Valocordin®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VALOCORDIN® (VALOCORDIN®)

Composición:

Principios activos: fenobarbital, etilbromoisovalerianato;

1 ml (30 gotas) de solución contiene 18,4 mg de fenobarbital y 18,4 mg de etilbromoisovalerianato;

Sustancias auxiliares: aceite de menta, aceite de lúpulo, etanol 96 %*, agua purificada.

*El producto terminado contiene 55 % vol. de etanol.

Forma farmacéutica. Solución oral en gotas.

Principales características físico-químicas: solución incolora con olor aromático y sabor amargo.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos sedantes e hipnóticos. Barbitúricos en combinación con medicamentos de otros grupos. Código ATC N05C B02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Valocordin® es un medicamento combinado que contiene fenobarbital y etilbromovalerianato (éter etílico del ácido α-bromovalerianico). Dependiendo de la dosis, ambas sustancias ejercen un efecto sedante y somnífero, y en dosis altas producen un efecto narcótico. Al igual que otros derivados del ácido barbitúrico, el fenobarbital inhibe el sistema inhibitorio de la formación reticular. El etilbromovalerianato presenta tanto propiedades espasmolíticas como sedantes. En la concentración presente en Valocordin®, el etilbromovalerianato actúa como sinérgico del fenobarbital (inicio rápido de la eficacia).

Farmacocinética.

El fenobarbital se absorbe rápidamente (directamente en el estómago). Aproximadamente el 35 % se une a las proteínas del plasma sanguíneo; la fracción no unida se filtra en los riñones. La reabsorción ocurre a un pH bajo. No se produce difusión reversible debido a la alcalinidad de la orina. Aproximadamente el 30 % del fenobarbital se excreta sin cambios por la orina, y solo una pequeña parte se oxida en el hígado. Tras el uso prolongado, se produce acumulación de la sustancia activa en el plasma sanguíneo, así como inducción de enzimas hepáticas. Como resultado de esta inducción, se acelera el proceso de oxidación del fenobarbital y de otros medicamentos.

El bromo contenido en el etilbromovalerianato se elimina muy lentamente del organismo. Si el medicamento se administra durante un período prolongado, se produce su acumulación en el SNC, lo que conduce a una intoxicación crónica por bromo.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Trastornos funcionales del sistema cardiovascular;
• neurosis acompañadas de irritabilidad excesiva y sensación de miedo;
• ansiedad de origen psicosomático;
• estados de excitación con manifestaciones vegetativas evidentes;
• trastornos del inicio del sueño.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los demás componentes del medicamento, porfiria hepática aguda, alteraciones graves de la función hepática y renal, diabetes mellitus, depresión, miastenia gravis. Los medicamentos que contienen fenobarbital están contraindicados en el alcoholismo, dependencia medicamentosa o drogodependencia (incluido antecedentes); en enfermedades respiratorias con disnea, síndrome obstructivo, hipotensión arterial marcada, infarto agudo de miocardio; en trastornos depresivos con tendencia del paciente al comportamiento suicida.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Durante el uso del medicamento junto con otros fármacos que deprimen el SNC (sistema nervioso central), es posible un potenciación mutua del efecto (efecto sedante e hipnótico), que puede ir acompañado de depresión respiratoria. El alcohol potencia el efecto del medicamento y puede aumentar su toxicidad.

Los medicamentos que contienen ácido valproico aumentan el efecto de los barbitúricos.

El fenobarbital induce enzimas hepáticas y, por lo tanto, puede acelerar el metabolismo de ciertos medicamentos que son metabolizados por enzimas hepáticas (por ejemplo, derivados de cumarina, antibióticos y sulfamidas). El fenobarbital potencia el efecto de analgésicos, anestésicos, agentes anestésicos, neurolépticos y tranquilizantes; reduce el efecto del paracetamol, anticoagulantes indirectos, metronidazol, antidepresivos tricíclicos, salicilatos y digoxina.

Puede haber influencia sobre la concentración sanguínea de fenitoína, así como de carbamazepina y clonazepam. Los inhibidores de la MAO prolongan el efecto del fenobarbital. La rifampicina puede reducir el efecto del fenobarbital. Al usarlo junto con medicamentos que contienen oro, aumenta el riesgo de afectación renal. Con el uso prolongado simultáneo con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos existe riesgo de formación de úlceras gástricas y hemorragias. La administración simultánea de medicamentos que contienen fenobarbital junto con zidovudina potencia la toxicidad de ambos medicamentos. Existe una interacción no deseada entre Valocordin® (que contiene fenobarbital) y lamotrigina, hormonas tiroideas, doxiciclina, cloranfenicol, antifúngicos (grupo de los azoles), griseofulvina, glucocorticoides y anticonceptivos orales, debido a la posibilidad de disminución del efecto de los medicamentos mencionados anteriormente.

El medicamento aumenta la toxicidad del metotrexato.

Características de uso.

Se han registrado reacciones cutáneas graves, potencialmente mortales, como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica, durante el uso de fenobarbital.

Los pacientes deben ser informados sobre los signos y síntomas de estas reacciones y deben vigilarse cuidadosamente en busca de alteraciones cutáneas. El mayor riesgo de desarrollar el síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica se presenta durante las primeras semanas de tratamiento.

Si aparecen síntomas del síndrome de Stevens-Johnson o de necrólisis epidérmica tóxica (por ejemplo, erupciones cutáneas progresivas, frecuentemente con formación de ampollas, y lesiones de las membranas mucosas), el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.

Los mejores resultados en el tratamiento del síndrome de Stevens-Johnson o de la necrólisis epidérmica tóxica se observan con un diagnóstico precoz y la interrupción inmediata de cualquier medicamento sospechoso de causar estos síntomas. El pronóstico favorable está asociado con la suspensión temprana del fármaco sospechoso.

Si un paciente ha desarrollado el síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica tras el uso de Valocordin®, bajo ninguna circunstancia se debe volver a administrar este medicamento a dicho paciente.

Si el dolor en la zona del corazón persiste tras la administración del medicamento, es necesario consultar al médico para descartar un síndrome coronario agudo. Se debe tener precaución al prescribir el medicamento en casos de hipercinesias, hipertiroidismo, insuficiencia suprarrenal, insuficiencia cardíaca descompensada, hipotensión arterial grave y dolor crónico, así como en casos de intoxicación aguda por medicamentos.

Valocordin® contiene un 55 % en volumen de etanol.

No se recomienda el uso prolongado de Valocordin® debido al riesgo de desarrollar dependencia medicamentosa, posible acumulación de bromo en el organismo y aparición de bromismo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Valocordin® disminuye la velocidad de reacción. Los pacientes que tomen este medicamento deben abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de atención y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

Se prescribe para adultos.

Se administra por vía oral durante las comidas, diluyendo la dosis individual en una pequeña cantidad de líquido.

La dosis habitual es de 22 a 30 gotas, 3 veces al día; si el paciente padece insomnio, puede aumentarse la dosis hasta 45 gotas.

La duración del tratamiento la determina el médico.

Niños.

No existe experiencia en el uso del medicamento en niños.

Sobredosis.

Síntomas.

Intoxicación aguda por barbitúricos (de leve a moderada):

mareo, fatiga, incluso un sueño profundo del que no se puede despertar al paciente.

Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad: angioedema, urticaria, picazón, erupciones cutáneas.

Intoxicación aguda grave:

coma profundo acompañado de hipoxia tisular, respiración superficial, inicialmente acelerada y luego ralentizada, taquicardia, arritmia cardíaca, presión arterial baja, bradicardia, colapso vascular, debilitamiento o pérdida de reflejos, nistagmo, cefalea, náuseas, debilidad, alteraciones en la actividad cardíaca, disminución de la temperatura corporal, pulso lento, reducción del diuresis.

Si no se trata la intoxicación, puede ocurrir un desenlace letal como consecuencia de insuficiencia vascular, parálisis respiratoria o edema pulmonar.

La administración prolongada de medicamentos que contienen bromo puede provocar una intoxicación por bromo, caracterizada por los siguientes síntomas: confusión mental, ataxia, apatía, estado depresivo, conjuntivitis, resfriado común, acné o púrpura.

Tratamiento.

Los casos de intoxicación aguda por Valocordin® deben tratarse de la misma manera que las intoxicaciones por otros hipnóticos y barbitúricos, según la gravedad de los síntomas. El paciente debe ser trasladado a una unidad de cuidados intensivos. Es necesario mantener la estabilidad y normalización de la respiración y la circulación. La insuficiencia respiratoria se trata mediante ventilación artificial; el shock se contrarresta con la administración de plasma y sustitutos del plasma. Si ha transcurrido mucho tiempo desde la ingestión, es necesario realizar un lavado gástrico (introduciendo en el estómago 10 g de polvo de carbón activado y sulfato de sodio). Con el fin de eliminar rápidamente el barbitúrico del organismo, puede realizarse diuresis forzada con alcalinos, así como hemodiálisis y/o hemoperfusión.

Tratamiento de la intoxicación por bromo: la eliminación de iones de bromo del organismo puede acelerarse mediante la administración de una cantidad considerable de solución de cloruro de sodio junto con agentes saluréticos.

En caso de presentarse reacciones de hipersensibilidad, administrar medicamentos desensibilizantes.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: astenia, debilidad, alteración de la coordinación motora, nistagmo, ataxia, alucinaciones, excitación paradójica, insomnio (en pacientes de edad avanzada), disminución de la concentración, fatiga, lentitud de las reacciones, dolor de cabeza, alteraciones cognitivas. En casos aislados puede observarse somnolencia y ligera sensación de mareo, confusión mental.

Del aparato locomotor: con la administración prolongada de medicamentos que contienen fenobarbital, existe riesgo de alteración del osteogénesis y desarrollo de raquitismo. Se han notificado casos de reducción de la densidad mineral ósea, osteopenia, osteoporosis y fracturas en pacientes sometidos a tratamiento prolongado con fenobarbital. El mecanismo mediante el cual el fenobarbital afecta al metabolismo óseo no ha sido esclarecido.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, estreñimiento, sensación de pesadez en la región epigástrica; con la administración prolongada, alteraciones de la función hepática.

Del sistema hematopoyético: agranulocitosis, anemia megaloblástica, trombocitopenia, anemia.

Del sistema cardiovascular: hipotensión, bradicardia.

Muy raramente: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, dificultad respiratoria, hinchazón del rostro, erupción cutánea, prurito.

Reacciones adversas cutáneas graves notificadas con el uso de fenobarbital: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, urticaria, síndrome de Lyell, rinitis, conjuntivitis, acné, púrpura, lagrimeo.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Desconocidas.

Envase.

Frasco cuentagotas de 20 ml o 50 ml, con 1 frasco cuentagotas en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta médica – 20 ml; con receta médica – 50 ml.

Fabricante.

Krewel Meuselbach GmbH.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Krewelstrasse 2, 53783 Eitorf, Alemania / Krewelstrasse 2, 53783 Eitorf, Germany.