Valocordin®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE VALOCORDIN® (VALOCORDIN®)

Composizione:

Principi attivi: fenobarbital, etilbromoisovalerianato;

1 ml (30 gocce) di soluzione contiene fenobarbital 18,4 mg, etilbromoisovalerianato 18,4 mg;

Eccipienti: olio di menta, olio di luppolo, etanolo 96 %*, acqua depurata.

*Il prodotto finito contiene 55 % vol. di etanolo.

Forma farmaceutica. Gocce orali, soluzione.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione incolore con odore aromatico, dal sapore amaro.

Gruppo farmacoterapeutico. Sedativi e ipnotici. Barbiturici in combinazione con medicinali di altri gruppi. Codice ATC N05C B02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Valocordin® è un medicinale combinato contenente fenobarbitale ed etilbromisovalerianato (etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico). Entrambe queste sostanze, a seconda della dose, esercitano un effetto sedativo e ipnotico, mentre in dosi elevate producono un'azione narcotica. Come altri derivati dell'acido barbiturico, il fenobarbitale inibisce il sistema inibitorio della formazione reticolare. L'etilbromisovalerianato manifesta proprietà sia spasmolitiche che sedative. Alla concentrazione presente in Valocordin®, l'etilbromisovalerianato agisce come sinergico del fenobarbitale (rapida insorgenza dell'efficacia).

Farmacocinetica

Il fenobarbitale viene rapidamente assorbito (già nello stomaco). Circa il 35% si lega alle proteine plasmatiche; la frazione non legata viene filtrata nei reni. Il riassorbimento avviene a pH basso. La diffusione inversa non si verifica a causa dell'alkalinità delle urine. Circa il 30% del fenobarbitale viene escreto inalterato con le urine, mentre solo una piccola parte viene ossidata nel fegato. Con l'uso prolungato si verifica un accumulo della sostanza attiva nel plasma e l'induzione degli enzimi epatici. Come risultato di questa induzione, si accelera il processo di ossidazione del fenobarbitale e di altri farmaci.

Il bromo presente nell'etilbromisovalerianato viene eliminato molto lentamente dall'organismo. Se il medicinale viene utilizzato per un lungo periodo, si verifica il suo accumulo nel SNC, portando ad un'intossicazione cronica da bromo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Disturbi funzionali del sistema cardiovascolare;
• nevrosi accompagnate da aumentata irritabilità e sensazione di paura;
• ansia di origine psicosomatica;
• stati di eccitazione con marcati sintomi vegetativi;
• disturbi dell’addormentamento.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai principi attivi o a qualsiasi altro componente del medicinale, porfiria epatica acuta, gravi alterazioni della funzionalità epatica e renale, diabete mellito, depressione, miastenia. I medicinali contenenti fenobarbitale sono controindicati nell’alcolismo, nelle dipendenze da farmaci o da sostanze stupefacenti (anche in anamnesi); nelle malattie respiratorie con dispnea, nel sindrome ostruttivo, nell’ipotensione arteriosa marcata, nell’infarto miocardico acuto; nei disturbi depressivi con tendenza del paziente al comportamento suicidario.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioni.

Durante l’uso del medicinale in associazione con altri farmaci che deprimono il SNC (sistema nervoso centrale), è possibile un potenziamento reciproco dell’azione (effetto sedativo-ipnotico), che può essere accompagnato da depressione respiratoria. L’alcol potenzia l’effetto del medicinale e può aumentarne la tossicità.

I medicinali contenenti acido valproico aumentano l’effetto dei barbiturici.

Il fenobarbitale induce gli enzimi epatici e, di conseguenza, può accelerare il metabolismo di alcuni farmaci metabolizzati dagli enzimi epatici (ad esempio derivati della cumarina, antibiotici e sulfamidici). Il fenobarbitale potenzia l’effetto degli analgesici, anestetici, anestetici per narcosi, neurolettici e tranquillanti; riduce l’effetto del paracetamolo, degli anticoagulanti indiretti, metronidazolo, antidepressivi triciclici, salicilati e digossina.

È possibile un’influenza sulla concentrazione ematica di fenitoina, nonché di carbamazepina e clonazepam. Gli inibitori delle MAO prolungano l’effetto del fenobarbitale. La rifampicina può ridurre l’effetto del fenobarbitale. L’uso concomitante con farmaci a base d’oro aumenta il rischio di danno renale. Con l’uso prolungato contemporaneo con farmaci antiinfiammatori non steroidei, esiste un rischio di ulcera gastrica e sanguinamento. L’associazione contemporanea di farmaci contenenti fenobarbitale con zidovudina aumenta la tossicità di entrambi i farmaci. Interazioni indesiderate di Valocordin® (contenente fenobarbitale) con lamotrigina, ormoni tiroidei, doxiciclina, cloramfenicolo, antimicotici (gruppo degli azoli), griseofulvina, glucocorticoidi e contraccettivi orali, a causa della possibile riduzione dell’efficacia di questi ultimi.

Il medicinale aumenta la tossicità del metotrexato.

Caratteristiche d'impiego.

Sono state segnalate reazioni cutanee potenzialmente letali con sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica durante l'uso di fenobarbitale.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi e devono essere attentamente monitorati per eventuali reazioni cutanee. Il rischio più elevato di sviluppare la sindrome di Stevens-Johnson o la necrolisi epidermica tossica si verifica nelle prime settimane di trattamento.

Se compaiono sintomi della sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica tossica (ad esempio eruzioni cutanee progressive, spesso con formazione di bolle, e lesioni delle mucose), il trattamento deve essere interrotto.

I migliori risultati nel trattamento della sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica tossica si ottengono con una diagnosi precoce e l'interruzione immediata di qualsiasi farmaco sospettato di aver causato tali sintomi. Le prospettive terapeutiche migliori sono associate all'interruzione tempestiva del farmaco sospettato.

Se un paziente ha sviluppato la sindrome di Stevens-Johnson o la necrolisi epidermica tossica durante l'assunzione di Valocordin®, il farmaco non deve in alcun caso essere riutilizzato in seguito in questo paziente.

Nel caso in cui il dolore toracico non si attenui dopo l'assunzione del farmaco, è necessario consultare un medico per escludere un sindrome coronarico acuto. Il farmaco va somministrato con cautela in caso di ipercinesia, ipertiroidismo, ipofunzione del surrene, insufficienza cardiaca non compensata, grave ipotensione arteriosa e dolore cronico, nonché in caso di intossicazione acuta da farmaci.

Valocordin® contiene il 55 % vol. di etanolo.

L'uso prolungato di Valocordin® non è raccomandato a causa del rischio di sviluppare dipendenza farmacologica, dell'eventuale accumulo di bromo nell'organismo e dello sviluppo di intossicazione bromica.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza e l'allattamento al seno è controindicato.

Capacità di influire sulla rapidità di reazione durante la guida di veicoli a motore o l'uso di macchinari.

Valocordin® riduce la rapidità di reazione. I pazienti che assumono questo farmaco devono astenersi da attività potenzialmente pericolose che richiedono un elevato livello di attenzione e rapidità delle reazioni psichiche e motorie.

Modalità e dosaggio.

Si somministra agli adulti.

Si assume per via orale durante i pasti, diluendo la dose singola in una piccola quantità di liquido.

La dose abituale è di 22 - 30 gocce, 3 volte al giorno; in caso di insonnia nel paziente, la dose può essere aumentata fino a 45 gocce.

La durata del trattamento viene stabilita dal medico.

Popolazione pediatrica.

L'esperienza d'uso del farmaco nei bambini è assente.

Sovradosaggio.

Sintomi.

Avvelenamento acuto da barbiturici (da lieve a moderato):

vertigini, affaticamento, fino ad un sonno profondo dal quale il paziente non può essere svegliato.

Possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità: angioedema, orticaria, prurito, eruzioni cutanee.

Avvelenamento acuto grave:

coma profondo associato ad ipossia tissutale, respirazione superficiale, inizialmente accelerata e successivamente rallentata, tachicardia, aritmia cardiaca, pressione arteriosa bassa, bradicardia, collasso vascolare, riduzione o perdita dei riflessi, nistagmo, cefalea, nausea, debolezza, disturbi della funzione cardiaca, riduzione della temperatura corporea, rallentamento del polso, riduzione della diuresi.

Se l'avvelenamento non viene trattato, può verificarsi esito letale a causa di insufficienza circolatoria, paralisi respiratoria o edema polmonare.

L'assunzione prolungata di farmaci contenenti bromo può provocare intossicazione da bromo, caratterizzata dai seguenti sintomi: stato di confusione mentale, atassia, apatia, umore depressivo, congiuntivite, raffreddore, acne o porpora.

Trattamento.

I casi di avvelenamento acuto da Valocordin® devono essere trattati come quelli da altri ipnotici e barbiturici, in base alla gravità dei sintomi. Il paziente deve essere trasferito in un'unità di terapia intensiva. Occorre stabilizzare e normalizzare la funzione respiratoria e circolatoria. L'insufficienza respiratoria viene trattata mediante ventilazione artificiale; lo stato di shock viene contrastato con infusioni di plasma e di sostituti del plasma. Se è trascorso molto tempo dal momento dell'assunzione, è necessario effettuare una lavanda gastrica (introducendo nello stomaco 10 g di polvere di carbone attivo e solfato di sodio). Per accelerare l'eliminazione del barbiturico dall'organismo, si può effettuare diuresi forzata con soluzioni alcaline, nonché emodialisi e/o emoperfusione.

Trattamento dell'avvelenamento da bromo: l'eliminazione degli ioni bromuro dall'organismo può essere accelerata mediante somministrazione di una notevole quantità di soluzione di cloruro di sodio, associata all'uso di agenti saluretici.

In caso di reazioni di ipersensibilità, somministrare farmaci desensibilizzanti.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: astenia, debolezza, alterazioni della coordinazione motoria, nistagmo, atassia, allucinazioni, eccitazione paradossale, insonnia (in pazienti anziani), ridotta concentrazione, affaticamento, rallentamento dei riflessi, cefalea, disturbi cognitivi. In singoli casi possono manifestarsi sonnolenza e lieve capogiro, confusione mentale.

Disturbi dell'apparato muscoloscheletrico: con l'uso prolungato di medicinali contenenti fenobarbitale, esiste il rischio di alterazioni dell'osteogenesi e sviluppo di rachitismo. Sono stati riportati casi di riduzione della densità minerale ossea, osteopenia, osteoporosi e fratture in pazienti sottoposti a terapia prolungata con fenobarbitale. Il meccanismo attraverso cui il fenobarbitale influenza il metabolismo osseo non è stato chiarito.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, stitichezza, senso di pesantezza nell'area epigastrica; con l'uso prolungato – alterazioni della funzionalità epatica.

Disturbi del sistema ematopoietico: agranulocitosi, anemia megaloblastica, trombocitopenia, anemia.

Disturbi del sistema cardiovascolare: riduzione della pressione arteriosa, bradicardia.

Molto raramente: reazioni allergiche, inclusi angioedema, difficoltà respiratorie, gonfiore del viso, eruzioni cutanee, prurito.

Reazioni cutanee gravi segnalate con l'uso di fenobarbitale: sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, orticaria, sindrome di Lyell, rinite, congiuntivite, acne, porpora, lacrimazione.

Periodo di validità

3 anni.

Condizioni di conservazione

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità

Sconosciuta.

Confezione

Flacone contagocce da 20 ml o da 50 ml, con 1 flacone contagocce in una scatola di cartone.

Categoria di vendita Senza ricetta medica – 20 ml, con ricetta medica – 50 ml.

Produttore

Krewel Meuselbach GmbH.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività

Krewelstrasse 2, 53783 Eitorf, Germania / Krewelstrasse 2, 53783 Eitorf, Germany.