Strofantin-G

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO STROFANTHIN-G

Composición:

Principio activo: g-strophanthin;

1 ml de solución contiene ouabaína (estofantina G) 0,25 mg;

Sustancias auxiliares: ácido cítrico monohidrato; hidróxido de sodio; agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes cardiotónicos. Glucósidos cardíacos. Código ATC C01A C01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia. La estrofantina es un glucósido cardíaco aislado de Strophanthus gratus, y es uno de los principales glucósidos cardíacos «polares». El medicamento ejerce un efecto cardiotónico, aumenta la fuerza y la velocidad de la contractilidad miocárdica (efecto inotrópico positivo), disminuye la frecuencia cardíaca (efecto cronotrópico negativo) y reduce la conducción atrioventricular (efecto dromotrópico negativo). En la insuficiencia cardíaca, aumenta el volumen sistólico y el gasto cardíaco, mejora el vaciamiento ventricular, lo que conduce a una mejoría en la circulación sanguínea.

El mecanismo de acción de la estrofantina consiste en la inhibición parcial de la Na+/K+-ATPasa en las membranas celulares del miocardio, lo que provoca una disminución del retorno de potasio a los cardiocitos y una menor salida de sodio desde estas células. Estimula la aparición de un efecto vagotrópico (bradicardia) mediante la retención de la conducción del impulso a través del sistema de conducción cardíaca. Los cambios en el ECG tras la administración de estrofantina incluyen alargamiento del intervalo QT, descenso del segmento ST por debajo de la isoelectrica, aumento del intervalo PP, prolongación del intervalo PQ, aplanamiento de la onda T e incluso su posible inversión.

Farmacocinética. Tras la administración intravenosa, aproximadamente el 40 % de la dosis administrada se une a las proteínas plasmáticas. El tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma oscila entre 0,5 y 2 horas. Casi no sufre biotransformación. Se elimina entre un 70 y un 90 % por vía renal sin cambios, y el resto a través de la bilis por el intestino. El período de semivida (T½) es en promedio de 23 horas, y la duración del efecto del medicamento es de 2 a 3 días. En pacientes con insuficiencia renal crónica, el T½ del fármaco aumenta.

Características clínicas.

Indicaciones. Insuficiencia cardíaca aguda, insuficiencia cardíaca en estadio IIb–III (estadio III–IV según la clasificación NYHA), taquicardia supraventricular, arritmia fibrilatoria.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Intoxicación por glucósidos digitálicos, pericarditis restrictiva, infarto agudo de miocardio, taquicardia ventricular, bradicardia marcada, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, síndrome de debilidad del nódulo sinusal, hipercalcemia, hipokalemia, estenosis mitral aislada, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, pericarditis, miocarditis aguda, endocarditis, cardioclerosis marcada, síndrome del seno carotídeo, aneurisma de la aorta torácica, síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. Simpaticomiméticos, metilxantinas, reserpina, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la fosfodiesterasa (por ejemplo, teofilina): al administrarse simultáneamente con estrofantina, aumenta el riesgo de desarrollar alteraciones del ritmo cardíaco.

Metildopa, clonidina, espironolactona, verapamilo, quinidina, amiodarona, captopril, antagonistas del calcio, eritromicina, tetraciclinas: al administrarse simultáneamente, aumentan la concentración plasmática de estrofantina.

Diuréticos (especialmente tiazídicos e inhibidores de la anhidrasa carbónica), glucocorticoides, catecolaminas, insulina, preparaciones de calcio: al administrarse simultáneamente con estrofantina, aumentan el riesgo de intoxicación por glucósidos.

Glucocorticoides y diuréticos: al administrarse simultáneamente con estrofantina, aumentan el riesgo de desarrollar hipokalemia e hipomagnesemia.

Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA) y bloqueadores de los receptores de la angiotensina: al administrarse simultáneamente con estrofantina, disminuye el riesgo de desarrollar hipokalemia e hipomagnesemia.

Betabloqueadores y antiarrítmicos de clase Ia, verapamilo, sulfato de magnesio: al administrarse simultáneamente con estrofantina, se produce una disminución más marcada de la conducción auriculoventricular.

Particularidades de la aplicación. El medicamento tiene un estrecho margen terapéutico, por lo que es necesario ajustar cuidadosamente la dosis individual.

Durante la administración intravenosa del medicamento y durante la hora siguiente, es necesario realizar control electrocardiográfico (ECG). Si aparecen extrasístoles ventriculares frecuentes, agrupados o politópicos, se debe interrumpir la administración y la siguiente dosis debe reducirse a la mitad.

En caso de insuficiencia renal, para prevenir la intoxicación por glucósidos, la dosis del medicamento debe reducirse ligeramente. En presencia de hipokalemia, hipomagnesemia o hipercalcemia, aumenta la probabilidad de sobredosificación relativa del medicamento.

En pacientes de edad avanzada con marcada dilatación de las cavidades cardíacas, corazón pulmonar o alcalosis, es necesario ajustar la dosis del medicamento para prevenir la sobredosificación.

En caso de alteración de la conducción auriculoventricular de primer grado, la administración del medicamento debe ir obligatoriamente acompañada de control electrocardiográfico.

Si previamente se han administrado al paciente otros medicamentos con glucósidos cardíacos, antes de aplicar estrofantina debe hacerse una pausa, ya que su efecto puede sumarse al de los glucósidos de digital que se hayan acumulado en el organismo. La duración de la pausa debe ser de 5 días, pero si se han utilizado medicamentos con un fuerte efecto cumulativo (digoxina), la pausa debe prolongarse hasta 10–14 días.

En pacientes con alteración de la función renal, así como en pacientes de edad avanzada y ancianos, se recomienda administrar el medicamento en dosis ligeramente reducidas, comenzando con 0,125–0,15–0,2 mg, y posteriormente no exceder la dosis de 0,25 mg por día (excepto en situaciones de urgencia).

El medicamento debe administrarse con especial precaución en pacientes con tirotoxicosis y extrasístoles auriculares.

La administración rápida intravenosa puede provocar el desarrollo de bradiarritmia, taquicardia ventricular, bloqueo auriculoventricular o paro cardíaco. Para prevenir este efecto, la dosis diaria debe dividirse en 2–3 administraciones, o bien una de las dosis debe administrarse por vía intramuscular.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia. El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacciones al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas. Durante el tratamiento con este medicamento, se debe abstener de conducir vehículos de motor o trabajar con otras máquinas.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa a adultos en una dosis de 1–2 ml, disueltos en 10–20 ml de solución al 0,9 % de cloruro de sodio. La inyección debe realizarse lentamente durante 5–6 minutos. La administración se prescribe una o dos veces al día. Si es posible, es preferible administrar el medicamento por vía intravenosa en infusión gota a gota; para ello, 1 ml del medicamento debe diluirse en 100 ml de solución al 5 % de glucosa o en solución al 0,9 % de cloruro de sodio. La administración en infusión gota a gota reduce la probabilidad de manifestaciones tóxicas. Una hora después de la administración intravenosa, se debe realizar un control mediante ECG. En caso de presentarse extrasístoles ventriculares frecuentes, agrupadas o politópicas, la administración del medicamento debe interrumpirse y la siguiente dosis debe reducirse a la mitad. En pacientes con insuficiencia funcional renal y en pacientes de edad avanzada, se recomienda administrar el medicamento en dosis reducidas, comenzando con 0,125 mg, y posteriormente no exceder los 0,25 mg al día (excepto en situaciones de urgencia).

Si es necesario, la dosis única puede aumentarse mediante la administración adicional de 0,1–0,15 mg (0,2–0,3 ml) a intervalos de 0,5–2 horas, sin que la dosis única máxima supere los 0,25 mg ni la dosis diaria los 1 mg (4 ml).

• Niños.* No existe experiencia en el uso del medicamento en niños, por lo que no debe administrarse a esta categoría de edad.

Sobredosificación. El cuadro clínico de sobredosificación (intoxicación glicósido) puede manifestarse con diversos síntomas clínicos:

Del sistema cardiovascular: bloqueo auriculoventricular y arritmias cardíacas, incluyendo bradicardia, taquicardia paroxística ventricular, extrasístoles ventriculares, bigeminia, taquicardia ventricular politópica, bloqueo sinoauricular, fibrilación ventricular y, en casos graves, posibles episodios de fibrilación ventricular y paro cardíaco.

Del tracto gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, necrosis de las paredes intestinales.

Del sistema nervioso central y órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareo, parestesias, neuritis, radiculitis, percepción de objetos circundantes con tonalidades verdes y amarillas, visión de "moscas volantes", disminución de la agudeza visual, escotomas, macropsia y micropsia; muy raramente, confusión mental, síncope, síndrome maníaco-depresivo.

Tratamiento: suspensión del medicamento, administración de preparaciones de potasio y magnesio, administración parenteral de unithiol. El tratamiento posterior será sintomático; en caso de arritmias ectópicas, se administrarán medicamentos antiarrítmicos (lidocaína, difenina, amiodarona).

Reacciones adversas.

El desarrollo de reacciones adversas está principalmente asociado con la sobredosis del medicamento, la administración intravenosa demasiado rápida o la hipersensibilidad individual del paciente a los glucósidos cardíacos. Se manifiesta mediante los siguientes síntomas clínicos:

Del sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, confusión mental, fatiga excesiva, somnolencia, alteraciones del sueño, trastornos psíquicos (depresión, alucinaciones, psicosis delirante).

Del órgano de la visión: alteraciones visuales.

Del tubo digestivo: disminución del apetito, náuseas, vómitos, diarrea; en casos graves, infarto intestinal.

Del sistema endocrino: ginecomastia en hombres (en casos aislados).

Del sistema sanguíneo: purpura trombocitopénica, petequias, epistaxis.

Del sistema cardiovascular: alteraciones del ritmo cardíaco (bradiarritmia, taquicardia ventricular) y de la conducción (bloqueo auriculoventricular).

Del sistema inmunitario: reacciones anafilácticas, urticaria.

Otros: reacciones alérgicas, alteraciones en el lugar de administración.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.
Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad. El medicamento es incompatible cuando se administra en la misma jeringa o perfusión con las siguientes soluciones: hidrocarbonato de sodio, clorpromacina. Dichas combinaciones reducen la actividad farmacológica de la estrofantina.

Envase. 1 ml en ampollas; 10 unidades en caja; 10 unidades, 5×2 unidades en blísters en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica experimental «GNCLS».

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, número 8.
(Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica experimental «GNCLS»)

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, número 22.
(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA»)