Upsarin Upsa 500 mg

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU UPSARIN UPSA 500 mg

Skład:

substancja czynna:
kwas acetylosalicylowy;

1 tabletka zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego;

substancje pomocnicze:
sodowe wodorowęglan, kwas cytrynowy bezwodny, cytrynian sodu bezwodny, węglan sodu bezwodny, aspartam (E 951), powidon (K30), crospowidon, aromatyzator pomarańczowy.

Postać farmaceutyczna. Tabletki musujące.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe, płaskie tabletki o skośnych krawędziach z podziałką, rozpuszczalne w wodzie z wydzielaniem piany.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kod ATC N02B A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Kwas acetylosalicylowy dzięki nieodwracalnej inhibicji enzymu cyklooksygenazy (COX) hamuje biosyntezę prostaglandyn. W ognisku stanu zapalnego zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, obniża aktywność hialuronidazy, ogranicza zaopatrzenie energetyczne procesu zapalnego poprzez hamowanie powstawania ATP. Obniża pobudzenie centrów termoregulacji i wrażliwości na ból. Ponadto kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek krwi poprzez blokowanie syntezy tromboksanu A2 w płytkach krwi.

Lek jest dostępny w postaci tabletek musujących o właściwościach buforowych, co zmniejsza drażniące działanie kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową przewodu pokarmowego.

Farmakokinetyka.

Tabletki musujące rozpuszczalne są wchłaniane szybciej niż zwykłe tabletki. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu krwi obserwuje się po 15–40 minutach od podania. Biodostępność kwasu acetylosalicylowego zależy od dawki: wynosi około 60% przy dawkach mniejszych niż 500 mg i 90% przy dawkach większych niż 1 g, co związane jest z nasyceniem procesu hydrolizy w wątrobie. Kwas acetylosalicylowy szybko ulega hydrolizie z powstawaniem kwasu salicylowego, który również wykazuje aktywność farmakologiczną. Kwas acetylosalicylowy i kwas salicylowy szybko rozprowadzają się do wszystkich tkanek organizmu. Kwasy te przenikają przez barierę łożyskową oraz dostają się do mleka matki. Kwas salicylowy intensywnie wiąże się z białkami osocza krwi (90%). Okres półwyladowania kwasu acetylosalicylowego z osocza krwi wynosi 15–20 minut, a kwasu salicylowego – 2–4 godziny.

Kwas acetylosalicylowy metabolizuje się głównie w wątrobie i jest wydalany głównie z moczem w postaci kwasu salicylowego, kwasu salicylurowego, kwasu żółciowego i glukuronidów.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Do leczenia objawowego bólu głowy, bólu zęba, bólu mięśni i stawów, bólu pleców.

Do objawowego złagodzenia bólu i gorączki w przeziębieniach.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość indywidualna na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub którykolwiek składnik leku; fenyloketonuria, ponieważ lek zawiera aspartam; alkaloza metaboliczna lub oddechowa, hipokalcemia, obniżona kwasowość soku żołądkowego, ponieważ lek zawiera wodorowęglan sodu i bezwodny kwas cytrynowy; astma oskrzelowa wywołana stosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych; zaostrzenie wrzodu żołądka i dwunastnicy; wrodzone (hemofilia) lub nabyte choroby krwotoczne; zwiększony ryzyko krwawienia; ciężka niewydolność wątroby; ciężka niewydolność nerek; ciężka niewydolność serca oporna na leczenie; jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach powyżej 20 mg/tydzień; jednoczesne stosowanie wysokich dawek leku z pośrednimi lekami przeciwkrzepliwymi, szczególnie w leczeniu chorób reumatycznych; III trymestr ciąży.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas acetylosalicylowy zwiększa stężenie doustne digoksyny poprzez zmniejszenie wydalania przez nerki; stosowanie wysokich dawek kwasu acetylosalicylowego nasila działanie leków hipoglikemicznych dzięki jego działaniu hipoglikemicznemu oraz wypieraniu sulfonamidów z wiązania z białkami osocza krwi; kwas acetylosalicylowy nasila działanie niektórych leków przeciwpadaczkowych, takich jak kwas walproinowy i fenytoina; nasila toksyczność kwasu walproinowego wskutek wypierania z formy związanej z białkami; jednoczesne stosowanie z alkoholem zwiększa uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego i wydłuża czas krwawienia z powodu efektu addytywnego.

Kwas acetylosalicylowy, podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne oraz tiklopidyna, klopidogrel, tirofiban, może wykazywać działanie przeciwagregacyjne na płytki krwi. Jednoczesne stosowanie różnych leków hamujących agregację płytek krwi może zwiększyć ryzyko wystąpienia zjawisk krwotocznych.

Jednoczesne stosowanie z heparyną lub innymi lekami przeciwkrzepliwymi wymaga ciągłej obserwacji pacjentów.

W przypadku stosowania z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego z powodu możliwego efektu synergii.

Leki zawierające w swoim składzie wodorowęglan sodu sprzyjają zwiększeniu klirensu nerkowego związków kwasowych, takich jak salicylany i barbiturany, tetracykliny (szczególnie doksycyklinę), lit.

Zwiększenie zasadowości moczu sprzyja wydłużeniu okresu półwydalenia leków zasadowych, takich jak sympatomietyki, i może powodować efekty toksyczne wskutek zmniejszenia wydalania z moczem efedryny, amfetamin, flekainidu, mekamyloaminy.

Interakcje kwasu cytrynowego: sole cytrynianowe zwiększają wchłanianie glinu z przewodu pokarmowego, szczególnie u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek.

Kombinacje przeciwwskazane.

Leki przeciwkrzepliwe doustne. W połączeniu z lekami przeciwzapalnymi (≥ 1 g/dawkę i/lub ≥ 3 g/dobę) lub z dawkami analgetycznymi lub przeciwgorączkowymi (≥ 500 mg/dawkę i/lub < 3 g/dobę) kwasu acetylosalicylowego leki przeciwkrzepliwe są wypierane z połączeń z białkami osocza krwi. Zwiększone ryzyko krwawienia, szczególnie u pacjentów z wrzodem żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie.

Metotreksat w dawkach powyżej 20 mg/tydzień. W połączeniu z lekami przeciwzapalnymi lub z dawkami analgetycznymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się hematologiczna toksyczność metotreksatu (zmniejszenie klirensu nerkowego metotreksatu przez leki przeciwzapalne oraz wypieranie metotreksatu z połączenia z białkami osocza krwi przez salicylany).

Niepożądane kombinacje.

Acetazolamid. W połączeniu z wysokimi dawkami kwasu acetylosalicylowego zwiększa się częstość działań niepożądanych, szczególnie kwasycy metabolicznej, spowodowanej zmniejszeniem eliminacji kwasu acetylosalicylowego wskutek interakcji z acetazolamidem.

Anagrelid. Zwiększone ryzyko krwawienia.

Leki przeciwkrzepliwe doustne. W połączeniu z dawkami analgetycznymi lub przeciwgorączkowymi lub przeciwagregacyjnymi (od 50 do 375 mg/dobę) kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko krwawienia, dlatego konieczna jest kontrola wskaźników krzepnięcia krwi, szczególnie czasu krwawienia.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. W połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi lub analgetycznymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodu żołądka i dwunastnicy oraz krwawień przewodu pokarmowego.

Klopidogrel (poza zatwierdzonymi wskazaniami dla tej kombinacji u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym). Zwiększone ryzyko krwawienia wskutek działania przeciwagregacyjnego na płytki krwi.

Glukokortykosteroidy (poza zastępczą terapią hormonalną hydrokortyzonem). W połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko krwawienia.

Hepariny. W połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi lub analgetycznymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko krwawienia (hamowanie funkcji płytek krwi oraz uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego).

Pemetreksed. W połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi kwasu acetylosalicylowego u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lekkiego i umiarkowanego stopnia nasila się ryzyko toksyczności pemetreksedu z powodu zmniejszenia jego klirensu nerkowego.

Tikagrelor (poza zatwierdzonymi wskazaniami dla tej kombinacji w ostrym zespole wieńcowym). Zwiększone ryzyko krwawienia wskutek działania przeciwagregacyjnego na płytki krwi.

Tiklopidyna. Zwiększone ryzyko krwawienia wskutek działania przeciwagregacyjnego na płytki krwi.

Leki moczomoczne (benzbromaron, probenecyd). Obniżenie efektu moczomocznego wskutek konkurencji o wydalanie kwasu moczowego w kanalikach nerkowych.

Kombinacje wymagające ostrożności.

Leki przeciwcukrzycowe (insuliny). Przy jednoczesnym stosowaniu wysokich dawek kwasu acetylosalicylowego i doustnych leków przeciwcukrzycowych z grupy pochodnych sulfonilomocznika lub insuliny nasila się działanie hipoglikemiczne tych ostatnich dzięki działaniu hipoglikemicznemu kwasu acetylosalicylowego i wypieraniu sulfonilomocznika związanego z białkami osocza krwi.

Klopidogrel (poza zatwierdzonymi wskazaniami dla tej kombinacji u pacjentów w ostrym okresie zespołu wieńcowego). Zwiększone ryzyko krwawienia wskutek działania przeciwagregacyjnego na płytki krwi.

Diuretyki i inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę. W połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi lub analgetycznymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego możliwe jest wystąpienie ostrej niewydolności nerek u pacjentów z odwodnieniem (obniżenie filtracji kłębuszkowej wskutek hamowania syntezy prostaglandyn, ponadto zmniejsza się działanie hipotensyjne).

Glukokortykosteroidy systemowe (poza hydrokortyzonem stosowanym w terapii zastępczej w chorobie Addisona), które w okresie leczenia kortykosteroidami obniżają stężenie salicylanów we krwi i zwiększają ryzyko przedawkowania po zakończeniu leczenia (kortykosteroidy nasilają wydalanie salicylanów).

W przypadku stosowania metotreksatu w dawkach ≤ 20 mg/tydzień w połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi lub analgetycznymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się hematologiczna toksyczność metotreksatu (zmniejszenie klirensu nerkowego metotreksatu przez leki przeciwzapalne oraz wypieranie metotreksatu z połączenia z białkami osocza krwi przez salicylany).

W przypadku stosowania metotreksatu w dawkach powyżej 20 mg/tydzień w połączeniu z dawkami przeciwagregacyjnymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się hematologiczna toksyczność metotreksatu.

Pemetreksed. U pacjentów z prawidłową funkcją nerek istnieje ryzyko zwiększenia toksyczności pemetreksedu wskutek zmniejszenia jego klirensu nerkowego.

Tikagrelor (w zatwierdzonych wskazaniach dla tej kombinacji w ostrym zespole wieńcowym). Zwiększone ryzyko krwawienia wskutek działania przeciwagregacyjnego na płytki krwi.

Leki działające miejscowo w przewodzie pokarmowym, antacidy i węgiel aktywowany. Obniżenie wchłaniania kwasu acetylosalicylowego w przewodzie pokarmowym. Zaleca się przyjmowanie tych leków oddzielnie od kwasu acetylosalicylowego z odstępem co najmniej 2 godziny.

Kombinacje, które należy brać pod uwagę.

Leki przeciwkrzepliwe doustne. W połączeniu z dawkami przeciwagregacyjnymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko krwawienia, szczególnie u pacjentów z wrzodem żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. W połączeniu z dawkami przeciwagregacyjnymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodu żołądka i dwunastnicy.

Deferasiroks. W połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi lub analgetycznymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodu żołądka i krwawień przewodu pokarmowego.

Glukokortykosteroidy (poza zastępczą terapią hormonalną hydrokortyzonem). W połączeniu z dawkami analgetycznymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko krwawienia.

Hepariny w dawkach leczniczych / pacjenci w podeszłym wieku. W połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi lub analgetycznymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko krwawienia poprzez hamowanie funkcji płytek krwi i negatywny wpływ kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową przewodu pokarmowego.

Hepariny stosowane w dawkach profilaktycznych. Jednoczesne stosowanie leków działających na różne ogniwa hemostazy zwiększa ryzyko krwawienia. Dlatego przy stosowaniu pacjentom poniżej 65 roku życia kombinacji heparyn w dawkach profilaktycznych z kwasem acetylosalicylowym, niezależnie od jego dawki, należy wziąć pod uwagę konieczność prowadzenia monitorowania klinicznego i, być może, biologicznego.

Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (cytalopram, escytalopram, fluoksetyna, fluwoksymina, paroksetyna, sertalina). Zwiększone ryzyko krwawienia.

Leki tromboliczne. Zwiększone ryzyko krwawienia.

Środki wewnątrzmaciczne. Ryzyko obniżenia efektu antykoncepcyjnego.

Środki przewodu pokarmowego o działaniu miejscowym: tlenki i wodorotlenki magnezu, glinu, sole wapnia. Zwiększone wydalanie salicylanów przez nerki wskutek zasadowienia moczu.

Szczególne środki ostrożności.

Kwas acetylosalicylowy należy stosować z szczególną ostrożnością w następujących przypadkach: indywidualna podwyższona wrażliwość na inne leki przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwreumatyczne oraz występowanie innych rodzajów alergii; wywiad chorobowy z wrzodem żołądka lub dwunastniczki, a także krwawieniem przewodu pokarmowego; jednoczesne leczenie lekami przeciwkrzepliwymi; zaburzenia funkcji nerek lub niewydolność nerek; zaburzenia krążenia (np. choroby naczyniowe nerek, niewydolność serca, zmniejszenie objętości krwi krążącej, rozległe zabiegi chirurgiczne, sepsa lub znaczne utraty krwi), ponieważ kwas acetylosalicylowy może dodatkowo zwiększać ryzyko uszkodzenia nerek i powodować ostrą niewydolność nerek; zaburzenia funkcji wątroby.

Podczas zabiegów chirurgicznych (w tym stomatologicznych) stosowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia lub nasilenia krwawienia, co wynika z hamowania agregacji płytek krwi przez pewien czas po podaniu kwasu acetylosalicylowego.

Kwas acetylosalicylowy może wywoływać bronchospazm i napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynnikami ryzyka są astma w wywiadzie, polinoza, polipy nosa lub przewlekłe choroby układu oddechowego. Dotyczy to również chorych, u których pojawiają się reakcje alergiczne (takie jak reakcje skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. W celu zapobiegania przedawkowaniu należy upewnić się, że inne leki stosowane przez pacjenta nie zawierają kwasu acetylosalicylowego.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom stosującym środki hipoglikemizujące (wymagany jest regularny monitoring stężenia glukozy we krwi), glikokortykosteroidy, leki przeciw nadciśnieniu, środki moczopędne (wymagane jest zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta i kontrola funkcji nerek), nie wchłaniane środki przeciwkwasowe zawierające wodorotlenek magnezu i/lub glinu (należy stosować nie wcześniej niż 2 godziny po podaniu leku).

Pacjentom stosującym dietę bez sodową należy pamiętać, że w 1 tabletce leku znajduje się 388,5 mg sodu.

Stosowanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego może obniżać wydalanie kwasu moczowego. Może to prowadzić do napadu podagry u pacjentów z obniżonym wydalaniem kwasu moczowego.

U chorych z niedoborem glukozo-6-fosforanowej dehydrogenazy kwas acetylosalicylowy może powodować hemolizę lub anemię hemolityczną. Czynnikami zwiększającymi ryzyko hemolizy są m.in. stosowanie wysokich dawek, gorączka lub ostre infekcje.

Ten lek należy stosować z ostrożnością u chorych z niewydolnością serca, obrzękami w wywiadzie, a także przy nadciśnieniu tętniczym, eklampsji i hiperaldosteronizmie, ponieważ lek zawiera w swoim składzie kwas cytrynowy bezwodny.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W I i II trymestrze ciąży leków zawierających kwas acetylosalicylowy nie należy stosować, z wyjątkiem przypadków nadzwyczajnej potrzeby. Jeżeli leki zawierające kwas acetylosalicylowy są stosowane przez kobiety planujące zajście w ciążę, a także w I i II trymestrze ciąży, ich dawki powinny być jak najniższe, a leczenie jak najkrótsze. Stosowanie salicylanów w I trymestrze ciąży w niektórych retrospektywnych badaniach epidemiologicznych wiązano ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych (rozszczep podniebienia („zając”, „wilcza paszcza”), wady serca, gastroschizys). Według wstępnych ocen, przy długotrwałym stosowaniu leku nie zaleca się stosowania kwasu acetylosalicylowego w dawce przekraczającej 150 mg/dobę.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/ewentualny rozwój płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na ryzyko poronienia i wad rozwojowych płodu po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na początku ciąży. Ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki i długością trwania terapii. Według dostępnych danych, związek między stosowaniem kwasu acetylosalicylowego a zwiększonym ryzykiem poronienia nie został potwierdzony. Badania na zwierzętach wskazują na toksyczność dla rozrodu.

Kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

W III trymestrze ciąży stosowanie salicylanów w wysokich dawkach (powyżej 500 mg/dobę) może prowadzić do przedłużenia ciąży i osłabienia skurczów porodowych, a także do toksyczności kardiopulmonalnej (przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i rozwój nadciśnienia płucnego) lub zaburzeń funkcji nerek u płodu, które mogą postępować do niewydolności nerek z obniżeniem ilości płynu owodniowego.

Inhibitory syntezy prostaglandyn stosowane na końcu ciąży mogą powodować u matki i płodu wydłużenie czasu krwawienia i działanie przeciw agregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo niskich dawek.

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego w wysokich dawkach tuż przed porodem może prowadzić do krwawień wewnątrzczaszkowych, szczególnie u noworodków przedwcześnie urodzonych.

W związku z tym, z wyjątkiem nadzwyczajnych przypadków uzasadnionych wskazaniami kardiologicznymi lub położniczymi z zastosowaniem specjalistycznego monitorowania, stosowanie kwasu acetylosalicylowego w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.

Kwas acetylosalicylowy przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku w okresie karmienia piersią.

Brak danych dotyczących wpływu kwasu acetylosalicylowego na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletkę rozpuścić w szklance wody bezpośrednio przed użyciem.

Dorośli i dzieci od 15. roku życia (o masie ciała powyżej 50 kg).

Zwykle stosować 1 tabletę efervescentną 500 mg, w razie potrzeby powtórne zastosowanie możliwe po 4 godzinach. W przypadku intensywniejszego bólu lub hipertermii możliwe jest jednoczesne zastosowanie 2 tabletek, jednak powtórne dawkowanie nie powinno mieć miejsca wcześniej niż po 4 godzinach; przy takim trybie dawkowania nie należy przyjmować więcej niż 6 tabletek efervescentnych na dobę. Stosowanie systematyczne pozwoli uniknąć wahania reakcji temperaturowej.

Maksymalna dawka dobową – 3 g, czyli 6 tabletek efervescentnych na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Maksymalna dawka dobową – 2 g, czyli 4 tabletki efervescentne na dobę.

U pacjentów z współistniejącymi zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek należy zmniejszyć dawkę leku lub wydłużyć odstępy między dawkami.

Czas stosowania.

Pacjent powinien wiedzieć, że bez konsultacji z lekarzem kwas acetylosalicylowy można stosować nie dłużej niż 3 dni w leczeniu reakcji hipertermicznej oraz nie dłużej niż 5 dni w leczeniu zespołu bólowego.

Dzieci.

Lek stosować u dzieci od 15. roku życia. Nie należy stosować leków zawierających kwas acetylosalicylowy u dzieci z ostrym zakażeniem wirusem Респирatoryjnym (GRI), towarzyszącym lub nie podwyższeniu temperatury ciała. Przy niektórych chorobach wirusowych, szczególnie grypie A, grypie B oraz odrze, istnieje ryzyko rozwoju zespołu Reya, który jest bardzo rzadkim, ale zagrażającym życiu stanem chorobowym wymagającym natychmiastowego interwencji medycznej. Ryzyko może wzrosnąć, jeśli kwas acetylosalicylowy stosowany jest jako lek towarzyszący, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został w tym przypadku udowodniony. Jeśli opisane stany towarzyszy długotrwałe wymioty, może to być objaw zespołu Reya.

Przedawkowanie.

Przyczynami przedawkowania mogą być np. przypadkowe zażycie przez dzieci lub nieprzewidziane przedawkowanie. Istnieje ryzyko rozwoju zatrucia u osób w podeszłym wieku (zarówno przy zastosowaniu terapeutycznym, jak i przypadkowym przyjęciu). Ciężkie zatrucie może prowadzić do skutku śmiertelnego.

Toksykologia salicylanów może wynikać z zatrucia w wyniku długotrwałego stosowania dawek terapeutycznych lub ostrej toksykologii (przy dawkowaniu >100 mg/kg/dobę przez więcej niż dwa dni), co stanowi potencjalne zagrożenie dla życia.

Przewlekłe zatrucie salicylanami może przebiegać bezobjawowo lub bez charakterystycznych objawów. Zatrucie salicylanami średniego stopnia ciężkości, czyli salicylizm, rozwija się zazwyczaj dopiero po wielokrotnym stosowaniu wysokich dawek.

Objawy: zaburzenia równowagi, zawroty głowy, szumy w uszach, głuchota, potliwość, nudności, wymioty, ból głowy oraz osłabienie świadomości. Wymienione objawy można kontrolować poprzez zmniejszenie dawki. Może również występować alkalemia i alkaliuria. Szumy w uszach mogą występować przy stężeniu w osoczu od 150 do 300 μg/ml. Cięższe działania niepożądane pojawiają się przy stężeniu powyżej 300 μg/ml. Może również występować zwiększenie częstości oddychania, hiperventylacja, oddechowy alkaloz. Przy zatruciu średniego do ciężkiego stopnia możliwy jest rozwój oddechowego alkalozu z kompensacyjnym kwasem metabolicznym, a także hiperpirksja, niekardiogenny obrzęk płuc aż do zatrzymania oddechu, duszności; arytmia, zmiany w EKG, hipotensja tętnicza aż do szoku kardiogennego; odwodnienie, acidemia, aciduria, oliguria aż do niewydolności nerek, zaburzenia metabolizmu glukozy, ketozę; krwawienia przewodu pokarmowego; zmiany hematologiczne – od osłabienia płytek krwi do koagulopatii; ze strony układu nerwowego – toksyczna encefalopatia i osłabienie OUN, objawiające się sennością, osłabieniem świadomości aż do rozwoju śpiączki i drgawek.

Cechą ostrego zatrucia jest ciężkie zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej, które może się różnić w zależności od wieku i stopnia ciężkości zatrucia.

Najczęstszym objawem u dzieci jest kwas metaboliczny. Ciężkości zatrucia nie można ocenić wyłącznie na podstawie danych stężenia w osoczu. Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego może być opóźnione w wyniku hamowania opróżniania żołądka, tworzenia konkrementów w żołądku lub w wyniku stosowania leków o powłoce enterosolubilnej. Pierwsza pomoc w zatruciu kwasem acetylosalicylowym zależy od stopnia ciężkości, stadium i objawów klinicznych i odpowiada standardowym metodom udzielania pierwszej pomocy w zatruciu. Pierwsze działania powinny być skierowane na przyspieszenie wydalania leku oraz przywrócenie równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej.

W wyniku złożonych efektów patofizjologicznych zatrucia salicylanami mogą wystąpić niżej wymienione objawy i zmiany laboratoryjne.

Objawy.

Zatrucie lekkiego i średniego stopnia ciężkości: tachypnea, hiperventylacja, oddechowy alkaloz, potliwość, nudności, wymioty. Dane laboratoryjne: alkaloz, reakcja zasadowa moczu.

Pierwsza pomoc: przemywanie żołądka, ponowne podanie węgla aktywnego, wymuszone zasadowe moczowanie.

Ciężkie zatrucie: oddechowy alkaloz z kompensacyjnym kwasem metabolicznym, hiperpirksja, szumy w uszach, głuchota. Szumy w uszach mogą występować przy stężeniu w osoczu od 150 do 300 μg/ml. Cięższe działania niepożądane pojawiają się przy stężeniu powyżej 300 μg/ml.

Układ oddechowy: od hiperventylacji, niekardiogennego obrzęku płuc aż do zatrzymania oddechu i duszności, dane laboratoryjne – alkaloz, reakcja zasadowa moczu.

Układ sercowo-naczyniowy: od zaburzeń rytmu serca, hipotensji tętniczej aż do zatrzymania serca. Utrata płynów i elektrolitów: odwodnienie, oliguria, niewydolność nerek. Dane laboratoryjne – hipokaliemia, hipernatremia, hiponatremia, zaburzenia funkcji nerek.

Zaburzenia metabolizmu glukozy, ketozę laboratoryjnie objawiają się hipokaliemia, hipoglikemia (szczególnie u dzieci), podwyższenie poziomu ciał ketonowych.

Układ pokarmowy: krwawienia przewodu pokarmowego.

Zmiany ze strony układu krwionośnego: od osłabienia funkcji płytek krwi do koagulopatii. Dane laboratoryjne – wydłużenie czasu protrombinowego, hipoprotrombinemia.

Zaburzenia neurologiczne: toksyczna encefalopatia i osłabienie OUN – od osłabienia, osłabienia świadomości aż do śpiączki i napadów drgawkowych.

Pierwsza pomoc: przemywanie żołądka, ponowne podanie węgla aktywnego, wymuszone zasadowe moczowanie, hemodializa, w ciężkich przypadkach infuzja płynów i elektrolitów.

Niepożądane działania.

Ze strony przewodu pokarmowego. Nudności, ból w nadbrzuszu i ból brzucha; w pojedynczych przypadkach – zapalenie przewodu pokarmowego, zmiany erozyjno-żylakowe przewodu pokarmowego, które w pojedynczych przypadkach mogą prowadzić do krwawień przewodu pokarmowego i perforacji z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi.

Rzadko – przejściowe niewydolność wątroby z podwyższeniem poziomu transaminaz wątrobowych.

Ze strony układu krążenia. Wskutek działania przeciwpłytkowego kwasu acetylosalicylowego może występować zwiększony ryzyko krwawień. Obserwowano krwawienia takie jak krwawienia operacyjne, krwiaki, krwawienia z narządów układu moczowo-płciowego, krwawienia z nosa, krwawienia z dziąseł; rzadko lub bardzo rzadko – poważne krwawienia, takie jak krwawienia przewodu pokarmowego i krwotoki mózgowe (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym i/lub przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwkrzepliwych), które w pojedynczych przypadkach mogły stanowić zagrożenie dla życia.

Krwawienia mogą prowadzić do ostrej i przewlekłej anemii popostrzegowej/anemii z niedoboru żelaza (wskutek tzw. utajonej mikrokrewi) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak osłabienie, bladość skóry, hipoperfuzja.

U pacjentów z ciężkim niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy zgłaszano hemolizę i rozwój anemii hemolitycznej.

Ryzyko wystąpienia krwawień może utrzymywać się przez 4–8 dni po zaprzestaniu przyjmowania kwasu acetylosalicylowego. Może to zwiększyć ryzyko krwawienia podczas zabiegów chirurgicznych.

Reakcje alergiczne.

U pacjentów z indywidualną podatnością na salicylany możliwe są reakcje alergiczne, w tym objawy takie jak wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, katar, uczucie zatkania nosa.

U pacjentów z astmą oskrzelową możliwe jest zwiększenie częstości występowania skurczu oskrzeli; reakcje alergiczne od niewielkich do umiarkowanych, potencjalnie dotykające skóry, układu oddechowego, przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego. Bardzo rzadko obserwowano ciężkie reakcje, w tym szok anafilaktyczny i niekardiogenny obrzęk płuc.

Ze strony układu nerwowego. Zgłaszano ból głowy, zawroty głowy, szumy w uszach i uczucie utraty słuchu, które mogą być objawami przedawkowania.

Ze strony układu moczowego. Zgłaszano uszkodzenie nerek i rozwój ostrej niewydolności nerek.

Niepożądane działania spowodowane obecnością w składzie leku sodu wodorowęglanu i kwasu cytrynowego.

Ze strony przewodu pokarmowego. Odbijanie, wzdęcia.

Przemiana materii. Hipokaliemia, hiperkalcemia, alkaloza metaboliczna, towarzyszone dusznością, działanie na mięśnie (takie jak osłabienie, hipertonus mięśni, mimowolne skurcze i tetania, szczególnie przy hiperkalcemii i zmianach ze strony układu nerwowego).

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 4 tabletki w pasku; po 4 paski w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

UPSA SAS, Francja

Miejsce położenia producenta i adres miejsca wykonywania działalności.

304, avenue Docteur Jean Bru, 47000 Agen, Francja.

979, avenue des Pyrénées, 47520 Le Passage, Francja.