Steateal

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE STEATEL (STEATEL)

Composizione:

Principio attivo: levocarnitina;

1 ml di soluzione contiene 200 mg di levocarnitina;

Eccipienti: acido cloridrico diluito, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido, da incolore a giallo paglierino.

Gruppo farmacoterapeutico. Aminoacidi e loro derivati. Codice ATC A16AA01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La levocarnitina è presente naturalmente come componente nei tessuti degli animali, nei microrganismi e nelle piante. Nell'uomo, il fabbisogno fisiologico di carnitina è soddisfatto attraverso l'assunzione di alimenti contenenti carnitina (soprattutto prodotti a base di carne) e mediante sintesi endogena nel fegato a partire dalla trimetil-lisina. Solo l'isomero L è biologicamente attivo; la levocarnitina svolge un ruolo importante nel metabolismo dei lipidi e nei corpi chetonici. La levocarnitina è necessaria per il trasporto degli acidi grassi a lunga catena all'interno dei mitocondri, dove vengono sottoposti a ossidazione beta. Liberando il coenzima A dai composti tiolici complessi, la levocarnitina potenzia inoltre l'ossidazione dei carboidrati nel ciclo di Krebs, stimola l'attività dell'enzima chiave della glicolisi – la piruvato deidrogenasi – e nei muscoli scheletrici favorisce l'ossidazione degli aminoacidi a catena ramificata. Pertanto, la levocarnitina partecipa direttamente o indirettamente alla maggior parte dei processi energetici; la sua presenza è indispensabile per l'ossidazione di acidi grassi, aminoacidi, carboidrati e corpi chetonici.

Le concentrazioni più elevate di levocarnitina si riscontrano nel tessuto muscolare, nel miocardio e nel fegato. La levocarnitina svolge un ruolo importante nel metabolismo cardiaco, poiché l'ossidazione degli acidi grassi dipende dalla disponibilità di una quantità sufficiente di questa sostanza. Studi sperimentali hanno dimostrato che in determinate condizioni, come stress, ischemia acuta, miocardite, è possibile un calo dei livelli di levocarnitina nel tessuto miocardico. Numerosi studi condotti sugli animali hanno confermato l'effetto positivo della levocarnitina in diverse condizioni cardiache indotte: ischemia acuta e cronica, scompenso cardiaco, insufficienza cardiaca conseguente a miocardite, cardiotoxicità indotta da farmaci (taxani, adriamicina, ecc.).

Farmacocinetica

Assorbimento

La levocarnitina viene assorbita dalle cellule dell'epitelio della mucosa intestinale tenue ed entra relativamente lentamente nella circolazione sistemica; probabilmente l'assorbimento avviene tramite un meccanismo trans-luminale attivo. L'assorbimento dopo somministrazione orale è limitato (< 10%) e variabile.

Distribuzione

La levocarnitina assorbita viene trasportata tramite il sangue ai diversi organi; si ritiene che nel processo di trasporto sia coinvolto il sistema di trasporto degli eritrociti.

Eliminazione

La levocarnitina viene eliminata principalmente attraverso le urine. La velocità di eliminazione è direttamente proporzionale alla concentrazione di carnitina nel sangue.

Metabolismo

La levocarnitina viene quasi per nulla metabolizzata nell'organismo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Carenza primaria e secondaria di carnitina negli adulti e nei bambini, compresi neonati e lattanti.

Carenza secondaria di carnitina in pazienti sottoposti a emodialisi.

Sospetta carenza secondaria di carnitina in pazienti sottoposti a emodialisi, nei seguenti casi:

• crampi muscolari intensi e persistenti e/o episodi ipotensivi durante la dialisi;
• deficit energetico che determina un significativo impatto negativo sulla qualità della vita;
• debolezza muscolare e/o miopatia;
• cardiopatia;
• anemia non responsiva al trattamento con eritropoietina o che richiede dosi elevate di eritropoietina;
• perdita di massa muscolare.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale.

Precauzioni particolari.

La levocarnitina migliora l'assimilazione del glucosio; pertanto, l'uso del medicinale in pazienti con diabete mellito in trattamento con farmaci ipoglicemizzanti può causare ipoglicemia. In tali casi, è necessario monitorare regolarmente la glicemia plasmatica per consentire una tempestiva correzione della terapia.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'uso concomitante di glucocorticoidi determina l'accumulo di levocarnitina nei tessuti dell'organismo (escluso il fegato). Altri agenti anabolizzanti potenziano l'effetto del medicinale.

Caratteristiche d'uso.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Negli studi preclinici non è stata evidenziata alcuna azione teratogena del farmaco.

Considerando le gravi conseguenze della carenza di carnitina per la donna in gravidanza, il rischio di interrompere il trattamento con il medicinale è considerato superiore al rischio teorico per il feto (in caso di prosecuzione della terapia).

La levocarnitina è un componente normale del latte materno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

Sconosciuta.

Modalità e posologia.

Il medicinale viene somministrato per via endovenosa lentamente nell'arco di 2-3 minuti.

Uso in caso di disturbo congenito del metabolismo.

Durante la terapia è opportuno monitorare il livello di carnitina e di acil-carnitina sia nel plasma sanguigno che nell'urina.

La dose necessaria dipende dalle caratteristiche specifiche del disturbo metabolico congenito e dalla gravità delle manifestazioni della malattia.

In caso di decompensazione acuta, la dose raccomandata può raggiungere fino a 100 mg/kg al giorno, suddivisa in 3-4 somministrazioni. Se necessario, possono essere utilizzate dosi ancora più elevate, anche se in questo caso gli effetti indesiderati, in particolare la diarrea, potrebbero intensificarsi.

Deficit secondario di carnitina in pazienti sottoposti a emodialisi.

Prima dell’inizio della terapia è consigliabile effettuare un controllo del livello di carnitina nel plasma sanguigno.

Il deficit secondario di carnitina viene diagnosticato quando il rapporto tra acil-carnitina e carnitina libera nel plasma sanguigno è superiore a 0,4 e/o quando la concentrazione di carnitina libera è inferiore a 20 µmol/l.

La dose di 2 g deve essere somministrata per via endovenosa in bolo alla fine di ogni seduta di dialisi. La risposta complessiva deve essere valutata mediante il monitoraggio dei livelli di acil-carnitina e di carnitina libera nel plasma sanguigno e la valutazione delle condizioni del paziente. La normalizzazione dei livelli di carnitina nei tessuti muscolari e nei cardiomiociti si verifica approssimativamente dopo 3 mesi dal raggiungimento di una concentrazione normale di carnitina nel plasma sanguigno. Se la somministrazione di carnitina viene interrotta, il suo livello comincerà inevitabilmente a diminuire nuovamente. La necessità di un nuovo ciclo di trattamento di carico deve essere determinata mediante determinazione quantitativa della carnitina nel plasma sanguigno a intervalli regolari e monitoraggio delle condizioni del paziente.

Emodialisi – terapia di mantenimento.

Dopo un ciclo di carico con levocarnitina per via endovenosa, si applica una dose di mantenimento di 1 g di medicinale al giorno per via orale. Nel giorno della dialisi, il medicinale viene somministrato per via endovenosa in dose di 1 g immediatamente dopo il termine della sessione di dialisi.

Bambini. Il medicinale può essere utilizzato nei bambini fin dal primo giorno di vita, compresi i neonati prematuri.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di tossicità da levocarnitina in caso di sovradosaggio. Grandi dosi del medicinale possono causare diarrea. La levocarnitina viene facilmente rimossa dal plasma sanguigno mediante dialisi.

Trattamento: adottare misure per rimuovere il medicinale dal tratto gastrointestinale in caso di assunzione orale; effettuare una terapia sintomatica e di supporto. Non sono stati riportati casi di sovradosaggio con esito letale.

Effetti indesiderati.

Sono stati osservati vari disturbi gastrointestinali di grado moderato durante il trattamento prolungato con levocarnitina per via orale, inclusi nausea e vomito, che scompaiono rapidamente, dolore addominale e diarrea. La riduzione della dose spesso attenua o elimina i sintomi gastrointestinali. È necessario monitorare attentamente la tollerabilità del farmaco durante la prima settimana di trattamento e dopo ogni aumento della dose. L'uso endovenoso del medicinale è generalmente ben tollerato.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo protetto dalla luce. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

Non mescolare con altri medicinali.

Confezionamento.

5 ml in una fiala, 5 fiale in un astuccio di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

HELP S.A.

HELP S.A.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Grecia.

Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Greece.