Valocordin®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego VALOCORDIN® (VALOCORDIN®)

Skład:

substancje czynne: fenobarbital, etylobromowalerianian;

1 ml (30 kropli) roztworu zawiera fenobarbitalu 18,4 mg, etylobromowalerianianu 18,4 mg;

substancje pomocnicze: olejek miętowy, olejek chмелowy, etanol 96 %*, woda oczyszczona.

*Gotowy preparat zawiera 55 % obj. etanolu.

Postać leku. Kropel do doustnego przyjmowania, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwny roztwór o aromatycznym zapachu, z gorzkim smakiem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki nasenne i uspokajające. Barbiturany w połączeniu z lekami innych grup. Kod ATX N05C B02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Valocordin® to lek kombinowany zawierający fenylobarbital i etylobromoisowalerianian (eterylowy ester α-bromoisowalerianianu kwasu). W zależności od dawki obie te substancje wykazują działanie uspokajające i nasenne, a w dawkach wysokich – działanie narkotyczne. Podobnie jak inne pochodne kwasu barbiturowego, fenylobarbital hamuje inhibitorowy układ formacji siatkowatej. Etylobromoisowalerianian wykazuje zarówno właściwości przeciwwstrząsowe, jak i uspokajające. W stężeniu, które zawiera się w Valocordin®®, etylobromoisowalerianian działa jako synergista fenylobarbitalu (szybkie wystąpienie efektu terapeutycznego).

Farmakokinetyka.

Fenylobarbital jest szybko wchłaniany (bezpośrednio w żołądku). Oколо 35 % wiąże się z białkami osocza krwi, część niezwiązana z białkami jest filtrowana w nerkach. Reabsorpcja zachodzi przy niskim poziomie pH. Odwrotna dyfuzja nie zachodzi dzięki zasadowości moczu. Oколо 30 % fenylobarbitalu wydzielane jest w niezmienionej postaci z moczem, a jedynie niewielka część jest utleniana w wątrobie. Przy długotrwałym stosowaniu dochodzi do kumulacji substancji czynnej w osoczu krwi, a także do indukcji enzymów wątrobowych. W wyniku tej indukcji przyspiesza się proces utleniania fenylobarbitalu oraz innych leków.

Brom w etylobromoisowalerianianie jest bardzo powoli wydalany z organizmu. Jeśli lek jest stosowany przez dłuższy czas, dochodzi do jego kumulacji w OUN, co prowadzi do przewlekłego zatrucia bromem.

Dane kliniczne.

Wskazania.

• Funkcjonalne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego;
• zaburzenia nerwicowe towarzyszące nasileniu pobudzenia i uczuciu lęku;
• lęk warunkowany psychosomatycznie;
• stany pobudzenia z wyraźnymi objawami wegetatywnymi;
• zaburzenia zasypiania.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancje czynne lub którykolwiek inny składnik leku, ostra porfiria wątrobowo-śródmiąższowa, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i nerek, cukrzyca, depresja, miastenia. Leki zawierające fenylobutyrazol są przeciwwskazane w alkoholizmie, uzależnieniu od leków i środków odurzających (również w wywiadzie); w chorobach układu oddechowego z dusznością, zespole obturacyjnym, wyraźnej hipotensji tętniczej, w ostrym zawałcie mięśnia sercowego; w zaburzeniach depresyjnych z tendencją pacjenta do zachowań samobójczych.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas stosowania leku w połączeniu z innymi lekami hamującymi OUN (ośrodkowy układ nerwowy) możliwe jest wzajemne wzmocnienie działania (efektu uspokajająco-sennotwórczego), co może towarzyszyć hamowaniu oddychania. Alkohol nasila działanie leku i może zwiększać jego toksyczność.

Leki zawierające kwas walproinowy nasilają działanie barbituranów.

Fenylobutyrazol indukuje enzymy wątrobowe i w związku z tym może przyspieszać metabolizm niektórych leków metabolizowanych przez enzymy wątrobowe (np. pochodnych kumaryny, antybiotyków i sulfonamidów). Fenylobutyrazol nasila działanie środków przeciwbólowych, środków znieczulenia, środków do narkozy, neuroleptyków, środków uspokajających; osłabia działanie paracetamolu, leków przeciwkrzepliwych pośrednich, metronidazolu, trójcyklicznych leków przeciwdrgawkowych, salicylanów, digoksyny.

Możliwy wpływ na stężenie fenytoiny we krwi, a także karbamazepiny i klonazepamu. Inhibitory MAO przedłużają działanie fenylobutyrazolu. Ryfampicyna może osłabiać działanie fenylobutyrazolu. Stosowanie w połączeniu z lekami zawierającymi złoto zwiększa ryzyko uszkodzenia nerek. Przy długotrwałym jednoczesnym stosowaniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi istnieje ryzyko powstawania wrzodów żołądka i krwawień. Jednoczesne stosowanie leków zawierających fenylobutyrazol z zydowudyną nasila toksyczność obu leków. Niepożądane interakcje Valocordinu® (zawiera fenylobutyrazol) z lamotrygyną, hormonami tarczycy, doksycyklina, chloramfenikolem, lekami przeciwgrzybiczymi (grupa azoli), griseofulwiną, glikokortykosteroidami, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi ze względu na możliwość osłabienia działania powyższych leków.

Lek nasila toksyczność metotreksatu.

Szczególne wskazania.

Zarejestrowano zagrożujące życie reakcje skórne w zespole Stevensa-Johnsona i toksycznym nekrolizie epidermalnym podczas stosowania fenobarbitalu.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach reakcji skórnych oraz dokładnie obserwować reakcje skórne. Największe ryzyko zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznej nekrozy epidermalnej występuje w pierwszych tygodniach leczenia.

Jeśli wystąpią objawy zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznej nekrozy epidermalnej (np. postępujące wysypki skórne, często z pęcherzami, oraz uszkodzenia błon śluzowych), leczenie należy przerwać.

Najlepsze wyniki w leczeniu zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznej nekrozy epidermalnej obserwowano w przypadku wczesnej diagnostyki i natychmiastowego przerwania stosowania wszelkich podejrzanych leków, które mogły spowodować wystąpienie tych objawów. Lepsze rognosy leczenia związane są z wcześniejszym przerwaniem stosowania podejrzanego leku.

Jeśli u pacjenta rozwinął się zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna nekroza epidermalna podczas stosowania Valocordinu®, nie należy w żadnym razie stosować tego leku u tych pacjentów w przyszłości.

W przypadku, gdy ból w okolicy serca nie ustępuje po przyjęciu leku, należy skonsultować się z lekarzem w celu wykluczenia ostrzego zespołu wieńcowego. Ostrożnie należy przepisywać lek w przypadku hiperkinezy, nadczynności tarczycy, hipofunkcji nadnerczy, nieskompensowanej niewydolności serca, ciężkiego przebiegu nadciśnienia tętniczego i ciągłego bólu, ostrej intoksykacji lekami.

Valocordin® zawiera 55 % obj. etanolu.

Nie zaleca się długotrwałego stosowania Valocordinu® ze względu na ryzyko rozwoju uzależnienia lekowego, możliwego gromadzenia się bromu w organizmie oraz rozwoju zatrucia bromem.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Valocordin® osłabia szybkość reakcji. Pacjentom przyjmującym ten lek należy powstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi oraz szybkości reakcji psychicznych i ruchowych.

Sposób stosowania i dawki.

Przepisuje się dorosłym.

Stosuje się doustnie podczas jedzenia, rozpuszczając pojedynczą dawkę w niewielkiej ilości płynu.

Zwykła dawka to 22–30 kropli 3 razy dziennie; u pacjentów z bezsennością dawkę można zwiększyć do 45 kropli.

Czas stosowania leku określa lekarz.

Dzieci.

Brak doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy.

Ostre zatrucie barbituranami (od łagodnego do średnio ciężkiego):

zawroty głowy, zmęczenie, a nawet głęboki sen, z którego nie można obudzić pacjenta.

Możliwe są reakcje nadwrażliwościowe: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wyprysk.

Ostre ciężkie zatrucie:

głęboka śpiączka towarzysząca hipoksji tkanek, powierzchowne oddychanie, początkowo przyśpieszone, później zwolnione oddychanie, przyśpieszone tętno, arytmia serca, niskie ciśnienie tętnicze, bradykardia, kolaps naczyniowy, osłabienie lub utrata odruchów, niemegołowiec, ból głowy, nudności, osłabienie, zaburzenia czynności serca, obniżenie temperatury ciała, zwolnienie tętna, zmniejszenie diurezy.

Jeśli zatrucie nie zostanie zleczone, możliwy jest skutek śmiertelny w wyniku niewydolności naczyniowej, porażenia oddechowego lub obrzęku płuc.

Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających brom może prowadzić do zatrucia bromem, które charakteryzuje się następującymi objawami: stan dezorientacji, ataksja, apatia, nastrój depresyjny, zapalenie spojówek, przeziębienie, trądzik lub purpura.

Leczenie.

Ostre zatrucie Valocordin®® należy leczyć tak samo jak zatrucia innymi lekami nasennymi i barbituranami, w zależności od ciężkości objawów zatrucia. Pacjenta należy przewieść do oddziału intensywnej terapii. Oddychanie i krążenie muszą być stabilizowane i znormalizowane. Niewydolność oddechową przezwycięga się poprzez sztuczne oddychanie, a wstrząs lekuje się wlewaniem osocza i zamienników osocza. W przypadku gdy od przyjęcia minęło dużo czasu, należy przepłukać żołądek (do żołądka wprowadza się 10 g proszku węgla aktywnego i siarczanu sodu). W celu szybkiego usunięcia barbituranu z organizmu można przeprowadzać wymuszone alkalizujące moczniczenie, a także hemodializę i/lub hemoperfuzję.

Leczenie zatrucia bromem: wydalanie jonów bromu z organizmu można przyśpieszyć wprowadzając dużą ilość roztworu soli kuchennej z jednoczesnym podawaniem środków saluretycznych.

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwościowych należy podać leki odwrażliwiające.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: osłabienie, słabość, zaburzenia koordynacji ruchów, mimowolne ruchy gałek ocznych (nystagmus), ataksja, halucynacje, paradoksalne pobudzenie, bezsenność (u pacjentów w podeszłym wieku), obniżona koncentracja uwagi, zmęczenie, spowolnienie reakcji, ból głowy, zaburzenia poznawcze. W pojedynczych przypadkach może występować senność oraz lekkie zawroty głowy, dezorientacja.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: przy długotrwałym stosowaniu leków zawierających fenylobutyrazol istnieje ryzyko zaburzeń osteogenezy oraz rozwoju krzywicy. Opisywano przypadki zmniejszenia gęstości mineralnej tkanki kostnej, osteopenii, osteoporozy i złamań u pacjentów otrzymujących długotrwałą terapię fenylobutyrazolem. Mechanizm, za pomocą którego fenylobutyrazol wpływa na metabolizm tkanki kostnej, nie został ustalony.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaparcia, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, przy długotrwałym stosowaniu – zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza, anemia megaloblastyczna, trombocytopenia, anemia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia.

Bardzo rzadko: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy (angioedema), trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy, wysypka, świąd.

Poważne działania niepożądane ze strony skóry obserwowane podczas stosowania fenylobutyrazolu: zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz, pokrzywka, zespół Lyella, zapalenie nosa (rynit), zapalenie spojówek (konjunktivitis), trądzik (akne), purpura, nadmierne łzawienie.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we wkładzie oryginalnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nieznana.

Opakowanie.

Butelka-kroplówka o pojemności 20 ml lub 50 ml, 1 butelka-kroplówka w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty – 20 ml, na receptę – 50 ml.

Producent.

Krewel Meuselbach GmbH.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Krewelstrasse 2, 53783 Eitorf, Niemcy.