Sulpiryd

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Sulpiryd (Sulpiryd)

Skład:

substancja czynna: sulpiryd;

1 kapsułka zawiera sulpirydu 50 mg lub 100 mg;

substancje pomocnicze: ditlenek krzemu, bezwodny, koloidalny, skrobia kukurydziana, laktoza monohydrat, stearynian magnezu;

twarda kapsułka żelatynowa dla dawki 50 mg: żelatyna, dwutlenek tytanu (E 171);

twarda kapsułka żelatynowa dla dawki 100 mg: żelatyna, dwutlenek tytanu (E 171), żółty chinolinowy (E 104), tlenek żelaza czerwony (E 172).

Postać leku. Kapsułki twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne:

kapsułki 50 mg: cylindryczne kapsułki o krawędziach półokrągłych, numer 3, białego koloru, wypełnione proszkiem białym lub kremowym;

kapsułki 100 mg: cylindryczne kapsułki o krawędziach półokrągłych, numer 3, żółtego koloru, wypełnione proszkiem białym lub kremowym.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwpadaczkowe. Benzamidy. Kod ATX N05A L01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Sulpiryd wpływa na przekazywanie sygnału w układzie dopaminergicznym w mózgu jako dopaminomimetyk, dzięki czemu w niskich dawkach wykazuje działanie aktywujące. W wyższych dawkach sulpiryd zmniejsza również objawy produktywne.

Sulpiryd stymuluje wydzielanie prolaktyny. Aktywna substancja poprawia wydzielanie śluzu oraz ukrwienie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy.

Sulpiryd wykazuje również działanie przeciw wymiotne.

Farmakokinetyka.

Sulpiryd jest powoli wchłaniany z przewodu pokarmowego. Obecność pokarmu zmniejsza wchłanianie o 30%. Biodostępność jest niska (27–34%) i zależy od indywidualnych różnic. Substancja aktywna szybko przenika do tkanek; jedynie jej niewielka część przenika przez barierę krew–mózg. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3–6 godzinach po podaniu doustnym. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 40%, objętość dystrybucji – od 1 do 2,7 l/kg. Okres półwylu z osocza wynosi około 8 godzin. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek wydłuża się on do 20–26 godzin po podaniu dożylnym. Niewielka ilość substancji aktywnej przenika do mleka matki. Wydalany jest z moczem i kałem głównie w niezmienionej formie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Krótkotrwałe leczenie objawowe stanów lękowych u dorosłych, gdy standardowe metody terapeutyczne nie przyniosły efektu.

Ciężkie zaburzenia zachowania (agitacja, samouszkodzenia, stereotypia) u dzieci od 6. roku życia, szczególnie u pacjentów z zespołem autystycznym.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na sulpiryd lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku.
• Znany lub podejrzany diagnoza fochromocyty.
• Ostra porfiria.
• Towarzyszące guzy zależne od prolaktyny (np. prolaktynosekretująca adenoma przysadki (prolaktynoma) i rak piersi).
• Jednoczesne stosowanie z agonistami receptorów dopaminergicznych nie stosowanymi w leczeniu choroby Parkinsona (kabergolin, chinagolid), lewodopą, cytalopramem i escyталopramem, hydroksyzydą, domperydonem i piperazyną (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).
• Karmienie piersią (patrz sekcja „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Sedatywy

Należy pamiętać, że wiele leków lub substancji może wykazywać addytywny hamujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i zmniejszać aktywność psychiczną. Do takich środków należą pochodne morfiny (lek przeciwbólowy, leki na kaszel i terapia zastępcza), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, niebenzodiazepinowe leki przeciwlękowe (takie jak mebrobamat), środki nasenne, uspokajające leki przeciwdepresyjne (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), uspokajające leki H1-antyhistaminowe, leki przeciwhypertensyjne o działaniu centralnym, baklofen i talidomid.

Leki mogące wywołać rozwój tachykardii komorowej paroksysmalnej (torsades de pointes)

To poważne zaburzenie rytmu serca może być wywołane przez szereg leków, które posiadają lub nie posiadają aktywności przeciwarytmicznej. Czynnikami wywołującymi są hipokaliemia (patrz „Leki oszczędzające potas” poniżej) oraz bradykardia (patrz „Leki wywołujące bradykardię” poniżej) lub obecność wrodzonego lub nabytego wydłużenia odcinka QT.

Do takich środków należą, w szczególności, leki przeciwarytmiczne z klas Ia i III oraz niektóre neuroleptyki. Ten efekt może być również indukowany przez inne leki, które nie należą do tych klas.

Do takich interakcji należą dolasetron, erytromycyna, spiramycyna i wincamina, wyłącznie w postaciach leku do wstrzykiwania dożylnego.

Jednoczesne podawanie dwóch leków „torsadogennych” (wywołujących torsades de pointes) jest ogólnie przeciwwskazane. Jednak niektóre z tych leków są wyjątkami, ponieważ ich stosowanie nie może być uniknięte. Dlatego ich stosowanie w połączeniu z lekami, które mogą indukować torsades de pointes, jest jedynie niezalecane. Dotyczy to metadonu, leków przeciwpasożytnych (chlorochina, halofantryna, lumefantryna, pentamidyna) oraz neuroleptyków.

Jednak do tych wyjątków nie należą cytalopram, domperydon i escyталopram: ich stosowanie razem z wszystkimi lekami, które mogą indukować torsades de pointes, jest przeciwwskazane.

Niepożądane kombinacje (patrz sekcja „Przeciwwskazania”)

Cytałopram, escyталopram

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes).

Agonisty receptorów dopaminergicznych nie stosowane w leczeniu choroby Parkinsona (kabergolin, chinagolid)

Między agonistami dopaminy a neuroleptykami występuje wzajemny antagonizm.

Domperydon

Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowej, w szczególności tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes).

Hydroksyzyna

Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowej, w szczególności tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes).

Piperakwin

Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowej, w szczególności tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes).

Niepożądane kombinacje (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”)

Leki przeciwpasożytnicze, które mogą wywołać rozwój tachykardii komorowej paroksysmalnej (torsades de pointes) (chlorochina, halofantryna, lumefantryna, pentamidyna)

Z powodu zwiększonego ryzyka arytmii komorowych, w szczególności tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes), należy, jeśli to możliwe, odstawić jeden z tych dwóch leków. Jeśli jednoczesnego leczenia nie można uniknąć, przed rozpoczęciem terapii należy sprawdzić interwał QT, a w trakcie leczenia kontrolować EKG.

Agonisty dopaminy stosowane w chorobie Parkinsona (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, entakapon, lisuryd, pergolid, pirybedyl, pramipexol, ropinirol, rasagilina, selegilina)

Między agonistami dopaminy a neuroleptykami występuje wzajemny antagonizm.

Agonisty dopaminy mogą wywołać lub nasilić zaburzenia psychiczne. Jeśli pacjentom z chorobą Parkinsona, którzy otrzymują leczenie agonistami dopaminy, konieczne jest przepisanie neuroleptyków, dawki agonistów dopaminy należy stopniowo zmniejszyć (gwałtowne odstawienie zwiększa ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego).

Inne leki, które mogą wywołać rozwój tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes) (leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dysopyryd) i klasy III (amiodaron, dronedaron, sotalol, dofetylid, ibutylyd) oraz inne leki, takie jak związki arsenowe, difemanil, dolasetron do wstrzykiwania dożylnego, domperydon, erytromycyna do wstrzykiwania dożylnego, hydroksychlorochina, lewofloksacyna, mechytazyna, mizolastyna, prukalopryd, wincamina do wstrzykiwania dożylnego, moxifloksacyna, spiramycyna do wstrzykiwania dożylnego, toramifen i wandetanib)

Wysokie ryzyko arytmii komorowych, w szczególności tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes).

Inne neuroleptyki, które mogą wywołać rozwój tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes) (amisulpryd, chloropromazyna, tiamezamina, droperydol, flupentiksol, flufenazyna, haloperidol, lewomepromazyna, pimozyd, pipamaperon, pipotiazyna, sultopryd, tiapryd, zukłopentiksol)

Wysokie ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, w szczególności tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes).

Alkohol (napój lub substancja pomocnicza)

Wzmacnianie efektów uspokajających leków neuroleptycznych.

Ze względu na pogorszenie zdolności koncentracji prowadzenie pojazdów i praca z innymi mechanizmami mogą być niebezpieczne.

Pacjenci powinni unikać spożywania napojów alkoholowych lub leków zawierających alkohol.

Lewodopa

Między lewodopą a neuroleptykami występuje wzajemny antagonizm.

Pacjentom z chorobą Parkinsona, którzy otrzymują leczenie agonistami dopaminy i neuroleptykami, należy przepisać minimalne dawki skuteczne obu leków.

Metadon

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, w szczególności tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes).

Kombinacje, których stosowanie wymaga ostrożności

Anagrelid

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Azitromycyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Blokery beta-adrenergiczne stosowane u pacjentów z niewydolnością serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebivolol)

Zwiększony ryzyko arytmii komorowych, w szczególności tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes). Wymagany jest monitoring kliniczny i kontrola EKG.

Leki wywołujące bradykardię (w szczególności leki przeciwarytmiczne klasy Ia, blokery beta-adrenergiczne, niektóre leki przeciwarytmiczne klasy III, niektóre blokery kanałów wapniowych, kryzotynib, glikozydy naparstnika, pasireotyd, pilokarpina, inhibitory acetylocholinoesterazy)

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, w szczególności tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes). Wymagany jest monitoring kliniczny i kontrola EKG.

Cyprofloksacyna, lewofloksacyna, norfloksacyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Klaritromycyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Leki oszczędzające potas (diuretyki oszczędzające potas, w tym w połączeniu, środki przeczyszczające o działaniu pobudzającym, glukokortykosteroidy, tetrakosaktyd i amfoterycyna do wstrzykiwania dożylnego)

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, w szczególności tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes).

Przed podaniem należy skorygować istniejącą hipokaliemię oraz prowadzić monitoring kliniczny, kontrolę poziomów elektrolitów i EKG.

Lit

Ryzyko wystąpienia zmian neuropoznawczych wskazujących na złośliwy zespół neuroleptyczny lub zatrucie litem. Wskazany jest regularny monitoring kliniczny i kontrola badań laboratoryjnych, szczególnie na początku jednoczesnego stosowania tych leków. W przypadku pojawienia się pierwszych objawów neurotoksyczności zaleca się odstawienie jednego z tych dwóch leków.

Ondansetron

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Roksytromycyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Sukralfat

Zmniejszenie wchłaniania sulpirydu w przewodzie pokarmowym.

Między podaniem sukralfatu a sulpirydu powinien być określony odstęp czasu (ponad 2 godziny, jeśli to możliwe).

Środki miejscowe na przewód pokarmowy, środki przeciwkwasowe i węgiel aktywowany

Zmniejszenie wchłaniania sulpirydu w przewodzie pokarmowym.

Między podaniem tych leków a sulpirydem powinien być określony odstęp czasu (ponad 2 godziny, jeśli to możliwe).

Kombinacje, wobec których należy zachować ostrożność

Inne środki uspokajające

Silniejsze hamowanie funkcji ośrodkowego układu nerwowego. Ze względu na pogorszenie zdolności koncentracji prowadzenie pojazdów i praca z innymi mechanizmami mogą być niebezpieczne.

Leki przeciwhypertensyjne

Zwiększony ryzyko hipotensji tętniczej, szczególnie ortostatycznej.

Blokery beta-adrenergiczne stosowane u pacjentów z niewydolnością serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebivolol)

W odniesieniu do blokerów beta-adrenergicznych stosowanych w niewydolności serca, patrz „Kombinacje, których stosowanie wymaga ostrożności” powyżej. Działanie rozszerzające naczynia i ryzyko hipotensji tętniczej, szczególnie ortostatycznej (efekt addytywny).

Dapoksetyna

Ryzyko zwiększenia częstości występowania niepożądanych efektów, szczególnie zawrotów głowy lub omdleń.

Orlistat

Ryzyko nieskuteczności leczenia w przypadku jednoczesnego stosowania z orlistatem.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

U pacjentów z cukrzycą lub z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy, należy przeprowadzić odpowiednią kontrolę poziomu glukozy we krwi na początku leczenia sulpirydem.

Z wyjątkiem przypadków nagłych, lek ten nie powinien być przepisywany pacjentom z chorobą Parkinsona.

Podobnie jak w przypadku innych leków wydzielanych głównie z moczem, u pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się zmniejszenie dawki oraz wzmocniony monitoring; w przypadku ciężkiej niewydolności nerek zalecane są cykliczne cykle leczenia.

Podczas leczenia sulpirydem należy szczególnie uważnie obserwować:

• pacjentów z epilepsją, ponieważ sulpiryd może obniżać próg padaczkowy; znane są przypadki wystąpienia napadów u pacjentów leczonych sulpirydem (patrz sekcja „Działania niepożądane”);
• pacjentów w podeszłym wieku, którzy są bardziej skłonni do rozwoju hipotensji ortostatycznej, działania uspokajającego oraz efektów ekstrapiramidowych leku.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym sulpirydu, donoszono o przypadkach wystąpienia leukopenii, neutropenii oraz agranulocytozy. Niepokojące objawy infekcji lub gorączka mogą wskazywać na dyskrazję krwi i wymagają natychmiastowego badania laboratoryjnego krwi.

Potencjalnie śmiertelny zespół neuroleptyczny złego ułożenia. W przypadku podwyższenia temperatury ciała nieznanego pochodzenia, leczenie należy natychmiast przerwać, ponieważ może to być jeden z objawów zespołu, który może się rozwijać podczas przyjmowania leków neuroleptycznych (bladość, hipertermia, zaburzenia ze strony układu nerwowego współczulnego, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni).

Objawy dysfunkcji układu nerwowego współczulnego, takie jak nasilone pocenie się i zmiany ciśnienia tętniczego, mogą występować przed rozwojem hipertermii, dlatego należy je traktować jako wczesne objawy ostrzegawcze.

Chociaż ten efekt leków neuroleptycznych może mieć charakter idiosyncratyczny, mogą występować czynniki ryzyka, takie jak odwodnienie i organiczne uszkodzenie mózgu.

Wydłużenie odcinka QT. Stosowanie sulpirydu może wywołać wydłużenie odcinka QT. Zwiększa to ryzyko powstawania ciężkich arytmii komorowych, w szczególności napadowej tachyarytmii komorowej typu torsades de pointes, która częściej występuje u pacjentów z bradykardią, hipokaliemią oraz wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odcinka QT (gdy sulpiryd jest stosowany jednocześnie z lekiem, który powoduje wydłużenie odcinka QT) (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Z tego względu, przed podaniem leku oraz jeśli pozwala na to sytuacja kliniczna, należy sprawdzić występowanie u pacjentów czynników ryzyka rozwoju tego typu arytmii: bradykardia poniżej 55 uderzeń na minutę, hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odcinka QT, leczenie współbieżne lekiem, który może powodować wyraźną bradykardię (poniżej 55 uderzeń na minutę), hipokaliemię, spowolnienie przewodnictwa wewnątrzsercowego lub wydłużenie odcinka QT (patrz sekcje „Przeciwwskazania” oraz „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Z wyjątkiem przypadków nagłych, zaleca się wykonanie badania EKG podczas wstępnego badania pacjentów, którzy powinni otrzymać leczenie lekiem neuroleptycznym. Nie należy przyjmować leku jednocześnie z innymi neuroleptykami.

Udar. W przebiegu randomizowanych, placebo kontrolowanych badań klinicznych u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, którzy leczono niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, obserwowano zwiększone ryzyko udaru w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. Mechanizm zwiększenia tego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć istnienia zwiększonego ryzyka przy stosowaniu innych leków przeciwpsychotycznych lub u innych grup pacjentów. Lek ten należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z czynnikami ryzyka udaru.

Pacjenci w podeszłym wieku z demencją. Ryzyko śmiertelnych skutków jest zwiększone u pacjentów w podeszłym wieku, którzy cierpią na psychozę spowodowaną demencją i są leczeni lekami przeciwpsychotycznymi.

Analiza danych z badań przeprowadzonych u pacjentów przyjmujących ogólnie atypowe leki przeciwpsychotyczne wykazała, że ryzyko śmierci było większe o 1,6–1,7 raza u pacjentów przyjmujących te leki w porównaniu z placebo. Po zakończeniu średniego okresu leczenia trwającego 10 tygodni, ryzyko śmierci wynosiło 4,5% w grupie leczonej w porównaniu do 2,6% w grupie placebo.

Chociaż przyczyny śmiertelnych skutków stosowania atypowych leków przeciwpsychotycznych były różne, większość z nich była spowodowana chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. niewydolność serca, nagła śmierć) lub infekcjami (np. zapalenie płuc).

Badania epidemiologiczne wskazują, że leczenie standardowymi lekami przeciwpsychotycznymi może zwiększać śmiertelność, podobnie jak w przypadku stosowania atypowych leków przeciwpsychotycznych.

Odpowiednia rola leku przeciwpsychotycznego oraz cech pacjenta w zwiększeniu poziomu śmiertelności w badaniach epidemiologicznych pozostaje nieokreślona.

Zakrzepica żylna. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych donoszono o przypadkach wystąpienia zakrzepicy żył głębokich (VTE). Ponieważ pacjenci przyjmujący leki przeciwpsychotyczne często mają nabyte czynniki ryzyka rozwoju VTE, przed i podczas leczenia sulpirydem należy określić wszystkie potencjalne czynniki ryzyka rozwoju VTE oraz podjąć środki zapobiegawcze (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Rak piersi. Sulpiryd może zwiększać poziom prolaktyny. Z tego powodu należy stosować go z ostrożnością. Niezależnie od płci, pacjenci z historią osobistą lub rodzinną raka piersi wymagają dokładnego monitorowania podczas terapii sulpirydem.

Wolniejsza perystaltyka jelit. Znane są przypadki niedrożności jelit u pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne. Donoszono również o rzadkich przypadkach wystąpienia kolitu ischemicznego i martwicy jelita, czasem śmiertelnych. Większość z tych pacjentów otrzymywała jednocześnie jeden lub więcej leków wywołujących obniżenie motoryki jelit (w szczególności leki o działaniu antycholinergicznym). Należy zwrócić szczególną uwagę na wystąpienie bólu brzucha z wymiotami i/lub biegunką. Bardzo ważne jest wcześniejsze rozpoznanie zaparcia i aktywne leczenie. Rozwój niedrożności jelit paralitycznej lub mechanicznej wymaga natychmiastowego leczenia.

Nie zaleca się przyjmowania tego leku w połączeniu z alkoholem, lewodopą, agonistami receptorów dopaminowych, lekami przeciwpasożytniczymi, które mogą wywołać napadową tachykardię komorową typu torsades de pointes, metadonem, innymi neuroleptykami oraz lekami, które mogą wywołać napadową tachykardię komorową typu torsades de pointes (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Sulpiryd wykazuje działanie antycholinergicznego, dlatego należy z ostrożnością stosować go u pacjentów z jaskrą, niedrożnością jelit, wrodzonym zwężeniem przewodu pokarmowego, zatrzymaniem moczu oraz z powiększeniem prostaty w wywiadzie.

Sulpiryd należy stosować z ostrożnością u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, szczególnie u osób w podeszłym wieku, ze względu na ryzyko wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego. Wymagany jest dokładny monitoring stanu pacjenta.

W przypadku stosowania leku nawet w niskich dawkach należy uwzględnić ryzyko rozwoju późnej dyskinezy, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Nie należy przyjmować sulpirydu późno wieczorem, ponieważ może to prowadzić do zaburzeń snu.

Ten lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niewydolności wchłaniania glukozy i galaktozy (rzadkie choroby dziedziczne).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. U zwierząt obserwowano obniżoną płodność związaną z właściwościami farmakologicznymi sulpirydu (działanie pośrednie zależne od prolaktyny). Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/owodniowy i/lub rozwój poporodowy. Dane dostępne u ludzi dotyczące wpływu na przebieg ciąży są bardzo ograniczone. W przypadkach niemal wszystkich zaburzeń rozwoju płodu lub noworodka, o których donoszono w kontekście stosowania sulpirydu w okresie ciąży, możliwe są alternatywne wyjaśnienia, które wydają się bardziej prawdopodobne. Z tego powodu, ze względu na ograniczone doświadczenie z zastosowania sulpirydu w okresie ciąży, nie zaleca się jego stosowania. U noworodków, których matki przyjmowały leki przeciwpsychotyczne (w tym sulpiryd) w trzecim trymestrze ciąży, mogą wystąpić działania niepożądane, w tym objawy ekstrapiramidowe i/lub objawy odstawienia leku, o różnym nasileniu i różnej długości trwania. Donoszono o przypadkach pobudzenia, hipertonusu, hipotonii, drżenia, senności, zespołu ostrej niewydolności oddechowej, zaburzeń karmienia. Dlatego konieczny jest dokładny monitoring stanu noworodków.

Karmienie piersią. Ponieważ sulpiryd występuje w mleku matki, karmienie piersią podczas leczenia nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Należy ostrzec pacjentów, szczególnie tych, którzy prowadzą pojazdy lub pracują z maszynami, że stosowanie tego leku może prowadzić do wystąpienia senności (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Podczas stosowania leku przeciwwskazane jest prowadzenie pojazdów i obsługa innych urządzeń mechanicznych.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego.

Należy zawsze przepisywać minimalną skuteczną dawkę. Jeżeli stan kliniczny pacjenta pozwala, leczenie należy rozpocząć od niskiej dawki, którą następnie można stopniowo korygować.

Sulpiryd należy przyjmować co najmniej godzinę przed lub dwie godziny po posiłku.

Dorośli. Krótkotrwałe leczenie objawowe stanów lękowych w przypadkach, gdy standardowe metody terapeutyczne nie przyniosły efektu: dawka dzienna wynosi 50–150 mg przez okres nie dłuższy niż 4 tygodnie.

Dzieci od 6. roku życia. Ciężkie zaburzenia zachowania (pobudzenie, samookaleczenia, zachowania stereotypowe), szczególnie u pacjentów z zespołem autystycznym: 5 mg/kg masy ciała dziennie (w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg/kg masy ciała dziennie). Dla dzieci bardziej odpowiednia jest inna postać leku – roztwór do doustnego stosowania.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. U tej grupy pacjentów dawkę należy dostosować w zależności od stopnia zaburzenia czynności nerek: należy zmniejszyć dawkę lub wydłużyć odstępy między dawkami.

Dzieci.

Ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sulpirydu u dzieci nie zostały w pełni przebadane, należy stosować go z ostrożnością (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Ze względu na wpływ leku na zdolności poznawcze, zaleca się coroczne badanie kliniczne w celu oceny zdolności do nauki. Dawkę leku należy okresowo korygować w zależności od stanu klinicznego dziecka.

Stosowanie twardych kapsuł u dzieci poniżej 6. roku życia jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko obturacji dróg oddechowych.

Przedawkowanie.

Doświadczenie w zakresie przedawkowania sulpirydu jest ograniczone. Możliwe są objawy dyskinezy takie jak skurczowe skrzywienie szyi, wypychanie języka i trismus. U niektórych chorych mogą wystąpić objawy parkinsonizmu stanowiące zagrożenie dla życia lub nawet śpiączka.

Zgony odnotowano głównie po stosowaniu w połączeniu z innymi lekami psychotropowymi.

Sulpiryd częściowo usuwany jest podczas hemodializy. Nie istnieje specyficzny przeciwdziałacz na sulpiryd.

Leczenie powinno być objawowe: resuscytacja z dokładnym monitorowaniem czynności serca i oddychania (ryzyko wydłużenia odcinka QT i arytmii komorowych), które należy kontynuować aż do pełnego wyzdrowienia chorego. W przypadku wystąpienia ciężkiego zespołu pozapiramidowego należy podawać leki antycholinergiczne.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100, <1/10); nieczęsto (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego

Niezbyt często: leukopenia.

Częstość nieznana: neutropenia, agranulocytoza.

Ze strony układu odpornościowego

Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne (dożynka, szok anafilaktyczny).

Ze strony układu endokrynnego

Często: hiperprolaktynemia.

Ze strony psychiki

Często: bezsenność.

Częstość nieznana: dezorientacja.

Ze strony układu nerwowego

Często: działanie uspokajające lub senność; syndrom ekstrapiramidowy, częściowo odwracalny po podaniu leków przeciwparkinsonowych o działaniu antycholinergicznym; parkinsonizm; drżenie; akatyzja.

Niezbyt często: hiperkineza, dyskinezja, dystonia.

Rzadko: kryz okulogyrowy.

Częstość nieznana: potencjalnie śmiertelny zespół neuroleptyczny złośliwy (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”); hipokinezja.

Opatrzność dyskinezja, która może występować w trakcie długotrwałego leczenia wszystkimi neuroleptykami – w takim przypadku leki przeciwparkinsonowe są nieskuteczne i mogą nasilać objawy kliniczne.

Drugi (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Zaburzenia metaboliczne i pokarmowe

Częstość nieznana: hiponatremia, zespół nieodpowiedniej sekrecji hormonu antydiuretycznego.

Ze strony serca

Rzadko: arytmie komorowe, takie jak paroksystyczne tachyarytmie komorowe typu torsade de pointes oraz tachyarytmia komorowa, które mogą prowadzić do migotania komór lub zatrzymania serca.

Częstość nieznana: wydłużenie odcinka QT, nagła śmierć (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Ze strony układu naczyniowego

Niezbyt często: ortostatyczne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Częstość nieznana: zatorowość żylna, zakrzepica płucna, zakrzepica żył głębokich, podwyższenie ciśnienia tętniczego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnowej

Częstość nieznana: zapalenie płuc aspiracyjne (głównie przy jednoczesnym stosowaniu sulpirydu z innymi lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy).

Ze strony przewodu pokarmowego

Często: zaparcia.

Niezbyt często: nadmierne wydzielanie śliny.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego

Często: wzrost aktywności enzymów wątrobowych.

Częstość nieznana: uszkodzenie wątroby typu hepatocelularnego, cholestazowego lub mieszanego.

Ze strony układu mięśniowego i tkanki łącznej

Rzadko: spastyczne kręwoobrotne, trizm.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Często: wysypka makulopapularna.

Stan w ciąży, okres poporodowy i okołoporodowy

Częstość nieznana: zespół odstawienia u noworodków (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych

Często: galaktoreja.

Niezbyt często: amenoreia, impotencja lub frigidność.

Częstość nieznana: ginekomastia.

Ogólne zaburzenia

Często: przyrost masy ciała.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 12 kapsułek w blistrze, 2 blistry w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Sp. z o.o. Teva Operations Poland.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

ul. Mogilska 80, 31-546 Kraków, Polska.