Strofantin-G

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO STROFANTIN-G

Composizione:

Principio attivo: g-strofantina;

1 ml di soluzione contiene ouabaina (strofantina G) 0,25 mg;

Eccipienti: acido citrico monoidrato; idrossido di sodio; acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti cardiotonici. Glicosidi cardiaci. Codice ATC C01A C01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica. Lo Strofantin-G è un glicotide cardiaco isolato da Strophanthus gratus, ed è uno dei principali glicotidi cardiaci «polari». Il farmaco esercita un'azione cardiotonica, aumenta la forza e la velocità della contrazione miocardica (effetto inotropo positivo), riduce la frequenza cardiaca (effetto cronotropo negativo) e diminuisce la conduzione atrioventricolare (effetto dromotropo negativo). Nell'insufficienza cardiaca aumenta il volume sistolico e minuto del cuore, migliora lo svuotamento ventricolare, con conseguente miglioramento della circolazione ematica.

Il meccanismo d'azione dello Strofantin-G consiste nell'inibizione parziale della Na+/K+-ATPasi delle membrane cellulari del miocardio, determinando una ridotta rientrata di potassio nei cardiomiociti e un minor efflusso di sodio. Stimola l'insorgenza di un effetto vagotropo (bradicardia) grazie al rallentamento della conduzione degli impulsi attraverso il sistema di conduzione cardiaco. Le modifiche dell'ECG indotte dall'uso dello Strofantin-G comprendono un prolungamento dell'intervallo QT, una depressione del segmento ST al di sotto dell'isolinea, un aumento dell'intervallo PP, un prolungamento dell'intervallo PQ, un'onda T appiattita che può arrivare a invertirsi.

Farmacocinetica. Dopo somministrazione endovenosa, circa il 40 % della dose somministrata si lega alle proteine plasmatiche. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima nel plasma si situa tra 0,5 e 2 ore. Il farmaco subisce quasi nessuna biotrasformazione. Viene escreto per il 70–90 % immodificato attraverso i reni, il resto attraverso la bile e l'intestino. Il tempo di emivita (T½) è mediamente di 23 ore; l'effetto del farmaco dura da 2 a 3 giorni. Nei pazienti con insufficienza renale cronica, il T½ del farmaco aumenta.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Insufficienza cardiaca acuta, insufficienza cardiaca cronica stadio IIb–III (stadio III–IV secondo la classificazione NYHA), tachicardia sopraventricolare, aritmia fibrillare.

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Intossicazione da glicosidi, pericardite costrittiva, infarto miocardico acuto, tachicardia ventricolare, marcata bradicardia, blocco atrioventricolare di II e III grado, sindrome del nodo seno, ipercalcemia, ipokaliemia, stenosi mitralica isolata, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, pericardite, miocardite acuta, endocardite, marcato cardiostatosi, sindrome del seno carotideo, aneurisma del tratto toracico dell’aorta, sindrome di Wolff–Parkinson–White.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. Simpaticomimetici, metilxantini, reserpina, antidepressivi triciclici, inibitori della fosfodiesterasi (ad esempio teofillina) – l’uso concomitante con Strofantin-G aumenta il rischio di sviluppare aritmie cardiache.

Metildopa, clonidina, spironolattone, verapamil, chinidina, amiodarone, captopril, antagonisti del calcio, eritromicina, tetracicline – l’uso concomitante aumenta la concentrazione plasmatica di Strofantin-G.

Diuretici (soprattutto tiazidici e inibitori della carbonico anidrasi), glucocorticoidi, catecolammine, insulina, preparati di calcio – l’uso concomitante con Strofantin-G aumenta il rischio di intossicazione da glicosidi.

Glucocorticoidi e diuretici – l’uso concomitante con Strofantin-G aumenta il rischio di sviluppare ipokaliemia e ipomagnesemia.

Inibitori dell’enzima convertitore dell’angiotensina (ACE), antagonisti dei recettori dell’angiotensina – l’uso concomitante con Strofantin-G riduce il rischio di sviluppare ipokaliemia e ipomagnesemia.

ß-bloccanti e antiaritmici di classe Ia, verapamil, solfato di magnesio – l’uso concomitante con Strofantin-G determina un marcato rallentamento della conduzione atrioventricolare.

Avvertenze particolari. Il medicinale ha una ristretta finestra terapeutica, pertanto è necessario scegliere con attenzione la dose individuale.

Durante la somministrazione endovenosa e per 1 ora successiva è necessario effettuare un monitoraggio ECG. In caso di comparsa di extrasistolia ventricolare frequente, a gruppi o polimorfa, la somministrazione deve essere interrotta e la dose successiva deve essere dimezzata.

In caso di insufficienza renale, per prevenire l’intossicazione da glicosidi, è necessario ridurre leggermente la dose del medicinale. In caso di ipokaliemia, ipomagnesemia e ipercalcemia aumenta la probabilità di un sovradosaggio relativo del medicinale.

In caso di marcata dilatazione delle camere cardiache, cuore polmonare, alcalosi, nei pazienti anziani è necessario correggere la dose del medicinale per prevenire il sovradosaggio.

In caso di alterazione della conduzione atrioventricolare di I grado, la somministrazione del medicinale deve essere obbligatoriamente accompagnata da monitoraggio ECG.

Se in precedenza al paziente sono stati somministrati altri glicosidi cardiaci, prima di iniziare il trattamento con Strofantin-G è necessario effettuare un intervallo di sospensione, poiché il suo effetto può sommarsi a quello dei digitossici accumulati nell’organismo. La durata dell’intervallo è di 5 giorni; tuttavia, se sono stati utilizzati farmaci con un forte effetto cumulativo (digossina), l’intervallo deve essere prolungato a 10–14 giorni.

Ai pazienti con alterata funzionalità renale e ai pazienti anziani e in età avanzata si raccomanda di somministrare il medicinale a dosi leggermente ridotte, a partire da 0,125–0,15–0,2 mg, e successivamente non superare la dose di 0,25 mg al giorno (salvo in caso di situazioni urgenti).

Il medicinale deve essere utilizzato con particolare cautela nei pazienti affetti da tireotossicosi e extrasistolia atriale.

Una rapida somministrazione endovenosa può provocare bradiaritmia, tachicardia ventricolare, blocco atrioventricolare o arresto cardiaco. Per prevenire tali effetti, la dose giornaliera deve essere suddivisa in 2–3 somministrazioni oppure una delle dosi può essere somministrata per via intramuscolare.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. Il medicinale è controindicato durante la gravidanza e l’allattamento.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni durante la guida di autoveicoli o l’uso di macchinari. Durante il trattamento con questo medicinale si deve astenersi dalla guida di autoveicoli o dall’uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa agli adulti in dose di 1–2 ml, disciolto in 10–20 ml di soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro. L’infusione deve essere effettuata lentamente nell’arco di 5–6 minuti. La somministrazione può essere ripetuta 1 o 2 volte al giorno. Se possibile, è preferibile somministrare il farmaco per infusione endovenosa lenta, diluendo 1 ml di farmaco in 100 ml di soluzione al 5 % di glucosio oppure in soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro. L’infusione lenta riduce la probabilità di manifestazioni tossiche. Un’ora dopo la somministrazione endovenosa è necessario effettuare un monitoraggio ECG. In caso di comparsa di extrasistoli ventricolari frequenti, a gruppi o polipiche, la somministrazione del farmaco deve essere interrotta e la dose successiva dimezzata. Nei pazienti con insufficienza renale funzionale e nei pazienti anziani, il farmaco deve essere somministrato a dosi ridotte, a partire da 0,125 mg, non superando successivamente 0,25 mg al giorno (salvo in situazioni di urgenza).

Se necessario, la dose singola può essere aumentata, somministrando ulteriori 0,1–0,15 mg (0,2–0,3 ml) a intervalli di 0,5–2 ore; tuttavia, la dose singola massima non deve superare 0,25 mg e la dose giornaliera 1 mg (4 ml).

Neonati e bambini. Non esistono dati sull’uso del farmaco nei bambini; pertanto, non deve essere somministrato a questa fascia di età.

Sovradosaggio. La sintomatologia clinica da sovradosaggio (intossicazione da glicosidi) può manifestarsi con una varietà di sintomi clinici:

apparato cardiovascolare: blocco atrioventricolare e aritmie cardiache, inclusa bradicardia, tachicardia ventricolare parossistica, extrasistolia ventricolare, bigeminia, tachicardia ventricolare polipica, blocco seno-atriale, fibrillazione ventricolare; nei casi più gravi, può svilupparsi flutter ventricolare e arresto cardiaco;

apparato digerente: anoressia, nausea, vomito, diarrea, necrosi delle pareti intestinali;

sistema nervoso centrale e organi di senso: cefalea, vertigini, parestesie, nevrite, radicolite, visione di oggetti con colorazione verde o gialla, comparsa di "mosche volanti" davanti agli occhi, riduzione dell’acutezza visiva, scotomi, macropsia e micropsia; molto raramente possono verificarsi confusione mentale, sincope, sindrome maniaco-depressiva.

Trattamento: interruzione del farmaco, somministrazione di preparati a base di potassio e magnesio, somministrazione parenterale di unithiol. Il trattamento successivo è sintomatico; in caso di aritmie ectopiche, somministrare farmaci antiaritmici (lidocaina, difenina, amiodarone).

Effetti indesiderati.

Lo sviluppo di effetti indesiderati è principalmente associato a un sovradosaggio del medicinale, a un’infusione endovenosa troppo rapida o a un’aumentata sensibilità individuale ai glicosidi cardiaci. Si manifesta con i seguenti sintomi clinici:

Apparato nervoso centrale e periferico: cefalea, vertigini, confusione mentale, facile affaticabilità, sonnolenza, disturbi del sonno, alterazioni psichiche (depressione, allucinazioni, delirio psicotico);

Apparato visivo: disturbi della vista;

Apparato gastrointestinale: riduzione dell’appetito, nausea, vomito, diarrea, nei casi gravi – infarto intestinale;

Apparato endocrino: ginecomastia negli uomini (in singoli casi);

Apparato emopoietico: trombocitopenia purpurica, petecchie, emorragie nasali;

Apparato cardiocircolatorio: aritmie (bradiaritmia, tachicardia ventricolare) e disturbi di conduzione (blocco atrioventricolare);

Apparato immunitario: reazioni anafilattiche, orticaria;

Altri: reazioni allergiche, alterazioni nel sito di somministrazione.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C nella confezione originale.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità. Il medicinale è incompatibile se somministrato nello stesso siringa o fleboclisma con le seguenti soluzioni: idrocabonato di sodio, aminazina. Tali associazioni riducono l’attività farmacologica dello Strofantin-G.

Confezione. 1 ml in fiale da 10 pezzi in confezione; 10 pezzi, 5×2 in blister in confezione.

Categoria di prescrizione. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Stabilimento sperimentale «GNCLS».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorob’ova, n. 8.

(Società a responsabilità limitata «Stabilimento sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 61013, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, n. 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE»)