Sorcef®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Sorcef® (SORCEF®)

Skład:

substancja czynna: cefixime;

5 ml zawiesiny zawiera cefixime (w postaci cefixime trihydrate) 100 mg;

substancje pomocnicze: benzoesan sodu (E 211), sacharoza, guma ksantanowa, smak pomarańczowy.

Postać leku. Granulki do sporządzania zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne:

granulki: od niemal białych do bladożółtych granulki i kryształki o przyjemnym zapachu pomarańczy;

zawiesina: lepka ciecz od niemal białej do bladożółtej o przyjemnym zapachu pomarańczy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Beta-laktamowe antybiotyki. Cefalosporyny III pokolenia. Kod ATC J01D D08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika .

Cefixim to antybiotyk z grupy cefalosporyn III generacji przeznaczony do stosowania doustnego. In vitro wykazuje znaczną aktywność bakteriobójczą wobec szerokiego zakresu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Klinicznie skuteczny w leczeniu infekcji wywołanych najczęściej spotykanymi drobnoustrojami chorobotwórczymi, w tym Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (szczepy wytwarzające i nie wytwarzające beta-laktamaz), Branhamella catarrhalis (szczepy wytwarzające i nie wytwarzające beta-laktamaz) oraz Enterobacter species. Charakteryzuje się wysokim stopniem stabilności w obecności beta-laktamaz.

Większość szczepów enterokoków (Streptococcus faecalis, Streptococci grupy D) oraz Staphylococci (w tym koagulazo-dodatnich, koagulazo-ujemnych i odpornych na metycylinę) jest odporna na cefixim. Ponadto większość szczepów Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes oraz Clostridia jest odporna na cefixim.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Absolutna biodostępność cefiximu po doustnym podaniu wynosi 22–54%. Ponieważ obecność pokarmu nie wpływa istotnie na wchłanianie, cefixim można podawać niezależnie od posiłku. Maksymalny poziom w surowicy krwi po podaniu zalecanych dawek u dorosłych lub dzieci wynosi od 1,5 do 3 μg/ml. Przy dawkowaniu powtarzanym występuje nieznaczne kumulowanie się lub praktycznie nie ma kumulowania się cefiximu.

Rozkład. Cefixim niemal całkowicie wiąże się z frakcją albumin, średnia frakcja wolna wynosi około 30%.

Metybolizm. Metabolitów cefiximu nie izolowano z surowicy krwi ani moczu u ludzi.

Wydalanie. Cefixim wydzielany jest głównie w postaci niezmienionej z moczem. Głównym mechanizmem jest filtracja kłębuszkowa.

Brak danych dotyczących przenikania cefiximu do mleka matki.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia bakteryjne spowodowane drobnoustrojami wrażliwymi na lek:

• zakażenia górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie ucha środkowego) oraz inne zakażenia górnych dróg oddechowych (zatokowe, gardła, zapalenie migdałków o etiologii bakteryjnej), w przypadku znanej lub podejrzewanej oporności drobnoustrojów na inne często stosowane antybiotyki lub w przypadku ryzyka nieskuteczności leczenia;
• zakażenia dolnych dróg oddechowych (w tym ostre zapalenie oskrzeli i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli);
• zakażenia dróg moczowych (w tym zapalenie pęcherza, zapalenie cewki i pęcherza, nietrudne zapalenie nerek).

Skuteczny klinicznie w leczeniu zakażeń wywołanych najczęściej występującymi patogennymi drobnoustrojami, w tym Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (beta-laktamazy – pozytywne i negatywne), Branhamella catarrhalis (beta-laktamazy – pozytywne i negatywne) oraz Enterobacter species. Wykazuje wysoki stopień stabilności w obecności beta-laktamaz.

Większość szczepów enterokoków (Streptococcus faecalis, Streptococci grupy D) oraz Staphylococci (w tym koagulazo-pozytywne, koagulazo-negatywne i metycylinoodporne szczepy) jest odporna na cefiksym. Ponadto większość szczepów Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes oraz Clostridia jest odporna na cefiksym.

Przeciwwskazania.

Stwierdzona nadwrażliwość na antybiotyki z grupy cefalosporyn lub inne składniki leku; podwyższona wrażliwość na penicyliny; porfiria.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki hamujące sekrecję kanalikową (allopurinol, probenecyda, diuretyki itp.) zwiększają maksymalne stężenie cefiksymu w osoczu, opóźniając jego wydalanie przez nerki, co może prowadzić do objawów przedawkowania.

Kwas salicylowy zwiększa wolny cefiksym o 50% w wyniku wypierania go z miejsc wiązania z białkami osocza; ten efekt zależy od stężenia.

Jednoczesne stosowanie z karbamazepiną może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w osoczu, dlatego zalecane jest monitorowanie stężenia karbamazepiny we krwi.

Podczas jednoczesnego stosowania cefiksymu z potencjalnie nefrotoksycznymi substancjami (aminoglikozydami, kolistyną, polimyksyną, wiomycyną) lub silnymi diuretykami (kwas etakryninowy, furosemid) istnieje zwiększony ryzyko rozwoju niewydolności nerek.

Nifedypina zwiększa biodostępność cefiksymu, jednak interakcja kliniczna nie została ustalona.

Środki przeciwwskazowe zawierające wodorotlenek magnezu lub glinu opóźniają wchłanianie leku.

Tak jak przy stosowaniu innych cefalosporyn, u niektórych pacjentów odnotowano wydłużenie czasu protrombinowego, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących terapię antykoagulacyjną.

Cefiksym należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących antykoagulanty typu kumaryny, np. warfarynę potasu. Ponieważ cefiksym może nasilać działanie antykoagulantów, możliwe jest wydłużenie czasu protrombinowego z lub bez objawów klinicznych krwawienia.

Podczas leczenia cefiksymem możliwe jest fałszywie dodatnie wyniki bezpośredniego testu Coombsa oraz fałszywie dodatnie wyniki testu na glukozę w moczu przy stosowaniu tabletek z siarczanem miedzi, roztworów Benedicta lub Fehlinga. W celu oznaczenia glukozy w moczu zaleca się stosowanie testu opartego na glukozo-oksydazie.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Beta-laktamy, w tym cefiksym, zwiększają u pacjentów ryzyko encefalopatii (która może obejmować drgawki, dezorientację, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), szczególnie w przypadkach przedawkowania i niewydolności nerek.

Ciężkie reakcje skórne, takie jak toksyczne martwicze odwarstwienie nabłonka (TEN), zespół Stevensa-Johnsona, lekowe wysypki z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespoł DRESS), odnotowano u niektórych pacjentów podczas stosowania cefiksymu. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji skórnych należy przerwać leczenie cefiksymem i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Cefiksym należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których wcześniej obserwowano reakcje nadwrażliwości na inne leki. Zanotowano przypadki ciężkich reakcji (w tym wstrząs anafilaktyczny) na cefiksym. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na cefiksym należy przerwać stosowanie leku i rozpocząć niezbędną terapię.

Podczas leczenia cephalosporynami opisano przypadki lekowej anemii hemolitycznej, w tym ciężkie przypadki zakończone śmiercią. Zgłaszano również wystąpienie anemii hemolitycznej po ponownym stosowaniu cephalosporyn (w tym cefiksymu).

Cefiksym należy stosować z ostrożnością u pacjentów z istotnym zaburzeniem funkcji nerek (patrz „Dawkowanie w niewydolności nerek”).

Tak jak przy stosowaniu innych cephalosporyn, cefiksym może prowadzić do ostrej niewydolności nerek, w tym do nefrytu naczyniowo-śródmiąższowego jako stanu patologicznego. W przypadku wystąpienia ostrej niewydolności nerek należy przerwać leczenie cefiksymem i rozpocząć odpowiednią terapię oraz/lub podjąć odpowiednie działania.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku u pacjentów z wywiadem krwawień, chorób przewodu pokarmowego, szczególnie takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zapalenie jelita regionalne lub zapalenie jelita na tle stosowania leków, a także przy zaburzeniach funkcji wątroby.

Bezpieczeństwo stosowania cefiksymu u noworodków przedwczesnych lub noworodków nie zostało ustalone.

Podczas leczenia antybiotykami o szerokim spektrum działania może dojść do zaburzenia normalnej mikroflory jelitowej, co może prowadzić do nadmiernego wzrostu Clostridium difficile, produkującego toksynę, która jest główną przyczyną biegunki związanej z antybiotykami. Kolit pseudobłoniasty wiązany jest ze stosowaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania (w tym makrolidów, półsyntetycznych penicylin, linkozamidów i cephalosporyn). Dlatego ważne jest rozpoznanie choroby u pacjentów, u których wystąpiła biegunka podczas lub po zastosowaniu antybiotyku. Objawy kolitu pseudobłoniastego mogą się rozwijać podczas lub po zakończeniu leczenia antybiotykami.

Leczenie kolitu pseudobłoniastego powinno obejmować sigmoidoskopię, odpowiednie badania bakteriologiczne, uzupełnienie płynów, elektrolitów i białek. Jeśli stan pacjenta nie poprawia się po odstawieniu leku lub objawy nasilają się, należy podać wancomycynę doustnie. Wancomycyna jest lekiem z wyboru w leczeniu kolitu pseudobłoniastego związanego ze stosowaniem antybiotyków (spowodowanego przez C. difficile). Należy wykluczyć inne przyczyny wystąpienia kolitu.

W przypadku jednoczesnego stosowania cefiksymu z aminoglikozydami, polimyksyną B, kolistyną, moczopędnymi pętlowymi (furosemidem, kwasem etakrynowym) w dużych dawkach należy dokładnie monitorować funkcję nerek. Po długotrwałym stosowaniu cefiksymu warto kontrolować stan funkcji hematopoezy.

Podczas leczenia możliwe jest wystąpienie dodatniej bezpośredniej reakcji Coombsa oraz fałszywie dodatniego wyniku badania glukozy w moczu.

Cephalosporyny zwiększają toksyczność alkoholu, dlatego podczas leczenia cefiksymem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych.

Ważne informacje dotyczące niektórych składników leku.

5 ml rozcieńczonej zawiesiny zawiera 2,517 g sacharozy. Należy to uwzględnić u pacjentów z cukrzycą.

Nie należy przepisywać leku pacjentom z rzadką chorobą genetyczną – nietolerancją fruktozy, zespołem malabsorpcji glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomalatazy. Niniejszy lek może być szkodliwy dla zębów. Zaleca się płukanie jamy ustnej wodą po podaniu leku, a dzieciom zaleca się wypicie odpowiedniej ilości wody.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W badaniach rozrodczości przeprowadzonych na myszach i szczurach przy podawaniu dawek niemal 400 razy wyższych niż dawka dla człowieka nie stwierdzono wpływu cefiksymu na płód ani na płodność. U królików przy dawkach 4 razy wyższych niż dawka dla człowieka nie stwierdzono dowodów działania teratogennego; odnotowano wysoką częstość poronień i śmiertelność matek, co jest oczekiwanym skutkiem znanej wrażliwości królików na zmiany mikroflory jelitowej spowodowane przez antybiotyki.

Brak danych dotyczących stosowania leku w okresie ciąży. Cefiksym przenika przez łożysko.

Nie należy stosować leku w okresie ciąży ani karmienia piersią, z wyjątkiem przypadków absolutnej konieczności i na polecenie lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Pacjentom, u których podczas stosowania leku Sorcef® występują działania niepożądane ze strony układu nerwowego środkowego (np. zawroty głowy, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi mechanizmami w okresie przyjmowania leku.

Sposób stosowania i dawki.

Przyjmowanie posiłków nie wpływa na wchłanianie cefixymu. Zwykle leczenie trwa 7 dni, w razie potrzeby – do 14 dni. W leczeniu niepowikłanych zapaleń pęcherza leczenie trwa 3 dni.

Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 10 lat o masie ciała do 50 kg: zalecana dawka to 8 mg/kg na dobę jednorazowo lub 4 mg/kg co 12 godzin, w zależności od ciężkości choroby.

Dorośli i dzieci w wieku od 10 lat (lub o masie ciała od 50 kg): zalecana dawka to 400 mg na dobę jednorazowo lub 200 mg co 12 godzin, w zależności od ciężkości choroby.

Pacjenci w podeszłym wieku: lek należy stosować w dawce zalecanej dla dorosłych. Należy kontrolować funkcję nerek i dostosować dawkę w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz „Dawkowanie w niewydolności nerek”).

Dawkowanie w niewydolności nerek: cefixym można stosować przy zaburzeniach funkcji nerek. Pacjentom z klirem kreatyniny 20 ml/min lub wyższym należy podawać standardową dawkę i schemat dawkowania. Pacjentom z klirem kreatyniny poniżej 20 ml/min zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 50%. Dotyczy to również pacjentów poddawanych ciągłemu dializowaniu otrzewnowemu ambulatoryjnemu lub dializie hemodyfuzyjnej.

Sposób przygotowania zawiesiny.

Tylko do użytku wewnętrznego.

Dla 60 ml zawiesiny (100 mg/5 ml): przed rozcieńczeniem należy kilkakrotnie potrząsnąć fiolką, za pomocą miarki dodać 40 ml wody oczyszczonej w dwóch etapach i wymieszać do uzyskania jednolitej zawiesiny.

Dla 100 ml zawiesiny (100 mg/5 ml): przed rozcieńczeniem należy kilkakrotnie potrząsnąć fiolką, za pomocą miarki dodać 66 ml wody oczyszczonej w dwóch etapach i wymieszać do uzyskania jednolitej zawiesiny.

Przed zastosowaniem przygotowaną zawiesinę należy dobrze wymieszać.

Zawiesinę dawkować za pomocą kalibrowanej pipety. Miarka przeznaczona jest wyłącznie do pomiaru ilości wody potrzebnej do przygotowania zawiesiny.

Do odmierzania wymaganej ilości zawiesiny należy używać dołączanej plastikowej kalibrowanej pipety.

Jak korzystać z kalibrowanej pipety:

1. Przed użyciem fiolkę należy dobrze wstrząsnąć i zdjąć pokrywkę.
2. Zdjąć pokrywkę z pipety i włożyć pipetę do fiolki.
3. Wciągnąć tłok w górę rury, aż krawędź rury wyrówna się z oznaczeniem na tłoku odpowiadającym wymaganej dawce.

1. Wyciągnąć pipetę z fiolki.
2. W pozycji pionowej umieścić koniec pipety bezpośrednio do środka ust, kierując w stronę wewnętrznej części policzka.
3. Powoli naciskać tłok pipety, aby wypchnąć lek, nie powodując duszenia. NIE wstrzykiwać leku strumieniem.
4. Powtarzać kroki 2–6 w ten sam sposób, aż zostanie podana cała dawka.
5. Po podaniu dawki zamknąć fiolkę pokrywką. Rozmontować pipetę i dokładnie przemyć ją wodą pitną. Pozwolić tłokowi i rurze wyschnąć w sposób naturalny.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci od 6. miesiąca życia. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania cefixymu u dzieci poniżej 6. miesiąca życia nie zostały ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania cefixymu tej grupie pacjentów.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania leku. Reakcje niepożądane obserwowane po podaniu dawek do 2 g u zdrowych uczestników badań nie różniły się od reakcji niepożądanych obserwowanych u pacjentów przyjmujących lek w dawkach zalecanych.

Objawy: nasilenie objawów reakcji niepożądanych.

Leczenie. Przemywanie żołądka, stosowanie terapii objawowej i wspierającej.

Nie ma specyficznego antydotum. Hemodializa lub dializa otrzewnowa jedynie w niewielkim stopniu przyczyniają się do eliminacji cefixymu z organizmu.

Działania niepożądane.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: eozynofilia, hiper-eozynofilia, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, granulocytopenia, anemia hemolityczna, trombocytopenia, trombocytoza, hipoprotrombinemia, tromboflebita, wydłużenie czasu trombinowego i protrombinowego (krwawienia i siniaki bez widocznej przyczyny), purpura.

Ze strony układu pokarmowego: skurcze żołądka, ból brzucha, biegunka*, dyspepsja, nudności, wymioty, wzdęcia, dysbakterioza, kandydoza błon śluzowych jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka, zapalenie wątroby, cholestaza.

Zakażenia i choroby pasożytnicze: kolit pseudobłoniasty.

Ze strony badań laboratoryjnych: podwyższenie aktywności aspartaminotransferazy (AST), podwyższenie aktywności alaninotransferazy (ALT), podwyższenie stężenia bilirubiny we krwi, podwyższenie stężenia mocznika we krwi, podwyższenie stężenia kreatyniny w surowicy.

Ze strony przemiany materii i odżywiania: anoreksja (utrata apetytu).

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, dysforia, nadaktywność; zaobserwowano przypadki drgawek podczas stosowania cefalosporyn, w tym cefiksymu (częstość nieznana).

Beta-laktamy, w tym cefiksym, zwiększają u pacjentów ryzyko encefalopatii (która może obejmować drgawki, dezorientację, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), szczególnie w przypadku przedawkowania i niewydolności nerek (częstość nieznana).

Ze strony narządów słuchu: utrata słuchu.

Ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy śródpiersia: duszność.

Ze strony nerek i dróg moczowych: ostra niewydolność nerek, w tym nefryt naczyniowo-wiązkowy jako podstawowy stan patologiczny, hematuria.

Ze strony układu immunologicznego oraz skóry i tkanki podskórnej: reakcja anafilaktyczna, reakcje przypominające chorobę surowiczą; lekowy wysyp z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS); gorączka; obrzęk twarzy, reakcje nadwrażliwości w postaci wysypu, świądu, gorączki lekowej i artralgii, w tym rzadkie przypadki pokrzywki lub obrzęku naczynioruchowego. Reakcje te zazwyczaj ustępowały po przerwaniu terapii; wielopostaciowa rumień zapalny (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze odłuszczenie nabłonka (zespołu Lyella).

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: świąd narządów płciowych, zapalenie pochwy spowodowane przez Candida.

Ogólne zaburzenia: osłabienie, zmęczenie, nadmierne pocenie się, zapalenie błon śluzowych.

* Biegunka zazwyczaj występuje przy stosowaniu leku w wyższych dawkach. Opisano przypadki biegunki od umiarkowanej do ciężkiej; w takim przypadku uzasadnione jest przerwanie terapii. W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki stosowanie cefiksymu należy przerwać.

Okres ważności.

3 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Granulat przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przygotowaną zawiesinę przechowywać przez 14 dni w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Dla 60 ml zawiesiny

32 g granulatu w fiolce z ciemnego szkła z aluminiową zakrętką z uszczelką polietylenową i kontrolą pierwszego otwarcia, z plastikową strzykawką dozującą i kubkiem dozującym, w tekturowym pudełku.

Dla 100 ml zawiesiny

53 g granulatu w fiolce z ciemnego szkła z aluminiową zakrętką z uszczelką polietylenową i kontrolą pierwszego otwarcia, z plastikową strzykawką dozującą i kubkiem dozującym, w tekturowym pudełku.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

ALKALOID AD Skopje.

Miejsce produkcji i adres działalności.

Bulwar Aleksandra Macedońskiego 12, Skopje, 1000, Republika Macedonii Północnej.