Spazmeks®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Spazmeks® (SPASMEX®)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek trospium;

1 tabletka powlekana zawiera 15 mg chlorowodorku trospium;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, sód skrobioglikolanu sodu (typ A), dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, kwas stearynowy, powidon;

skład powłoki: hydroksypropyloceluloza, celuloza mikrokryształowa, dwutlenek tytanu (E 171), kwas stearynowy.

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: prawie białe, bez zapachu tabletki powlekane, okrągłe, podwójnie wypukłe, z linią podziału „SNAP-TAB” po jednej stronie i oznaczeniem tłoczonym „O” po drugiej stronie, o średnicy około 9 mm. Tabletkę można podzielić na dwie równe części.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w urologii. Leki rozkurczowe działające na drogi moczowe. Trospium.

Kod ATC G04BD09.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Chlorek trospium jest czwartorzędową zasadą amonową, pochodną nordropinolu i należy do grupy parazympatolityków lub antycholinergików. W zależności od stężenia leku konkurowuje z endogennymi przekaźnikami acetylocholiną na poziomie postsynaptycznym. Jest antagonistą konkurencyjnym acetylocholiny na receptorach błon postsynaptycznych mięśni gładkich, wykazuje wysoką powinowactwo do receptorów M1 i M3, niższe powinowactwo do receptorów M2 oraz wiąże się z receptorami nikotynowymi w niewielkim, niskim stopniu. Bloker cholinowy typu M działa na obwodowe receptory cholinowe typu M. Mechanizm działania polega na konkurencyjnym hamowaniu acetylocholiny na receptorach błon postsynaptycznych mięśni gładkich przewodu pokarmowego i układu moczowo-płciowego. Lek obniża napięcie mięśni gładkich dróg moczowych i osłabia mięsień detrusor pęcherza moczowego zarówno dzięki działaniu antycholinergicznemu, jak i bezpośredniemu działaniu przeciwwspasmodycznemu.

Wykazuje aktywność blokującą węzły. Hamuje wydzielanie śliny i potu, powoduje paraliż akomodacji. Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy nie został zaobserwowany.

Wykazuje zależny od dawki wpływ na częstość skurczów serca, przyspieszając je.

Farmakokinetyka.

Po doustnym podaniu maksymalna stężenie w osoczu osiągane jest po 4–6 godzinach. Okres półtrwania waha się od 5 do 18 godzin. Nie gromadzi się w organizmie, wiąże się z białkami osocza w 50–80%.

Jednoczesne spożycie pokarmu, szczególnie diety o wysokiej zawartości tłuszczu, zmniejsza biodostępność chlorku trospium. Po przyjęciu posiłku o wysokiej zawartości tłuszczu średnie maksymalne stężenie (Cmax) oraz AUC zmniejszały się o 15–20% w porównaniu do wartości uzyskanych na czczo.

Po podaniu dawek jednorazowych w zakresie 20–60 mg stężenie w osoczu wzrasta proporcjonalnie do przyjętej dawki. Wydalany jest z nerek, większa część w niezmienionej formie, mniejsza (około 10%) – w formie cyklicznych alkoholi; metabolit powstaje drogą hydrolizy etru. Ostateczny okres półtrwania wynosi 10–20 godzin. Nie występuje gromadzenie leku. Wiązanie z białkami osocza krwi – 50–80%.

Nie przenika przez barierę krew-mózg (nie powoduje działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego).

Nie stwierdzono różnic farmakokinetycznych u pacjentów różnej płci i wieku.

Wydalnianiu chlorku trospium przypisuje się ograniczoną rolę metabolizmu wątrobowego.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe zaburzeń funkcji pęcherza moczowego, w tym nietrzymanie moczu i/lub zwiększoną częstotliwość mikcji, a także naglące parcie na mocz u pacjentów z nadaktywnym pęcherzem moczowym (idiopatyczna lub neurogenna nadaktywność mięśnia detrusora).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku;
• zatrzymanie moczu;
• pierwotne zamknięcie kąta tęczówki;
• tachyarytmia;
• miastenia gravis;
• ciężkie przewlekłe choroby zapalne jelit (przewlekłe wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Crohna);
• toksyczny megakolon;
• niewydolność nerek wymagająca dializy (klirens kreatyniny < 10 ml/min/1,73 m²);
• przerośnięcie prostaty;
• infekcje dróg moczowych;
• ciężkie zaburzenia funkcji wątroby;
• okres ciąży i laktacji;
• wiek dziecięcy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania wzmaga działanie antycholinergiczne amantadyny, trójcyklicznych leków przeciwdrgawkowych, chinidyny, blokerów receptorów histaminowych H1 oraz dysopiramide.

Podczas jednoczesnego przyjmowania z beta-adrenomimetykami wzmaga się częstość skurczów serca.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami prokinetycznymi (metoklopramidem, cisaprydem) zmniejsza się działanie leków prokinetycznych.

Ponieważ chlorowodorek trospium może wpływać na perystaltykę i sekrecję przewodu pokarmowego, nie można wykluczyć możliwości zaburzenia wchłaniania innych leków stosowanych jednocześnie.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami zawierającymi guar, cholestryaminę i kolestypol zmniejsza się resorpcję chlorowodorku trospium, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków.

Chlorowodorek trospium nie wpływa na aktywność enzymatycznego układu cytochromu P450, dlatego może być stosowany razem z lekami, które są metabolizowane przez ten układ.

Chlorowodorek trospium nie wpływa na farmakokinetykę cyfostatyny.

Szczególne środki ostrożności.

Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć organiczne przyczyny zwiększonej częstości mikcji, naglących parcień do oddania moczu oraz nietrzymanie moczu, takie jak choroby serca, zaburzenia czynności nerek, polidyppsja, infekcje lub nowotwory narządów układu moczowego.

Preparat zawiera laktozę monohydrat jako substancję pomocniczą, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem niemiarowści glukozy-galaktozy.

Pacjenci z cukrzycą powinni wziąć pod uwagę, że 1 tabletka odpowiada 0,14 g węglowodanów (równoważnik 0,0115 Jednostki Węglowodanowej).

Preparat należy stosować z ostrożnością u pacjentów z:

• obturacją przewodu pokarmowego (np. zwężenie odźwiernika);
• obturacyjnymi zaburzeniami odpływu moczu z ryzykiem wystąpienia moczu zaległego;
• neuropatią wegetatywną (autonomiczną);
• przepukliną rozworu przełykowego przepony towarzyszącą refluksowemu zapaleniu przełyku.

Z szczególną ostrożnością należy stosować preparat u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i niewydolnością serca, u pacjentów z tachykardią związaną z nadczynnością tarczycy.

W przypadku niewydolności wątroby i nerek od łagodnego do umiarkowanego stopnia ciężkości stosować z ostrożnością.

Podczas przepisywania preparatu pacjentom z zaburzeniem funkcji mięśnia detrusora pęcherza moczowego należy zapewnić możliwość pełnego opróżnienia pęcherza moczowego (w tym poprzez cewnikowanie).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży, w związku z czym dane dotyczące wpływu preparatu na przebieg ciąży i/lub rozwój embrionalny, rozwój płodu, poród oraz rozwój poporodowy są niewystarczające. Z tego powodu Spazmeks® nie powinien być stosowany w okresie ciąży.

Okres karmienia piersią.

Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

W okresie leczenia zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów oraz pracy z potencjalnie niebezpiecznymi urządzeniami, wymagającymi zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ponieważ istnieje ryzyko zaburzeń akomodacji i zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować dorosłym. Podaje się doustnie na czczo (przed posiłkiem), nie żując, popijając dostateczną ilością wody.

Dawkowanie i długość leczenia ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od obrazu klinicznego i ciężkości choroby. Konieczność kontynuowania leczenia określa się na podstawie regularnych badań kontrolnych stanu pacjenta, przeprowadzanych w odstępach co 3–6 miesięcy.

Zalecana dawka dobową wynosi 45 mg chlorku trospliny. Dawka ta może być zmniejszona przez lekarza do 30 mg.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką dysfunkcją nerek (klirens kreatyniny od 10 do 50 ml/min/1,73 m²) dawkę początkową należy dostosować w zależności od nasilenia zaburzeń czynności nerek.

Zalecana dawka dzienna wynosi 1 × 15 mg lub 2–3 × 7,5 mg (co odpowiada 2–3 × ½ tabletki). Dawka indywidualna powinna być ustalona z uwzględnieniem indywidualnej skuteczności i tolerancji.

Aby zmniejszyć dawkę dzienną o połowę, tabletki powlekane o dawce 15 mg można podzielić na równe dawki po 7,5 mg każda, jak pokazano na poniższym rysunku.

W tym celu tabletkę należy położyć na twardą powierzchnię i nacisnąć kciukiem na linię podziału (gwałtownie, z użyciem siły).

**

**

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lek należy stosować podczas posiłku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie wymaga się dostosowania dawki.

Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci nie zostały przebadane, dlatego nie należy przepisywać leku tej grupie wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

Po podaniu maksymalnej pojedynczej dawki 360 mg chlorku trosplinium u zdrowych ochotników obserwowano suchość w ustach, tachykardię i zaburzenia mikcji. Do tej pory nie odnotowano przypadków ciężkiego przedawkowania lub zatrucia u pacjentów. Oczekiwanym objawem zatrucia jest nasilenie objawów antycholinergicznych.

W przypadku zatrucia należy podjąć następujące działania:

• przemywanie żołądka oraz zmniejszenie wchłaniania (np. węgiel aktywny);
• miejscowe stosowanie pilokarpiny u pacjentów z jaskrą;
• cewnikowanie u pacjentów z zatrzymaniem moczu;
• leczenie lekami parasympatomymetycznymi (np. neostygminem) w przypadku ciężkich objawów;
• stosowanie leków z grupy beta-blokerów w przypadku niewystarczającej odpowiedzi, wyraźnej tachykardii i/lub niestabilności krążeniowej (np. 1 mg propranololu dożylnie, z jednoczesnym monitorowaniem stanu serca za pomocą EKG i ciśnienia tętniczego).

Efekty uboczne.

Efekty uboczne występujące podczas stosowania chlorowodorku trospeptynu ułożono według klas narządów i układów oraz według częstości ich występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (nie można oszacować częstości występowania).

Najczęściej mogą występować efekty antycholinergiczne: suchość w ustach, dyspepsja, zaparcia, ból brzucha, nudności.

W odniesieniu do innych układów, w pojedynczych przypadkach mogą występować następujące efekty uboczne:

z układu moczowego: rzadko – zaburzenia oddawania moczu (np. powstawanie moczu resztkowego, zatrzymanie moczu);

z układu sercowo-naczyniowego: rzadko – tachykardia, tachyarytmia;

z narządu wzroku: rzadko – zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia akomodacji (szczególnie dotyczy to pacjentów z nadwzrocznością oraz pacjentów, u których wzrok nie może być odpowiednio skorygowany);

z układu pokarmowego: bardzo często – suchość w ustach; często – dyspepsja, zaparcia, bóle brzucha, nudności; rzadko – zapalenie żołądka, biegunka, wzdęcia;

z układu wątrobowo-żółciowego: bardzo rzadko – słabe lub umiarkowane podwyższenie poziomu aminotransferaz w surowicy krwi;

z układu oddechowego: nieznane – duszność;

z skóry: rzadko – wysypka; bardzo rzadko – obrzęk naczynioruchowy; nieznane – świąd, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ)/toksyczny zespół martwicy nabłonka (TEN);

z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko – ból mięśni, ból stawów;

z układu nerwowego środkowego: rzadko – ból głowy; rzadko – zawroty głowy; nieznane – halucynacje*, dezorientacja*, pobudzenie*;

z układu immunologicznego: nieznane – anafilaksja;

ogólne zaburzenia: osłabienie, ból w klatce piersiowej.

*Te efekty uboczne obserwowano głównie u pacjentów w wieku podeszłym. Rozwojowi tych efektów mogą sprzywać choroby neurologiczne i/lub jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu antycholinergicznym.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze, 3 blistery w kartonowej puszce.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Dr. Pfleger Arzneimittel GmbH, Niemcy

(Dr. Pfleger Arzneimittel GmbH, Germany).

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Dr.-Robert-Pfleger-Str. 12, 96052, Bamberg, Niemcy

(Dr.-Robert-Pfleger-Str. 12, 96052, Bamberg, Germany).