Vestinorm®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VESTINORM® (VESTINORM)

Composición:

Principio activo: betahistina;

1 tableta contiene 8 mg, 16 mg o 24 mg de clorhidrato de betahistina, expresado como sustancia seca al 100 %;

Excipientes: celulosa microcristalina, crospovidona (tipo A), dióxido de silicio coloidal anhidro, povidona, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de forma redonda, con superficie plana, ranura y bisel, de color blanco o casi blanco. Puede presentarse marmorización en la superficie de las tabletas (en las tabletas de 8 mg y 16 mg).

Grupo farmacoterapéutico. Agentes para el tratamiento de trastornos vestibulares.

Código ATC N07CA01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El mecanismo de acción de la betahistina ha sido estudiado solo parcialmente. Existen varias hipótesis bien fundamentadas que han sido confirmadas por datos procedentes de estudios realizados en animales y en seres humanos.

Efecto de la betahistina sobre el sistema histaminérgico.

Se ha demostrado que la betahistina ejerce una actividad agonista parcial sobre los receptores H1 y una actividad antagonista sobre los receptores H3 de la histamina en el tejido nervioso, así como una actividad débil sobre los receptores H2 de la histamina. La betahistina aumenta el metabolismo y la liberación de histamina mediante el bloqueo de los receptores H3 presinápticos y la inducción de un proceso de reducción del número de receptores H3 correspondientes.

La betahistina puede aumentar el flujo sanguíneo en la zona coclear y en todo el cerebro.

Estudios farmacológicos en animales han demostrado una mejora de la circulación en los vasos de la stria vascularis del oído interno, posiblemente debido a la relajación de los esfínteres precapilares en el sistema de microcirculación del oído interno. La betahistina también ha demostrado aumentar el flujo sanguíneo cerebral en el organismo humano.

La betahistina favorece la compensación vestibular.

La betahistina acelera la recuperación de la función vestibular tras una neurectomía unilateral en animales, estimulando y favoreciendo el proceso de compensación vestibular central. Este efecto se caracteriza por una mayor regulación del metabolismo y la liberación de histamina y se produce como resultado del antagonismo sobre los receptores H3. En seres humanos, durante el tratamiento con betahistina también se redujo el tiempo de recuperación de la función vestibular tras una neurectomía.

La betahistina modifica la actividad de las neuronas en los núcleos vestibulares.

Asimismo, se ha demostrado que la betahistina tiene un efecto inhibitorio dependiente de la dosis sobre la generación de potenciales de acción en las neuronas de los núcleos vestibulares laterales y mediales.

Las propiedades farmacodinámicas de la betahistina, tal como se ha demostrado en animales, podrían proporcionar un efecto terapéutico positivo del fármaco en el sistema vestibular.

La eficacia de la betahistina ha sido demostrada en estudios realizados en pacientes con vértigo vestibular y enfermedad de Ménière, mostrándose una reducción en la gravedad y frecuencia de los episodios de vértigo.

Farmacocinética.

Absorción.

Tras la administración oral, la betahistina se absorbe rápidamente y prácticamente por completo en todas las regiones del tracto gastrointestinal. Tras la absorción, el fármaco se metaboliza rápidamente y casi por completo, formando el metabolito ácido 2-piridilacético. La concentración plasmática de betahistina es muy baja. Por ello, todos los análisis farmacocinéticos se realizan midiendo la concentración del metabolito ácido 2-piridilacético en plasma y orina.

Cuando el fármaco se toma con alimentos, la concentración máxima (Cmax) del principio activo es menor que cuando se toma en ayunas. Sin embargo, la absorción total de betahistina es idéntica en ambos casos, lo que indica que la ingesta de alimentos solo ralentiza el proceso de absorción del fármaco.

Distribución.

El porcentaje de betahistina que se une a las proteínas plasmáticas es inferior al 5 %.

Biotransformación.

Tras la absorción, la betahistina se metaboliza rápidamente y casi por completo en ácido 2-piridilacético (que carece de actividad farmacológica).

Tras la administración oral de betahistina, la concentración del ácido 2-piridilacético en plasma (y orina) alcanza su máximo a la 1 hora tras la dosis y disminuye con una semivida de eliminación de aproximadamente 3,5 horas.

Eliminación.

El ácido 2-piridilacético se elimina rápidamente por orina. Tras la administración de betahistina en dosis de 8 a 48 mg, aproximadamente el 85 % de la dosis inicial se recupera en la orina. La eliminación de betahistina por vía renal o fecal es insignificante.

Linealidad.

La velocidad de eliminación permanece constante tras la administración oral de dosis de 8 a 48 mg, lo que indica una farmacocinética lineal de la betahistina y permite suponer que la vía metabólica implicada no está saturada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedad y síndrome de Ménière, caracterizados por tres síntomas principales:

• vértigo, que a veces se acompaña de náuseas y vómitos;
• pérdida de audición (hipoacusia);
• acúfenos (ruido en los oídos).

Tratamiento sintomático del vértigo vestibular de distinta etiología.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.

Feocromocitoma.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios in vivo dirigidos a investigar la interacción con otros medicamentos. En vista de los datos de estudios in vitro, no se espera inhibición de la actividad de los enzimas del citocromo P450 in vivo.

Los datos obtenidos in vitro indican que el metabolismo del betahistina puede verse inhibido por medicamentos que inhiben la actividad de la monoaminooxidasa (MAO), incluido el subtipo B de MAO (por ejemplo, selegilina). Se recomienda precaución al administrar betahistina conjuntamente con inhibidores de la MAO (incluidos los inhibidores selectivos del subtipo B de MAO).

Dado que la betahistina es un análogo de la histamina, teóricamente puede producirse una interacción entre la betahistina y los medicamentos antihistamínicos que afecte a la eficacia de uno u otro medicamento.

Características de uso.

Durante el tratamiento con este medicamento, es necesario controlar cuidadosamente el estado de los pacientes con asma bronquial y/o antecedentes de úlcera gástrica o duodenal.

Se recomienda administrar betahistina con precaución en pacientes con úlcera péptica (incluidos los antecedentes), ya que ocasionalmente pueden presentarse casos de dispepsia en pacientes que toman betahistina.

Debe administrarse con precaución betahistina a pacientes con urticaria, erupciones cutáneas o rinitis alérgica existentes, ya que podría empeorar estos síntomas.

Debe administrarse con precaución el medicamento en pacientes con hipotensión grave.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No existen datos suficientes sobre el uso de betahistina en mujeres embarazadas.

Los resultados de estudios en animales son insuficientes para evaluar el efecto directo o indirecto sobre el curso del embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el parto y el desarrollo postnatal. El riesgo potencial para el ser humano es desconocido. No se debe utilizar betahistina durante el embarazo, salvo en casos de necesidad absoluta.

Periodo de lactancia. No se sabe si betahistina pasa a la leche materna humana. No se han realizado estudios en animales sobre la excreción de betahistina en la leche. No se debe utilizar betahistina durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

El vértigo, la disminución de la audición y el acúfeno asociados con el síndrome de Ménière pueden afectar negativamente la capacidad de conducir vehículos o manejar otros mecanismos. De acuerdo con los datos de estudios clínicos, betahistina no ejerce un efecto significativo ni efectos potencialmente perjudiciales sobre la capacidad de conducir un automóvil o trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

La dosis diaria para adultos es de 24–48 mg, distribuida uniformemente para su administración a lo largo del día.

La dosis debe ajustarse individualmente según el efecto. La mejoría de los síntomas a veces se observa solo después de 2-3 semanas de tratamiento. A veces se obtienen los mejores resultados tras la administración del medicamento durante varios meses. Existen datos que indican que el tratamiento iniciado al comienzo de la enfermedad puede prevenir su progresión y/o la pérdida auditiva en fases avanzadas.

Pacientes de edad avanzada

Aunque actualmente los datos de estudios clínicos en este grupo de pacientes son limitados, la amplia experiencia con el uso del medicamento en el período poscomercialización sugiere que no es necesaria la corrección de la dosis para esta categoría de pacientes.

Insuficiencia renal

En este grupo de pacientes no se han realizado ensayos clínicos especiales, pero según la experiencia poscomercialización, no se requiere ajuste de la dosis.

Insuficiencia hepática

En este grupo de pacientes no se han realizado ensayos clínicos especiales, pero según la experiencia poscomercialización, no se requiere ajuste de la dosis.

Niños. Debido a la insuficiencia de datos sobre la seguridad y eficacia del uso de Vestinorm®, no se recomienda su administración en niños (menores de 18 años).

Sobredosis.

Se han descrito varios casos de sobredosis del medicamento. En algunos pacientes se observaron síntomas de intensidad leve a moderada tras la ingestión de hasta 640 mg (náuseas, somnolencia, dolor abdominal). Otros síntomas de sobredosis incluyeron vómitos, dispepsia, ataxia y convulsiones. Complicaciones más graves (convulsiones, alteraciones cardíacas y pulmonares) se han observado tras la ingestión intencional de dosis elevadas de betahistina, especialmente cuando se asocia con sobredosis de otros medicamentos.

Tratamiento: lavado gástrico y terapia sintomática se recomiendan dentro de la primera hora tras la ingestión del medicamento.

Efectos adversos.

Del tracto gastrointestinal: náuseas y dispepsia, trastornos leves del estómago (vómitos, dolor gastrointestinal, distensión abdominal y flatulencia). Estos efectos adversos desaparecen normalmente si se toma el medicamento con alimentos o tras la reducción de la dosis.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo anafilaxia.

De la piel y tejido celular subcutáneo: reacciones de hipersensibilidad en la piel y en el tejido celular subcutáneo, como angioedema, erupciones cutáneas, picor y urticaria.

Plazo de validez.

3 años.

No utilizar el medicamento tras la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar protegido de la luz a una temperatura no superior a 25 ºC.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster. Comprimidos de 8 mg. 3 blísteres por caja.

Comprimidos de 16 mg y 24 mg. 3 ó 6 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

AT «Farmak».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.