dose iniziale viene ritrovato nelle urine. L'eliminazione renale o fecale della betagistina è trascurabile.

Linearità.

La velocità di eliminazione rimane costante dopo somministrazione orale di dosi comprese tra 8 e 48 mg, indicando una farmacocinetica lineare della betagistina, e suggerisce che il percorso metabolico coinvolto non è saturabile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattia e sindrome di Ménière, caratterizzate da tre sintomi principali:

• vertigini, talvolta accompagnate da nausea e vomito;
• diminuzione dell'udito (sordità);
• acufene (rumore nell'orecchio).

Trattamento sintomatico delle vertigini vestibolari di diversa origine.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Feocromocitoma.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Studi in vivo mirati allo studio delle interazioni con altri farmaci non sono stati condotti. Sulla base dei dati degli studi in vitro, non ci si aspetta un’inibizione dell'attività degli enzimi del citocromo P450 in vivo.

I dati ottenuti in vitro indicano che il metabolismo del betagistina può essere inibito da farmaci che inibiscono l'attività della monoamminoossidasi (MAO), compreso il sottotipo B della MAO (ad esempio selegilina). Si raccomanda cautela nell'uso concomitante di betagistina e inibitori della MAO (inclusi quelli selettivi per il sottotipo B della MAO).

Poiché il betagistina è un analogo dell'istamina, un'interazione tra betagistina e farmaci antistaminici potrebbe teoricamente influenzare l'efficacia di uno di questi farmaci.

Caratteristiche d'impiego.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario controllare attentamente le condizioni dei pazienti affetti da asma bronchiale e/o con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale.

Si raccomanda di usare cautela nel trattamento di pazienti con ulcera peptica (anche in anamnesi), poiché occasionalmente si possono verificare casi di dispepsia nei pazienti che assumono betagistina.

Occorre prestare cautela nell'assunzione di betagistina nei pazienti con orticaria, eruzioni cutanee o rinite allergica già presenti, poiché potrebbe verificarsi un peggioramento di tali sintomi.

Occorre prestare cautela nell'assunzione del medicinale nei pazienti con grave ipotensione.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Non vi sono dati sufficienti sull'uso della betagistina in donne in gravidanza.

I risultati degli studi sugli animali non sono sufficienti per valutare un eventuale effetto diretto o indiretto sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto e lo sviluppo postnatale. Il rischio potenziale nell'uomo non è noto. La betagistina non deve essere usata durante la gravidanza, salvo nei casi di effettiva necessità.

Allattamento. Non è noto se la betagistina passi nel latte materno umano. Studi sugli animali riguardo al passaggio della betagistina nel latte non sono stati effettuati. La betagistina non deve essere usata durante l'allattamento.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Vertigini, diminuzione dell'udito e acufeni, associati al morbo di Ménière, possono influire negativamente sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari. Secondo i dati degli studi clinici, la betagistina non esercita effetti significativi né effetti potenzialmente in grado di influire sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

La dose giornaliera per gli adulti è di 24–48 mg, distribuita uniformemente nel corso della giornata.

La dose deve essere adattata individualmente in base all'effetto ottenuto. Il miglioramento dei sintomi talvolta si osserva solo dopo 2-3 settimane di trattamento. I migliori risultati possono essere raggiunti solo dopo alcuni mesi di terapia. Esistono dati che indicano come un trattamento precoce all'esordio della malattia possa prevenire il suo progredire e/o la perdita dell'udito nelle fasi avanzate.

Pazienti anziani

Sebbene attualmente i dati degli studi clinici in questo gruppo siano limitati, l'ampia esperienza d'uso del medicinale nel periodo post-marketing suggerisce che non sia necessaria alcuna correzione della dose per questa categoria di pazienti.

Insufficienza renale

In questo gruppo di pazienti non sono stati condotti studi clinici specifici, ma in base all'esperienza d'uso post-marketing non è necessaria alcuna correzione della dose.

Insufficienza epatica

In questo gruppo di pazienti non sono stati condotti studi clinici specifici, ma in base all'esperienza d'uso post-marketing non è necessaria alcuna correzione della dose.

Uso pediatrico. A causa dell'insufficienza di dati sulla sicurezza ed efficacia del medicinale Vestinorm®, non è raccomandato nei bambini (di età inferiore ai 18 anni).

Sovradosaggio.

Sono noti alcuni casi di sovradosaggio. In alcuni pazienti sono stati osservati sintomi di lieve e media gravità dopo l'assunzione di dosi fino a 640 mg (nausea, sonnolenza, dolore addominale). Altri sintomi da sovradosaggio includono vomito, dispepsia, atassia e convulsioni. Complicazioni più gravi (convulsioni, alterazioni cardiache e polmonari) sono state osservate in seguito all'assunzione intenzionale di dosi elevate di betagiastina, specialmente in caso di contemporaneo sovradosaggio di altri medicinali.

Trattamento: lavanda gastrica e terapia sintomatica sono raccomandati entro un'ora dall'assunzione del medicinale.

Effetti indesiderati.

Sistema gastrointestinale: nausea e dispepsia, segni di lievi disturbi gastrici (vomito, dolore gastrointestinale, distensione addominale e meteorismo). Questi effetti indesiderati di solito scompaiono assumendo il medicinale con il cibo o dopo una riduzione della dose.

Sistema nervoso: cefalea.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, ad esempio anafilassi.

Pelle e tessuto sottocutaneo: reazioni di ipersensibilità della pelle e del tessuto adiposo sottocutaneo, in particolare angioedema, eruzioni cutanee, prurito ed orticaria.

Durata della validità.

3 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo protetto dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 10 compresse in un blister. Compresse da 8 mg. 3 blister in una confezione.

Compresse da 16 mg e 24 mg. 3 o 6 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Con ricetta medica.

Produttore.

Società per Azioni «Farmak».

Sede del produttore e relativo indirizzo dell’unità operativa.

74, via Kirylivska, 04080, Kiev, Ucraina.