Sorcef®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU SORCEF® (SORCEF®)

Skład:

substancja czynna: cefixime;

1 tabletka powlekana o zawartości 400 mg cefiximu (w postaci cefiximu trihydrażu 447,630 mg);

substancje pomocnicze: żelatyna; wapnia wodorofosforan, dwuwodny; skrobię kukurydzianą; skrobię prażelatynizowaną; stearynian magnezu; laurylosiarczan sodu; celulozę mikrokryształową; hydroksypropylocelulozę; makrogol 4000; dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: eliptyczne, dwuwypukłe tabletki powlekane, od białej do lekko kremowej barwy, z ryflowaną linią po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Beta-laktamowe antybiotyki. Cefalosporyny trzeciej generacji. Kod ATX J01D D08.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika .

Cefixim to antybiotyk z grupy cephalosporyn III generacji do stosowania doustnego. In vitro wykazuje znaczną aktywność bakteriobójczą wobec szerokiego zakresu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Klinicznie skuteczny w leczeniu infekcji wywołanych najczęstszymi drobnoustrojami patogennymi, w tym Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (szczepy β-laktamazo-dodatnie i ujemne), Branhamella catarrhalis (szczepy β-laktamazo-dodatnie i ujemne) oraz Enterobacter species. Charakteryzuje się wysokim stopniem stabilności w obecności β-laktamaz.

Większość szczepów enterokoków (Streptococcus faecalis, Streptococci grupy D) oraz Staphylococci (w tym koagulazo-dodatnich, koagulazo-ujemnych i szczepów opornych na metycylinę) jest opornych na działanie cefiximu. Ponadto większość szczepów Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes oraz Clostridia jest oporna na cefixim.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Bezpośrednia biodostępność po doustnym podaniu cefiximu wynosi 22–54 %. Ponieważ obecność pokarmu nie wpływa istotnie na wchłanianie, cefixim można stosować niezależnie od przyjmowania posiłków. Maksymalne stężenie w surowicy po podaniu zalecanych dawek u dorosłych lub dzieci wynosi od 1,5 do 3 μg/ml. Przy dawkowaniu powtarzanym występuje niewielkie lub praktycznie niezauważalne kumulowanie się cefiximu.

Rozkład. Cefixim niemal całkowicie wiąże się z frakcją albuminy, średnia frakcja wolna wynosi około 30 %.

Metybolizm. Metabolity cefiximu nie zostały wyizolowane z surowicy krwi ani z moczu u człowieka.

Eliminacja. Cefixim wydalany jest głównie w postaci niezmienionej z moczem. Głównym mechanizmem jest filtracja kłębuszkowa.

Brak danych dotyczących przenikania cefiximu do mleka matki.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia bakteryjne spowodowane drobnoustrojami wrażliwymi na lek:

• zakażenia górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie ucha środkowego) oraz inne zakażenia górnych dróg oddechowych (zatokowe, gardła, zapalenie migdałków o etiologii bakteryjnej) w przypadku znanej lub podejrzewanej oporności patogenu na inne często stosowane antybiotyki lub w przypadku ryzyka nieskuteczności leczenia;
• zakażenia dolnych dróg oddechowych (w tym ostre zapalenie oskrzeli i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli);
• zakażenia dróg moczowych (w tym zapalenie pęcherza, zapalenie cewki i pęcherza, nietrudne zapalenie nerek).

Skuteczny klinicznie w leczeniu zakażeń wywołanych najczęściej występującymi patogennymi drobnoustrojami, w tym Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (beta-laktamazy – pozytywne i negatywne), Branhamella catarrhalis (beta-laktamazy – pozytywne i negatywne) oraz Enterobacter species. Wykazuje wysoki stopień stabilności w obecności beta-laktamaz.

Większość szczepów enterokoków (Streptococcus faecalis, Streptococci grupy D) oraz Staphylococci (w tym koagulazo-pozatywne, koagulazo-negatywne i metycylinoodporne szczepy) jest odporna na cefiksym. Ponadto większość szczepów Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes oraz Clostridia jest odporna na cefiksym.

Przeciwwskazania.

Stwierdzona nadwrażliwość na antybiotyki z grupy cefalosporyn lub inne składniki leku; nadwrażliwość na penicyliny; porfiria.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki blokujące sekrecję kanalikową (allopurinol, probenecyda, diuretyki i inne inhibitory sekrecji kanalikowej) zwiększają maksymalne stężenie cefiksymu w osoczu, opóźniając jego wydalanie przez nerki, co może prowadzić do objawów przedawkowania.

Kwas salicylowy zwiększa stężenie wolnego cefiksymu o 50% w wyniku przemieszczenia cefiksymu z miejsc wiązania z białkami; efekt ten zależy od stężenia.

Stosowanie równoczesne z karbamazepiną może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w osoczu, dlatego zaleca się kontrolę stężenia karbamazepiny w osoczu.

Podczas jednoczesnego stosowania cefiksymu z potencjalnie nefrotoksycznymi substancjami (aminoglikozydami, kolistyną, polimyksyną, wiomycyną) lub silnymi diuretykami (kwas etakryninowy, furosemid) istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia niewydolności nerek.

Nifedypina zwiększa biodostępność cefiksymu, jednak interakcja kliniczna nie została potwierdzona.

Antacidy zawierające wodorotlenek magnezu lub glinu opóźniają wchłanianie leku.

Tak jak przy stosowaniu innych cefalosporyn, u niektórych pacjentów obserwowano wydłużenie czasu protrombiny, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących terapię antykoagulacyjną.

Cefiksym należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących antykoagulants typu kumaryny, np. warfarynę potasu. Ponieważ cefiksym może nasilać działanie antykoagulantów, możliwe jest wydłużenie czasu protrombiny z/nie z objawami krwawienia.

Podczas leczenia cefiksymem możliwe jest wystąpienie fałszywie pozytywnej reakcji Coombsa oraz fałszywie pozytywnej reakcji na glukozę w moczu przy stosowaniu tabletek z siarczanem miedzi, roztworów Benedicta lub Fehlinga. Do oznaczania glukozy w moczu zaleca się stosowanie testu glukozo-oksydazowego.

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Beta-laktamy, w tym cefiksym, zwiększają u pacjentów ryzyko encefalopatii (która może obejmować napady padaczkowe, dezorientację, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), szczególnie w przypadkach przedawkowania i niewydolności nerek.

Zarejestrowano ciężkie skórne działania niepożądane, takie jak toksyczne martwicze odluszczenie nabłonka (TEN), zespół Stevensa-Johnsona, lekowe wysypki z eozynofilą i objawami ogólnymi (zespoł DRESS) u niektórych pacjentów stosujących cefiksym. W przypadku wystąpienia ciężkich skórnych działań niepożądanych należy przerwać stosowanie cefiksymu i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Cefiksym należy przepisywać z ostrożnością pacjentom, u których wcześniej obserwowano reakcje nadwrażliwości na inne leki.

Zanotowano przypadki ciężkich reakcji (w tym wstrząs anafilaktyczny) na cefiksym. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na cefiksym należy przerwać stosowanie leku i rozpocząć niezbędną terapię.

Opisywano przypadki lekowej anemii hemolitycznej, w tym ciężkich przypadków zakończonych śmiercią, w trakcie leczenia cefalosporynami, w tym cefiksymem. Zgłaszano również występowanie anemii hemolitycznej po ponownym stosowaniu cefalosporyn (w tym cefiksymu).

Cefiksym należy stosować z ostrożnością u pacjentów z istotnym zaburzeniem funkcji nerek (patrz „Dawkowanie przy niewydolności nerek”).

Tak jak przy stosowaniu innych cefalosporyn, cefiksym może prowadzić do ostrej niewydolności nerek, w tym do ostrego zapalenia nerek typu kanalikowo-wąskośródmiąższowego jako podstawowego stanu chorobowego. W przypadku wystąpienia ostrej niewydolności nerek należy przerwać stosowanie cefiksymu i rozpocząć odpowiednie leczenie i/lub podjąć odpowiednie działania.
Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku u pacjentów z wywiadem krwawień, chorób przewodu pokarmowego, szczególnie takich jak wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Leśniowskiego-Crohna lub zapalenie jelita spowodowane stosowaniem leków, a także przy zaburzeniach funkcji wątroby.

Bezpieczeństwo stosowania cefiksymu u przedwcześnie urodzonych dzieci lub noworodków nie zostało ustalone.

Podczas leczenia antybiotykami o szerokim spektrum działania może dojść do zaburzenia normalnej mikroflory jelitowej, co może prowadzić do nadmiernego wzrostu Clostridium difficile, wytwarzającego toksynę, która jest główną przyczyną biegunki związanej z antybiotykami. Zespół pseudobłoniastego zapalenia jelita grubego jest związany ze stosowaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania (w tym makrolidów, półsyntetycznych penicylin, linkozamidów i cefalosporyn). Dlatego ważne jest rozpoznanie u pacjentów, u których podczas lub po stosowaniu antybiotyku wystąpiła biegunka. Objawy pseudobłoniastego zapalenia jelita grubego mogą się rozwijać podczas lub po zakończeniu leczenia antybiotykami.

Leczenie pseudobłoniastego zapalenia jelita grubego powinno obejmować sigmoidoskopię, odpowiednie badania bakteriologiczne, uzupełnienie płynów, elektrolitów i białek. Jeśli stan nie poprawia się po odstawieniu leku lub objawy stają się poważne, należy podać wancomycynę doustnie. Wancomycyna jest lekiem z wyboru w leczeniu pseudobłoniastego zapalenia jelita grubego związanego ze stosowaniem antybiotyków (spowodowanego przez C. difficile). Należy wykluczyć inne przyczyny zapalenia jelita.

W przypadku jednoczesnego stosowania cefiksymu z aminoglikozydami, polimyksyną B, kolistyną, moczopędnymi pętlowymi (furosemidem, kwasem etakrynowym) w dużych dawkach należy dokładnie monitorować funkcję nerek. Po długotrwałym stosowaniu cefiksymu warto sprawdzić stan funkcji hematopoezy.

Podczas leczenia możliwe jest pojawienie się dodatniej bezpośredniej reakcji Coombsa oraz fałszywie dodatniego wyniku badania moczu na glukozę.

Cefalosporyny zwiększają toksyczność alkoholu, dlatego podczas leczenia cefiksymem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W badaniach rozrodczości przeprowadzonych na myszach i szczurach, przy podawaniu dawek niemal 400 razy przekraczających dawkę dla człowieka, nie stwierdzono wpływu na płodność ani zaburzeń u płodu spowodowanych stosowaniem cefiksymu. U królików, przy dawkach przekraczających dawkę dla człowieka 4 razy, nie stwierdzono dowodów działania teratogennego; zaobserwowano wysoką częstość poronień i śmiertelność matek, co stanowi oczekiwany efekt znanej wrażliwości królików na zmiany mikroflory jelit spowodowane przez antybiotyki.

Brak danych dotyczących stosowania leku w czasie ciąży. Cefiksym przenika przez łożysko.

Nie należy stosować leku w czasie ciąży lub karmienia piersią, z wyjątkiem przypadków absolutnej konieczności i na pisemne polecenie lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie wpływa. Pacjentom, u których pod wpływem stosowania Sorcef® występują działania niepożądane ze strony OUN (np. zawroty głowy), należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami w okresie stosowania leku.

Sposób stosowania i dawki.

Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie cefiksymu. Zwykle leczenie trwa

7 dni, w razie potrzeby – do 14 dni. W leczeniu niepowikłanych zapaleń pęcherza leczenie trwa 3 dni.

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat o masie ciała powyżej 50 kg: zalecana dawka wynosi 400 mg (jedna tabletka) na dobę jednorazowo lub 200 mg (połowa tabletu) co 12 godzin, w zależności od ciężkości choroby.

Pacjenci w podeszłym wieku: lek należy stosować w dawce zalecanej dla dorosłych. Należy kontrolować funkcję nerek i dostosować dawkę w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz „Dawkowanie w niewydolności nerek”).

Dawkowanie w niewydolności nerek: cefiksym można stosować przy zaburzeniach funkcji nerek. U pacjentów z klirem kreatyniny 20 ml/min lub wyższym należy podawać dawkę standardową i standardowy schemat dawkowania. U pacjentów z klirem kreatyniny poniżej 20 ml/min nie zaleca się przekraczania dawki 200 mg (połowa tabletu) raz na dobę. Dotyczy to również pacjentów poddawanych ciągłemu ambulatoryjnemu dializowaniu otrzewnowemu lub dializie krwi.

Dzieci.

Dzieciom do 12 roku życia zaleca się stosowanie leku w innej postaci leku.

Przedawkowanie.

Nie zaobserwowano przypadków przedawkowania leku. Reakcje niepożądane występujące po podaniu dawek do 2 g u zdrowych uczestników badań nie różniły się od reakcji niepożądanych obserwowanych u pacjentów przyjmujących lek w dawkach zalecanych.

Objawy: nasilenie objawów reakcji niepożądanych.

Leczenie. Przemywanie żołądka, stosowanie terapii objawowej i wspierającej. Nie ma specyficznego antydota. Hemodializa lub dializa otrzewnowa jedynie w niewielkim stopniu wspomagają wydalanie cefiksymu z organizmu.

Działania niepożądane.

Z układu krwiotwórczego i chłonnego: eozynofilia, hiper-eozynofilia, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, granulocytopenia, anemia hemolityczna, trombocytopenia, trombocytoza, hipoprotrombinemia, tromboflebita, wydłużenie czasu protrombinowego i trombinowego (krwawienia i siniaki bez widocznej przyczyny), purpura.

Z układu pokarmowego: skurcze żołądka, ból brzucha, biegunka*, dyspepsja, nudności, wymioty, wzdęcia, dysbakterioza, kandydoza błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej, stomatyt, glosyt.

Z wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka, zapalenie wątroby, cholestaza.

Zakażenia i choroby pasożytnicze: kolit pseudomembranowy.

Z badań laboratoryjnych: podwyższenie aktywności aspartaminotransferazy (AST), podwyższenie aktywności alaninotransferazy (ALT), podwyższenie stężenia bilirubiny we krwi, podwyższenie stężenia mocznika we krwi, podwyższenie stężenia kreatyniny osocza.

Z metabolizmu i odżywiania: anoreksja (utrata apetytu).

Z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, dysforia, nadaktywność; odnotowano przypadki napadów drgawkowych podczas stosowania cefalosporyn, w tym cefiksymu (częstość nieznana).

Beta-laktamy, w tym cefiksym, zwiększają u pacjentów ryzyko encefalopatii (która może obejmować napady drgawkowe, dezorientację, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), szczególnie w przypadkach przedawkowania i niewydolności nerek (częstość nieznana).

Z narządu słuchu: utrata słuchu.

Z układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia: duszność.

Z nerek i dróg moczowych: ostra niewydolność nerek, w tym nefryt naczyniowo-śródmiąższowy jako podstawowa patologia, hematuria.

Z układu odpornościowego oraz skóry i tkanki podskórnej: reakcja anafilaktyczna; reakcje przypominające chorobę surowiczą; lekowe wysypki z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS); gorączka; obrzęk twarzy; reakcje nadwrażliwości w postaci wysypek, świądu, gorączki lekowej i bólu stawów, w tym rzadkie przypadki pokrzywki lub obrzęku naczynioruchowego. Reakcje te zazwyczaj ustępowały po zakończeniu leczenia; wieloformowa wypryskowica egzudatywna (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczny nekroza nabłonka (zespołu Lyella).

Z układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: swędzenie narządów płciowych, candida powodująca zapalenie pochwy.

Ogólne zaburzenia: osłabienie, zmęczenie, nadmierne pocenie się, zapalenie błon śluzowych.

* Biegunka, zazwyczaj związana ze stosowaniem leku w wyższych dawkach. Opisywano przypadki biegunki od umiarkowanej do ciężkiej; w takim przypadku zakończenie leczenia jest uzasadnione. W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki stosowanie cefiksymu należy przerwać.

Okres ważności.

3 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki powlekane, 400 mg.

Po 5 tabletek w blistrze, po 1 lub 2 blisterach w pudełku kartonowym.

Po 7 tabletek w blistrze; po 1 blistrze w pudełku kartonowym.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

ALKALOID AD Skopje.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republika Macedonii Północnej.