Спазмекс

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства СПАЗМЕКС® (SPASMEX®)

Состав:

действующее вещество: тропиум хлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 15 мг тропиум хлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, повидон;

состав оболочки: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е 171), кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: почти белые, без запаха таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, с риской разделения «SNAP-TAB» с одной стороны и тиснением «О» с другой стороны, диаметром около 9 мм. Таблетка может быть разделена на две равные части.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в урологии. Спазмолитики, действующие на мочевые пути. Тропий.

Код АТХ G04B D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Троспиум хлорид является четвертичным аммониевым основанием, производным нортропанола, и относится к группе парасимпатолитиков или антихолинергиков. В зависимости от концентрации препарата конкурирует с эндогенными трансмиттерами ацетилхолина на постсинаптическом уровне. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры, обладает высоким сродством к М1- и М3-рецепторам, более низким сродством к М2-рецепторам и связывается с никотиновыми рецепторами в незначительной низкой степени. М-холинолитик действует на периферические М-холинорецепторы. Механизм действия заключается в конкурентном ингибировании ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей и ослабляет детрузор мочевого пузыря как за счёт антихолинергического эффекта, так и за счёт прямого антиспастического действия.

Обладает ганглиоблокирующей активностью. Ингибирует секрецию слюнных и потовых желёз, парализует аккомодацию. Влияние на центральную нервную систему не наблюдалось.

Оказывает дозозависимое влияние на частоту сердечных сокращений, ускоряя их.

Фармакокинетика.

При пероральном применении препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4–6 часов. Период полувыведения варьирует от 5 до 18 часов. Не накапливается в организме, связывается с белками плазмы на 50–80 %.

Одновременный приём пищи, особенно диета с высоким содержанием жира, уменьшает биодоступность тропиума хлорида. После приёма пищи с высоким содержанием жира средняя максимальная концентрация (С_max) и AUC снижались на 15–20 % по сравнению с показателями, полученными натощак.

При применении однократных доз в диапазоне 20–60 мг его концентрация в плазме увеличивается пропорционально принятой дозе. Выводится почками, большая часть — в неизменённом виде, меньшая (примерно 10 %) — в виде циклических спиртов; метаболит образуется путём гидролиза эфира. Предельный период полувыведения — 10–20 часов. Накопления препарата не происходит. Связывание с белками плазмы крови — 50–80 %.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер (не вызывает побочных эффектов со стороны центральной нервной системы).

Фармакокинетических различий у пациентов разного возраста и пола не выявлено.

Печёночный метаболизм играет ограниченную роль в элиминации тропиума хлорида.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение нарушений функции мочевого пузыря, включая недержание мочи и/или повышенную частоту мочеиспусканий, а также острые позывы к мочеиспусканию у пациентов с гиперактивным мочевым пузырём (идиопатическая или нейрогенная гиперактивность детрузора).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• задержка мочи;
• закрытоугольная глаукома;
• тахиаритмия;
• миастения gravis;
• тяжёлые хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит и болезнь Крона);
• токсический мегаколон;
• почечная недостаточность, требующая диализа (клиренс креатинина < 10 мл/мин /1,73 м²);
• гиперплазия предстательной железы;
• инфекции мочевыводящих путей;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• период беременности и лактации;
• детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении усиливает антихолинергическое действие амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина, блокаторов гистаминовых Н₁-рецепторов, дизопирамида.

При приёме вместе с бета-адреномиметиками усиливается частота сердечных сокращений.

При одновременном применении с прокинетиками (метоклопрамидом и цисапридом) ослабляется эффект прокинетиков.

Поскольку тропия хлорид может оказывать влияние на перистальтику и секрецию желудочно-кишечного тракта, нельзя исключить возможность нарушения абсорбции других препаратов, применяемых одновременно.

При одновременном применении с лекарственными средствами, содержащими гуар, колестирамин и колестипол, уменьшается резорбция тропия хлорида, поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов.

Тропия хлорид не изменяет активность ферментативной системы цитохрома Р450, поэтому его можно применять одновременно с лекарственными средствами, метаболизирующимися этой системой.

Тропия хлорид не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.

Особенности применения.

Перед началом терапии следует исключить органические причины учащенного мочеиспускания, императивных позывов к мочеиспусканию и недержания мочи, такие как заболевания сердца, нарушения функции почек, полидипсия, инфекции или опухоли органов мочевыделительной системы.

Препарат содержит лактозы моногидрат в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции препарат применять нельзя.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка соответствует 0,14 г углеводов (эквивалентно 0,0115 ХЕ).

С осторожностью препарат применяют пациентам при:

• обструкции желудочно-кишечного тракта (например, пилорический стеноз);
• обструкционных нарушениях оттока мочи с риском наличия остаточной мочи;
• вегетативной (автономной) нейропатии;
• при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом.

С особой осторожностью применяют у пациентов с ишемической болезнью сердца и застойной сердечной недостаточностью, у пациентов с тахикардией, связанной с гипертиреозом.

При печеночной и почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести применять с осторожностью.

При назначении препарата пациентам с нарушением функции детрузора мочевого пузыря необходимо обеспечить возможность полного опорожнения мочевого пузыря (в том числе катетеризация).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Безопасность применения в период беременности не установлена, поэтому данные о влиянии препарата на течение беременности и/или эмбриональное развитие, развитие плода, роды и постнатальный период недостаточны. В связи с этим Спазмекс® в период беременности не применяют.

Период кормления грудью.

Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, поскольку существует риск нарушений аккомодации и головокружения.

Способ применения и дозы.

Применяют у взрослых. Принимают внутрь натощак (до приёма пищи), не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания. Необходимость продолжения лечения определяется по результатам регулярного наблюдения за состоянием пациента, которое проводится с интервалом 3–6 месяцев.

Рекомендуемая суточная доза составляет 45 мг тропиум хлорида. Эта доза может быть уменьшена врачом до 30 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с умеренной или тяжелой дисфункцией почек (клиренс креатинина от 10 до 50 мл/мин/1,73 м²) начальную дозу следует скорректировать в зависимости от степени тяжести нарушения функции почек.

Рекомендуемая суточная доза составляет 1 × 15 мг или 2–3 × 7,5 мг (что соответствует 2–3 × ½ таблетки). Индивидуальную дозу необходимо определять с учетом индивидуальной эффективности и переносимости.

Для уменьшения суточной дозы вдвое таблетки, покрытые оболочкой, по 15 мг можно разламывать на равные дозы по 7,5 мг каждая, как показано на рисунке ниже.

Для этого таблетку следует поместить на твердую поверхность и большим пальцем надавить на линию разлома (резко, с применением усилия).

**

**

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек препарат следует применять во время еды.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени препарат применять не следует.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не изучены, поэтому препарат не следует назначать данной возрастной категории пациентов.

Передозировка.

После приема максимальной разовой дозы 360 мг тропиевого хлорида у здоровых добровольцев наблюдались сухость во рту, тахикардия и нарушения мочеиспускания. До настоящего времени о случаях тяжелого отравления или интоксикации у пациентов не сообщалось. Ожидаемым признаком интоксикации является усиление антихолинергических проявлений.

В случае интоксикации необходимо принять следующие меры:

• промывание желудка и снижение всасывания (например, активированный уголь);
• местное применение пилокарпина у пациентов с глаукомой;
• катетеризация у пациентов с задержкой мочи;
• лечение парасимпатомиметиками (например, неостигмином) при тяжелых симптомах;
• применение β-блокаторов при недостаточной компенсации выраженной тахикардии и/или циркуляторной нестабильности (например, 1 мг пропранолола внутривенно однократно с контролем состояния сердца по ЭКГ и артериального давления).

Побочные реакции.

Побочные реакции, возникающие при применении тропиума хлорида, систематизированы по классам органов и систем и по частоте их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частоту случаев оценить невозможно).

Наиболее часто могут возникать антихолинергические реакции: сухость во рту, диспепсия, запор, боли в животе, тошнота.

Со стороны других систем в отдельных случаях могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения мочеиспускания (например, образование остаточной мочи, задержка мочи);

со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, тахиаритмия;

со стороны органов зрения: редко – нарушения зрения, включая нарушения аккомодации (особенно у пациентов с гиперметропией и у пациентов, у которых зрение не может быть должным образом скорректировано);

со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту; часто – диспепсия, запор, боли в животе, тошнота; нечасто – гастрит, диарея, метеоризм;

со стороны печеночной и желчевыводящей системы: очень редко – слабое или умеренное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови;

со стороны дыхательной системы: неизвестно – одышка;

со стороны кожи: редко – сыпь; очень редко – ангионевротический отек; неизвестно – зуд, крапивница, синдром Стивенса–Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЕН);

со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия, артралгия;

со стороны центральной нервной системы: нечасто – головная боль; редко – головокружение; неизвестно – галлюцинации*, спутанность сознания*, возбуждение*;

со стороны иммунной системы: неизвестно – анафилаксия;

общие расстройства: астения, боль в груди.

*Эти побочные эффекты наблюдались преимущественно у пожилых пациентов. Развитию этих эффектов могут способствовать неврологические заболевания и/или одновременное применение других антихолинергических лекарственных средств.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Др. Пфлегер Арцнаймиттель ГмбХ, Германия

(Dr. Pfleger Arzneimittel GmbH, Germany).

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Др. Роберт Пфлегер штр. 12, 96052, Бамберг, Германия

(Dr.-Robert-Pfleger-Str. 12, 96052, Bamberg, Germany).