Sotalol Sandoz®

ULOTKA DO WNIOSKU DOTYCZĄCEGO STOSOWANIA LĘKU Sotalol Sandoz®

Skład:

substancja czynna: sotalol;

1 tabletka zawiera sotalolu chlorowodorku 40 mg lub 80 mg lub 160 mg;

substancje pomocnicze: skrobię kukurydzianą, laktozę monohydrat, sodową skrobię glikolowaną (typ A), hydroksypropylocelulozę, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearyan magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne:

tabletka 40 mg: białe, okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki z tłoczonym oznaczeniem „SOT” po jednej stronie;

tabletka 80 mg: białe, okrągłe tabletki z podziałką po jednej stronie, wypukłe z tłoczonym oznaczeniem „SOT” po drugiej stronie;

tabletka 160 mg: białe, okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki z podziałką po jednej stronie, tłoczonym oznaczeniem „SOT” po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Nieselektywne blokery receptorów β-adrenergicznych. Kod ATC C07AA07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Sotalol – nieselectywny bloker receptorów β-adrenergicznych, działający na receptory β1 i β2. Wykazuje wyraźne działanie przeciwarytmiczne, którego mechanizm polega na wydłużeniu czasu trwania potencjału czynnościowego i okresu refrakcji w wszystkich odcinkach układu przewodzącego serca (klasa III leków przeciwarytmicznych). Sotalol Sandoz® zmniejsza częstość skurczów serca i kurczliwość mięśnia sercowego, zmniejsza automatyzm węzła zatokowego, spowalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Blokując receptory β2-adrenergiczne, zwiększa napięcie mięśni gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym 75–90 % sotalolu chlorowodoranu jest wchłaniane z przewodu pokarmowego. Ze względu na brak efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, biodostępność absolutna wynosi 75–90 %. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w osoczu krwi – 2–3 godziny. Objętość rozprowadzenia – 1,6–2,4 l/kg. Sotalol nie wiąże się z białkami osocza. 75–90 % przyjętej dawki wydzielane jest z moczem w niezmienionej postaci, reszta – z kałem. Klirens nerkowy wynosi 120 ml/min. Okres półwydalenia wynosi około 15 godzin. W przypadku niewydolności nerek wydłuża się on do 42 godzin, co wymaga obniżenia dawki leku. Lek jest usuwany podczas hemodializy.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Arhythmie komorowe:

– zapobieganie nawrotom groźnych dla życia tachyarytmii komorowych;

• leczenie objawowej niestabilnej tachyarytmii komorowej.

Arhythmie naddziałowe:

• zapobieganie paroksystalnemu tachyarytmii przedsionkowej, paroksystalnemu migotaniu przedsionków, paroksystalnemu tachyarytmii węzłowej przedsionkowo-komorowej (AV), paroksystalnemu tachyarytmii przedsionkowo-komorowej z dodatkowymi drogami przewodzenia, paroksystalnemu tachyarytmii naddziałowemu po operacji;
• utrzymanie prawidłowego rytmu zatokowego po konwersji migotania lub trzepotania przedsionków.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na sotalol, sulfa amidy lub inne składniki leku;
• niewydolność serca stopnia IV wg klasyfikacji NYHA (New York Heart Association); ostra i przewlekła niewydolność serca stopnia II–III (w fazie dekompensacji);
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• zespół słabości węzła zatokowego, w tym blok sinoatrialny, jeśli pacjent nie ma działającego stymulatora serca; ciężka dysfunkcja węzła zatokowego;
• blok AV II–III stopnia (jeśli pacjent nie ma działającego stymulatora serca);
• wrodzony lub nabyty zespół wydłużonego interwału QT lub przyjmowanie leków wydłużających interwał QT;
• tachyarytmia komorowa typu torsade de pointes lub przyjmowanie leków sprzyjających jej rozwojowi;
• objawowa bradykardia zatokowa (≤ 45–50 uderzeń/min);
• nieleczona niewydolność serca, w tym niewydolność prawej komory po nadciśnieniu płucnym;
• szok kardiogenny;
• znieczulenie lekami powodującymi depresję mięśnia sercowego;
• hipokaliemia; hipomagnezemia;
• nieleczona fochromocytoza;
• hipotensja tętnicza (z wyjątkiem tej spowodowanej arytmią);
• zespół Raynauda i ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego;
• astma oskrzelowa i przewlekłe choroby płuc typu obturacyjnego;
• kwasica metaboliczna;
• niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie stosować:

• z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (dizopyramidem, chinidyną i prokainamidem) i klasy III (amiodaronem) – potencjalnie mogą zwiększać refrakcyjność mięśnia sercowego. Amiodaron zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii i hamowania przewodnictwa AV. W przypadku stosowania sotalolu razem z innymi β-blokatorami można oczekiwać efektów addytywnych klasy II (obniżenie ciśnienia tętniczego i częstości skurczów serca);
• z lekami wydłużającymi długość interwału QT (leki przeciwarytmiczne klasy I i III, pochodne fenantrenu, trój- i czterocykliczne leki przeciwdziałające depresji (imipramina, maprotylina), antybiotyki chinolony (np. sparfloksacyna), terfenadyna, astemizol, erytromycyna, leki litowe, probukol, haloperidol, halofantryna, pentamidyna). Zwiększa się ryzyko wystąpienia torsade de pointes.

Floktafenin – β-blokatory mogą utrudniać kompensacyjne reakcje układu sercowo-naczyniowego związane z hipotensją tętniczą lub wstrząsem, które mogą być spowodowane przez floktafenin.

Blokery kanałów wapniowych – jednoczesne stosowanie może prowadzić do rozwoju hipotensji tętniczej, bradykardii, zaburzeń przewodnictwa, niewydolności serca.

Trój- i czterocykliczne leki przeciwdziałające depresji, neuroleptyki, leki przeciwbólowe narkotyczne, antyhistaminowe, środki uspokajające, nasenne oraz etanol nasilają depresję ośrodkowego układu nerwowego, zwiększają ryzyko wystąpienia arytmi komorowych.

Równoczesne stosowanie sotalolu hydrochloroku z trójcycylicznymi lekami przeciwdziałającymi depresji, barbituranami, fenotiazyną i lekami przeciwbólowymi narkotycznymi, a także lekami obniżającymi ciśnienie, diuretykami i lekami rozszerzającymi naczynia może prowadzić do nadmiernej hipotensji.

Środki do znieczynienia wziewnego (pochodne węglowodorów) i leki rozkurczające mięśnie zwiększają ryzyko depresji funkcji mięśnia sercowego i rozwoju hipotensji tętniczej.

Alergeny stosowane w immunoterapii lub ekstrakty alergenów do prób skórnych zwiększają ryzyko ciężkich ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami wyczerpującymi zapasy katecholamin (rezerpina, guanetydyna) może wystąpić nadmierne obniżenie tonusu układu współczulnego. U pacjentów należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze i częstość skurczów serca, ponieważ możliwe są hipotensja, wyraźna bradykardia, utrata przytomności.

Ujemny efekt chronotropowy i ujemny efekt dromotropowy sotalolu hydrochloroku mogą nasilać się przy jednoczesnym stosowaniu z rezerpina, klonidyna, alfa-metyldopa, guanfacyna i glikozydami naprzewodnimi.

W przypadku jednoczesnego stosowania z digoxygenem zwiększa się ryzyko efektów proarytmicznych, zmniejsza się pozytywne działanie inotropowe glikozydów naprzewodnich. Zarówno glikozydy naprzewodnie, jak i sotalol hydrochlorok powodują spowolnienie przewodnictwa AV. Jeśli pomimo odpowiedniej terapii glikozydami naprzewodnimi nie obserwuje się zmniejszenia nasilenia niewydolności serca, należy przerwać przyjmowanie sotalolu.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami obniżającymi ciśnienie (diuretyki, sympatykoblokery, klonidyna, hydralazyna) możliwe jest nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Furosemid, hydrochlorotiazyd i inne diuretyki wydzielające potas lub magnez mogą sprowokować rozwój arytmii w wyniku hipokaliemii.

Przy jednoczesnym stosowaniu sotalolu z amfoterycyną B, kortykosteroidami należy kontrolować poziom potasu.

Jodowe środki kontrastowe do wstrzykiwania dożylnego zwiększają ryzyko reakcji anafilaktycznych.

Ksyantyny i sympatykomimetyki zmniejszają aktywność sotalolu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z agonistami receptorów β2, takimi jak salbutamol, terbutalina i izoprenalina, może wystąpić konieczność zwiększenia dawki agonisty receptorów β2.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID) i estrogeny osłabiają działanie hipotensyjne sotalolu hydrochloroku, sulfasalazyna zwiększa jego stężenie we krwi.

Antagonisty wapnia (werapamil i dyltiazem), glikozydy naprzewodnie i leki przeciwarytmiczne (np. dizopyramid) nasilają zaburzenia przewodnictwa AV, zwiększają ryzyko wystąpienia lub nasilenia bloku AV i niewydolności serca. Przy stosowaniu z blokerami kanałów wapniowych możliwe jest addytywne działanie hipotensyjne na ciśnienie tętnicze. Należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków z sotalolem.

Jednoczesne stosowanie antagonistów jonów wapnia typu nifedypina może prowadzić do istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego, nasilenia zespołu słabości węzła zatokowego.

Noradrenalinę, inhibitory MAO-B oraz nagłe przerwanie przyjmowania klonidyny mogą nasilać „odskokową” hipertensję. Przyjmowanie sotalolu należy przerwać kilka dni przed stopniowym odstawieniem klonidyny, a przerwa w leczeniu inhibitorami MAO-B i sotalolem powinna wynosić co najmniej 14 dni.

Sotalol wydłuża działanie niemiotliwych leków rozkurczających mięśnie, działanie przeciwkrzepne kumaryn, zwiększa stężenie lidokainy we krwi, nasila działanie insuliny i zmniejsza działanie peroralnych leków hipoglikemizujących (może być konieczna korekta dawek leków przeciwdziałających cukrzycy).

Jednoczesne stosowanie z insuliną lub peroralnymi lekami hipoglikemizującymi, szczególnie podczas intensywnego wysiłku fizycznego, może wywołać hipoglikemię i maskować jej objawy.

Blokada nerwowo-mięśniowa spowodowana tubokuraryną może być nasilana przez blokadę β-adrenoreceptorów.

Ujemny efekt inotropowy sotalolu hydrochloroku i leków przeciwbólowych narkotycznych lub leków przeciwarytmicznych może być addytywny.

Szczególne środki ostrożności.

Szczególnie staranne nadzorowanie medyczne jest konieczne w następujących przypadkach:

• zaburzenia funkcji nerek (zmniejszenie dawki): konieczne jest monitorowanie funkcji nerek, w tym oznaczenie kreatyniny, a także zalecane jest kontrolowanie stężenia sotalolu w surowicy krwi;
• cukrzyca z dużymi wahaniami poziomu glukozy we krwi (objawy hipoglikemii mogą być zamaskowane): konieczne jest monitorowanie stężenia glukozy we krwi oraz informowanie pacjentów, że głównym objawem hipoglikemii podczas leczenia sotalolem jest nasilone pocenie się;
• długotrwałe głodzenie;
• nadczynność tarczycy; objawy adrenergiczne mogą być zamaskowane: podczas leczenia pacjentów podejrzanych o tarczycę toksyczną należy unikać szybkiego przerywania przyjmowania sotalolu, ponieważ może dojść do nasilenia objawów nadczynności tarczycy, w tym kryzu tarczycowego;
• zaburzenia obwodowej perfuzji; dolegliwości mogą wystąpić szczególnie na początku leczenia;
• fochromocytoamę (patrz sekcja „Przeciwwskazania”): sotalolu hydrochloride można stosować tylko po wcześniejszej blokadzie receptorów α-adrenergicznych;
• atopowy wywiad, reakcje anafilaktyczne w wywiadzie pacjenta oraz przeprowadzanie terapii desensybilizującej (może wystąpić cięższy przebieg reakcji anafilaktycznych oraz niewrażliwość na zwykłe dawki adrenaliny (epinefryny) podczas ich leczenia);
• dławica naczynioruchowa (dławica Prinzmetala), miastenia walczyca, depresja (w tym w wywiadzie);
• zespół dysfunkcji węzła zatokowego, związany z arytmiami objawowymi (sotalolu hydrochloride może powodować bradykardię zatokową, przerwy zatokowe lub zatrzymanie węzła zatokowego);
• łuszczycę (nasilenie objawów łuszczycy).

Sotalolu hydrochloride może nasilać istniejące arytmie lub powodować nowe. Efekty proarytymiczne mogą być różne: od zwiększenia częstości skurczów przedwczesnych komorowych po rozwój cięższej tachykardii komorowej, migotania komór lub tachykardii typu torsade de pointes. Ryzyko rozwoju tachykardii typu torsade de pointes wiąże się z wydłużeniem odstępu QT, obniżeniem częstości skurczów serca, obniżeniem stężenia magnezu i potasu w surowicy krwi oraz jednoczesnym stosowaniem sotalolu z lekami, które indukują rozwój tachykardii komorowej typu torsade de pointes. Tachykardia typu torsade de pointes rozwija się bezpośrednio po rozpoczęciu terapii lub po zwiększeniu dawki i spontanicznie ustępuje u większości pacjentów. Pomimo że większość epizodów tej tachykardii ustępuje samorzutnie lub objawy się kumulują (np. omdlenia), może ona postępować do migotania komór. Czynnikami ryzyka wystąpienia tachykardii typu torsade de pointes są: wysoka dawka, obecność trwała tachykardia komorowa, płeć żeńska, nadmierne wydłużenie czasu trwania odstępu QTc, kardiomegalia, przewlekła niewydolność serca.

Jeśli w trakcie terapii czas trwania odstępu QTc przekracza 500 ms, konieczna jest ostrożność w stosowaniu, a jeśli przekracza 550 ms – konieczne jest zmniejszenie dawki lub przerwanie przyjmowania leku. W badaniach klinicznych u pacjentów z arytmiami przyjmujących sotalol często obserwowano bradykardię, która zwiększa ryzyko rozwoju tachykardii typu torsade de pointes. Efekty proarytymiczne najczęściej pojawiają się w ciągu pierwszych 7 dni od rozpoczęcia terapii lub po zwiększeniu dawki. Aby zmniejszyć ryzyko proarytymii, zaleca się rozpoczęcie leczenia w dawce 80 mg 2 razy dziennie, a następnie stopniowe dozowanie z jednoczesnym kontrolowaniem skuteczności (programowana stymulacja elektryczna serca lub monitorowanie EKG według Holtera) i bezpieczeństwa (czas trwania odstępu QT, częstość skurczów serca oraz stężenia elektrolitów w surowicy krwi).

W przypadkach ciężkiej biegunki lub jednoczesnego stosowania leków powodujących utratę magnezu i/lub potasu konieczne jest kontrolowanie równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej.

Nie należy stosować sotalolu u pacjentów z hipokaliemią lub hipomagnezemią przed skorygowaniem dysbalansu ze względu na możliwą ryzyko wydłużenia odstępu QT i rozwoju tachykardii komorowej typu torsade de pointes.

Monitorowanie pacjentów przyjmujących sotalol powinno obejmować obserwację częstości skurczów serca, ciśnienia tętniczego, EKG, zawartości glukozy we krwi u chorych na cukrzycę. U pacjentów w wieku starszym należy kontrolować parametry funkcji nerek. Pacjenci z niewydolnością nerek wymagają korekty dawkowania.

U pacjentów z dysfunkcją lewej komory, którzy niedawno przebyli zawał mięśnia sercowego, należy dokładnie ocenić możliwą korzyść i ryzyko stosowania sotalolu. Staranne monitorowanie i dozowanie są szczególnie ważne przed i po rozpoczęciu terapii. Sotalol nie powinien być stosowany u pacjentów z frakcją wyrzutu lewej komory ≤ 40% bez ciężkiej arytmii komorowej.

Podczas leczenia kombinowanego lekami przeciwarytmicznymi klasy I, szczególnie chinidynopodobnymi, nie należy stosować leków, które mogą poszerzyć kompleks QRS, ponieważ może to znacząco wydłużyć odstęp QT i zwiększyć ryzyko wystąpienia arytmii komorowej.

Należy unikać jednoczesnego stosowania sotalolu z lekami przeciwarytmicznymi klasy III, ponieważ może to prowadzić do nadmiernego wydłużenia odstępu QT.

Przed przepisaniem leku należy odstawić inne leki przeciwarytmiczne.

Po zakończeniu leczenia przyjmowanie sotalolu hydrochloride należy stopniowo przerwać, zmniejszając dawkę przez 2 tygodnie lub dłużej, pod kontrolą lekarza. Częstotliwość przyjmowania leku nie może być zmieniana. Nie można nagłe przerywać leczenia – istnieje ryzyko rozwoju ciężkich arytmii i zawału mięśnia sercowego. Nagłe odstawienie leku może ujawnić utajoną postać niewydolności serca; ponadto może dojść do rozwoju nadciśnienia tętniczego.

Podczas leczenia pacjentów w wieku starszym należy uwzględnić możliwość współistnienia chorób współistniejących, w szczególności niewydolności nerek i zwiększonej wrażliwości na działanie leku, nawet przy standardowym dawkowaniu.

Pacjenci korzystający z soczewek kontaktowych powinni wiedzieć, że podczas leczenia może dojść do zmniejszenia wydzielania łez.

Dzięki blokowaniu receptorów β-adrenergicznych sotalol może nasilać uczulenie na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne, co należy uwzględnić podczas leczenia pacjentów z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości (w tym w wywiadzie) oraz tych, którzy są w trakcie terapii desensybilizującej.

W razie potrzeby zabiegu chirurgicznego należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu sotalolu; kilka dni przed operacją należy przerwać przyjmowanie sotalolu lub dobrać środek do znieczulenia z minimalnym działaniem negatywnym inotropowym.

W pojedynczych przypadkach lek może powodować łuszczycę, nasilenie jej objawów lub egzantem podobny do łuszczycy.

Sotalol należy stosować z ostrożnością przy bloku AV I stopnia z powodu negatywnego wpływu na przewodnictwo.

Stosowanie sotalolu jest przeciwwskazane przy ciężkim katarze alergicznym ze względu na nasilenie obturacji dróg oddechowych.

Pacjentom z trudnościami w oddychaniu lek należy przepisać po starannym oszacowaniu stosunku korzyści do ryzyka.

Ze względu na obecność sotalolu hydrochloride w moczu oznaczenie metanefryny metodą fotometryczną może prowadzić do uzyskania zawyżonych wartości.

U pacjentów podejrzanych o fochromocytoamę, którzy przyjmują sotalolu hydrochloride, należy przeprowadzić analizę moczu metodą wysokosprawnej chromatografii cieczowej (HPLC) z ekstrakcją na fazie stałej.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi, dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niemogącego wchłaniać glukozy i galaktozy.

Stosowanie sotalolu hydrochloride może powodować pozytywne wyniki testów dopingowych.

W okresie leczenia nie należy spożywać alkoholu ze względu na możliwość rozwoju hipotensji ortostatycznej.

Lek zawiera natrium kroksyglikolan. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów stosujących dietę kontrolowaną pod względem sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ponieważ brakuje wystarczającego doświadczenia w stosowaniu sotalolu hydrochloride w czasie ciąży, lek można przepisać tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Sotalolu hydrochloride przenika przez łożysko i osiąga farmakologicznie skuteczne stężenia w tkankach płodu, dlatego u płodu lub noworodka można spodziewać się wystąpienia takich działań niepożądanych, jak bradykardia, hipotensja tętnicza i hipoglikemia. Z tego powodu terapię należy przerwać 48–72 godziny przed przewidywaną datą porodu. Blokery β mogą powodować zmniejszenie przepływu krwi przez łożysko, co może prowadzić do przedwczesnych porodów i nawet do śmierci płodu wewnątrzmacicznej. Po porodzie noworodki wymagają przez pewien czas starannego nadzoru (może dojść do rozwoju blokady receptorów β).

Sotalolu hydrochloride przenika do mleka matki, osiągając stężenia 3–5 razy wyższe niż stężenie w osoczu matki. Karmienie piersią w czasie leczenia lekiem należy przerwać.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas leczenia należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów i wykonywaniu innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych. Jest to szczególnie ważne na początku leczenia, przy zwiększaniu dawki, przy zmianie leku lub przy współistnieniu z alkoholem.

Sposób stosowania i dawki

W leczeniu arytmiom komorowych zagrażających życiu leczenie za pomocą leków przeciwarytmicznych należy rozpoczynać, a także zwiększać dawkę w warunkach szpitalnych, przy dostępności sprzętu do monitorowania i oceny zmienności rytmu serca.

Podczas leczenia badania kontrolne należy przeprowadzać regularnie (np. za pomocą standardowego EKG – co miesiąc, EKG długoterminowego – co 3 miesiące, a także w razie potrzeby EKG pod obciążeniem).

Leczenie należy przeanalizować ponownie, jeśli niektóre parametry pogorszą się, np. wydłużenie trwania QRS lub wydłużenie odcinka QT o ponad 25%, wydłużenie odcinka PQ o ponad 50% lub nasilenie się częstotliwości i nasilenia arytmi.

Zalecany schemat dawkowania: dawka początkowa wynosi 80 mg na dobę w postaci dawki pojedynczej lub podzielonej na 2 dawki (po 40 mg) w odstępie 12 godzin.

Jeśli skuteczność leczenia jest niewystarczająca, dawkę dobową można stopniowo zwiększać w odstępach co najmniej 3 dni, aby osiągnąć stężenie równowagowe sotalolu w osoczu krwi oraz kontrolować długość odcinków QT za pomocą EKG.

U niektórych pacjentów może być konieczna dawka dobowa 160–320 mg, podzielona na 2 dawki.

W zapobieganiu arytmiom nadkomorowym zaleca się dawkę 320 mg/dobę podzieloną na 2 dawki w odstępie 12 godzin. W zapobieganiu arytmiom nadkomorowym po operacji serca dawka dobową powinna wynosić 240 mg podzieloną na 2 dawki.

Pacjentom indywidualnym z trwałymi arytmią komorową zagrażającą życiu może być przepisana dawka 480–640 mg sotalolu na dobę. Jednak przepisanie takiej dawki wymaga starannej oceny stosunku potencjalnych korzyści do ryzyka ciężkich działań niepożądanych (szczególnie efektów proarytmogennych).

Dawkowanie przy zaburzeniach funkcji nerek.

Ponieważ sotalol jest wydalany głównie z moczem, dawkę należy zmniejszyć, jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 60 ml/min, zgodnie z tabelą:

Kreatyninę można obliczyć według wzoru:

Mężczyźni:

(140 – wiek pacjenta) × masa ciała (kg)

72 × stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)

Kobiety:

Kreatynina obliczona dla mężczyzn × 0,85.

Jeśli stężenie kreatyniny w surowicy podane jest w jednostkach µmol/l, otrzymany wynik należy podzielić przez 88,4 (1 mg/dl = 88,4 µmol/l).

Dawkowanie w zaburzeniach funkcji wątroby.

Korekta dawki nie jest wymagana.

Pacjenci w podeszłym wieku.

W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku należy uwzględnić możliwe zaburzenia funkcji nerek.

Sposób stosowania.

Tabletki należy przyjmować nie rozgniatając, popijając odpowiednią ilością płynu (np. 1 szklanką wody), przed posiłkiem. Nie należy przyjmować leku podczas posiłku, ponieważ może to zmniejszyć wchłanianie sotalolu hydrochloroku z przewodu pokarmowego (szczególnie dotyczy to mleka i produktów mlecznych).

Czas trwania stosowania.

Czas trwania leczenia określa lekarz.

Pacjentom, którzy przebyli zawał mięśnia sercowego lub mają ciężkie zaburzenia czynności serca, wymagany jest stały, staranny nadzór medyczny podczas korekty dawki leków przeciwarytmicznych.

Pacjentom z chorobą niedokrwienną serca i/lub arytmią, a także w przypadku długotrwałego stosowania leku, leczenie należy odstawiać stopniowo, ponieważ nagłe odstawienie może prowadzić do pogorszenia stanu klinicznego.

Dzieci.

Leku nie należy stosować dzieciom.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania zależą od ogólnego stanu czynności serca pacjenta (funkcja lewej komory, arytmia serca). W przypadku nasilonej niewydolności serca nawet przy stosowaniu leku w najniższych dawkach może dojść do pogorszenia czynności serca.

Zgodnie z danymi klinicznymi, w zależności od stopnia zatrucia, wystąpiły następujące objawy przedawkowania: zawroty głowy, omdlenia, osłabienie, asystolia, objawy szoku kardiogennego lub hipowolemicznego, niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, arytmia, sinica paznokci lub dłoni, drgawki, duszność, skurcz oskrzeli, hipoglikemia, nasilone zmęczenie, utrata przytomności, midriaza, czasem napady drgawkowe ogólnoustrojowe, hipotensja tętnicza, hipoglikemia, wyraźna bradykardia aż do zatrzymania serca (rytm zastępczy często widoczny w EKG), wydłużenie odcinka QT, atypowa tachykardia komorowa (torsade de pointes), objawy szoku sercowo-naczyniowego. Przedawkowanie sotalolu hydrochloroku w pojedynczych przypadkach prowadziło do skutku śmiertelnego.

Leczenie: należy przerwać stosowanie leku; wskazane jest przemywanie żołądka, wspieranie funkcji życiowych organizmu, terapia objawowa. Wskazane jest podanie atropiny 1–2 mg dożylnie w postaci infuzji (możliwe podanie bolusowe); sympatykomimetyki, zależnie od masy ciała i uzyskanego efektu: dopamina, dobutamina, izoprenalina, orcyprenalina i adrenalina; skuteczne stosowanie glukagonu: początkowo 1–10 mg dożylnie; następnie 2–2,5 mg na godzinę w postaci ciągłej infuzji.

W przypadku bradykardii wskazane są atropina, inne leki antycholinergiczne, agonisty receptorów β-adrenergicznych lub elektryczna stymulacja serca przezżylowa; w przypadku bloku serca (stopień II lub III) – izoprotenerol lub elektryczna stymulacja serca przezżylowa; w przypadku niewydolności serca – glikozydy nasierdziowe, diuretyki, glukagon; w przypadku hipotensji (w zależności od czynników towarzyszących) oprócz atropiny i glikozydów naparstnicy, w razie potrzeby zaleca się raczej stosowanie adrenaliny niż izoprotenerolu lub noradrenaliny; w przypadku skurczu oskrzeli – stymulatory receptorów β2-adrenergicznych w postaci aerosolu lub aminofilina; w przypadku hipoglikemii – dożylne podanie glukozy; w przypadku tachykardii typu torsade de pointes – adrenalina, siarczan magnezu, elektryczna stymulacja serca przezżylna, stymulacja serca prądem stałym.

Ponieważ sotalol hydrochlorok jest antagonistą konkurencyjnym izoprotenerolu, wysokie dawki izoprotenerolu mogą zniwelować wiele efektów nadmiernych dawek sotalolu, jednak przy stosowaniu izoprotenerolu należy być przygotowanym na powikłania, które mogą spowodować wysokie dawki.

Lek może być usuwany za pomocą hemodializy.

Reakcje niepożądane.

Częstotliwość występowania niepożądanych reakcji klasyfikowana jest następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000, < 1/100), rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstotliwość nieznana (niemożliwe oszacowanie ze względu na brak danych).

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości; sotalol może nasilać wrażliwość na alergeny oraz nasilenie reakcji anafilaktycznych.

Zaburzenia metaboliczne i zaburzenia ze strony odżywiania: hipoglikemia (objawy obniżenia poziomu cukru we krwi (w tym tachykardia) mogą być maskowane w trakcie terapii lekiem – należy to brać pod uwagę u pacjentów stosujących długotrwałe głodówki, u chorych na cukrzycę oraz u pacjentów z wywiadem spontanicznej hipoglikemii). Hiperglikemia, stan hipotyreoidowy. Zwiększenie poziomu całkowitego cholesterolu i trójglicerydów, obniżenie poziomu cholesterolu lipoprotein o wysokiej gęstości.

Zaburzenia ze strony psychiki: często – niepokój, bezsenność, dezorientacja, zaburzenia nastroju, halucynacje, podwyższona pobudliwość, depresja; rzadko – zaburzenia snu.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: często – zawroty głowy, senność, ból głowy, dysomnie, parestezje, uczucie zimna w kończynach, osłabienie, drgawki, drżenie.

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: często – zaburzenia widzenia; nieczęsto – zapalenie spojówek; bardzo rzadko – zapalenie rogówki i spojówek, fotofobia, suchość i ból oczu, zmniejszenie wydzielania łez (szczególnie przy stosowaniu soczewek kontaktowych), keratokonjunktivitis.

Zaburzenia ze strony narządu słuchu: często – zaburzenia słuchu.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: często – ból w klatce piersiowej, hipotensja ortostatyczna i tętnicza, duszność, obrzęki, nasilenie objawów niewydolności serca (obrzęki kostek, stóp, duszność), arytmia, bradykardia, uczucie przyspieszonego lub nieregularnego bicia serca, zaburzenia na EKG, zaburzenia przewodnictwa mięśnia sercowego, blok przedsionkowo-komorowy, stan przedomdleniowy lub omdlenie, efekty proarytmiogeniczne (zmiany rytmu lub nasilenie arytmii, które mogą prowadzić do istotnych zaburzeń czynności serca z możliwym zatrzymaniem serca), osłabienie funkcji kurczliwej mięśnia sercowego, objawy angiospazmu (nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego, uczucie zimna w kończynach, chód przerywany, zespół Raynauda). Efekty proarytmiogeniczne występują częściej u pacjentów z ciężkimi, zagrażającymi życiu arytmiami oraz z dysfunkcją lewej komory; bardzo rzadko – zwiększenie liczby napadów dławicy piersiowej oraz zaburzenia przepływu obwodowego. Ze względu na wydłużenie czasu QT przez sotalol, w trakcie jego stosowania może występować tachyarytmia komorowa (w tym torsade de pointes), szczególnie w przypadkach przedawkowania.

Ciężkie efekty proarytmiogeniczne (trwająca tachykardia komorowa, migotanie komór/fibrylacja lub torsade de pointes) zależą od dawki leku i pojawiają się głównie na początku terapii oraz przy zwiększaniu dawki.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego: często – katar, duszność, skurcz oskrzeli, skurcz krtani; rzadko – duszność: może występować u pacjentów z obturacyjnymi zaburzeniami płuc; bardzo rzadko – zapalenie oskrzeli alergiczne z włóknieniem.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: często – zaburzenia smaku, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, kserostomia, dyspepsja; rzadko – zaparcia, suchość w ustach, anoreksja, zaburzenia funkcji wątroby (ciemny kolor moczu, żółtaczka spojówek lub skóry, cholestaza).

Zaburzenia ze strony skóry: często – rumień, wysypka, pokrzywka, świąd, egzantema; częstotliwość nieznana – nadmierne pocenie się, zaczerwienienie skóry; częstotliwość nieznana – łysienie; bardzo rzadko – egzantema przypominająca łuszczycę, pojawienie się/naprawa objawów łuszczycy.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: skurcz mięśni lub miastenia, ból pleców, ból stawów, ból mięśni.

Zaburzenia ze strony układu rozrodczego: dysfunkcja erekcyjna.

Zaburzenia ogólne: często – gorączka, zwiększona zmęczliwość, sinica kończyn, osłabienie, zespół odstawienia.

Wytyczne laboratoryjne: częstotliwość nieznana – trombocytopenia, agranulocytoza, leukopenia, powstawanie przeciwciał antyjądrowych, zmiany aktywności enzymów, poziomu bilirubiny.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Nie wymagają specjalnych warunków przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki 40 mg: po 10 tabletek w blistrze; 5 (10 × 5) blisterów lub po 25 tabletek w blistrze; 2 (25 × 2) blisterów w pudełku kartonowym.

Tabletki 80 mg i 160 mg: po 10 tabletek w blistrze; 5 (10 × 5) blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Dla wszystkich dawek: Salutas Pharma GmbH (pełny cykl produkcji).

Dla dawki 160 mg: Lek S.A. (opakowanie pierwotne i wtórne, wprowadzenie serii do obrotu).

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Niemcy.

ul. Domaniewska 50 C, Warszawa, 02-672, Polska.