Vazoserk Fort

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku VAZOSERK FORT (VASOSERCFORT)

Skład:

substancja czynna: betahistyna;

1 tabletka zawiera 16 mg bethistyny dihydrochloroweku;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), celuloza mikrokryształowa, polipladon XL, kwas cytrynowy monohydrat, talk, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, kwas stearynowy.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe tabletki białego koloru z ryflowaniem po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach układu przedsionkowego.

Kod ATC N07CA01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania betahistyny został poznany tylko częściowo. Dane pochodzą z badań prowadzonych na zwierzętach oraz z udziałem ludzi.

Wpływ betahistyny na układ histaminergiczny

Stwierdzono, że betahistyna wykazuje częściowo agonistyczną aktywność wobec receptorów H1 oraz antagonistyczną aktywność wobec receptorów H3 histaminy w tkance nerwowej i ma niewielką aktywność wobec receptorów H2 histaminy. Betahistyna zwiększa przemianę i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 oraz indukuje proces zmniejszania liczby odpowiednich receptorów H3.

Betahistyna może zwiększyć przepływ krwi do obszaru ślimaka oraz do całego mózgu Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały poprawę krążenia w naczyniach stria vascularis ucha wewnętrznego, prawdopodobnie poprzez rozluźnienie precapilarnych zwieraczy w układzie mikrokrążenia ucha wewnętrznego. Betahistyna wykazuje również zwiększenie przepływu krwi do mózgu u ludzi.

Betahistyna sprzyja kompensacji węzgłowia

Betahistyna przyspiesza przywracanie funkcji węzgłowia po jednostronnej neurektomii u zwierząt, przyspieszając i wspomagając proces centralnej kompensacji węzgłowia. Ten efekt charakteryzuje się wzmocnieniem regulacji przemiany i uwalniania histaminy i realizuje się w wyniku antagonizmu receptorów H3. U ludzi podczas leczenia betahistyną skrócił się również czas przywracania funkcji węzgłowia po neurektomii.

Betahistyna zmienia aktywność neuronów w jądrach węzgłowia

Stwierdzono również, że betahistyna wywiera zależny od dawki wpływ hamujący na generowanie potencjałów wierzchołkowych w neuronach bocznych i przyśrodkowych jąder węzgłowia.

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny, jak to zostało wykazane u zwierząt, mogą zapewnić pozytywny efekt terapeutyczny leku w układzie węzgłowia.

Skuteczność betahistyny została wykazana w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy węzgłowia oraz z chorobą Menière’a, co zostało wykazane poprzez zmniejszenie nasilenia i częstotliwości napadów zawrotów głowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym betahistyna jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Po wchłonięciu lek jest szybko i niemal całkowicie metabolizowany do metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego. Stężenie betahistyny we krwi jest bardzo niskie, dlatego wszystkie analizy farmakokinetyczne przeprowadza się poprzez pomiar stężenia metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego – we krwi i w moczu.

Po przyjęciu leku wraz z posiłkiem maksymalne stężenie Cmax leku jest niższe niż po przyjęciu na czczo. W obu przypadkach całkowite wchłonięcie betahistyny jest identyczne, co wskazuje na to, że przyjmowanie leku wraz z posiłkiem jedynie opóźnia proces wchłaniania.

Rozkład

Odsetek betahistyny wiążącej się z białkami osocza wynosi mniej niż 5%.

Biotransformacja

Po wchłonięciu betahistyna jest szybko i niemal całkowicie metabolizowana do kwasu 2-pirydylooctowego (który nie wykazuje aktywności farmakologicznej).

Po doustnym przyjęciu betahistyny stężenie kwasu 2-pirydylooctowego we krwi (oraz w moczu) osiąga maksimum po 1 godzinie od przyjęcia leku i maleje z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny.

Wydalanie

Kwas 2-pirydylooctowy jest szybko wydalany z moczem. Po przyjęciu leku w dawkach 8–48 mg około 85% początkowej dawki znajduje się w moczu. Wydalanie betahistyny z moczem lub kałem jest nieznaczne.

Liniowość

Szybkość eliminacji pozostaje stała po doustnym przyjęciu 8–48 mg leku, co wskazuje na liniowość farmakokinetyki betahistyny i pozwala przypuszczać, że zaangażowany szlak metaboliczny nie ulega nasyceniu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroba i zespół Menière’a charakteryzujące się trzema głównymi objawami:

• zawrotami głowy, czasem towarzyszącymi nudnościom i wymiotom;
• obniżeniem słuchu (słuchem osłabionym);
• szumem w uszach.

Leczenie objawowe zawrotów głowy o różnym pochodzeniu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek z składników leku.

Fechromocytoza.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań in vivo dotyczących interakcji z innymi lekami. Ze względu na dane z badań in vitro, nie oczekuje się hamowania aktywności enzymów cytochromu P450 in vivo.

Dane uzyskane w warunkach in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez leki hamujące aktywność monoaminooksydazy (MAO), w tym izoformę B MAO (np. selegiliną). Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych wobec izoformy B MAO).

Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie możliwa jest interakcja betahistyny z lekami przeciwhistaminowymi, która może wpływać na skuteczność jednego z tych leków.

Właściwości użytkowania.

Podczas leczenia lekiem należy dokładnie kontrolować stan pacjentów z astmą oskrzelową i/lub wrzodą żołądka i dwunastnicy w wywiadzie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży.

Wyniki badań na zwierzętach są niewystarczające do oceny wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/płodowy, poród oraz rozwój poporodowy. Potencjalne ryzyko dla człowieka jest nieznane. Betahistyna nie powinna być stosowana w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków bezwzględnego wskazania.

Okres karmienia piersią. Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka kobiecego. Badań dotyczących przenikania betahistyny do mleka nie przeprowadzano na zwierzętach. Korzyści z zastosowania leku dla matki należy porównać z korzyściami karmienia piersią oraz potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub innych maszyn.

Betahistyna jest wskazana w leczeniu zespołu Menière’a, charakteryzującego się trzema głównymi objawami: zawrotami głowy, obniżeniem słuchu i szumem w uszach, a także w leczeniu objawowym zawrotów głowy o pochodzeniu przedsionkowym. Oba stany mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi maszynami. Według danych z badań klinicznych oceniających wpływ leku na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z maszynami, betahistyna nie wpływała lub miała nieistotny wpływ na tę zdolność.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dzienna dla dorosłych wynosi 24–48 mg, równomiernie rozłożona na trzy dawki w ciągu doby: po ½–1 tabletce trzy razy dziennie.

Preferowane jest przyjmowanie leku podczas lub bezpośrednio po posiłku. Dawkę należy dobrać indywidualnie, zależnie od efektu terapeutycznego. Utrata objawów bywa czasem widoczna dopiero po 2–3 tygodniach leczenia. Najlepsze wyniki uzyskuje się przy stosowaniu leku przez kilka miesięcy. Istnieją dane sugerujące, że wczesne włączenie leczenia może zapobiegać postępowi choroby oraz/ lub utracie słuchu w późnych stadiach.

Pacjenci w podeszłym wieku

Choć dane z badań klinicznych w tej grupie pacjentów są ograniczone, doświadczenie z okresu pogoniwalizacyjnego pozwala przypuszczać, że korekta dawki u tej grupy populacyjnej nie jest wymagana.

Niewydolność nerek

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczeń z okresu pogoniwalizacyjnego nie stwierdzono konieczności korekty dawki.

Niewydolność wątroby

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczeń z okresu pogoniwalizacyjnego nie stwierdzono konieczności korekty dawki.

• Dzieci.*

Z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku Vazoserk Fort, nie zaleca się jego stosowania u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie.

Znane są pojedyncze przypadki przedawkowania leku. U niektórych pacjentów po przyjęciu dawek do 640 mg obserwowano łagodne i umiarkowane objawy (nudności, senność, ból brzucha). Cięższe powikłania (drżenia, powikłania sercowo-płucne) stwierdzano po celowym przyjmowaniu zwiększonej dawki betahistyny, szczególnie w połączeniu z przedawkowaniem innych leków.

• Leczenie przedawkowania*

Leczenie przedawkowania powinno obejmować standardowe środki wspomagające.

Działania niepożądane.

Poniższe działania niepożądane obserwowano u pacjentów stosujących betahistynę w trakcie badań kontrolowanych placebo, z częstością: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1000 do <1/100), pojedynczo (od ≥1/10000 do <1/1000), rzadkie (<1/10000).

Z udziału układu pokarmowego

Często: nudności i dyspepsja.

Z udziału układu nerwowego

Często: ból głowy.

Oprócz przypadków zgłoszonych podczas badań klinicznych, poniższe działania niepożądane zgłaszano spontanicznie w trakcie użytkowania leku po wprowadzeniu na rynek oraz są znane z literatury naukowej. Na podstawie dostępnych danych nie można określić częstości występowania, dlatego została ona sklasyfikowana jako nieznana.

Z udziału układu odpornościowego

Reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja.

Z udziału układu pokarmowego

Niegłębokie zaburzenia żołądka (wymioty, ból gastrointestynalny, wzdęcia i meteorizm). Te działania niepożądane zazwyczaj ustępują po przyjmowaniu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki.

Z udziału skóry i tkanki podskórnej

Obserwowano reakcje nadwrażliwości skóry i tkanki podskórnej, w szczególności obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, świąd i pokrzywkę.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

15 tabletek w blistrze; 2 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

ABDİ İBRAHİM İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Orhan Gazi Mahallesi Tunc Hadesi №3, Esenyurt/Stambuł, Turcja.