Spasmex®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Spasmex® (SPASMEX®)

Composizione:

Principio attivo: cloruro di trospio;

1 compressa rivestita con film contiene 15 mg di cloruro di trospio;

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido di mais, sodio amilglicolato (tipo A), biossido di silicio colloidale anidro, acido stearico, povidone;

Composizione del rivestimento: ipromellosa, cellulosa microcristallina, biossido di titanio (E 171), acido stearico.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse quasi bianche, inodori, rivestite con film, di forma rotonda e biconvesse, con linea di frattura «SNAP-TAB» su un lato e impressione «O» sull'altro lato, di diametro circa 9 mm. La compressa può essere divisa in due parti uguali.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati in urologia. Spasmolitici attivi sulle vie urinarie. Trospio.

Codice ATC G04BD09.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il cloruro di trospio è una base ammonica quaternaria, derivato della nortropina, appartenente al gruppo dei parasimpaticolitici o anticolinergici. A seconda della concentrazione, compete con i neurotrasmettitori endogeni come l'acetilcolina a livello postsinaptico. È un antagonista competitivo dell'acetilcolina sui recettori delle membrane postsinaptiche della muscolatura liscia, con elevata affinità per i recettori M1 ed M3, minore affinità per i recettori M2 e un legame trascurabile con i recettori nicotinici. L'antagonismo muscarinico agisce sui recettori muscarinici periferici. Il meccanismo d'azione consiste nell'inibizione competitiva dell'acetilcolina sui recettori delle membrane postsinaptiche della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale e dell'apparato urinario-genitale. Il farmaco riduce il tono della muscolatura liscia delle vie urinarie e rilassa il detrusore della vescica sia tramite effetto anticolinergico sia tramite un'azione antispastica diretta.

Presenta attività ganglioplegica. Inibisce la secrezione delle ghiandole salivari e sudoripare, induce paralisi dell'accomodazione. Non sono stati osservati effetti sul sistema nervoso centrale.

Produce un effetto dose-dipendente sulla frequenza cardiaca, determinandone l'aumento.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 4-6 ore. L'emivita di eliminazione varia da 5 a 18 ore. Il farmaco non si accumula nell'organismo e si lega alle proteine plasmatiche per il 50-80%.

L'assunzione contemporanea di cibo, in particolare una dieta ricca di grassi, riduce la biodisponibilità del cloruro di trospio. Dopo l'assunzione di un pasto ricco di grassi, la concentrazione massima media (Cmax) e l'AUC diminuiscono fino al 15-20% rispetto ai valori ottenuti a digiuno.

Quando vengono somministrate dosi singole nell'intervallo 20-60 mg, la concentrazione plasmatica aumenta in modo proporzionale alla dose assunta. Il farmaco viene eliminato principalmente attraverso i reni, prevalentemente in forma invariata, mentre una parte minore (circa il 10%) viene escreta come alcoli ciclici; il metabolita si forma per idrolisi dell'etere. L'emivita terminale è di 10-20 ore. Non si osserva accumulo del farmaco. Il legame alle proteine plasmatiche è compreso tra il 50 e l'80%.

Il farmaco non attraversa la barriera emato-encefalica (non provoca effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale).

Non sono state riscontrate differenze farmacocinetiche in base all'età o al sesso dei pazienti.

Il metabolismo epatico ha un ruolo limitato nell'eliminazione del cloruro di trospio.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico dei disturbi della funzione della vescica urinaria, inclusi l'incontinenza urinaria e/o l'aumento della frequenza della minzione, nonché gli impulsi urinari acuti in pazienti con vescica iperattiva (iperattività detrusoriale idiopatica o neurogena).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale;
• ritenzione urinaria;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• tachiaritmia;
• miastenia grave;
• gravi malattie infiammatorie croniche intestinali (colite ulcerosa e morbo di Crohn);
• megacolon tossico;
• insufficienza renale che richiede dialisi (clearance della creatinina < 10 ml/min/1,73 m²);
• iperplasia prostatica;
• infezioni delle vie urinarie;
• gravi disturbi della funzione epatica;
• periodo di gravidanza e allattamento;
• età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'associazione con amantadina, antidepressivi triciclici, chinidina e antiaritmici di classe Ia (disopiramide) potenzia l'effetto anticolinergico.

L'assunzione contemporanea con beta-adrenomimetici potenzia la frequenza cardiaca.

L'associazione con procinetici (metoclopramide e cisapride) riduce l'effetto dei procinetici.

Poiché il cloruro di trospio può influenzare la peristalsi e la secrezione del tratto gastrointestinale, non si può escludere la possibilità di alterazioni nell'assorbimento di altri medicinali assunti contemporaneamente.

L'assunzione contemporanea con medicinali contenenti guar, colestiramina e colestipolo riduce il riassorbimento del cloruro di trospio; pertanto non è raccomandata l'associazione di questi medicinali.

Il cloruro di trospio non modifica l'attività del sistema enzimatico del citocromo P450; pertanto può essere assunto insieme a medicinali metabolizzati da questo sistema.

Il cloruro di trospio non ha effetto sulla farmacocinetica della digossina.

Caratteristiche di utilizzo.

Prima di iniziare la terapia, è necessario escludere cause organiche di aumento della frequenza della minzione, degli impulsi imperiosi alla minzione e dell'incontinenza urinaria, come malattie cardiache, alterazioni della funzionalità renale, polidipsia, infezioni o tumori degli organi urinari.

Il medicinale contiene monoidrato di lattosio come eccipiente; pertanto non deve essere somministrato ai pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Nei pazienti con diabete mellito si deve considerare che 1 compressa corrisponde a 0,14 g di carboidrati (equivalente a 0,0115 U.C.).

Il medicinale deve essere usato con cautela nei seguenti pazienti:

• ostruzione del tratto gastrointestinale (ad esempio stenosi pilorica);
• disturbi ostruttivi del deflusso urinario con rischio di ritenzione urinaria residua;
• neuropatia vegetativa (autonomica);
• ernia iatale associata a esofagite da reflusso.

Particolare cautela è richiesta nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica e insufficienza cardiaca congestizia, nonché nei pazienti con tachicardia correlata a ipertiroidismo.

Nei pazienti con insufficienza epatica o renale da lieve a moderata, il medicinale deve essere usato con cautela.

Quando si somministra il medicinale a pazienti con alterazione della funzione del detrusore della vescica urinaria, è necessario garantire la completa svuotamento della vescica (inclusa la possibilità di cateterizzazione).

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza.

La sicurezza d’uso durante la gravidanza non è stata stabilita; pertanto sono insufficienti i dati riguardo l’effetto del medicinale sulla gravidanza e/o sullo sviluppo embrionale, lo sviluppo fetale, il parto e lo sviluppo postnatale. Per tale motivo Spasmex® non deve essere utilizzato durante la gravidanza.

Allattamento.

Il medicinale non è raccomandato durante l’allattamento.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Durante il trattamento si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli a motore e dall’uso di macchinari potenzialmente pericolosi che richiedano particolare attenzione e rapidità delle reazioni psicomotorie, poiché esiste il rischio di disturbi dell’accomodazione e di capogiri.

Modalità e posologia di somministrazione.

Si applica agli adulti. Assumere per via orale a stomaco vuoto (prima dei pasti), senza masticare, accompagnando con una quantità sufficiente di acqua.

Il regime posologico e la durata del trattamento sono stabiliti dal medico individualmente per ciascun paziente in base al quadro clinico e alla gravità della malattia. La necessità di proseguire il trattamento viene determinata in base ai risultati del monitoraggio regolare delle condizioni del paziente, effettuato a intervalli di 3-6 mesi.

La dose giornaliera raccomandata è di 45 mg di cloruro di trospio. Tale dose può essere ridotta dal medico a 30 mg.

Pazienti con compromissione della funzione renale

Nei pazienti con disfunzione renale moderata o grave (clearance della creatinina da 10 a 50 ml/min/1,73 m²) la dose iniziale deve essere adeguata in base alla gravità del danno renale.

La dose giornaliera raccomandata è di 1 × 15 mg oppure 2–3 × 7,5 mg (corrispondente a 2–3 × ½ compressa). La dose individuale deve essere stabilita in base all’efficacia e alla tollerabilità individuale.

Per dimezzare la dose giornaliera, le compresse rivestite con film da 15 mg possono essere spezzate in dosi uguali da 7,5 mg ciascuna, come mostrato nell’immagine sottostante.

A tale scopo, la compressa deve essere appoggiata su una superficie dura e premere con decisione il pollice sulla linea di frattura (con un movimento rapido ed energico).

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Il medicinale deve essere somministrato durante i pasti nei pazienti con grave compromissione della funzione renale.

Pazienti con compromissione della funzione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei pazienti con grave compromissione della funzione epatica.

Popolazione pediatrica.

L’efficacia e la sicurezza del medicinale nei bambini non sono state studiate; pertanto, il medicinale non deve essere somministrato a questa fascia di età.

Sovradosaggio.

In volontari sani, dopo somministrazione di una dose singola massima di 360 mg di cloruro di trospio, sono state osservate secchezza orale, tachicardia e disturbi della minzione. Finora non sono stati riportati casi di sovradosaggio grave o intossicazione nei pazienti. I segni prevedibili di intossicazione sono l’esacerbazione degli effetti anticolinergici.

In caso di intossicazione, si devono adottare le seguenti misure:

• lavanda gastrica e riduzione dell’assorbimento (ad esempio, carbone attivo);
• applicazione locale di pilocarpina nei pazienti con glaucoma;
• cateterizzazione vescicale nei pazienti con ritenzione urinaria;
• trattamento con parasimpaticomimetici (ad esempio, neostigmina) in caso di sintomi gravi;
• somministrazione di beta-bloccanti in caso di tachicardia marcata e/o instabilità circolatoria insufficientemente controllata (ad esempio, 1 mg di propranololo per via endovenosa con monitoraggio ECG e pressione arteriosa).

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati con l'uso del cloruro di trospio sono stati classificati per sistemi e organi e per frequenza: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100, < 1/10), non frequenti (≥ 1/1000, < 1/100), rari (≥ 1/10000, < 1/1000), molto rari (< 1/10000), non noti (la frequenza non può essere stimata).

Le reazioni anticolinergiche più comuni sono: secchezza orale, dispepsia, stitichezza, dolore addominale, nausea.

Per quanto riguarda altri sistemi, in singoli casi possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

apparato urinario: raro – disturbi della minzione (ad esempio, ritenzione urinaria, formazione di residuo urinario);

sistema cardiovascolare: non frequente – tachicardia, tachiaritmia;

organi della vista: raro – disturbi della vista, inclusi disturbi dell'accomodazione (in particolare in pazienti con ipermetropia o con vista non adeguatamente corretta);

sistema gastrointestinale: molto frequente – secchezza orale; frequente – dispepsia, stitichezza, dolore addominale, nausea; non frequente – gastrite, diarrea, meteorismo;

sistema epatobiliare: molto raro – lieve o moderato aumento dei livelli sierici delle transaminasi;

apparato respiratorio: non noto – dispnea;

cutaneo: raro – eruzioni cutanee; molto raro – angioedema; non noto – prurito, orticaria, sindrome di Stevens-Johnson (SSJ)/necrolisi epidermica tossica (TEN);

sistema muscoloscheletrico: raro – mialgia, artralgia;

sistema nervoso centrale: non frequente – cefalea; raro – capogiri; non noto – allucinazioni*, confusione mentale*, eccitazione*;

sistema immunitario: non noto – anafilassi;

disturbi generali: astenia, dolore toracico.

*Questi effetti indesiderati si sono manifestati principalmente in pazienti anziani. Possono favorirne lo sviluppo patologie neurologiche e/o l'uso concomitante di altri farmaci con effetto anticolinergico.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale, in un luogo inaccessibile ai bambini e a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione.

10 compresse in blister, 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria farmaceutica. Prescrivibile solo dietro presentazione di ricetta medica.

Produttore.

Dr. Pfleger Arzneimittel GmbH, Germania

(Dr. Pfleger Arzneimittel GmbH, Germany).

Indirizzo del produttore e sede legale.

Dr.-Robert-Pfleger-Str. 12, 96052, Bamberg, Germania

(Dr.-Robert-Pfleger-Str. 12, 96052, Bamberg, Germany).