ULOTKA DO LEKU Topraz (TOPRAZ)

Skład:

substancja czynna: pantoprazole;

1 tabletka gastrorezystentna zawiera pantoprazolu sodowego seskwihydret odpowiadający 40 mg pantoprazolu;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), crospovidon, sód węglan bezwodny, hydroksypropyloceluloza, stearyna wapniowa, hipromeloza, tlenek żelaza żółty (E 172), dyspersja kopolimeru metakrylanowego, cytrynian trietylu.

Postać leku. Tabletki gastrorezystentne.

Główne właściwości fizykochemiczne: żółte tabletki pokryte powłoką jelitową, owalne, dwuwypukłe, gładkie z obu stron.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w chorobach zależnych od kwasu. Inhibitory pompy protonowej. Kod ATC A02BC02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania. Pantoprazol to zastępczy benzimidazol, który hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pomp protonowych komórek okładzinowych. Pantoprazol przekształca się w formę aktywną w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, gdzie hamuje enzym H+-K+-ATPazę, czyli blokuje końcowy etap produkcji kwasu solnego w żołądku. Hamowanie to jest zależne od dawki i dotyczy zarówno wydzielania kwasu podstawowego, jak i stymulowanego. Większość pacjentów uwalnia się od objawów w ciągu 2 tygodni. Stosowanie pantoprazolu, tak jak innych inhibitorów pompy protonowej (IPP) i inhibitorów receptora H2, obniża kwasowość w żołądku i w ten sposób zwiększa wydzielanie gastryny proporcjonalnie do zmniejszenia się kwasowości. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z enzymem poniżej poziomu komórkowego receptora, może on hamować wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Efekt po podaniu doustnym i dożylnej aplikacji leku jest taki sam.

W trakcie stosowania pantoprazolu wzrasta poziom gastryny na czczo. Przy krótkotrwałym stosowaniu przeważnie nie przekracza on górnej granicy normy. Przy długotrwałym leczeniu poziom gastryny wzrasta w większości przypadków dwukrotnie. Nadmierne zwiększenie występuje tylko w pojedynczych przypadkach. W konsekwencji u niewielkiej liczby pacjentów podczas długotrwałego leczenia obserwuje się słabe lub umiarkowane zwiększenie liczby specyficznych komórek endokrynnych (ECL) w żołądku (podobnie jak w hiperplazji adenomatoidalnej). Jednak zgodnie z przeprowadzonymi badaniami, powstawanie komórek prekursorowych nowotworów neuroendokrynnych (hiperplazja atypowa) lub nowotworów neuroendokrynnych żołądka, które zaobserwowano w badaniach na zwierzętach, u ludzi nie występuje.

Na podstawie wyników badań na zwierzętach nie można całkowicie wykluczyć wpływu długotrwałego (ponad rok) leczenia pantoprazolem na parametry endokrynologiczne tarczycy.

W trakcie leczenia lekami antysekrecyjnymi poziom gastryny we krwi wzrasta w odpowiedzi na obniżenie wydzielania kwasu. Ponadto, z powodu obniżonej kwasowości żołądka, wzrasta poziom chromograniny A (CgA). Podwyższony poziom CgA może wpływać na wyniki badań diagnostycznych nowotworów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dane wskazują, że leczenie IPP należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem poziomu CgA. Pozwala to na powrót poziomu CgA do zakresu normy, który może być podwyższony po leczeniu IPP.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Pantoprazol jest szybko wchłaniany, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest już po jednorazowym doustnym przyjęciu dawki 40 mg. Średnio po

2,5 godziny po przyjęciu osiągane jest Cmax na poziomie około 2–3 μg/ml; stężenie to nie zmienia się po wielokrotnym przyjmowaniu leku. Właściwości farmakokinetyczne nie zmieniają się po jednorazowym ani powtarzanym przyjmowaniu. W zakresie dawek od 10 do 80 mg farmakokinetyka pantoprazolu w osoczu pozostaje liniowa zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Stwierdzono, że całkowita biodostępność tabletek wynosi około 77%. Jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na AUC (pole pod krzywą „stężenie–czas”) ani na Cmax, a tym samym również na biodostępność. Jednoczesne spożycie pokarmu zwiększa jedynie zmienność okresu wczesnego.

Rozkład. Wiązanie pantoprazolu z białkami osocza wynosi około 98%. Objętość rozkładu wynosi około 0,15 l/kg.

Biotransformacja. Substancja metabolizowana jest niemal wyłącznie w wątrobie. Główną drogą metaboliczną jest demetylacja za pomocą CYP2C19 z późniejszą koniugacją siarczanową; do innych dróg metabolicznych należy utlenianie za pomocą CYP3A4. Eliminacja. Okres półtrwania końcowego (T1/2) wynosi około 1 godziny, a klirens –

0,1 l/h/kg. Zaobserwowano kilka przypadków opóźnienia eliminacji. Ze względu na specyficzne wiązanie pantoprazolu z pompami protonowymi komórek okładzinowych T1/2 nie koreluje z o wiele dłuższym czasem działania (hamowanie wydzielania kwasu).

Główna część metabolitów pantoprazolu wydalana jest z moczem (około 80%), reszta z kałem. Głównym metabolitem zarówno w osoczu, jak i w moczu jest desmetylopantoprazol połączony z siarczanem. T1/2 głównego metabolitu (około 1,5 godziny) nieco przekracza T1/2 pantoprazolu.

Osoby w szczególnych grupach.

Osoby powoli metabolizujące.

Około 3% Europejczyków ma niską czynność enzymu CYP2C19; takich osób nazywa się powolnymi metabolizatorami. U tych osób metabolizm pantoprazolu prawdopodobnie głównie katalizowany jest przez enzym CYP3A4. Po przyjęciu jednej dawki 40 mg pantoprazolu średnia AUC była około 6 razy większa u osób powoli metabolizujących niż u osób z funkcjonalnie aktywnym enzymem CYP2C19 (szybkie metabolizatory). Średnie Cmax wzrastało o około 60%. Wyniki te nie wpływają na dawkowanie pantoprazolu.

Pacjenci z niewydolnością nerek.

Nie ma zaleceń dotyczących zmniejszenia dawki pantoprazolu u pacjentów z obniżoną czynnością nerek, w tym u pacjentów poddawanych dializie. Tak jak u zdrowych osób,

T1/2 pantoprazolu u nich jest krótki. Dializowane są jedynie bardzo niewielkie ilości pantoprazolu. Pomimo że główny metabolit ma umiarkowanie dłuższy T1/2 (2–3 godziny), eliminacja jest szybka, więc nie dochodzi do kumulacji.

Pacjenci z niewydolnością wątroby.

Chociaż u pacjentów z marskością wątroby (klasy A i B wg skali Childa-Pugha) T1/2 wzrasta do 7–9 godzin, a AUC zwiększa się 5–7 razy, Cmax wzrasta jedynie nieznacznie – o

1,5 razy w porównaniu z osobami zdrowymi.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Niewielkie zwiększenie AUC i Cmax u ochotników w podeszłym wieku w porównaniu z młodszych ochotników również nie ma znaczenia klinicznego.

Dzieci.

Po jednorazowym przyjęciu dawki 20 lub 40 mg pantoprazolu doustnie AUC i Cmax u dzieci w wieku od 5 do 16 lat znajdowały się w granicach odpowiednich wartości u dorosłych. Po jednorazowym dożylnej podaniu pantoprazolu w dawkach 0,8 lub 1,6 mg/kg dzieciom w wieku od 2 do 16 lat nie zaobserwowano istotnej zależności między kliremsem pantoprazolu a wiekiem lub masą ciała. AUC i objętość rozkładu odpowiadały danym uzyskanym w badaniach na dorosłych.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia.

Refluksowe zapalenie przełyku.

Dorośli.

Eradykacja Helicobacter pylori (H. pylori) u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy związanej z H. pylori, w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami.
Wrzody dwunastnicy.
Wrzody żołądka.
Zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany hipersekretywne.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, pochodne benzimidazolu lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Leki, których wchłanianie zależy od pH.

Ze względu na całkowite i długotrwałe hamowanie sekrecji kwasu solnego, pantoprazol może zmniejszać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH soku żołądkowego (np. niektórych leków przeciwpłochawczych z grupy azoli, takich jak ketokonazol, itrakonazol, pozykonazol, lub innych leków, takich jak erlotynib).

Inhibitory proteazy HIV.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania pantoprazolu z inhibitorami proteazy HIV (np. atazanawir), których wchłanianie zależy od pH wewnątrżżołądkowego, ze względu na istotne obniżenie ich biodostępności (patrz: „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

W przypadku, gdy nie można uniknąć jednoczesnego stosowania inhibitorów proteazy HIV z inhibitorem pompy protonowej (IPP), zaleca się dokładne monitorowanie kliniczne (np. obciążenie wirusem). Nie należy przekraczać dawki dobowej pantoprazolu 20 mg. Może być konieczna korekta dawki inhibitorów proteazy HIV.

Kumaryny (fenprokumon i warfaryna).

Wspólne stosowanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie wpływało na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu ani INR (międzynarodowy wskaźnik znormalizowany). Jednak zaobserwowano zwiększenie INR i wydłużenie czasu protrombiny u pacjentów stosujących jednocześnie IPP oraz warfarynę lub fenprokumon. Zwiększenie INR i wydłużenie czasu protrombiny może prowadzić do rozwoju patologicznego krwawienia, a nawet do skutku śmiertelnego. W przypadku takiego współstosowania konieczne jest monitorowanie INR i czasu protrombiny.

Metylotreksat.

Zarejestrowano, że jednoczesne stosowanie wysokich dawek metotreksatu (np. 300 mg) oraz IPP zwiększa stężenie metotreksatu we krwi u niektórych pacjentów. Pacjentom stosującym wysokie dawki metotreksatu, np. chorym na nowotwory lub z łuszczycą, zaleca się tymczasowe przerwanie leczenia pantoprazolem.

Inne interakcje.

Pantoprazol jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie poprzez układ enzymów cytochromu P450. Główna droga metabolizmu to demetylacja za pomocą CYP2C19 oraz inne drogi metaboliczne, w tym utlenianie przez enzym CYP3A4. Badania z lekami, które również są metabolizowane za pomocą tych samych dróg, takimi jak karbamazepina, diazepan, gliabenklamid, nifedypina oraz doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynylestradiol, nie wykazały klinicznie istotnych interakcji. Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi lekami metabolizowanymi przez ten sam układ enzymatyczny.

Wyniki szeregu badań dotyczących możliwych interakcji wskazują, że pantoprazol nie wpływa na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. etanol), nie przeszkadza w wchłanianiu digoksyny zależnemu od białka P-glikoproteiny.

Nie wykazano interakcji z jednoczesnie podawanymi lekami przeciwwątrobowymi.

Przeprowadzono badania dotyczące interakcji pantoprazolu z jednoczesnie podawanymi niektórymi antybiotykami (klarytromycyna, metronidazol, amoksycylina). Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji między tymi lekami.

Leki hamujące lub indukujące CYP2C19.

Inhibitory CYP2C19, takie jak fluwoksymina, mogą zwiększać działanie systemowe pantoprazolu. Należy rozważyć konieczność zmniejszenia dawki preparatu u pacjentów otrzymujących długotrwałą terapię pantoprazolem w wysokich dawkach oraz u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Induktory enzymów oddziałujące na CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampycyna i naparstnica zwyczajna (Hypericum perforatum), mogą obniżać stężenia plazmatyczne IPP metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.

Interakcje między lekami a badaniami laboratoryjnymi.
Zgłaszano fałszywie dodatnie wyniki niektórych badań przesiewowych moczu na obecność tetrahydrokanabinolu u pacjentów stosujących pantoprazol. Aby potwierdzić dodatnie wyniki, należy rozważyć możliwość zastosowania alternatywnych metod potwierdzających.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Uszkodzenie wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby należy regularnie kontrolować poziom enzymów wątrobowych, szczególnie podczas długotrwałego leczenia. W przypadku wzrostu poziomu enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie lekiem (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Leczenie skojarzone. Podczas leczenia skojarzonego należy przestrzegać zaleceń zawartych w instrukcjach stosowania odpowiednich leków.

Stosowanie współbieżne z NLPZ.

Stosowanie leku Topraz, tabletek gastrorezystentnych 40 mg, w celu zapobiegania wrzodom żołądka i dwunastnicy spowodowanym przyjmowaniem NLPZ, należy ograniczyć do pacjentów wymagających stałego leczenia NLPZ i mających podwyższone ryzyko powikłań przewodu pokarmowego.

Ocena ryzyka powinna uwzględniać indywidualne czynniki ryzyka, w tym wiek (> 65 lat), wywiad wrzodów żołądka lub dwunastnicy, krwawienie z górnych odcinków przewodu pokarmowego.

Nowotwory złośliwe żołądka. Objawowe ustąpienie objawów po stosowaniu pantoprazolu może maskować objawy nowotworów złośliwych żołądka i opóźniać ich rozpoznanie. W przypadku wystąpienia objawów alarmowych (np. istotna utrata masy ciała, wymioty, dysfagia, wymioty z krwią, anemia, melena), a także przy podejrzeniu lub obecności wrzodu żołądka należy wykluczyć obecność procesu złośliwego. Jeśli objawy utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia, należy przeprowadzić dodatkowe badania.

Inhibitory proteazy HIV. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania pantoprazolu z inhibitorami proteazy HIV (np. atazanawir), których wchłanianie zależy od pH w żołądku, ze względu na istotne zmniejszenie ich biodostępności (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Wchłanianie witaminy B12. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona i innymi stanami hipersekrecyjnymi wymagającymi długotrwałego leczenia, pantoprazol, podobnie jak inne leki hamujące produkcję kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipochlorii lub achlorii. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów z niską masą ciała, u których istnieją czynniki ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12 przy długotrwałym leczeniu lub u których występują odpowiednie objawy kliniczne.

Długotrwałe leczenie. Pacjenci poddawani długotrwałemu leczeniu, szczególnie dłuższemu niż rok, powinni być regularnie kontrolowani przez lekarza.

Infekcje przewodu pokarmowego wywołane przez bakterie. Leczenie lekiem może nieznacznie zwiększać ryzyko wystąpienia infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez bakterie takie jak Salmonella, Campylobacter lub Clostridium difficile.

Hipomagnezemia. Zgłaszano rzadkie przypadki ciężkiej hipomagnezemii u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej (IPP), takie jak pantoprazol, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków – przez okres dłuższy niż rok. Mogą występować poważne objawy kliniczne hipomagnezemii, które początkowo mogą być niezauważalne: osłabienie, tężyczka, delirium, drgawki, zawroty głowy i arytmia komorowa. Hipomagnezemia może prowadzić do rozwoju hipokalcemii i/lub hipokaliemii (patrz sekcja „Działania niepożądane”). W przypadku hipomagnezemii (i hipokalcemii i/lub hipokaliemii związanej z hipomagnezemią) stan większości pacjentów poprawiał się po leczeniu substytucyjnym magnezu i przerwaniu przyjmowania IPP.

U pacjentów wymagających długotrwałego leczenia oraz u pacjentów przyjmujących IPP jednocześnie z doustnym derytrem lub lekami, które mogą wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy oznaczyć poziom magnezu przed rozpoczęciem leczenia IPP oraz okresowo podczas leczenia.

Złamania kości. Długotrwałe leczenie (dłużej niż rok) wysokimi dawkami IPP może umiarkowanie zwiększać ryzyko złamań kości udowej, nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób starszych lub przy obecności innych czynników ryzyka. Obserwacyjne badania wskazują, że stosowanie IPP zwiększa ogólne ryzyko złamań o 10–40%. Niektóre z nich mogą być spowodowane innymi czynnikami. Pacjenci z ryzykiem osteoporozy powinni otrzymywać leczenie zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi i przyjmować odpowiednią ilość witaminy D oraz wapnia.

Ciężkie działania niepożądane na skórę. Zgłaszano powikłania skórne związane ze stosowaniem pantoprazolu o nieznanej częstości występowania (patrz sekcja „Działania niepożądane”), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, takie jak erytema wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolioza (TEN) oraz reakcja skórna na lek z eozynofilią i objawami systemowymi (zespoł DRESS). Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach tych reakcji skórnych i dokładnie monitorować pod kątem ich rozwoju. Jeśli wystąpią objawy wskazujące na te reakcje, należy natychmiast przerwać stosowanie pantoprazolu i rozważyć leczenie alternatywne.

Podostre układowe zapalenie skóry. Stosowanie IPP wiązano z bardzo rzadkimi przypadkami rozwoju podostrego układowego zapalenia skóry. Jeśli wystąpią zmiany skórne, szczególnie w miejscach narażonych na działanie światła słonecznego, towarzyszące bólowi stawów, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem, który rozważy konieczność przerwania leczenia lekiem Topraz. Wystąpienie podostrego układowego zapalenia skóry u pacjentów podczas poprzedniego leczenia IPP zwiększa ryzyko jego rozwoju podczas stosowania innych IPP.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych. Podwyższony poziom chromograniny A (CgA) może wpływać na wyniki badań diagnostycznych nowotworów neuroendokrynnych. Aby uniknąć takiego wpływu, leczenie lekiem należy tymczasowo przerwać co najmniej 5 dni przed wykonaniem oznaczenia poziomu CgA (patrz sekcja „Farmakodynamika”). Jeśli poziomy CgA i gastryny nie powrócą do normy po wstępnym pomiarze, należy przeprowadzić ponowne oznaczenie po 14 dniach od przerwania leczenia IPP.

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych.

Tabletki zawierają manitol, który może wywoływać łagodny efekt przeczyszczający.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, co oznacza praktycznie brak sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Dane dotyczące stosowania pantoprazolu u ciężarnych kobiet (ok. 300–1000 doniesień o wynikach ciąży) wskazują na brak toksyczności dla embrionu lub płodu-nieonatu. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą. Z uwagi na środki ostrożności stosowanie leku Topraz u ciężarnych kobiet należy unikać.

Okres karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały wydzielanie pantoprazolu w mleku matki. Dane dotyczące wydzielania pantoprazolu w ludzkie mleko matki są ograniczone, ale istnieją doniesienia o jego wydzielaniu. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/niemowląt. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu/odstąpieniu od leczenia lekiem Topraz należy podjąć z uwzględnieniem korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia lekiem Topraz dla kobiety.

Plodność. Pantoprazol nie wpływał negatywnie na płodność w badaniach na zwierzętach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń.

Pantoprazol nie wpływa lub ma bardzo nieznaczny wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz sekcja „Działania niepożądane”). W takich przypadkach nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Sposób stosowania i dawki

Tabletki gastrorezystentne Topraz należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, w całości, nie żuwając i nie miażdżąc, wypijając wodą.

Dawka zalecana

Dorośli i dzieci od 12. roku życia

Leczenie przełyku refluksowego.

Zalecana dawka to 1 tabletka leku Topraz 40 mg na dobę. W niektórych przypadkach dawkę można podwoić (2 tabletki leku Topraz 40 mg na dobę), szczególnie w przypadku braku efektu po stosowaniu innych leków stosowanych w leczeniu przełyku refluksowego. Leczenie przełyku refluksowego wymaga zazwyczaj 4 tygodni. Jeśli okres ten okaże się niewystarczający, wyzdrowienie można oczekiwać w ciągu kolejnych 4 tygodni.

Dorośli

Eliminacja H. pylori w połączeniu z dwoma antybiotykami.

U dorosłych pacjentów z wrzodami żołądka i dwunastnicy oraz z dodatnim wynikiem badania na obecność H. pylori należy osiągnąć eliminację mikroorganizmu za pomocą terapii skojarzonej. Należy wziąć pod uwagę lokalne dane dotyczące oporności bakterii oraz krajowe rekomendacje dotyczące stosowania i doboru odpowiednich środków przeciwbakteryjnych. W zależności od wrażliwości, u dorosłych w celu eliminacji H. pylori mogą być stosowane następujące kombinacje terapeutyczne:

a) 1 tabletka leku Topraz 40 mg 2 razy na dobę

1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę
500 mg klarotromycyny 2 razy na dobę;

b) 1 tabletka leku Topraz 40 mg 2 razy na dobę

400–500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę
250–500 mg klarotromycyny 2 razy na dobę;

c) 1 tabletka leku Topraz 40 mg 2 razy na dobę

1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę
400–500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę.

Podczas stosowania terapii skojarzonej w celu eliminacji H. pylori drugą tabletkę leku Topraz 40 mg należy przyjmować wieczorem, 1 godzinę przed posiłkiem. Czas trwania leczenia wynosi 7 dni i może być przedłużony o kolejne 7 dni, przy całkowitej długości leczenia nie przekraczającej dwóch tygodni. Jeśli po zakończeniu terapii skojarzonej konieczne jest dalsze leczenie pantoprazolem w celu gojenia wrzodu, należy rozważyć zalecenia dotyczące dawkowania w przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy. Jeśli terapia skojarzona nie jest wskazana, np. u pacjentów z ujemnym wynikiem badania na H. pylori, jako monoterapię Topraz 40 mg stosuje się w dawkach podanych poniżej.

Leczenie wrzodu żołądka.

1 tabletka leku Topraz 40 mg na dobę. W niektórych przypadkach dawkę można podwoić (2 tabletki leku Topraz 40 mg na dobę), szczególnie w przypadku braku efektu po stosowaniu innych leków.

Leczenie wrzodu żołądka wymaga zazwyczaj 4 tygodni. Jeśli okres ten okaże się niewystarczający, gojenie wrzodu można oczekiwać w ciągu kolejnych 4 tygodni.

Leczenie wrzodu dwunastnicy.

1 tabletka leku Topraz 40 mg na dobę. W niektórych przypadkach dawkę można podwoić (2 tabletki leku Topraz 40 mg na dobę), szczególnie w przypadku braku efektu po stosowaniu innych leków.

Leczenie wrzodu dwunastnicy wymaga zazwyczaj 2 tygodni. Jeśli okres ten okaże się niewystarczający, gojenie wrzodu można oczekiwać w ciągu kolejnych 2 tygodni.

Leczenie zespołu Zollingera–Ellisona i innych stanów hipersekrecyjnych.

W długotrwałym leczeniu zespołu Zollingera–Ellisona i innych patologicznych stanów hipersekrecyjnych dawka początkowa wynosi 80 mg (2 tabletki leku Topraz 40 mg) na dobę. W razie potrzeby dawkę tę można następnie dobrać indywidualnie, zwiększając lub zmniejszając ją w zależności od poziomu kwasowości soku żołądkowego. Dawki przekraczające 80 mg na dobę należy podzielić na dwie dawki. Możliwe jest tymczasowe zwiększenie dawki powyżej 160 mg pantoprazolu, jednak czas stosowania powinien być ograniczony wyłącznie do okresu niezbędnego do uzyskania odpowiedniego kontroli kwasowości.

Czas trwania leczenia zespołu Zollingera–Ellisona i innych stanów patologicznych nie jest ograniczony i zależy od potrzeb klinicznych.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby nie należy przekraczać dawki dobowej 20 mg (1 tabletka leku Topraz 20 mg). Nie należy stosować Toprazu w terapii eliminacji H. pylori u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, ponieważ brak jest danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tej grupie pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek nie jest wymagana korekta dawki. Nie należy stosować Toprazu w terapii eliminacji H. pylori u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ brak jest danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tej grupie pacjentów.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają korekty dawki.

Dzieci

Topraz 40 mg wskazany jest u dzieci od 12. roku życia w leczeniu przełyku refluksowego. Leku nie zaleca się stosować dzieciom poniżej 12. roku życia ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania są nieznane.

Dawki do 240 mg podane dożylnie w ciągu 2 minut były dobrze tolerowane. Ponieważ pantoprazol silnie wiąże się z białkami osocza, nie należy do leków, które łatwo można usunąć za pomocą dializy.

W przypadku przedawkowania z objawami zatrucia stosuje się leczenie objawowe i wspierające. Nie ma zaleceń dotyczących terapii specyficznej.

Efekty uboczne.

Około 5 % pacjentów doświadczyło wystąpienia działań niepożądanych. Najczęstsze działania niepożądane to biegunka i ból głowy (około 1 %).

Niepożądane efekty klasyfikuje się według częstości występowania na następujące kategorie: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 i < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Nie jest możliwe ustalenie częstości działań niepożądanych zgłaszanych w okresie postmarketingowym, dlatego są one wymienione jako „nieznane”. W ramach każdej kategorii częstości działania niepożądane są wymienione według malejącego stopnia ciężkości.

Ze strony krwi i układu chłonnego.

Rzadko: agranulocytoza.

Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, pancytopenia.

Ze strony układu immunologicznego.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny).

Metabolizm i zaburzenia przemiany materii.

Rzadko: hiperlipidemia i podwyższenie poziomu lipidów (triglicerydy, cholesterol), zmiana masy ciała.

Nieznane: hiponatremia, hipomagnezemia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”); hipokalcemia¹, hipokaliemia¹.

Zaburzenia psychiczne.

Nieczęsto: zaburzenia snu.

Rzadko: depresja (w tym nasilenie).

Bardzo rzadko: dezorientacja (w tym nasilenie).

Nieznane: halucynacje, dezorientacja (szczególnie u pacjentów skłonnych do takich zaburzeń, a także nasilenie tych objawów w przypadku ich wystąpienia).

Ze strony układu nerwowego.

Nieczęsto: ból głowy, zawroty głowy.

Rzadko: zaburzenia smaku.

Nieznane: parestezje.

Ze strony narządu wzroku.

Rzadko: zaburzenia wzroku / zamazanie widzenia.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Często: polipy gruczołów żołądka (łagodne).

Nieczęsto: biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia, suchość w ustach, ból brzucha i dyskomfort.

Nieznane: kolit mikroskopowy.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego.

Nieczęsto: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (transaminaz, γ-glutamylotransferazy).

Rzadko: podwyższenie poziomu bilirubiny.

Nieznane: uszkodzenie hepatocytów, żółtaczka, niewydolność wątrobowo-komórkowa.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych.

Nieczęsto: wysypka skórna, egzantem, świąd.

Rzadko: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Nieznane: zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella (toksyczny epidermalny nekrolyz), reakcja lekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), wielopostaciowa rumień, podatność na działanie światła, podostre rumień poskręcany skóry (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Ze strony układu kostno-mięśniowego i tkanki łącznej.

Nieczęsto: złamania kości udowej, nadgarstka, kręgosłupa (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Rzadko: artralgia, mialgia.

Nieznane: skurcze mięśni².

Ze strony nerek i układu moczowego.

Nieznane: nefryt naczyniowo-śródmiąższowy (z możliwością rozwoju niewydolności nerek).

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych.

Rzadko: ginekomastia.

Ogólne zaburzenia.

Nieczęsto: osłabienie, zmęczenie, niedomaganie.

Rzadko: podwyższenie temperatury ciała, obrzęki obwodowe.

¹ Hipokalcemia i/lub hipokaliemia mogą być związane z rozwojem hipomagnezemii (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

² Skurcze mięśni jako skutek zaburzeń równowagi elektrolitów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma ogromne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze; po 3 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Aurobindo Pharma Limited – Unit VII.
Aurobindo Pharma Ltd, Formulation Unit XV.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Special Economic Zone, TSIIC, Plot No. S1, Sy. No. 411/P, 425/P, 434/P, 435/P i 458/P, Green Industrial Park, Polapalli Village, Jeedcherla Mandal, Mahabubnagar District, State Telangana, 509302, Indie
Plot No. 17A, E. Bongan (Village), Parawada (Mandal), Visakhapatnam, Andhra Pradesh, 531021, Indie