Steatyl

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Steatyl (Steatyl)

Skład:

substancja czynna: lewokarnityna;

1 ml roztworu zawiera 200 mg lewokarnityny;

substancje pomocnicze: kwas chlorowodorowy rozcieńczony, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta ciecz od bezbarwnej do żółtawej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Aminokwasy i ich pochodne. Kod ATX A16AA01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lewokarnityna występuje naturalnie jako składnik tkanek zwierzęcych, mikroorganizmów i roślin. U człowieka fizjologiczne zapotrzebowanie na karnitynę jest pokrywane dzięki spożyciu produktów zawierających karnitynę (przede wszystkim mięsa) oraz dzięki endogennej syntezie w wątrobie z trimetylolizyny. Tylko izomer L jest biologicznie aktywny. Lewokarnityna odgrywa ważną rolę w metabolizmie lipidów oraz w metabolizmie ciał ketonowych. Lewokarnityna jest niezbędna do transportu długich łańcuchów kwasów tłuszczowych do mitochondriów w celu ich dalszego utleniania typu beta. Uwalniając koenzym A ze złożonych tiowych esterów, lewokarnityna wzmacnia również utlenianie węglowodanów w cyklu Krebsa, stymuluje aktywność kluczowego enzymu glikolizy – pirogronian dehydrogenazy, a także w mięśniach szkieletowych – utlenianie aminokwasów o rozgałęzionym łańcuchu. W ten sposób lewokarnityna bezpośrednio lub pośrednio uczestniczy w większości procesów energetycznych; jej obecność jest konieczna do utleniania kwasów tłuszczowych, aminokwasów, węglowodanów oraz ciał ketonowych.

Najwyższe stężenie lewokarnityny stwierdza się w tkance mięśniowej, mięśniu sercowym i wątrobie. Lewokarnityna odgrywa istotną rolę w metabolizmie serca, ponieważ utlenianie kwasów tłuszczowych zależy od obecności wystarczającej ilości tej substancji. Badania eksperymentalne wykazały, że w pewnych warunkach, takich jak stres, ostra ischemia, zapalenie mięśnia sercowego, możliwe jest obniżenie poziomu lewokarnityny w tkance mięśnia sercowego. Przeprowadzono dużą liczbę badań na zwierzętach, które potwierdziły pozytywne działanie lewokarnityny w przypadku różnych wywołanych zaburzeń serca: ostra i przewlekła ischemia, dekompensacja czynności serca, niewydolność serca spowodowana zapaleniem mięśnia sercowego, lekowa kardiotoksyczność (taksany, adriamycyna itp.).

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Lewokarnityna jest wchłaniana przez komórki nabłonka jelita cienkiego i stosunkowo powoli wchodzi do krwiobiegu; prawdopodobnie wchłanianie wiąże się z aktywnym mechanizmem transluminalnym. Wchłanianie po doustnym podaniu jest ograniczone (< 10 %) i zmienną.

Rozkład

Wchłonięta lewokarnityna jest transportowana przez krew do różnych narządów; uważa się, że w procesie transportu zaangażowany jest system transportowy erytrocytów.

Wydalanie

Lewokarnityna jest wydalana głównie z moczem. Szybkość wydalania jest wprost proporcjonalna do stężenia karnityny we krwi.

Metabolizm

Lewokarnityna prawie nie ulega metabolizmowi w organizmie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Pierwotna i wtórna niedobór karnityny u dorosłych i dzieci, w tym u noworodków i niemowląt.

Wtórna niedobór karnityny u pacjentów poddawanych hemodializie.

Podejrzenie wtórnego niedoboru karnityny u pacjentów poddawanych hemodializie w następujących przypadkach:

• silne i trwające skurcze mięśni oraz/lub epizody hipotensji podczas dializy;
• deficyt energetyczny prowadzący do istotnego negatywnego wpływu na jakość życia;
• osłabienie mięśni oraz/lub miopatia;
• kardiopatia;
• anemia nieodpowiadająca na leczenie erytropoetyną lub wymagająca wysokich dawek erytropoetyny;
• utrata masy mięśniowej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku.

Szczególne środki ostrożności.

Lewokarnityna poprawia wychwyt glukozy, dlatego stosowanie leku u pacjentów z cukrzycą leczonych lekami obniżającymi stężenie glukozy może prowadzić do hipoglikemii. U takich pacjentów należy regularnie monitorować stężenie glukozy we krwi w celu odpowiedniej korekty terapii.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie glikokortykosteroidów prowadzi do gromadzenia się lewokarnityny w tkankach organizmu (z wyjątkiem wątroby). Inne środki anaboliczne nasilają działanie leku.

Szczególne środki ostrożności stosowania.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W badaniach przedklinicznych nie stwierdzono działania teratogennego leku.

Ze względu na poważne konsekwencje niedoboru karnityny dla kobiety w ciąży, ryzyko przerwania leczenia lekiem u matki uważa się za większe niż teoretyczne ryzyko dla płodu (w przypadku kontynuowania leczenia).

Levokarnityna jest naturalnym składnikiem mleka matki.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Nieznany.

Sposób stosowania i dawki.

Lek podaje się dożylnie powoli przez 2–3 minuty.

Stosowanie w wrodzonych zaburzeniach metabolizmu.

Podczas terapii zaleca się kontrolowanie stężenia karnityny oraz acylokarnityny zarówno w osoczu krwi, jak i w moczu.

Wymagana dawka zależy od specyfiki wrodzonego zaburzenia metabolizmu oraz ciężkości przebiegu choroby.

W przypadku ostrej dekompenzacji zalecana dawka może wynosić do 100 mg/kg na dobę w 3–4 dawkach. W razie potrzeby można stosować wyższe dawki, jednak może to nasilić działania niepożądane, w szczególności biegunkę.

Wtórny deficyt karnityny u pacjentów poddawanych hemodializie.

Przed rozpoczęciem terapii zaleca się kontrolowanie stężenia karnityny w osoczu krwi.

Wtórny deficyt karnityny rozpoznaje się przy stosunku acylokarnityny do wolnej karnityny w osoczu krwi większym niż 0,4 oraz/lub przy stężeniu wolnej karnityny mniejszym niż 20 µmol/l.

Dawkę 2 g należy podawać dożylnie strumieniowo na końcu każdego zabiegu dializy. Odpowiedź terapeutyczną należy oceniać poprzez monitorowanie stężeń acylokarnityny i wolnej karnityny w osoczu krwi oraz ocenę stanu pacjenta. Normalizacja zawartości karnityny w tkance mięśniowej i kardiomiocytach następuje około 3 miesięcy po osiągnięciu normalnego stężenia karnityny w osoczu krwi. Jeśli przerwie się podawanie karnityny, jej poziom nieuchronnie zacznie ponownie spadać. Konieczność ponownego cyklu nasycenia ustala się poprzez ilościowe oznaczanie stężenia karnityny w osoczu krwi w regularnych odstępach czasu oraz monitorowanie stanu pacjenta.

Hemodializa – terapia wspomagająca.

Po zakończeniu cyklu nasycenia dożylnej lewokarnityny stosuje się dawkę utrzymującą – 1 g leku na dobę doustnie. W dniu dializy lek podaje się dożylnie w dawce 1 g natychmiast po zakończeniu kolejnego zabiegu.

Dzieci. Lek stosuje się dzieciom od pierwszego dnia życia, w tym u noworodków przedwczesnych.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano doniesień o toksyczności lewokarnityny w przypadku przedawkowania. Duże dawki leku mogą powodować biegunkę. Lewokarnityna jest łatwo usuwana z osocza krwi metodą dializy.

Leczenie: należy podjąć działania mające na celu usunięcie leku z przewodu pokarmowego w przypadku przyjęcia doustnie, a także przeprowadzić terapię objawową i wspierającą. Nie odnotowano przypadków przedawkowania zagrażających życiu.

Działania niepożądane.

Obserwowano różne umiarkowane zaburzenia przewodu pokarmowego podczas długotrwałego doustnego przyjmowania lewokarnityny, w tym nudności i wymioty, które szybko ustępują, ból brzucha oraz biegunkę. Obniżenie dawki często zmniejsza lub wyeliminowuje objawy ze strony przewodu pokarmowego. Należy dokładnie kontrolować tolerancję leku w ciągu pierwszego tygodnia przyjmowania oraz po każdej zwiększonej dawce. Wewnętrzne podanie leku jest zazwyczaj dobrze tolerowane.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu chronionym przed światłem. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie mieszać z innymi lekami.

Opakowanie.

Po 5 ml w ampułce, 5 ampułek w kartonowej paczce.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

HELP S.A.

HELP S.A.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Grecja.

Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Greece.