Vasocerk Fort

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE VASOSERCFORT

Composizione:

principio attivo: betahistina;

1 compressa contiene 16 mg di cloridrato di betacistina diidrato;

eccipienti: mannitolo (E 421), cellulosa microcristallina, poliplasdone XL, acido citrico monoidrato, talco, biossido di silicio colloidale anidro, acido stearico.

Forma farmaceutica. Compresse.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse rotonde di colore bianco con linea di frattura su un lato.

Gruppo farmacoterapico. Preparati per il trattamento dei disturbi vestibolari.

Codice ATC N07CA01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica

Il meccanismo d'azione della betagistina è stato solo parzialmente chiarito, sulla base di studi effettuati su animali e su esseri umani.

Effetto della betagistina sul sistema istaminergico

È stato dimostrato che la betagistina manifesta parzialmente un'attività agonista sui recettori H1 e un'attività antagonista sui recettori H3 dell'istamina nei tessuti nervosi, nonché una debole attività sui recettori H2 dell'istamina. La betagistina aumenta il metabolismo e il rilascio dell'istamina bloccando i recettori H3 presinaptici e inducendo un processo di down-regolazione di tali recettori H3.

La betagistina può aumentare il flusso sanguigno alla zona cocleare e all'intero cervello Studi farmacologici su animali hanno dimostrato un miglioramento della circolazione sanguigna nei vasi della stria vascularis dell'orecchio interno, probabilmente grazie al rilassamento degli sfinteri precapillari nel sistema di microcircolazione dell'orecchio interno. La betagistina ha inoltre mostrato un aumento del flusso sanguigno cerebrale nell'uomo.

La betagistina favorisce la compensazione vestibolare

La betagistina accelera il recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia unilaterale negli animali, accelerando e favorendo il processo di compensazione vestibolare centrale. Questo effetto è caratterizzato da un potenziamento della regolazione del metabolismo e del rilascio dell'istamina ed è mediato dall'antagonismo sui recettori H3. Negli esseri umani, durante il trattamento con betagistina, si è osservato anche un ridotto tempo di recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia.

La betagistina modula l'attività neuronale nei nuclei vestibolari

È stato inoltre dimostrato che la betagistina esercita un effetto inibitorio dose-dipendente sulla generazione di potenziali d'azione nei neuroni dei nuclei vestibolari laterali e mediali.

Le proprietà farmacodinamiche della betagistina, come osservato negli animali, potrebbero spiegare l'effetto terapeutico positivo del farmaco a livello del sistema vestibolare.

L'efficacia della betagistina è stata dimostrata in studi su pazienti con vertigini vestibolari e con morbo di Ménière, con riduzione della gravità e della frequenza delle crisi di vertigine.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, la betagistina viene rapidamente e quasi completamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Dopo l'assorbimento, il farmaco viene rapidamente e quasi completamente metabolizzato formando il metabolita acido 2-piridilacetico. La concentrazione plasmatica della betagistina è molto bassa; pertanto, tutti gli studi farmacocinetici vengono effettuati misurando la concentrazione del metabolita acido 2-piridilacetico nel plasma e nelle urine.

Quando il farmaco viene assunto con il cibo, la concentrazione massima (Cmax) risulta inferiore rispetto all'assunzione a digiuno. Tuttavia, il grado totale di assorbimento della betagistina è identico in entrambi i casi, indicando che l'assunzione di cibo rallenta soltanto il processo di assorbimento.

Distribuzione

La percentuale di betagistina legata alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%.

Biotrasformazione

Dopo l'assorbimento, la betagistina viene rapidamente e quasi completamente metabolizzata ad acido 2-piridilacetico (che non possiede attività farmacologica).

Dopo somministrazione orale di betagistina, la concentrazione plasmatica (e urinaria) dell'acido 2-piridilacetico raggiunge il massimo dopo 1 ora e decresce con un'emivita di eliminazione di circa 3,5 ore.

Eliminazione

L'acido 2-piridilacetico viene rapidamente eliminato con le urine. Dopo somministrazione di dosi comprese tra 8 e 48 mg, circa l'85% della dose iniziale viene ritrovato nelle urine. L'eliminazione renale o fecale della betagistina è trascurabile.

Linearità

La velocità di eliminazione rimane costante dopo somministrazione orale di dosi comprese tra 8 e 48 mg, indicando una farmacocinetica lineare della betagistina, e suggerisce che il percorso metabolico coinvolto non è sottoposto a saturazione.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattia e sindrome di Ménière, caratterizzate da tre sintomi principali:

• vertigini, talvolta accompagnate da nausea e vomito;
• perdita dell'udito (sordità);
• acufene.

Trattamento sintomatico delle vertigini vestibolari di diversa origine.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale.

Feocromocitoma.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi in vivo per valutare le interazioni con altri medicinali. Sulla base dei dati ottenuti da studi in vitro, non ci si aspetta un'inibizione dell'attività degli enzimi del citocromo P450 in vivo.

I dati ottenuti in vitro indicano che il metabolismo del betagistina può essere inibito da farmaci che riducono l'attività della monoamino ossidasi (MAO), compreso il sottotipo B della MAO (ad esempio selegilina). Si raccomanda cautela nell'uso concomitante di betagistina e inibitori della MAO (inclusi quelli selettivi per il sottotipo B della MAO).

Poiché la betagistina è un analogo dell'istamina, un'interazione teorica con farmaci antistaminici potrebbe influenzare l'efficacia di uno o di entrambi i farmaci.

Caratteristiche d'uso.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario controllare attentamente i pazienti affetti da asma bronchiale e/o con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Non vi sono dati sufficienti sull’uso della betagistina in donne in gravidanza.

I risultati degli studi sugli animali non sono sufficienti per valutare l’effetto sulla gravidanza, lo sviluppo dell’embrione/feto, il parto e lo sviluppo postnatale. Il rischio potenziale nell’uomo è sconosciuto. La betagistina non deve essere usata durante la gravidanza, eccetto nei casi di assoluta necessità.

Allattamento. Non è noto se la betagistina passi nel latte materno umano. Non sono stati condotti studi sugli animali per valutare il passaggio della betagistina nel latte. Il beneficio derivante dall’uso del medicinale per la madre deve essere confrontato con i vantaggi dell’allattamento al seno e con il potenziale rischio per il neonato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

La betagistina è indicata nel trattamento del morbo di Ménière, caratterizzato da una triade di sintomi principali: vertigini, perdita dell’udito e acufeni, nonché nel trattamento sintomatico delle vertigini vestibolari. Entrambe le condizioni possono influire negativamente sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari. Secondo i dati degli studi clinici che hanno valutato l’effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli e di lavorare con macchinari, la betagistina non ha avuto effetto oppure ha avuto un effetto trascurabile su tale capacità.

Modalità e posologia di somministrazione.

La dose giornaliera per adulti è di 24-48 mg, distribuita uniformemente nell'arco della giornata: ½ - 1 compressa 3 volte al giorno.

Si raccomanda di assumere il medicinale durante i pasti o entro un breve intervallo di tempo successivo ai pasti. La dose deve essere adattata individualmente in base all'effetto ottenuto. Il miglioramento dei sintomi talvolta si osserva solo dopo 2-3 settimane di trattamento. I risultati ottimali si ottengono con un trattamento prolungato per diversi mesi. Esistono dati che indicano come un trattamento tempestivo all'inizio della malattia possa prevenire il suo progredire e/o la perdita dell'udito nelle fasi avanzate.

Pazienti anziani

Sebbene i dati degli studi clinici in questo gruppo siano limitati, l'esperienza nell'uso post-commercializzazione permette di ritenere che non sia necessaria alcuna correzione della dose in questa popolazione.

Insufficienza renale

In questo gruppo di pazienti non sono stati condotti studi clinici specifici, ma in base all'esperienza post-commercializzazione non risulta necessaria alcuna correzione della dose.

Insufficienza epatica

In questo gruppo di pazienti non sono stati condotti studi clinici specifici, ma in base all'esperienza post-commercializzazione non risulta necessaria alcuna correzione della dose.

Uso nei bambini.

A causa dell'insufficienza di dati sulla sicurezza ed efficacia, Vasocerk Fort non è raccomandato per i bambini (di età inferiore ai 18 anni).

Sovradosaggio.

Sono stati riportati alcuni casi di sovradosaggio. In alcuni pazienti sono stati osservati sintomi lievi e moderati (nausea, sonnolenza, dolore addominale) dopo l'assunzione di dosi fino a 640 mg. Complicazioni più gravi (convulsioni, complicazioni cardiorespiratorie) sono state osservate in seguito all'assunzione intenzionale di dosi elevate di betagiastina, specialmente in combinazione con il sovradosaggio di altri farmaci.

Trattamento del sovradosaggio

Il trattamento del sovradosaggio deve prevedere le normali misure di supporto.

Effetti indesiderati.

Le seguenti reazioni avverse sono state osservate in pazienti che hanno assunto betagiustina durante studi controllati con placebo, con la seguente frequenza: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (da ≥1/100 a <1/10), non frequenti (da ≥1/1000 a <1/100), rare (da ≥1/10000 a <1/1000), molto rare (<1/10000).

Apparato gastrointestinale

Frequenti: nausea e dispepsia.

Sistema nervoso

Frequente: cefalea.

Oltre ai casi riportati durante gli studi clinici, le seguenti reazioni avverse sono state riportate spontaneamente durante l’uso post-marketing e sono note dalla letteratura scientifica. Sulla base dei dati disponibili, la frequenza non può essere stabilita e pertanto è classificata come “non nota”.

Sistema immunitario

Reazioni di ipersensibilità, ad esempio anafilassi.

Apparato gastrointestinale

Segnalazioni di disturbi gastrointestinali lievi (vomito, dolore gastrointestinale, distensione addominale e meteorismo). Questi effetti indesiderati tendono generalmente a scomparire assumendo il medicinale durante i pasti o riducendo il dosaggio.

Pelle e tessuto sottocutaneo

Sono state osservate reazioni di ipersensibilità a carico della pelle e del tessuto adiposo sottocutaneo, in particolare angioedema, eruzioni cutanee, prurito ed orticaria.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

15 compresse in blister; 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Orhan Gazi Mahallesi Tunc Caddesi n. 3, Esenyurt/Istanbul, Turchia.