Strofantyn-G

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ leczniczego zastosowania leku STROFANTYN-G

SkÅ ad:

substancja czynna: g-strofantyna;

1 ml roztworu zawiera uabain (strofantynÄ G) 0,25 mg;

substancje pomocnicze: kwas cytrynowy, monohydrat; sody wodorotlenek; woda do wstrzykiwań.

PostaÄ lekowa. Roztwór do wstrzykiwaÅ„.

GÅÅ wne wÅ aÅ ciwoÅ ci fizykochemiczne: bezbarwna przezroczysta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Å rodki kardiogennicze. Glikozydy nasierdziowe. Kod ATC C01A C01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Strofantyn-G jest glikozydem nasierdziowym wyodrębnionym ze Strophanthus gratus, jest jednym z głównych „polarnych” glikozydów nasierdziowych. Lek wykazuje działanie kardiogennicze, zwiększa siłę i szybkość kurczliwości mięśnia sercowego (dodatni efekt inotropowy), obniża częstość skurczów serca (ujemny efekt chronotropowy), zmniejsza przewodnictwo przedsionkowo-komorowe (ujemny efekt dromotropowy). W niewydolności serca zwiększa objętość skurczową i minutową serca, poprawia opróżnianie komór, co prowadzi do poprawy krążenia.

Mechanizm działania strofantyny polega na częściowym hamowaniu Na⁺/K⁺-ATPazy w błonach komórek mięśnia sercowego, w wyniku czego zmniejsza się powrót potasu do kardiocytów oraz odpływ z nich sodu. Stymuluje powstawanie efektu wago-tropowego (bradykardii) poprzez opóźnienie przewodzenia impulsów przez układ przewodzący serca. Zmiany na EKG po zastosowaniu strofantyny mają postać wydłużenia odcinka QT, obniżenia odcinka ST poniżej izolini, wydłużenia odcinka PP, wydłużenia odcinka PQ, zaokrąglenia i możliwej inwersji załamka T.

Farmakokinetyka. Po wstrzyknięciu dożylnym około 40 % podanej ilości leku wiąże się z białkami osocza krwi. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w osoczu krwi wynosi 0,5–2 godziny. Prawie nie ulega biotransformacji. W 70–90 % wydala się nerek w niezmienionej postaci, reszta – z żółcią przez jelita. Okres półwylęgu (T½) wynosi średnio 23 godziny, działanie leku trwa 2–3 doby. U chorych z przewlekłą niewydolnością nerek T½ leku się wydłuża.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Ostra niewydolność serca, przewlekła niewydolność serca stadium IIb–III (III–IV według klasyfikacji NYHA), tachyarytmia nadkomorowa, migotanie przedsionków.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Intoksycja glikozydami, zapalenie osierdzia zwężające, ostry zawał mięśnia sercowego, tachyarytmia komorowa, wyraźna bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zespół słabości węzła zatokowego, hiperkalcemia, hipokaliemia, izolowany zwężenie ujścia mitralnego, przerostowa kardiomiopatia zwężająca, zapalenie osierdzia, ostre zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie wsierdzia, wyraźny kardiostenoz, zespół zatoki szyjnej, tętniak w odcinku piersiowym aorty, zespół Wolffa–Parkinsona–White’a.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Sympatomymetyki, metyloksantyny, rezerpina, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, inhibitory fosfodiesterazy (np. teofilina) – jednoczesne stosowanie ze Strofantynem-G zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca.

Metildopa, klonidyna, spironolakton, werapamil, chinidyna, amiodaron, kaptopril, antagoniści wapnia, erytromycyna, tetracykliny – jednoczesne stosowanie zwiększa stężenie Strofantynu-G we krwi.

Diuretyki (szczególnie tiazydowe i inhibitory anhydrazy węglowej), glikokortykosteroidy, katecholaminy, insulinę, leki wapniowe – jednoczesne stosowanie ze Strofantynem-G zwiększa ryzyko intoksycji glikozydami.

Glikokortykosteroidy i diuretyki – jednoczesne stosowanie ze Strofantynem-G zwiększa ryzyko wystąpienia hipokaliemii i hipomagnezemii.

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, blokery receptorów angiotensyny – jednoczesne stosowanie ze Strofantynem-G zmniejsza ryzyko hipokaliemii i hipomagnezemii.

Blokery β-adrenergiczne i leki przeciwarytmiczne klasy Ia, werapamil, siarczan magnezu – jednoczesne stosowanie ze Strofantynem-G bardziej wyraźnie obniża przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania. Lek charakteryzuje się małą szerokością działania terapeutycznego, dlatego konieczne jest staranne dobrać dawkę indywidualną.

Podczas wstrzykiwania dożylnego leku oraz przez 1 godzinę po jego podaniu należy prowadzić kontrolę EKG. W przypadku pojawienia się częstych grupowych lub politopowych ekstrasystolii komorowych należy przerwać wstrzykiwanie, a następną dawkę należy zmniejszyć dwukrotnie.

W niewydolności nerek w celu zapobiegania intoksycji glikozydami należy nieco zmniejszyć dawkę leku. W przypadku hipokaliemii, hipomagnezemii, hiperkalcemii zwiększa się prawdopodobieństwo względnego przedawkowania leku.

W przypadku wyraźnego rozszerzenia jam serca, serca płucnego, alkalozy, u pacjentów w podeszłym wieku należy dostosować dawkę leku, aby zapobiec przedawkowaniu.

W przypadku zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego I stopnia wstrzykiwanie leku musi koniecznie odbywać się pod kontrolą EKG.

Jeśli pacjentowi wcześniej przepisywano inne leki z grupy glikozydów nasercowych, przed zastosowaniem Strofantynu-G należy zrobić przerwę, ponieważ jego działanie może się dodać do efektu glikozydów naparstnicy, które gromadzą się w organizmie. Czas trwania przerwy wynosi 5 dni, ale jeśli stosowano leki o silnym efekcie kumulacyjnym (digoksydyna), przerwę należy wydłużyć do 10–14 dni.

Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek oraz pacjentom w podeszłym i starszym wieku lek zaleca się podawać w nieco zmniejszonych dawkach, rozpoczynając od 0,125–0,15–0,2 mg, a następnie nie przekraczając dawki 0,25 mg na dobę (z wyjątkiem stanów nagłych).

Lek należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów z tarczycą toksyczną oraz z ekstrasystolią przedsionkową.

Przy szybkim wstrzykiwaniu dożylnym możliwe jest wystąpienie bradyarytmii, tachyarytmii komorowej, bloku przedsionkowo-komorowego, zatrzymania serca. W celu zapobiegania temu efektowi dobową dawkę należy podzielić na 2–3 wstrzykiwania lub jedną z dawek podać w sposób wewnątrzmięśniowy.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie wolny od sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. W okresie leczenia lekiem należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się dorosłym dożylnie w dawce 1–2 ml, rozpuszczonych w 10–20 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu. Wprowadzić powoli w ciągu 5–6 minut. Podawać 1 lub 2 razy na dobę. Jeżeli jest to możliwe, lepiej podawać lek dożylnie kroplowo – w tym celu 1 ml leku należy rozpuścić w 100 ml 5 % roztworu glukozy lub 0,9 % roztworu chlorku sodu. Podawanie kroplowe zmniejsza ryzyko wystąpienia objawów toksycznych. Po podaniu dożylnym należy przeprowadzić kontrolę EKG przez 1 godzinę. W przypadku wystąpienia częstych, grupowych lub polypotopowych ekstrasystol komorowych należy przerwać podawanie leku, a następną dawkę zmniejszyć o połowę. Pacjentom z niewydolnością czynnościową nerek oraz pacjentom w wieku podeszłym zaleca się stosowanie leku w dawkach obniżonych, począwszy od 0,125 mg, a następnie nie przekraczając 0,25 mg na dobę (z wyjątkiem stanów nagłych).

W razie potrzeby dawkę pojedynczą można zwiększyć, wstrzykując dodatkowo co 0,5–2 godziny 0,1–0,15 mg (0,2–0,3 ml); przy tym maksymalna dawka pojedyncza nie powinna przekraczać 0,25 mg, a dobową – 1 mg (4 ml).

Dzieci. Brak doświadczeń z zastosowaniem leku u dzieci, dlatego nie należy go przepisywać tej grupie wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie. Obraz kliniczny przedawkowania leku (zatrucia glikozydowego) może objawiać się różnorodnymi objawami klinicznymi:

z udziałem układu sercowo-naczyniowego: blokada przedsionkowo-komorowa i zaburzenia rytmu serca, w tym bradykardia, komorowa tachykardia paroksystyczna, ekstrasystolia komorowa, bigeminia, polypotopowa tachykardia komorowa, blokada węzła zatokowego, migotanie komór, w ciężkich przypadkach możliwe jest rozwinięcie się trzepotania komór i zatrzymanie serca;

z udziałem przewodu pokarmowego: anoreksja, nudności, wymioty, biegunka, martwica ściany jelita;

z udziałem ośrodkowego układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zawroty głowy, parestezje, zapalenie nerwów, zapalenie korzeni nerwowych, zabarwienie otaczających przedmiotów na zielono i żółto, trzepotanie „much” przed oczami, obniżenie ostrości wzroku, skotomy, makro- i mikropsja; bardzo rzadko możliwe są dezorientacja, stany omdleń, stan maniakalno-depresyjny.

Leczenie: przerwanie stosowania leku, podanie środków zawierających potas i magnez, dożylne podanie unithiolu. Dalsze leczenie – objawowe; w przypadku arytmi ektopowych stosować leki przeciwarytmiczne (lidokaina, difenyna, amiodaron).

Efekty uboczne.

Rozwój efektów ubocznych jest zazwyczaj związany z przedawkowaniem leku, zbyt szybkim wstrzykiwaniem dożylnej lub zwiększonym indywidualnym wrażliwością pacjenta na glikozydy nasercowe. Objawiają się następującymi objawami klinicznymi:

z udziałem układu nerwowego środkowego i obwodowego: ból głowy, zawroty głowy, dezorientacja, zwiększona zmęczliwość, senność, zaburzenia snu, zaburzenia psychiczne (depresja, halucynacje, stan psychozy deliryjnej);

z udziałem narządów wzroku: zaburzenia widzenia;

z udziałem przewodu pokarmowego: osłabienie apetytu, nudności, wymioty, biegunka, w ciężkich przypadkach – zawał jelita;

z udziałem układu endokrynnego: ginekomastia u mężczyzn (w pojedynczych przypadkach);

z udziałem układu krwiotwórczego: plamica małopłytkowa, plamica (petechie), krwawienia z nosa;

z udziałem układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu serca (bradyarytmia, tachykardia komorowa) oraz przewodnictwa (blok przedsionkowo-komorowy);

z udziałem układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, pokrzywka;

inne: reakcje alergiczne, zmiany w miejscu wstrzykiwania.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Lek jest niezgodny z następującymi roztworami podczas podawania w jednej strzykawce lub kroplówce: sodowy wodorowęglan, aminazyna. Takie kombinacje zmniejszają aktywność farmakologiczną strofantyny.

Opakowanie. Po 1 ml w ampułkach nr 10 w opakowaniu; nr 10, nr 5×2 w blisterach w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLL”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta oraz miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Worobjowa, budynek 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLL”)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, budynek 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)