Ubistezin Forte

ULOTKA do stosowania leku UBISTESIN FORTE (UBISTESIN FORTE)

Skład:

substancje czynne: 1 ml roztworu zawiera chlorowodorek artykainy 40 mg, chlorowodorek adrenaliny 0,012 mg (równoważnik 0,01 mg adrenaliny);

substancje pomocnicze: bezwodny siarczyn sodu (E 221), kwas chlorowodorowy 14%, roztwór wodorotlenku sodu 9%, chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz bez opalescencji.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane do znieczulenia miejscowego. Amidy. Artikaina, kombinacje.

Kod ATC N01BB58.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ubistezin Forte zawiera artykainę, która jest miejscowym lekiem znieczulającym typu amidowego przeznaczonym do stosowania w stomatologii. Powoduje odwracalne zahamowanie wrażliwości włókien nerwowych przywódczych, czuciowych i ruchowych. Mechanizm działania artykainy polega według przypuszczeń na blokowaniu zależnych od potencjału kanałów sodowych błony włókna nerwowego.

Charakterystyczne są szybkie początku działania przeciwbólowego (okres oczekiwania – od 1 do 3 minut w przypadku znieczulenia infiltacyjnego i nieco dłuższy okres wyczekiwania przy znieczuleniu przewodnikowym – około do 9 minut po iniekcji), silne i skuteczne działanie przeciwbólowe oraz dobra lokalna tolerancja.

Czas działania Ubistezinu Forte przy znieczuleniu miazgi trwa co najmniej 75 minut, przy znieczuleniu tkanek miękkich – od 120 do 240 minut.

Adrenalina (epinefryna) powoduje miejscowe zwężenie naczyń i zmniejszenie ukrwienia, co spowalnia wchłanianie artykainy. W efekcie stężenie leku znieczulającego miejscowo w miejscu podania jest wyższe, a czas działania dłuższy, a także zmniejsza się ryzyko wystąpienia skutków ubocznych o działaniu systemowym. W przypadku zabiegów chirurgicznych zmniejsza się skłonność do krwawienia.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Ubistezin Forte jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany.

Maksymalny poziom artykainy w osoczu krwi po iniekcji wewnątrzustnej osiągany jest po około 10–15 minutach.

Rozkład.

Objętość rozkładu wynosi 1,67 l/kg, okres półwyladowania (T1/2) – około 20 minut, czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w osoczu krwi (Tmax) – 10–15 minut.

Artykaina wiąże się z białkami osocza krwi w 95%.

Biotransformacja i wydalanie.

Artykaina jest szybko hydrolizowana przez cholinesterazy osocza krwi do jej pierwotnego metabolitu – kwasu artykainowego, który następnie jest metabolizowany do glukuronidu kwasu artykainowego. Badania in vitro wykazały, że izoenzymatyczny system P450 mikrosomów wątroby człowieka metabolizuje około od 5% do 10% dostępnej artykainy, przekształcając ją niemal ilościowo w kwas artykainowy. Artykaina i jej metabolity są głównie wydalane z moczem. Artykaina przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową.

Adrenalina (epinefryna) jest szybko rozkładana w wątrobie i innych tkankach. Metabolity są wydalane z moczem.

Grupy specjalne pacjentów.

Wiek. Badania farmakokinetyki leku Ubistezin Forte z udziałem dzieci nie były prowadzone. Farmakokinetyka artykainy nie zmienia się istotnie z wiekiem.

Niewydolność nerek i wątroby.

Nie przeprowadzono badań stosowania leku Ubistezin Forte u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby. Dysfunkcja wątroby nie ma istotnego wpływu na metabolizm artykainy. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek okres półwyladowania nieaktywnego metabolitu – kwasu artykainowego – może być wydłużony.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Znieczulenie miejscowe (infiltracyjne i przewodowe) w stomatologii.

Ubistezin Forte wskazany jest w przypadku skomplikowanych zabiegów wymagających głębokiego znieczulenia.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona indywidualna wrażliwość na artykainę lub inne miejscowe środki znieczulające z grupy amidów, epinefrynę (adrenalina), siarczany, jak również na którykolwiek z substancji pomocniczych leku;
• tachykardia paroksystyczna i inne tachyarytmie;
• ostra niewydolność serca, niestabilna choroba wieńcowa, niedawny zawał mięśnia sercowego (3–6 miesięcy temu), niedawne przeprowadzenie operacji wszczepienia sztucznych naczyń (3 miesiące temu), arytmia oporna, tachykardia paroksystyczna lub długotrwała arytmia o wysokiej częstości, nieleczona lub niekontrolowana niewydolność serca, zaburzenia przewodnictwa serca (blok przedsionkowo-komorowy II–III stopnia, udokumentowana bradykardia), ciężka postać (nieleczona lub niekontrolowana) nadciśnienia tętniczego, ciężka postać hipotensji tętniczej;
• ciężka postać astmy oskrzelowej i podwyższona wrażliwość na siarczany;
• pierwotnie zamknięty kąt tęczówki (glaukoma zamkniętociśnieniowa);
• jednoczesne stosowanie nieselectywnych blokerów β-adrenergicznych;
• ciężka postać niewydolności wątroby (porfiria);
• zaburzenia krzepliwości krwi (zwiększony ryzyko krwawienia), szczególnie przy stosowaniu znieczulenia przewodowego;
• zaburzenia aktywności cholinooesterazy w osoczu krwi w wywiadzie (w tym formy choroby spowodowane lekami);
• nadczynność tarczycy;
• fochromocytyczność;
• metahemoglobinemia, hipoksja, nietolerancja grup siarkowych (szczególnie przy astmie oskrzelowej);
• ciężka postać cukrzycy;
• jednoczesne znieczulenie końcowe;
• wstrzyknięcie do zapalonego obszaru (zmniejsza skuteczność znieczulenia miejscowego);
• jednoczesne leczenie tricyklicznymi lekami przeciwdrgawkowymi lub inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz okres 14 dni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO;
• wiek dziecięcy do 4 lat (masa ciała do 20 kg).

Nie można stosować leku Ubistezin Forte w częściach akralnych kończyn.

Wstrzykiwanie dożylnego jest przeciwwskazane!

Szczególne środki ostrożności.

Przed zastosowaniem tego leku konieczne jest uzyskanie informacji o wywiadzie pacjenta i aktualnie prowadzonym leczeniu.

Testy skórne z miejscowymi anestetykami należy wykonywać u osób, które wcześniej miały potwierdzone reakcje na te leki. Szczególną uwagę należy zwrócić na testowanie miejscowych anestetyków zawierających adrenalina, ze względu na zwiększoną częstość fałszywie negatywnych reakcji. W przypadku uzyskania negatywnych wyników testów skórnych zaleca się przeprowadzenie testów prowokacyjnych. Testowanie pacjentów z potwierdzoną reakcją alergiczną na środki znieczulające miejscowe powinno być przeprowadzane wyłącznie przez alergologów posiadających doświadczenie w dziedzinie znieczulenia miejscowego.

Wstrzyknięcie należy wykonywać powoli, przeprowadzając test aspiracyjny co najmniej w dwóch płaszczyznach (obrót igły – 180°), aby uniknąć wstrzyknięcia do naczynia. Należy utrzymywać kontakt werbalny z pacjentem.

Po wystąpieniu znieczulenia istnieje ryzyko przypadkowego urazu spowodowanego przygryzieniem błony śluzowej wargi, policzka lub języka. Pacjenta należy uprzedzić, że nie powinien wykonywać ruchów żucia w czasie działania znieczulenia.

Należy unikać wstrzykiwań do tkanek zainfekowanych lub zapalonych (zmniejsza to skuteczność znieczulenia miejscowego).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane w przypadku pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub tricykliczne leki przeciwdrgawkowe (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). Działanie sympatomietyczne epinefryny może być nasilone przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów MAO lub tricyklicznych leków przeciwdrgawkowych.

Nierekomendowane kombinacje:

• guanetydyna i pokrewne jej leki (środki przeciwwąskośne). Znaczny wzrost ciśnienia tętniczego (nadreaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia sympatycznego i/lub spowolnieniem wnikania adrenaliny do włókien sympatycznych). Jeśli tej kombinacji nie można uniknąć, należy ostrożnie stosować mniejsze dawki leków sympatomietycznych (adrenalina);
• halogenowane lekkie anestetyki (np. halotan): poważne arytmie komorowe (zwiększenie pobudliwości serca). Należy ograniczyć podawanie anestetyku, np. mniej niż 0,1 mg adrenaliny w ciągu 10 minut lub 0,3 mg w ciągu 1 godziny u dorosłych. Należy, jeśli to możliwe, unikać stosowania leku Ubistezin Forte podczas lub po przeprowadzeniu ogólnego znieczulenia inhalacyjnego;
• leki przeciwdrgawkowe z grupy imipramin: paroksystyczne nadciśnienie z możliwymi arytmiami (hamowanie wnikania adrenaliny do włókien sympatycznych). Należy ograniczyć podawanie anestetyku, np. mniej niż 0,1 mg adrenaliny w ciągu 10 minut lub 0,3 mg w ciągu 1 godziny u dorosłych;
• leki przeciwdrgawkowe serotonergiczne i noradrenergiczne (lekami z grupy selektywnych inhibitorów ponownego wychwytu serotoniny i noradrenaliny – charakterystyczne dla minalsprianu i wenlafaksyny). Możliwe paroksystyczne nadciśnienie z możliwymi arytmiami (hamowanie wnikania adrenaliny do włókien sympatycznych). Należy ograniczyć podawanie anestetyku, np. mniej niż 0,1 mg adrenaliny w ciągu 10 minut lub 0,3 mg w ciągu 1 godziny u dorosłych. Działanie znieczulające artykainy wzmacniają i wydłużają leki zwężające naczynia.

Nie należy przepisywać leku podczas leczenia nieselectywnymi blokerami β-adrenergicznymi, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego i wyraźnej bradykardii.

Adrenalina może blokować wydzielanie insuliny przez trzustkę, co powoduje obniżenie skuteczności doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Niektóre środki do znieczulenia inhalacyjnego (np. halotan) mogą zwiększać wrażliwość mięśnia sercowego na katecholaminy, sprzyjając rozwojowi arytmii.

Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu artykainy z epinefryną i innych miejscowych środków znieczulających. Toksyczne działanie miejscowych anestetyków ma charakter addytywny.

Fenotiazyny mogą osłabić lub zniwelować działanie wazopresyjne adrenaliny. Należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków. W sytuacjach, gdy jednoczesne stosowanie jest konieczne, wymagany jest dokładny monitoring stanu pacjenta.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych (heparyna, kwas acetylosalicylowy) zwiększa się częstość występowania krwawień. Przypadkowe przebicie naczynia podczas znieczulenia miejscowego może spowodować poważne krwawienie.

Lek należy stosować z ostrożnością razem z lekami hipoglikemizującymi, antyarytmicznymi (prokainamid, moksylydyna, dysopyramid, chinidyna, amiodaron), przeciwpadaczkowymi, glikozydami naparstnika, hormonami tarczycy.

Nie zaobserwowano różnic w oddziaływaniu Ubistezin Forte z innymi lekami u dzieci/podrostków w porównaniu z dorosłymi.

Szczególne środki ostrożności.

Ubistezin Forte należy stosować z dużą ostrożnością w następujących przypadkach:

• ciężkie zaburzenia funkcji nerek i wątroby;
• choroba wieńcowa (patrz rozdziały „Przeciwwskazania” i „Sposób stosowania i dawki”);
• miażdżyca;
• znaczne zaburzenia krzepnięcia krwi; leczenie lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryną) lub inhibitorami agregacji płytek krwi (np. heparyną lub kwasem acetylosalicylowym). Zwiększa się ogólny ryzyko krwawienia (patrz rozdział „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”);
• cukrzyca;
• choroby płuc, szczególnie astma alergicznego pochodzenia;
• zaburzenia czynności sercowo-naczyniowej spowodowane ograniczoną zdolnością do kompensacji przedłużonego przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.

Ze względu na fakt, że miejscowe leki znieczulające typu amidowego są również metabolizowane w wątrobie, Ubistezin Forte należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami wątroby. Pacjenci z ostrymi chorobami wątroby mają zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznych stężeń artykainy w osoczu krwi.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi (np. niewydolność serca, choroba wieńcowa serca, przebyty zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze), ponieważ mają oni mniejszą zdolność do kompensacji zmian funkcjonalnych związanych z przedłużonym przewodnictwem przedsionkowo-komorowym, które wywołują te leki.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem padaczki; należy szczególnie unikać stosowania wysokich dawek, a także u pacjentów z wyraźnym niepokojem, zaburzeniami krążenia mózgowego, z udarem mózgu w wywiadzie.

Osoby opiekujące się małymi dziećmi należy uprzedzić o możliwości uszkodzenia miękkich tkanek w wyniku ich ugryzienia z powodu dłuższego odmienienia tkanek miękkich po znieczuleniu.

U sportowców może wystąpić pozytywny wynik testu dopingowego.

Należy wziąć pod uwagę, że podczas leczenia inhibitorami krzepnięcia krwi (np. heparyną lub aspiryną) przypadkowa punkcja naczynia krwionośnego podczas podania miejscowego środka znieczulającego może prowadzić do poważnego krwawienia i ogólnego zwiększenia ryzyka krwawienia (patrz rozdział „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Należy unikać wstrzykiwania do tkanek zapalonych. Zmniejszone przenikanie artykainy do tkanek zapalonych może prowadzić do nieskuteczności znieczulenia.

Należy unikać przypadkowego wstrzyknięcia do naczyń krwionośnych (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”, podrozdział „Metoda podania”). Przypadkowe wstrzyknięcie do naczyń krwionośnych lub niezamierzone przedawkowanie może prowadzić do drgawek, depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN) lub niewydolności krążeniowo-oddechowej. Sprzęt reanimacyjny, tlen oraz leki do natychmiastowej pomocy powinny być dostępne w razie potrzeby.

Pacjentowi należy zalecić zachowanie ostrożności, aby uniknąć przypadkowych urazów warg, języka, błony śluzowej policzka lub podniebienia miękkiego, dopóki te obszary pozostają pod wpływem znieczulenia. Dlatego pacjent powinien unikać przyjmowania pokarmów, dopóki działanie środka znieczulającego nie ustąpi.

Podczas obróbki jamy zęba lub przygotowywania zęba do korony należy wziąć pod uwagę, że ze względu na zawartość adrenaliny w leku obniża się przepływ krwi w tkankach miazgi, co z kolei wiąże się z ryzykiem przypadkowego niezauważenia otwartej miazgi.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 1,7 ml, co oznacza, że lek praktycznie nie zawiera sodu.

Ubistezin Forte należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów przyjmujących fenytoazyny lub kardioselektywne β-blokery (patrz rozdział „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Środki zapobiegawcze

Za każdym razem podczas stosowania środka znieczulającego miejscowego powinny być dostępne następujące leki/środki terapii:

• leki przeciwdrgawkowe (leki do leczenia napadów, np. benzodiazepiny lub barbiturany), glikokortykosteroidy, miorelaksanty (leki obniżające napięcie mięśni szkieletowych), atropina, środki zwężające naczynia (leki do leczenia niskiego ciśnienia tętniczego), roztwory elektrolitów lub adrenalina w przypadku ostrych reakcji alergicznych lub anafilaktycznych;
• sprzęt reanimacyjny (szczególnie źródła tlenu) do sztucznego oddychania w razie potrzeby;
• dokładne i ciągłe monitorowanie parametrów sercowo-naczyniowych i oddechowych (adekwatność oddychania) oraz stanu świadomości pacjenta po każdej iniekcji środka znieczulającego miejscowego.

Niepokój, lęk, szum w uszach, zawroty głowy, osłabienie wzroku, drżenie, depresja lub senność są pierwszymi objawami toksycznego wpływu na OUN (patrz rozdział „Przedawkowanie”).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią. Bezpieczeństwo stosowania środków znieczulających miejscowych w czasie ciąży pod względem wpływu na rozwój płodu nie zostało ustalone. Badania na zwierzętach dotyczące zastosowania artykainy nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego negatywnego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny/fetalny, poród lub rozwój poporodowy. Badania na zwierzętach dotyczące adrenaliny wykazały toksyczność rozrodczą. Potencjalne ryzyko dla człowieka jest nieznane.

Ubistezin Forte należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści z jego zastosowania przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Niewielka ilość artykainy przenika do mleka matki. Jednak dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa sugerują, że stężenie artykainy w mleku matki nie osiąga poziomu klinicznie istotnego. Dlatego kobietom karmiącym piersią zaleca się odpompowanie pierwszego mleka po znieczuleniu zawierającym artykainę.

W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano negatywnego wpływu Ubistezin Forte na płodność.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Chociaż badania kliniczne nie wykazały pogorszenia normalnych reakcji podczas prowadzenia pojazdów, u wrażliwych pacjentów iniekcja leku Ubistezin Forte może prowadzić do tymczasowego pogorszenia reakcji, np. podczas prowadzenia pojazdu. Lekarz powinien w każdym przypadku indywidualnie ocenić, czy pacjent jest w stanie prowadzić pojazdy i obsługiwać maszyny. Po iniekcji pacjent powinien pozostać w gabinecie stomatologicznym przez co najmniej 30 minut.

Sposób stosowania i dawki.

TYLKO DO ZABEZPIECZANIA ZNIEBÓLOWANIA W STOMATOLOGII.

Sprzęt do reanimacji powinien być dostępny do natychmiastowego użycia.

Przeznaczony dla dorosłych i dzieci od 4. roku życia.

Zalecenia dotyczące dawkowania

W celu zapewnienia skutecznej anestezji należy stosować niezbędną minimalną ilość roztworu.

Dorośli

Do usuwania zębów górnych zazwyczaj wystarcza 1,7 ml Ubistezin Forte na jeden ząb, bez konieczności bolesnych zastrzyków podniebionych. Przy kolejnym usuwaniu sąsiednich zębów możliwe jest zmniejszenie dawki zastrzyku.

Jeśli konieczne jest wykonanie cięcia podniebionego lub założenie szwów, należy wykonać anestezję podniebioną w dawce około 0,1 ml na jeden zastrzyk.

Przy niepowikłanym usuwaniu dolnych zębów przedtrzonowych pod anestezją infiltacyjną zazwyczaj wystarcza 1,7 ml Ubistezin Forte na jeden ząb. W pojedynczych przypadkach może być konieczna dodatkowa iniekcja od 1 do 1,7 ml w okolicy policzkowej. Rzadko można podać zastrzyk do otworu żuchwowego.

Iniekcje w przestrzeń przedsionkową w dawce od 0,5 do 1,7 ml Ubistezin Forte na jeden ząb pozwalają na leczenie koron zębów dolnych przedtrzonowych w przypadku zabiegów protetycznych i ortodontycznych w przypadkach niepowikłanych.

Anestezję przewodniową można stosować w leczeniu dolnych zębów przedtrzonowych.

Dawkowanie Ubistezin Forte w zabiegach chirurgicznych należy dobierać indywidualnie, w zależności od czasu trwania zabiegu i ogólnego stanu pacjenta.

Dzieci

Ilość leku wprowadzanego należy dobierać w zależności od wieku, masy ciała dziecka i zakresu zabiegu.

Ogólnie dzieciom o masie ciała 20–30 kg wystarcza dawka 0,25–1 ml; dzieciom o masie ciała 30–50 kg – od 0,5 do 2 ml, dzieciom o masie ciała ≥ 50 kg stosuje się dawkę dla dorosłych.

Ze względu na to, że articain szybko rozprowadza się w tkankach, a jego stężenie w tkance kostnej u dzieci jest niższe niż u dorosłych, dzieciom i młodzieży można stosować anestezję przewodniową zamiast infiltacyjnej.

Ubistezin Forte nie można stosować dzieciom poniżej 4. roku życia.

Grupy pacjentów szczególnych

U pacjentów w podeszłym wieku możliwe jest podwyższone stężenie Ubistezin Forte w osoczu krwi z powodu osłabionego metabolizmu i niskiej objętości rozprowadzenia. Ryzyko kumulacji Ubistezin Forte wzrasta szczególnie po powtarzanych zastrzykach (np. dodatkowa iniekcja).

Podobny efekt może wystąpić przy ogólnym osłabieniu stanu pacjenta, a także przy zaburzeniach funkcji serca, wątroby i nerek. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki (minimalna ilość zapewniająca wystarczające zniesienie bólu).

Dawkowanie u pacjentów z niektórymi chorobami (np. dławica piersiowa, miażdżyca) należy również obniżyć.

Maksymalna zalecana dawka

Dorośli

Maksymalna dawka dla zdrowych dorosłych wynosi 7 mg articainu/kg masy ciała (500 mg dla pacjenta o masie ciała 70 kg), co odpowiada 12,5 ml Ubistezin Forte.

Maksymalna dawka to 0,175 ml roztworu/kg masy ciała.

Dzieci od 4. roku życia

Ilość leku wprowadzanego należy dobierać w zależności od wieku, masy ciała dziecka i czasu trwania operacji. Nie należy przekraczać równoważnika 7 mg articainu/kg masy ciała (0,175 ml Ubistezin Forte/kg masy ciała).

Dostępny jest również lek Ubistezin, którego zastosowanie jest bardziej wskazane w przypadku standardowych zabiegów i/lub procedur leczniczych, gdy kontrola krwawienia w polu operacyjnym nie ma istotnego znaczenia.

Sposób podania

Do wstrzykiwania w błonę śluzową jamy ustnej.

TYLKO DO ZABEZPIECZENIA PRZECIWBOLOWEGO W STOMATOLOGII.

Przed zastosowaniem lek należy wizualnie ocenić pod kątem obecności osobnych cząstek, odbarwienia oraz uszkodzenia pojemnika. Nie należy stosować kartusza, jeśli występują takie objawy i wady.

Do podania leku należy używać specjalnych strzykawek kartuszy wielokrotnego użytku. Bezpośrednio przed użyciem kartusza, gumową przeciwną część, zaciskaną aluminiową osłonką, przebijaną igłą wstrzykową, należy zdezynfekować alkoholem.

Nigdy nie wolno zanurzać kartuszy w żadnych roztworach.

Roztworu do wstrzykiwania nie wolno mieszać z żadnym innym lekiem w tej samej strzykawce.

Aby uniknąć wstrzyknięcia do naczyń krwionośnych, należy zawsze dokładnie wykonać test aspiracyjny co najmniej w dwóch płaszczyznach (obrót igły – 180°), choć ujemny wynik aspiracji nie wyklucza przypadkowego i niezauważonego wstrzyknięcia do naczyń krwionośnych.

Większości reakcji ogólnoustrojowych jako wyniku przypadkowego wstrzyknięcia do naczyń krwionośnych można uniknąć dzięki odpowiedniej technice wstrzykiwania: po aspiracji wykonuje się powolne wstrzyknięcie 0,1–0,2 ml oraz powolne podanie reszty nie wcześniej niż po upływie 20–30 sekund.

Szybkość podania leku nie powinna przekraczać 0,5 ml na 15 sekund, czyli 1 kartusza na minutę.

Kartusze z resztką roztworu po zakończeniu zabiegu stomatologicznego należy zniszczyć. Nie wolno stosować kartuszy z resztką roztworu u innych pacjentów.

Dzieci.

Ubistezin Forte można stosować wyłącznie u dzieci powyżej 4. roku życia, ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci młodszych nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

Ostre stany nagłe w wyniku stosowania leków znieczulających miejscowo są głównie związane z wysokimi stężeniami we krwi podczas terapii lub przypadkowym i szybkim wstrzyknięciem do naczyń krwionośnych. Objawy przedawkowania mogą występować natychmiast, w przypadku przypadkowego wstrzyknięcia do naczyń krwionośnych lub patologicznie zmienionych warunków wchłaniania, np. w tkance zapalnej lub tkance o wysokim stopniu ukrwienia, lub po pewnym czasie, właściwie w przypadku przedawkowania po wstrzyknięciu nadmiernych dawek anestetyków, objawiając się jako objawy uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego i/lub układu naczyniowego.

W okresie po rejestracji nie odnotowano żadnego przypadku przedawkowania.

Objawy, które mogą być spowodowane artykainą

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, hipotensja tętnicza, pobudzenie, uczucie przyspieszonego bicia serca, dławica piersiowa, uogólniona wazokonstrykcja, zaburzenia przewodnictwa, arytmia, bradykardia, kolaps sercowo-naczyniowy, zatrzymanie serca.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, niepokój, niepokój psychiczny, niepokój ruchowy, osłupienie, śpiączka, dezorientacja, zawroty głowy, dysgezja, szumy w uszach, zaburzenia smaku, nudności, wymioty, drżenie, mimowolne skurcze mięśni, tachypnea, niepokój, senność, utrata przytomności, drgawki toniczno-kloniczne, zatrzymanie oddechu.

Najbardziej niebezpieczne są następujące objawy: hipotensja tętnicza, zatrzymanie serca, zaburzenia przewodnictwa, drgawki toniczno-kloniczne, porażenie oddechu oraz senność/śpiączka.

Objawy, które mogą być spowodowane adrenaliną (epinefryną)

Zaburzenia krążenia: podwyższone ciśnienie skurczowe, podwyższone ciśnienie rozkurczowe, podwyższone ciśnienie żylnego, podwyższone ciśnienie w tętnicy płucnej, hipotensja tętnicza.

Zaburzenia serca: bradykardia, tachykardia, arytmia (np. tachykardia przedsionkowa, blok AV, tachykardia komorowa, ekstrasystolia komorowa).

Te objawy, a także obrzęk płuc, zatrzymanie serca, niewydolność nerek i kwasica metaboliczna mogą prowadzić do zagrożenia życia.

Leczenie

Jeśli podczas wstrzykiwania leku wystąpią wczesne objawy działania niepożąganego lub toksycznego, należy przerwać wstrzykiwanie i położyć pacjenta w pozycji poziomej. Należy zapewnić przepływ powietrza przez drogi oddechowe, kontrolować puls i ciśnienie tętnicze. Zaleca się rozpoczęcie dożylnej infuzji środków objawowych, nawet jeśli objawy nie wydają się ciężkie, w celu zapewnienia niezawodnego dostępu dożylnego. W przypadku zaburzeń oddychania należy podać tlen w zależności od ciężkości stanu; w razie potrzeby stosować sztuczne oddychanie (usta do nosa) lub intubację tchawicy w połączeniu z kontrolowaną wentylacją płuc.

Leki analeptyczne działające na ośrodkowy układ nerwowy są przeciwwskazane.

Mimowolne skurcze mięśni lub uogólnione drgawki mięśni wymagają dożylnej iniekcji barbituranów o krótkim lub ultrakrótkim działaniu. Należy zapobiegać powstawaniu urazów towarzyszących u pacjentów; w razie potrzeby stosuje się benzodiazepiny (np. diazepam dożylne).

Zaleca się powolne podawanie barbituranów, w zależności od zaobserwowanego działania, kontynuując przy tym podawanie tlenu i obserwację czynności serca, aby uniknąć zaburzeń krążenia i depresji oddychania. Podawanie barbituranów powinno towarzyszyć infuzja płynów podana wcześniej za pomocą kanuli. Przeciwdziałanie tachykardii i obniżeniu ciśnienia tętniczego niekiedy możliwe jest poprzez proste przełożenie pacjenta do pozycji poziomej, szczególnie z podniesionymi kończynami dolnymi.

W przypadku hipotensji tętniczej należy położyć pacjenta w pozycji poziomej, w razie potrzeby wykonać dożylne wlewy fizjologicznego roztworu elektrolitów, zastosować wazopresyjne.

W przypadku bradykardii można podać atropinę dożylne.

W przypadku ciężkich zaburzeń krążenia, a także wstrząsu, niezależnie od przyczyny, po przerwaniu wstrzykiwania należy podjąć następujące działania: zapewnić położenie pacjenta w pozycji poziomej z podniesionymi kończynami dolnymi, a także przepływ powietrza przez drogi oddechowe, insuflację tlenu. Ponadto należy zapewnić dożylne wlewy zrównoważonego roztworu elektrolitów: dożylne podawanie glikokortykosteroidów (np. 250–1000 mg metyloprednizolonu), uzupełnienie płynów (w razie potrzeby również substytuty osocza i albuminy ludzkiej). W przypadkach zagrożenia kolapsem krążeniowym i nasilającej się bradykardii – natychmiastowa dożylna iniekcja adrenaliny (adrenaliny). W tym celu należy rozcieńczyć 1 ml roztworu adrenaliny 1:1000 do 10 ml i podać najpierw powoli

0,25–1 ml tego roztworu (0,025–0,1 mg adrenaliny). Należy kontrolować częstość pulsu i ciśnienie tętnicze. Nie podawać więcej niż 1 ml tego roztworu (0,1 mg adrenaliny) jednorazowo. Jeśli dawka ta okaże się niewystarczająca, należy dodać adrenalina do roztworu infuzyjnego (szybkość infuzji ustala się w zależności od częstości pulsu i ciśnienia tętniczego).

Ciężkie postacie tachykardii lub tachyarytmii można również skorygować stosowaniem leków przeciwarytmicznych (ale nie nieselektywnych β-blokera).

Podawanie tlenu i kontrola parametrów krążenia w tych przypadkach są obowiązkowe. W przypadku podwyższenia ciśnienia tętniczego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym należy stosować obwodowe rozkurczycze. Należy podnieść górną część ciała pacjenta w pozycji leżącej, w razie potrzeby stosować nifedypinę podjęzykowo.

W przypadku zatrzymania serca konieczna jest natychmiastowa reanimacja krążeniowo-oddechowa.

Działania niepożądane.

Ogólnie stosowanie Ubistezin Forte uważa się za bardzo bezpieczne. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych trudno jest ocenić związek przyczynowo-skutkowy (dokładna różnicowanie nie jest możliwe), ponieważ przyczyny działań niepożądanych mogą być związane z podstawową chorobą zębów, interwencją stomatologiczną lub zastosowaniem znieczulenia miejscowego.

Najczęściej w badaniach klinicznych obserwowane działania niepożądane to: ból lub ból spowodowany przeprowadzeniem interwencji (4%), a także uczulenie, ból głowy i obrzęk (1–1,3%). Wystąpienie zaburzeń nerwowych jako działań niepożądanych w badaniach klinicznych obserwowano rzadko lub bardzo rzadko. Dane z badań po wprowadzeniu na rynek potwierdziły profil działań niepożądanych wymienionych w opublikowanych badaniach klinicznych, ale wskazywały na niższą ogólną częstość ich występowania.

Na podstawie badań po wprowadzeniu na rynek ogólny ryzyko zaburzeń czuciowych (np. hipestezja, parestezja, zaburzenia smaku) należy uznać za niskie. W przypadku podejrzenia reakcji nadwrażliwości zaleca się wykonanie odpowiedniego testu alergicznego.

Siarczyn sodu (E 221) może rzadko powodować reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

W zależności od częstości występowania działania niepożądane wymienione poniżej zostały podzielone na następujące kategorie: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1000), nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). Wszystkie działania niepożądane, których częstość oznaczono jako „nieznane”, obserwowano w okresie nadzoru po rejestracji.

Ze strony układu odpornościowego: nieznane – reakcje alergiczne, w ciężkich przypadkach – wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy różnego stopnia nasilenia (w tym obrzęk warg górnych i/lub dolnych i/lub szyi, szpary głosowej z trudnościami w połykaniu, pokrzywka, trudności w oddychaniu).

Ze strony psychiki: nieznane – niepokój, niepokój psychiczny.

Ze strony układu nerwowego: często – ból głowy; rzadko – parestezja, hipo- i dizestezja, zawroty głowy; bardzo rzadko – zaburzenia smaku, neuropatie obwodowe, senność, zaburzenia świadomości; nieznane – metaliczny posmak w ustach, szum w uszach, ziewanie, omdlenie, drżenie, nerwowość, pobudzenie, bezsenność, dezorientacja, zamroczenie, utrata świadomości, utrata smaku, niestagmus, logoreja, hipergezja, hipestezja twarzy, obniżenie napięcia mięśniowego, porażenie nerwu czucia twarzowego, porażenie nerwu VII pary czaszkowej, presyncope, drgawki mięśni, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, porażenie oddechowe, zaburzenia czuciowe.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo rzadko – zatkany nos; nieznane – dysfonia, duszność, obrzęk krtani, obrzęk gardła, obrzęk płuc, skurcz oskrzeli, zapalenie nosa, tachypnea, bradypnea, które może kończyć się apneą.

Ze strony układu krążenia: bardzo rzadko – przyspieszone bicie serca, tachykardia, krwawienie, bladość; nieznane – obniżenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, depresja sercowo-naczyniowa z hipotensją tętniczą, która może prowadzić do kolapsu, arytmia serca (komorowe ekstrasystolie i migotanie komór), zaburzenia przewodnictwa (blok przedsionkowo-komorowy). Te objawy mogą prowadzić do zatrzymania serca.

Ze strony narządów wzroku: bardzo rzadko – blefarospazm; nieznane – midryza, ptosis, miosis, enoftalm, zamglenie oczu, rozmycie wzroku, chwilowa ślepotę, obniżenie ostrości wzroku, podwójne widzenie, zapalenie spojówek.

Ze strony narządów słuchu i układu przedsionkowego: rzadko – zawroty głowy, ból w uszach; nieznane – szum w uszach.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – swędzenie, hiperhidroza, wysypka; nieznane – zaczerwienienie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: bardzo rzadko – ból pleców, napięcie mięśni, trismus; nieznane – martwica kości.

Ze strony przewodu pokarmowego: rzadko – zapalenie dziąseł, nudności, wymioty; bardzo rzadko – biegunka, ból brzucha, zapalenie warg, zaparcia, suchość w ustach, niestrawność, owrzodzenia jamy ustnej, nudności/wymioty, utrata zęba, nadmierna ślinotliwość, zwiększona wrażliwość zębów, zapalenie jamy ustnej; nieznane – hipestezja jamy ustnej, obrzęk jamy ustnej, parestezje jamy ustnej.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania leku: często – ból, osłabienie, obrzęk; rzadko – obrzęk twarzy, obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, ból w miejscu wstrzyknięcia, siniak w miejscu wstrzyknięcia; bardzo rzadko – osłabienie, dreszcze, zwiększona zmęczalność, niedobór samopoczucia, pragnienie; nieznane – ból przy ucisku, martwica w miejscu podania, zapalenie błony śluzowej, obrzęk błony śluzowej, podwyższenie temperatury, przy nieprawidłowej technice wstrzyknięcia – uszkodzenie nerwu (aż do rozwoju porażenia).

Bardzo rzadko – przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia może prowadzić do rozwoju stref niedokrwienia w miejscu wstrzyknięcia, które czasem postępuje do martwicy tkanek.

Badania: rzadko – obniżenie ciśnienia tętniczego, zwiększenie częstości skurczów serca, podwyższenie ciśnienia tętniczego; bardzo rzadko – objawy niedokrwienia mięśnia sercowego (na EKG), zaburzenia funkcji życiowych, dodatni test alergiczny; nieznane – niemożność zmierzenia ciśnienia tętniczego, obniżenie częstości skurczów serca.

Urazy, zatrucia i komplikacje procedury: często – ból po interwencji; bardzo rzadko – urazy w jamie ustnej, nieprawidłowa droga podania, uszkodzenie nerwu; nieznane – urazy dziąseł, komplikacje ran, uszkodzenie V pary nerwów.

Obserwacje wskazują, że ryzyko działań niepożądanych w wyniku stosowania miejscowego znieczulenia stomatologicznego lekiem Ubistezin Forte jest bardzo niskie.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Dwa typy działań niepożądanych mają szczególne znaczenie kliniczne, ale nie są najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi. Opis oparty jest głównie na danych z nadzoru po rejestracji.

Zaburzenia funkcji nerwów

Zaburzenia funkcji nerwów w stomatologii mogą występować z różnych przyczyn. Mogą być spowodowane podstawową chorobą stomatologiczną, leczeniem zębów, a także bezpośrednimi działaniami niepożądanymi związanymi z zastosowaniem leków znieczulających miejscowo. Ze względu na częstość występowania tych dwóch działań niepożądanych ryzyko takich zaburzeń jest niskie. Dyskusja danych koncentruje się na poważnych działaniach niepożądanych, ponieważ ich znaczenie kliniczne polega na ryzyku nieodwracalnego uszkodzenia. Większość tych działań niepożądanych jest odwracalna.

Reakcje nadwrażliwości

Reakcje nadwrażliwości obserwowano tylko rzadko w badaniach po wprowadzeniu na rynek. Większość reakcji nie była rzeczywiście poważna, ale nie można całkowicie wykluczyć reakcji zagrażających życiu.

W przypadku podejrzenia reakcji nadwrażliwości zaleca się wykonanie odpowiedniego testu alergicznego, który obejmuje również test na poszczególne składniki leku.

Siarczyn sodu (E 221) może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Dzieci

Badania po wprowadzeniu na rynek nie wykazały żadnych różnic w profilu bezpieczeństwa u dzieci w porównaniu z dorosłymi.

U dzieci częściej obserwowano przypadkowe uszkodzenia tkanek miękkich w wyniku przedłużonego znieczulenia tkanek miękkich.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po zatwierdzeniu leku jest ważne. Umożliwia to kontynuację monitorowania stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku. Osoby pracujące w ochronie zdrowia proszone są o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie stosować po upływie terminu ważności.

Niezgodność.

Roztworu do wstrzykiwań nie wolno mieszać z żadnym innym lekiem w jednej strzykawce.

Opakowanie.

1,7 ml roztworu w kartuszach; po 50 kartuszy w puszce metalowej.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Solventum Germany GmbH.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

ESPÉ Platz, 82229 Seefeld, Niemcy.