Vasoserc Fort
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VASOSERCFORT (VASOSERCFORT)
Composición:
Principio activo: betahistina;
1 tableta contiene clorhidrato de betahistina 16 mg;
Excipientes: manitol (E 421), celulosa microcristalina, poliplasdon XL, ácido cítrico monohidrato, talco, dióxido de silicio coloidal anhidro, ácido esteárico.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Características físicas y químicas principales: tabletas redondas, de color blanco, con una línea de división en un lado.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes para el tratamiento de trastornos vestibulares.
Código ATC N07CA01.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinámica
El mecanismo de acción de la betahistina ha sido estudiado solo parcialmente. Existen datos procedentes de estudios realizados en animales y en seres humanos.
Efecto de la betahistina sobre el sistema histaminérgico
Se ha demostrado que la betahistina ejerce una actividad agonista parcial sobre los receptores H1, así como una actividad antagonista sobre los receptores H3 de la histamina en el tejido nervioso, y presenta una actividad débil sobre los receptores H2 de la histamina. La betahistina aumenta el metabolismo y la liberación de histamina mediante el bloqueo de los receptores H3 presinápticos y la inducción del proceso de reducción del número de receptores H3 correspondientes.
La betahistina puede aumentar el flujo sanguíneo a la zona coclear y también al cerebro en general
Estudios farmacológicos en animales han demostrado una mejora de la circulación sanguínea en los vasos de la estría vascular del oído interno, posiblemente debido al relajamiento de los esfínteres precapilares en el sistema de microcirculación del oído interno. La betahistina también ha mostrado aumentar el flujo sanguíneo cerebral en el organismo humano.
La betahistina favorece la compensación vestibular
La betahistina acelera la recuperación de la función vestibular tras una neurectomía unilateral en animales, acelerando y favoreciendo el proceso de compensación vestibular central. Este efecto se caracteriza por un aumento en la regulación del metabolismo y liberación de histamina y se produce como resultado del antagonismo sobre los receptores H3. En seres humanos, durante el tratamiento con betahistina también se redujo el tiempo de recuperación de la función vestibular tras una neurectomía.
La betahistina modifica la actividad neuronal en los núcleos vestibulares
Asimismo, se ha demostrado que la betahistina tiene un efecto inhibitorio dependiente de la dosis sobre la generación de potenciales de acción en las neuronas de los núcleos vestibulares laterales y mediales.
Las propiedades farmacodinámicas de la betahistina, tal como se ha mostrado en animales, podrían proporcionar un efecto terapéutico positivo del fármaco en el sistema vestibular.
La eficacia de la betahistina ha sido demostrada en estudios con pacientes que padecen vértigo vestibular y enfermedad de Ménière, evidenciado mediante la reducción de la gravedad y la frecuencia de los episodios de vértigo.
Farmacocinética
Absorción
Tras la administración oral, la betahistina se absorbe rápidamente y prácticamente por completo en el tracto gastrointestinal. Tras la absorción, el fármaco se metaboliza rápidamente y casi por completo, formando el metabolito ácido 2-piridilacético. La concentración plasmática de betahistina es muy baja, por lo que todos los análisis farmacocinéticos se realizan midiendo la concentración del metabolito ácido 2-piridilacético en plasma y orina.
Cuando el fármaco se toma con alimentos, la concentración máxima (Cmax) es menor que cuando se toma en ayunas. Sin embargo, la absorción total de betahistina es idéntica en ambos casos, lo que indica que la ingesta de alimentos solo ralentiza el proceso de absorción del fármaco.
Distribución
El porcentaje de betahistina unido a las proteínas plasmáticas es inferior al 5 %.
Biotransformación
Tras la absorción, la betahistina se metaboliza rápidamente y casi por completo en ácido 2-piridilacético (que carece de actividad farmacológica).
Tras la administración oral de betahistina, la concentración del ácido 2-piridilacético en plasma (y orina) alcanza su máximo a la hora de la toma del fármaco y disminuye con una semivida de eliminación de aproximadamente 3,5 horas.
Eliminación
El ácido 2-piridilacético se elimina rápidamente por orina. Tras la administración de dosis de betahistina entre 8 y 48 mg, aproximadamente el 85 % de la dosis inicial se recupera en la orina. La eliminación de betahistina por vía renal o fecal es insignificante.
Linealidad
La velocidad de recuperación permanece constante tras la administración oral de 8-48 mg del fármaco, lo que indica la linealidad de la farmacocinética de la betahistina, y permite suponer que la vía metabólica implicada no se satura.
Características clínicas.
Indicaciones.
La enfermedad y el síndrome de Ménière, caracterizados por tres síntomas principales:
- vértigo, que a veces se acompaña de náuseas y vómitos;
- pérdida auditiva (hipoacusia);
- acúfenos (ruido en los oídos).
Tratamiento sintomático del vértigo vestibular de distinta procedencia.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
Feocromocitoma.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
No se han realizado estudios in vivo para investigar la interacción con otros medicamentos. Dados los resultados de estudios in vitro, no se espera inhibición de la actividad de los enzimas del citocromo P450 in vivo.
Los datos obtenidos in vitro indican que el metabolismo del betahistina puede verse inhibido por medicamentos que inhiben la actividad de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo el subtipo B de MAO (por ejemplo, selegilina). Se recomienda precaución al administrar betahistina conjuntamente con inhibidores de la MAO (incluyendo los selectivos para el subtipo B de MAO).
Dado que la betahistina es un análogo de la histamina, teóricamente podría producirse una interacción entre la betahistina y los medicamentos antihistamínicos que afecte la eficacia de alguno de estos fármacos.
Características de uso.
Durante el tratamiento con este medicamento, es necesario controlar cuidadosamente el estado de los pacientes con asma bronquial y/o antecedentes de úlcera gástrica o duodenal.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. No existen datos suficientes sobre la administración de betahistina a mujeres embarazadas.
Los resultados de estudios en animales son insuficientes para evaluar el impacto sobre la evolución del embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el parto y el desarrollo postnatal. El riesgo potencial para el ser humano es desconocido. La betahistina no debe administrarse durante el embarazo, salvo en casos de necesidad absoluta.
Periodo de lactancia. No se sabe si la betahistina pasa a la leche materna humana. No se han realizado estudios en animales sobre la excreción de betahistina en la leche. Debe sopesarse el beneficio del tratamiento para la madre frente a las ventajas de la lactancia y el riesgo potencial para el lactante.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.
La betahistina está indicada para el tratamiento del síndrome de Ménière, caracterizado por la tríada de síntomas principales: vértigo, hipoacusia y acúfenos, así como para el tratamiento sintomático del vértigo vestibular. Ambos estados pueden afectar negativamente la capacidad de conducir vehículos o manejar otros mecanismos. Según datos de estudios clínicos que evaluaron el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria, la betahistina no influyó o tuvo un efecto insignificante sobre dicha capacidad.
Vía de administración y dosis.
La dosis diaria para adultos es de 24-48 mg, distribuida uniformemente durante el día: ½ - 1 comprimido 3 veces al día.
Se recomienda tomar el medicamento durante las comidas o en un breve período posterior a la ingestión de alimentos. La dosis debe ajustarse individualmente según la respuesta terapéutica. La mejoría de los síntomas a veces solo se observa tras 2-3 semanas de tratamiento. Los mejores resultados se obtienen con la administración del medicamento durante varios meses. Existen datos que indican que iniciar el tratamiento al comienzo de la enfermedad puede prevenir su progresión y/o la pérdida auditiva en etapas avanzadas.
Pacientes de edad avanzada
Aunque actualmente los datos de estudios clínicos en este grupo de pacientes son limitados, la experiencia poscomercialización permite suponer que no es necesario ajustar la dosis en esta población.
Insuficiencia renal
No se han realizado ensayos clínicos específicos en este grupo de pacientes, pero según la experiencia poscomercialización, no se requiere ajuste de la dosis.
Insuficiencia hepática
No se han realizado ensayos clínicos específicos en este grupo de pacientes, pero según la experiencia poscomercialización, no se requiere ajuste de la dosis.
Niños.
Debido a la insuficiencia de datos sobre la seguridad y eficacia del medicamento Vazoserk, no se recomienda su uso en niños (menores de 18 años).
Sobredosis.
Se han descrito varios casos de sobredosis. En algunos pacientes se observaron síntomas leves a moderados (náuseas, somnolencia, dolor abdominal) tras la ingestión de dosis de hasta 640 mg. Complicaciones más graves (convulsiones, complicaciones cardio-pulmonares) se han observado tras la ingestión intencional de dosis elevadas de betahistina, especialmente en combinación con sobredosis de otros medicamentos.
Tratamiento de la sobredosis
El tratamiento de la sobredosis debe incluir medidas de soporte estándar.
Reacciones adversas.
Las siguientes reacciones adversas se han observado en pacientes que utilizaron betahistina durante estudios controlados con placebo, con la siguiente frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (de ≥ 1/1000 a < 1/100), ocasionales (de ≥ 1/10000 a < 1/1000) y raras (< 1/10000).
Del sistema gastrointestinal
Frecuentes: náuseas y dispepsia.
Del sistema nervioso
Frecuentes: cefalea.
Además de los casos notificados durante los estudios clínicos, se han notificado espontáneamente durante la utilización poscomercialización y se conocen por la literatura científica las siguientes reacciones adversas. Dada la información disponible, no puede determinarse la frecuencia, por lo que se clasifica como desconocida.
Del sistema inmunitario
Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo anafilaxia.
Del sistema gastrointestinal
Quejas de trastornos leves del estómago (vómitos, dolor gastrointestinal, distensión abdominal y flatulencia). Estos efectos adversos suelen desaparecer al tomar el medicamento con alimentos o tras reducir la dosis.
De la piel y del tejido subcutáneo
Se han observado reacciones de hipersensibilidad en la piel y en el tejido subcutáneo, particularmente angioedema, erupciones cutáneas, prurito y urticaria.
Duración del producto. 3 años.
Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
15 comprimidos en blíster; 2 blísteres en caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Bajo receta médica.
Fabricante.
ABDI IBRAHIM Ilac Sanai ve Ticaret A.S.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Orhan Gazi Mahallesi Tunc Caddesi Nº3, Esenyurt/Estambul, Turquía.