Uropres®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Uropres® (UROPRES)

Skład:

substancja czynna: desmopresyna;

1 ml roztworu zawiera octan desmopresyny odpowiadający 0,1 mg desmopresyny w przeliczeniu na 100 % substancję;

dodatkowe substancje: chlorek benzalkonii, chlorek sodu, glicyna, chlorek betainy, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Aplikator do nosa.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, bezbarwna ciecz. Po wstrząśnięciu powstaje warstwa piany, która znika w ciągu 30 minut.

Grupa farmakoterapeutyczna. Preparaty hormonów do stosowania ogólnoustrojowego, z wyjątkiem hormonów płciowych i insuliny. Hormony części tylnej przysadki. Wazopresyna i jej analogi. Kod ATC H01BA02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Desmopresyna to strukturalny analog naturalnego hormonu L-argininowazopresyny. Lek zwiększa przepuszczalność nabłonka końcowych odcinków kanalików krętych nerek dla wody i zwiększa jej reabsorpcję. Zmniejsza ilość wydalonej moczu i jednocześnie zwiększa jej osmolarność oraz obniża osmolarność osocza krwi. Powoduje to zmniejszenie częstości mikcji oraz zmniejszenie nokturii. Działanie antydiuretyczne po podaniu dożylnym 10–20 µg desmopresyny trwa 8–12 godzin.

Farmakokinetyka.

Biodostępność leku po podaniu dożylnym wynosi od 3% do 5%. Zauważalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi pojawia się 15–30 minut po zastosowaniu, maksimum stężenia osiągane jest po 1 godzinie i zależy od dawki podanej do organizmu. Objętość rozproszenia wynosi 0,2–0,3 l/kg. Desmopresyna nie przenika przez barierę krew–mózg. Okres półwydalenia po podaniu dożylnym wynosi średnio 2–3 godziny. Niewielka ilość desmopresyny ulega metabolizmowi w wątrobie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Jako lek antydiuretyczny: leczenie niesłodowego cukrzycy pochodzenia centralnego; w przypadku poliurii i polipidypsji powikłaniowej po urazie, w przypadku występowania niedoczynności lub braku hormonu antydiuretycznego po przeprowadzeniu hipofizektomii, zabiegu operacyjnego w okolicy przysadki mózgowej lub urazie czaszkowo-mózgowym.

Jako środek diagnostyczny: test ekspresowy do określania zdolności zagęszczania moczu przez nerki; do diagnostyki różnicowej niesłodowej cukrzycy.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na desmopresynę lub inne składniki leku;
• pierwotna lub psychogenna polipidypsja, polipidypsja u chorych na alkoholizm;
• ciężkie postacie choroby von Willebranda (typ IIb); obniżenie aktywności czynnika VIII poniżej 5% oraz obecność przeciwciał przeciwko czynnikowi VIII;
• niewydolność serca lub inne stany wymagające podania diuretyków;
• umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 50 ml/min);
• hiponatremia;
• zespół nieadekwatnej sekrecji hormonu antydiuretycznego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki mogące wywołać zespół nieadekwatnej sekrecji hormonu antydiuretycznego, takie jak trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, chloropromazyna, karbamazepina, niektóre leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonowych (w szczególności chlorpropamid), mogą nasilać działanie antydiuretyczne i zwiększać ryzyko zatrzymania płynów lub hiponatremii.

Leki przeciwbólowe niesterydowe (NLPZ) mogą powodować zatrzymanie płynów lub hiponatremię.

Podczas jednoczesnego stosowania z oksytocyną należy wziąć pod uwagę nasilenie działania antydiuretycznego oraz zmniejszenie przepływu krwi przez macicę.

Klofibran oraz indometacyna mogą nasilać działanie antydiuretyczne desmopresyny, natomiast glibenklamid i sole litu mogą je osłabiać.

W przypadku jednoczesnego stosowania wszystkich wyżej wymienionych leków należy monitorować ciśnienie tętnicze, stężenie sodu w osoczu oraz diurezę.

Interakcje desmopresyny z lekami wpływającymi na metabolizm w wątrobie są mało prawdopodobne, ponieważ badania metabolizmu mikrosomalnego in vitro w komórkach wątroby człowieka nie wykazały istotnego metabolizmu desmopresyny. Jednakże oficjalnych badań interakcji in vivo nie przeprowadzono.

Szczególne środki ostrożności.

Leczenie należy rozpoczynać od najniższych dawek, zwiększając dawkę stopniowo i ostrożnie. Uropres®, spray do nosa, można przepisać wyłącznie pacjentom, u których jest przeciwwskazany doustny przyjmowanie desmopresyny w postaci tabletek.

Terapia desmopresyną bez jednoczesnego ograniczenia przyjmowania płynów może prowadzić do zatrzymania wody i hiponatremii, które objawiają się takimi objawami jak przyrost masy ciała, ból głowy, nudności, wymioty i obrzęki. W ciężkich przypadkach możliwe jest wystąpienie obrzęku mózgu, drgawek i śpiączki. Aby zapobiec hiperhydratacji, należy utrzymywać równowagę wodną.

W leczeniu niesłodowego cukrzycy o centralnym pochodzeniu ciężka hiponatremia może być związana z przyjmowaniem leku.

Lek należy stosować z ostrożnością: u młodych i starszych pacjentów; u osób w stanach charakteryzujących się zaburzeniem równowagi wodnej i/lub elektrolitowej; u pacjentów z ryzykiem podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego; u pacjentów z ryzykiem wystąpienia zakrzepów.

Lek należy stosować z ostrożnością u chorych na mukowiscydozę.

Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się o braku dysfunkcji pęcherza moczowego oraz obturacji odpływu z pęcherza moczowego.

Przed leczeniem należy upewnić się o wyrażeniu zgody przez pacjenta na ograniczenie przyjmowania płynów. Należy ostrzec pacjentów, rodziców (jeśli pacjentami są dzieci) oraz personel medyczny o konieczności unikania obciążenia płynami (w tym podczas uprawiania pływania) oraz o zaprzestaniu przyjmowania desmopresyny w przypadku wystąpienia wymiotów i biegunki, aż do przywrócenia równowagi płynów.

Ryzyko drgawek spowodowanych hiponatremią można zminimalizować, stosując zalecaną dawkę początkową oraz wykluczając jednoczesne stosowanie leków, które zwiększają wydzielanie wazopresyny.

Obecność zatrzymania płynów można określić poprzez monitorowanie masy ciała pacjenta, stężenia sodu w osoczu krwi lub osmolalności.

Przyrost masy ciała może być związany z przedawkowaniem leku, ale częściej – z hiperhydratacją.

Leczenie desmopresyną należy przerwać w przypadku wystąpienia ostrych chorób współistniejących, które mogą prowadzić do zaburzenia równowagi elektrolitów i płynów, takich jak: infekcje ogólnoustrojowe, gastroenteritis, podwyższenie temperatury ciała.

Środki zapobiegawcze mające na celu uniknięcie hiponatremii, w tym ścisłe ograniczenie przyjmowania płynów i częstsze monitorowanie stężenia sodu w surowicy, należy stosować w przypadku jednoczesnego leczenia lekami, które jak wiadomo, powodują zespół nieadekwatnej sekrecji hormonu antydiuretycznego, np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdrgawkowymi, selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny, chloropromazyną, karbamazepiną, lekami z grupy pochodnych sulfonowych, lekami przeciwwątrobowymi.

Podczas wykonywania testu oceny zdolności zagęszczania moczu ilość płynów należy ograniczyć do 0,5 l, szczególnie w ciągu 1 godziny przed przyjęciem i przez 8 godzin po zastosowaniu leku.

Po wykonaniu diagnostycznego testu na niesłodową cukrzycę lub testu oceny zdolności zagęszczania moczu należy zachować ostrożność, aby nie dopuścić do obciążenia płynami. Podawanie płynów nie powinno być wymuszone, doustnie ani dożylne, a pacjenci powinni przyjmować tylko tyle płynów, ile konieczne do zaspokojenia pragnienia.

Benzalkonium chlorid, zawarty w leku jako substancja pomocnicza, może powodować obrzęk błony śluzowej nosa, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. W przypadku podejrzenia takiej reakcji (przy przewlekłym zatkaniu nosa) pacjenta należy przełożyć na formę nasową leku bez konserwantu.

Benzalkonium chlorid, zawarty w leku jako substancja pomocnicza, może powodować skurcz oskrzeli. Nie należy stosować Uropres®, spray do nosa, przy zmianach błony śluzowej nosa: blizny, obrzęki lub inne zaburzenia, które mogą prowadzić do zmiany wchłaniania leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w okresie ciąży: desmopresynę należy przepisywać z ostrożnością kobietom w ciąży. Badania dotyczące rozrodczości przeprowadzone na szczurach i królikach przy dawkach ponad 100 razy wyższych niż dawka dla człowieka nie wykazały żadnych szkodliwych skutków desmopresyny na płód. Zarejestrowano również rzadkie doniesienia o wadach rozwojowych u dzieci urodzonych przez matki leczone z powodu niesłodowej cukrzycy w okresie ciąży. Przegląd dostępnych danych nie wskazuje jednak na zwiększoną częstość występowania wad rozwojowych u dzieci narażonych na działanie desmopresyny przez cały okres ciąży.

Stosowanie w okresie laktacji: wyniki analizy mleka matek karmiących niemowlęta i przyjmujących wysokie dawki desmopresyny (300 µg donosowo) wskazują, że ilość desmopresyny, która może być przekazana niemowlęciu, jest znacznie mniejsza niż dawka konieczna do wpływu na diurezę.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Lek nie ma lub ma bardzo nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się do nosa. Przed zastosowaniem należy oczyścić nos.

1 dawka z oprysku zawiera 5 µg substancji leczniczej i odpowiada jednemu naciśnięciu.

Diabetes insipidus, pourazowa poliuria i polidypsja o pochodzeniu centralnym.

Dawkę należy dobrać indywidualnie, jednak optymalna dawka dla dorosłych to 10–20 µg (2–4 naciśnięcia) 1–2 razy na dobę. Dla dzieci od 1. roku życia dawka wynosi 10 µg (2 naciśnięcia) 1–2 razy na dobę. W przypadku wystąpienia objawów zatrzymania płynu i/lub hiponatremii należy przerwać leczenie i skorygować dawkę.

Test ekspresowy do oznaczania zdolności zagęszczania moczu oraz do diagnostyki różnicowej cukrzycy insypidus.

W celu oceny zdolności zagęszczania moczu stosuje się następujące dawki: dla dorosłych – 40 µg (8 naciśnięć), dla dzieci poniżej 1. roku życia – 10 µg (2 naciśnięcia), dla dzieci powyżej 1. roku życia – 20 µg (4 naciśnięcia).

Test ekspresowy stosuje się w celu rozpoznania różnicowego między cukrzycą insypidus a poliurią o innym pochodzeniu, a także do wykrywania obniżonej zdolności zagęszczania moczu związaną z infekcją dróg moczowych (cystyt, nefryt). Test ten stosuje się również do wczesnego wykrywania uszkodzenia kanalikowo-powłokowego, np. spowodowanego lekami zawierającymi lit, lekami przeciwbólowymi, lekami chemioterapeutykami i lekami immunosupresyjnymi.

Najlepiej przeprowadzać test ekspresowy w pierwszej połowie dnia. W ciągu pierwszych 12 godzin po zastosowaniu leku należy ograniczyć spożycie płynów. Dzieciom poniżej 5. roku życia oraz pacjentom z chorobami serca lub nadciśnieniem tętniczym należy zmniejszyć spożycie płynów o połowę.

Przed rozpoczęciem testu należy oznaczyć osmolalność moczu. Po podaniu desmopresyny należy pobrać dwie próbki moczu (najlepiej po 2 i 4 godzinach). Mocz zebrany w ciągu pierwszej godziny należy zebrać oddzielnie i wylać. W obu próbkach moczu oznacza się osmolalność. W celu oceny zdolności zagęszczania moczu osmolalność osiągniętą po podaniu leku porównuje się z wartością przed badaniem lub z wartością odniesienia odpowiadającą wiekowi pacjenta (dla dorosłych 800–1000 mOsm/kg). Niskie wartości, brak wzrostu lub niewielki wzrost osmolalności moczu wskazują na zaburzoną zdolność zagęszczania moczu. Jeśli osmolalność moczu znacznie wzrasta, a objętość moczu znacznie maleje, oznacza to, że poliuria ma pochodzenie centralne (cukrzyca insypidus).

Schemat stosowania sprayu do nosa:

1. Zdejmij ochronny kaptur z butelki.
2. Aktywuj rozpylacz naciskając (próba rozpylenia).
3. W pozycji pionowej włóż końcówkę aplikatora naprzemiennie do każdego nosowego przejścia i naciśnij na dawkownik-pompę.
4. Po zastosowaniu zamknij butelkę kapturkiem.

Dzieci.

Lek należy stosować dzieciom pod nadzorem dorosłych w celu kontrolowania dawki.

Test na ocenę zdolności zagęszczania moczu u dzieci poniżej 1. roku życia należy wykonywać wyłącznie w warunkach szpitalnych z dalszą obserwacją.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie desmopresyny może prowadzić do hiponatremii i drgawek. Objawy przedawkowania mogą wystąpić przy stosowaniu zbyt wysokiej dawki leku, nadmiernym spożyciu płynów w trakcie lub bezpośrednio po podaniu desmopresyny, a także przy nieadekwatnych warunkach resorpcji leku przy jego podaniu do nosa. Przedawkowanie objawia się następującymi objawami: przyrost masy ciała (zatrzymanie wody), ból głowy, nudności, niewielkie nadciśnienie tętnicze, tachykardia, uczucie „przypływu”, w ciężkich przypadkach – nadmierna hydratacja i drgawki.

Przedawkowanie może występować u małych dzieci z powodu niewystarczająco starannego doboru dawki.

Leczenie: w przypadku przedawkowania należy zmniejszyć dawkę leku, wydłużyć odstępy między dawkami lub całkowicie przerwać jego stosowanie. W przypadku obrzęku mózgu konieczna jest natychmiastowa hospitalizacja w oddziale intensywnej terapii. Drgawki u dzieci wymagają natychmiastowego leczenia intensywnego. W przypadku wystąpienia hiponatremii leczenie desmopresyną należy natychmiast przerwać, a spożycie płynów ograniczyć do czasu normalizacji stężenia sodu w surowicy. Nie istnieje specyficzny antydotum. W przypadku wskazań do terapii moczopędnej można stosować moczopędne takie jak furosemid.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym gorączka, skurcz oskrzeli, anafilaksja.

Ze strony przemiany materii i odżywiania: hiponatremia, odwodnienie.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, senność, obrzęk mózgu, drgawki spowodowane hiponatremią, drgawki, dezorientacja, spadek poziomu świadomości, śpiączka.

Ze strony psychiki: bezsenność, niestabilność emocjonalna, koszmary sennne, pobudzenie, agresywność, zaburzenia emocjonalne u dzieci.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, napływy gorąca; u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca możliwe wystąpienie napadów dławicy serca.

Ze strony układu oddechowego: zatkany nos, katar, krwawienie z nosa, suchość w gardle, infekcje dróg oddechowych górnych, duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, gastroenteritis.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: nadmierne pocenie się, reakcje alergiczne, w tym wysypka na skórze, swędzenie, pokrzywka.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: skurcze mięśni.

Ogólne zaburzenia: zwiększone zmęczenie, osłabienie, obrzęki obwodowe, ból w klatce piersiowej, dreszcze.

Dane laboratoryjne i instrumentalne: podwyższenie temperatury ciała, przyrost masy ciała.

Populacja pediatryczna: hiponatremia jest stanem odwracalnym; u dzieci często obserwuje się ją w związku ze zmianami w trybie dnia wpływającymi na spożycie wody i/lub pocenie się.

Inne specjalne grupy pacjentów: u dzieci małego wieku oraz u pacjentów starszych, u których stężenie sodu w surowicy krwi znajduje się na dolnym krańcu normy, może występować zwiększony ryzyko hiponatremii.

Okres ważności. 2 lata. Okres ważności po otwarciu fiolki – 50 dni.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu suchym, chronionym przed światłem i niedostępnym dla dzieci, w temperaturze od 2°C do 8°C.

Niezgodność. Nie stwierdzono.

Opakowanie. 2,5 ml lub 5 ml w fiolce, umieszczonej w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. A.T. „Farmak”.

Miejsce położenia producenta oraz jego adres siedziby.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.