Sonapax® 10 mg

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Sonapax® 10 mg Sonapax® 25 mg

Skład:

substancja czynna: tiorydazyny hydrochloran;

1 tabletka powlekana zawiera: tiorydazyny hydrochloranu 10 mg lub 25 mg;

substancje pomocnicze:

tabletki powlekane 10 mg: skrobia kukurydziana, ditlenek krzemu, bezwodny, sacharoza, laktoza jednowodna, żelatyna, kwas stearynowy, talk, gummi arabicum (E 414), karmelina czerwona A (E 124);

tabletki powlekane 25 mg: skrobia ziemniaczana, sacharoza, żelatyna, gummi arabicum (E 414), stearynian magnezu, sacharoza, talk, żółć chinolinowa (E 104).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne:

Tabletki Sonapax® 10 mg — tabletki okrągłe, dwuwypukłe, powlekane, jasnoróżowego koloru, jednolite pod względem zabarwienia. W przekroju białe.

Tabletki Sonapax® 25 mg — tabletki okrągłe, dwuwypukłe, powlekane, jasnożółtego koloru, jednolite pod względem zabarwienia. W przekroju białe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwpadaczkowe. Pochodne piperidyny fenytoazyny. Kod ATC N05A C02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika .

Tiorydazyna należy do grupy leków neuroleptycznych. Jest pochodną piperidynową fenytoazyny, która istotnie wpływa na układ nerwowy, zarówno na ośrodkowy, jak i obwodowy. Wywiera działanie depresyjne głównie na pień mózgu, w mniejszym stopniu – na korę mózgu. Działanie obwodowe polega na działaniu α-adrenolitycznym, antyhistaminowym i cholinolitycznym, które jest najbardziej wyrażone wśród wszystkich neuroleptyków. Nie wywołuje działania przeciwwymiotnego, powoduje mniejszą liczbę zaburzeń ekstrapiramidowych niż inne neuroleptyki. Nie hamuje wewnętrznej aktywności motorycznej.

Tiorydazyna posiada wszystkie charakterystyczne właściwości neuroleptyczne: wywiera słabe działanie antypsychotyczne, antyautystyczne i słabe działanie przeciwdepresyjne; nie wywiera działania aktywizującego.

Farmakokinetyka .

Tiorydazyna jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 2–4 godzinach. Około 95 % leku wiąże się z białkami osocza krwi. Okres półwyladowania wynosi 10 godzin.

Tiorydazyna jest metabolizowana w wątrobie. Wyprowadzana jest w 35 % z moczem, reszta – z kałem (w niezmienionej postaci i w formie metabolitów). Przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Zaburzenia psychiczne i emocjonalne towarzyszące strachowi, lękowi, pobudzeniu.

W praktyce psychiatrycznej: schizofrenia ostra i podostra, psychozy organiczne, pobudzenie psychoruchowe, stany maniakalno-depresyjne, nerwice, zespół abstynencyjny alkoholowy, zaburzenia psychiczne zachowania u dzieci, stan pobudzenia u pacjentów w wieku podeszłym.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na pochodne fenytoazyny lub którykolwiek składnik leku.

Tiorydazyna jest przeciwwskazana u pacjentów z następującymi stanami: klinicznie istotne zaburzenia serca (niewydolność serca, dławica piersiowa, kardiomiopatia lub dysfunkcja lewej komory) – zespół wydłużonego odcinka QTc, rodzinnie uwarunkowany zespół wydłużonego odcinka QTc. Ponieważ tiorydazyna wydłuża odcinek QTc, jest przeciwwskazana przy jednoczesnym stosowaniu leków, które również mogą wydłużać odcinek QTc.

Zaburzenia rytmu komorowego, w tym w wywiadzie, bradykardia, blok przewodzenia zatokowo-komorowy lub przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, niekorygowana hipokaliemia lub hipomagnezemia. Arytmię serca w wywiadzie, ciężką hipotensję tętniczą, fochromocytomę, porfirię, choroby krwi (hipo- i procesy aplastyczne), jednoczesne stosowanie z fluoksetyną, paroksetyną, propranololem, pindololem, fluwoksaminą, zaburzeniami genetycznymi prowadzącymi do obniżenia poziomu aktywności CYP450 2D6.

Ciężka wrażliwość na światło, ciężkie stany depresyjne, stany śpiączkowe o dowolnej etiologii, demencja, urazy głowy, postępujące choroby układu nerwowego centralnego.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania wykazuje efekt synergistyczny z lekami znieczulającymi ogólnymi, opioidami, barbituranami, etanolem, atropiną.

W przypadku jednoczesnego stosowania zwiększa działanie hepatotoksyczne leków przeciwcukrzycowych.

W przypadku jednoczesnego stosowania z amfetaminą działa antagonistycznie.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lewodopą – osłabia jej działanie przeciwparkinsonowskie.

Jednoczesne stosowanie z adrenalina może prowadzić do nagłego i znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z guanetydyną zmniejsza działanie hipotensyjne tego ostatniego, ale wzmacnia działanie innych leków przeciwciśnieniowych, co zwiększa ryzyko hipotensji ortostatycznej.

Leki przeciwtarczycowe zwiększają ryzyko rozwoju agranulocytozy.

Chinidyna potencjuje działanie kardiodepresyjne leku.

Efedryna sprzyja anomalnemu obniżeniu ciśnienia tętniczego.

Sympatomymetyki – zwiększają działanie arytmogenne.

Ogranicza efekty leków obniżających apetyt (z wyjątkiem fenfluraminy).

Obniża skuteczność działania wymiotnego apomorfiny, zwiększa jej działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy (OUN).

Zwiększa stężenie prolaktyny w osoczu krwi i obniża skuteczność bromokryptyny.

Jednoczesne stosowanie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, maprotyliną, inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), lekami przeciwhistaminowymi może prowadzić do wydłużenia i wzmocnienia działania uspokajającego i antycholinergicznego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z diuretykami tiazydowymi możliwe jest zwiększenie hiponatremii;

z lekami litu – obniżone wchłanianie w przewodzie pokarmowym, przyspieszone wydalanie jonów litu przez nerki, nasilenie objawów zaburzeń pozapiamidowych. Wczesne objawy zatrucia litem (nudności i wymioty) mogą być maskowane działaniem przeciwwymiotnym tiorydazyny.

W przypadku jednoczesnego stosowania z beta-blokerami sprzyja wzmocnieniu działania hipotensyjnego.

Interakcje farmakokinetyczne

Probukol, astemizol, cizapryd, dysopyramid, erytromycyna, pimozyd, prokainamid i chinidyna sprzyjają wydłużeniu odcinka QTS, co zwiększa ryzyko tachykardii komorowej.

Metabolizm cytochromu P450 2D6

Tiorydazyna jest metabolizowana przez cytochrom P450 2D6 i jednocześnie jest inhibitorem enzymu metabolizującego lek. Stężenie w osoczu krwi oraz skuteczność tiorydazyny mogą być zwiększone i wydłużone przez leki, które są substratami i/lub inhibitorami izoformy P450, co może prowadzić do ciężkiej hipotensji, zaburzeń rytmu serca lub działań niepożądanych ze strony OUN. Przykładami leków, które są substratami lub inhibitorami cytochromu P450 2D6, w tym leków przeciwarytmicznych, są niektóre leki przeciwdepresyjne, w tym selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny (SSRI) i związki trójpierścieniowe, niektóre neuroleptyki, beta-blokery, inhibitory proteaz, opioidy oraz „ekstazę” (metylenodioksymetamfetamina – MDMA).

Leki przeciwpadaczkowe

Pod wpływem tiorydazyny stężenie fenytoiny w surowicy krwi może wzrosnąć lub zmniejszyć się, dlatego regulacja dawki może okazać się konieczna. Nie stwierdzono wpływu na stężenie tiorydazyny lub karbamazepiny w surowicy krwi w przypadku interakcji z karbamazepiną.

Barbiturany

Działanie konkurencyjne fenytoazyn zmniejsza stężenie obu leków w surowicy krwi, wyklucza również możliwość zwiększenia stężenia jednego z tych leków w surowicy krwi.

Leki przeciwciśnieniowe i beta-blokery

Podobnie jak inne fenytoazyny, tiorydazyna wykazuje działanie przeciwne do adrenaliny i innych środków sympatomymetycznych. Ponieważ beta-blokery są substratami cytochromu P450 2D6, mogą powodować bradykardię. Jednoczesne stosowanie tiorydazyny z beta-blokerami nie jest zalecane. Ponadto tiorydazyna może blokować działanie adrenergicznych blokerów obniżających ciśnienie krwi, do których należą guanetydyna i klonidyna.

Leki przeciwkrzepliwe

Jednoczesne leczenie fenytoazynami może prowadzić do zwiększenia działania leków przeciwkrzepliwych. Interakcje farmakodynamiczne

Wpływ tiorydazyny na odcinek QTc może być wzmocniony przy jednoczesnym stosowaniu innych leków, które również wydłużają odcinek QTc. W związku z tym jednoczesne stosowanie tych leków z tiorydazyną jest przeciwwskazane. Do takich leków należą niektóre leki przeciwarytmiczne, w tym klasy IA (np. chinidyna, dysopyramidyna i prokainamid) oraz klasy III (np. amiodaron i sotalol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina), a także niektóre z czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (takich jak meprytylina); niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. fenytoazyny i pimozyd) oraz niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna), leki litu, chinina, pentamidyna i sparfloksacyna.

Zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia, znacznie zwiększają ryzyko wydłużenia odcinka QTc. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania leków powodujących zaburzenia elektrolitowe.

Depresanty OUN

Tiorydazyna może nasilić depresję ośrodkowego układu nerwowego wywołaną przez inne depresanty OUN, takie jak narkotyki, alkohol, środki uspokajające i środki przeciwbólowe narkotyczne.

Inhibitory MAO

Równoległe stosowanie może nasilić osłabienie, zaparcia, suchość w ustach i hipotensję.

Lit

Opisano poważne powikłania, neurotoksyczne działania niepożądane pozapiamidowe oraz epizody somnambulizmu u chorych przy jednoczesnym stosowaniu litu i fenytoazyn, w tym tiorydazyny.

Środki antycholinergiczne

Niepożądane działania antycholinergiczne mogą być wywołane przez jednoczesne stosowanie leków antycholinergicznych i tiorydazyny. W każdym przypadku wymagana jest ścisła kontrola i regulacja dawki przy jednoczesnym stosowaniu z takimi środkami, jak leki przeciwhistaminowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i związki zawierające atropinę.

Środki przeciwparkinsonowskie

Skuteczność obu leków może być zmniejszona przy jednoczesnym stosowaniu tych środków z tiorydazyną.

Wazokonstryktory adrenergiczne

Z uwagi na zdolność obniżania ciśnienia tętniczego fenytoazyna może zmniejszyć aktywność wazopresyjną wazokonstryktorów adrenergicznych (np. efedryna, fenyloeptryna).

Fenylopropanolamina

Znane są przypadki wystąpienia arytmii komorowych przy jednoczesnym stosowaniu fenylopropanolaminy i tiorydazyny.

Diuretyki tiazydowe

Równoległe stosowanie fenytoazyny i diuretyków tiazydowych może prowadzić do ciężkiej hipotensji oraz indukowanej przez diuretyki hipokaliemii, co może potencjować kardiotoxyczność indukowaną przez tiorydazynę.

Środki przeciwwskazowe, środki przeciwbiegunkowe

Te leki mogą zmniejszać wchłanianie fenytoazyn w przewodzie pokarmowym, gdy są stosowane doustnie. Środków przeciwwskazowych nie należy stosować w ciągu 2 godzin po podaniu fenytoazyn.

Leki przeciwcukrzycowe

Fenytoazyna wpływa na metabolizm węglowodanów i może utrudniać kontrolę poziomu cukru we krwi u chorych na cukrzycę.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Wydłużenie interwału QT: ze względu na ryzyko wystąpienia arytmii w wyniku wydłużenia interwału QT tiorydazyna powinna być stosowana wyłącznie po wcześniejszej ocenie czynników ryzyka wydłużenia interwału QT u pacjentów, u których wykonano EKG i u których stężenie potasu w surowicy mieści się w granicach normy. Tiorydazyny nie wolno podawać pacjentom z umiarkowanym wydłużeniem interwału QTc (500 ms). Podczas leczenia lekiem Sonapax® należy okresowo kontrolować stężenie elektrolitów w surowicy i korygować ewentualne zaburzenia ich stężenia. Należy dokładnie ocenić leczenie towarzyszące w przypadku stosowania leków hamujących CYP 2D6, hamujących metabolizm tiorydazyny innymi drogami lub wydłużających interwał QT. Stosowanie tiorydazyny jest przeciwwskazane w połączeniu z takimi lekami. Należy zachować ostrożność, jeśli pacjent przyjmuje leki, które mogą prowadzić do hipokaliemii.

Ponieważ tiorydazyna jest metabolizowana przez CYP 2D6, pacjenci, u których proces metabolizmu przez ten enzym przebiega wolno, są również narażeni na zwiększone ryzyko wydłużenia interwału QT. Można przewidywać spowolnienie metabolizmu u niektórych pacjentów na podstawie doświadczeń z zastosowania innych leków metabolizowanych przez CYP 2D6. Metody badania możliwości wolnego metabolizmu nie są szeroko dostępne. Pacjentom, u których znany jest fakt wolnego metabolizmu, tiorydazyny nie należy przepisywać.

Właściwości antycholinergiczne: ze względu na znane właściwości antycholinergicze tiorydazynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, jaskrą, zatrzymaniem moczu (np. przerost gruczołu krokowego) oraz przewlekłym zaparciem.

Choroby wątroby: u pacjentów z chorobami wątroby wymagana jest regularna kontrola funkcji wątroby.

Choroby układu krwiotwórczego: mimo że odnotowano jedynie rzadkie przypadki leukopenii lub agranulocytozy, należy regularnie wykonywać morfologię krwi przez pierwsze 3–4 miesiące leczenia. W przypadku wystąpienia objawów klinicznych zaburzeń krwiotwórczych morfologię krwi należy wykonać natychmiast.

Ciśnienie tętnicze: u pacjentów przyjmujących tiorydazynę często obserwuje się hipotensję ortostatyczną. Po rozpoczęciu leczenia tiorydazyną zaleca się kontrolę ciśnienia krwi, szczególnie u starszych pacjentów z hipotensją ortostatyczną lub niestabilnym obiegiem krwi.

Alkohol: ponieważ alkohol może zwiększać ryzyko wystąpienia reakcji hepatotoksycznych, udaru cieplnego, akatyzji, dystonii lub innych zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego, należy unikać spożywania alkoholu podczas leczenia tiorydazyną.

Tolerancja: odnotowano przypadki tolerancji na działanie uspokajające fenotiazyn oraz tolerancji krzyżowej na środki przeciwpsychotyczne. Tolerancja może również zwiększać ryzyko wystąpienia objawów abstynencyjnych.

Zespół neuroleptyczny złośliwy.

Podczas stosowania neuroleptyków obserwowano występowanie zespołu neuroleptycznego złowrogiego, którego objawy kliniczne to hiperpireksja, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości i myślenia, zaburzenia wegetatywne (puls arytmiczny, zmiany ciśnienia tętniczego, tachykardia, poty, arytmia serca). Rozpoznanie tego zespołu jest trudne. W przypadku rozpoznania należy wziąć pod uwagę poważne choroby takie jak zapalenie płuc, infekcje systemowe, niewłaściwe leczenie zaburzeń pozapiramidowych, objawy toksyczności środków antycholinergiczych, zawał serca, gorączka lekowa, pierwotna patologia ośrodkowego układu nerwowego. Leczenie zespołu neuroleptycznego złowrogiego obejmuje natychmiastowe odstawienie neuroleptyków, leczenie intensywne oraz leczenie chorób towarzyszących. Nie ma specyficznego leczenia. Należy zachować ostrożność przy ponownym stosowaniu neuroleptyków, jeśli jest to konieczne.

Depresja ośrodkowego układu nerwowego.

Tak jak inne fenotiazyny, tiorydazyna może nasilać działanie środków depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy (alkohol, środki znieczulenia, barbiturany, środki narkotyczne, opioidy, inne substancje psychoaktywne), a także atropinę, preparaty fosforu. Jednoczesne przyjmowanie wysokich dawek barbituranów może prowadzić do ciężkiego hamowania oddychania.

Lek należy przepisywać ostrożnie u alkoholików (predispozycja do reakcji hepatotoksycznych), u chorych na raka piersi (fenotiazyny indukują wydzielanie prolaktyny, co zwiększa potencjalne ryzyko postępu choroby oraz oporność na leczenie lekami endokrynnymi i cytotoksycznymi), przy niewydolności wątroby i/lub nerek, wrzodzie żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia; przy chorobach towarzyszących zwiększonym ryzykiem powikłań zakrzepowo-zatorowych, chorobie Parkinsona (nasilają się efekty pozapiramidowe); przy padaczce; przy miksedemacie; przy przewlekłych chorobach towarzyszących zaburzeniom oddychania (szczególnie u dzieci); przy zespole Reye’a (zwiększony ryzyko wystąpienia hepatotoksyczności u dzieci); przy kacheksji, wymiotach (działanie przeciwymiotne fenotiazyn może maskować wymioty związane z przedawkowaniem innych leków), u osób starszych, u chorych z zaburzeniami rytmu serca, chorobami serca, miastenią, padaczką. Przy chorobach wątroby wymagana jest regularna kontrola jej funkcji. Podczas leczenia pacjentów z schizofrenią i wywiadem napadów drgawkowych należy równolegle stosować terapię przeciwdrgawkową. Stosowanie tiorydazyny w dawkach przekraczających zalecane może prowadzić do retinopatii pigmentowej, charakteryzującej się obniżeniem ostrości wzroku, zaburzeniami widzenia w nocy oraz zaburzeniami percepcji kolorów. W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę. Hipotensja ortostatyczna występuje częściej u kobiet niż u mężczyzn.

Należy unikać stosowania adrenaliny (epinefryny) w leczeniu hipotensji lekowej, ponieważ fenotiazyny mogą wywoływać działanie odwrotne. W razie potrzeby zastosowania środków naciskowych zaleca się stosowanie lewarterenolu i fenyloepryny. Neuroleptyki w długotrwałym stosowaniu zwiększają stężenie prolaktyny we krwi. Opisano przypadki wystąpienia galaktorrei, amenorii, ginekomastii i impotencji. Podczas leczenia nie wolno spożywać alkoholu, a także należy ograniczyć przebywanie na słońcu.

U pacjentów, u których w wywiadzie występowały objawy mogące wskazywać na torsade de pointes (zawroty głowy, kołatanie serca, omdlenia), należy wykonywać monitorowanie EKG, w tym monitorowanie Holtera.

Przepisując neuroleptyki, należy, o ile to możliwe, minimalizować ryzyko wystąpienia późnej dyskinezy. Przy długotrwałym stosowaniu neuroleptyków należy uwzględniać odpowiedź na leczenie; w razie potrzeby należy stosować leki alternatywne, mniej toksyczne; neuroleptyki należy stosować w niższych dawkach lub krótkimi cyklami.

W przypadku rozpoznania „zespołu neuroleptycznego złowrogiego” należy wziąć pod uwagę poważne choroby takie jak zapalenie płuc, infekcje systemowe, niewłaściwe leczenie zaburzeń pozapiramidowych, objawy toksyczności środków antycholinergiczych, zawał serca, gorączka lekowa, pierwotna patologia ośrodkowego układu nerwowego. Leczenie zespołu neuroleptycznego złowrogiego obejmuje natychmiastowe odstawienie neuroleptyków, leczenie intensywne oraz leczenie chorób towarzyszących. Nie ma specyficznego leczenia. Należy zachować ostrożność przy ponownym stosowaniu neuroleptyków, jeśli jest to konieczne.

Tabletki Sonapax® 10 mg zawierają karmazynę czerwoną A (E 124), która może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Działanie tiorydazyny na płód jest nieznane.

W czasie ciąży leku nie należy stosować.

Podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Tiorydazyna pogarsza koordynację ruchów i obniża zdolność reakcji, szczególnie na początku leczenia. Podczas terapii pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie, najmniejszą dawkę terapeutycznie skuteczną należy określić oddzielnie dla każdego pacjenta. Dawkę dzienną należy podzielić na 2–4 dawki.

Dorośli i młodzież.

Zaburzenia psychiczne i emocjonalne, takie jak schizofrenia, psychozy maniakalne i stany podobne: 150–600 mg na dobę. Początkową dawkę można zwiększyć do 200 mg u pacjentów z ostrą schizofrenią. Dawkę dzienną można zwiększyć do 800 mg u pacjentów opornych na leczenie, pod kontrolą lekarza, jednak nie dłużej niż przez 4 tygodnie.

Leczenie psychozy w warunkach ambulatoryjnych: dawka dzienna – 50–300 mg, u pacjentów z depresją oraz u osób starszych – 25–200 mg, zespół abstynencyjny alkoholowy – 100–200 mg, ciężkie zaburzenia psychiczne niepsychotyczne – 25–150 mg. Jako środek uspokajający i środek przeciwlękowy Sonapax® należy stosować u dorosłych w dawce dziennej 10–75 mg.

Zwykłe dawki stosowane w pediatrii.

Dzieci w wieku 5–12 lat: 0,25–3 mg na 1 kg masy ciała na dobę, podzielone na 2–4 dawki. Ciężkie zaburzenia: 25 mg 2–3 razy na dobę. Maksymalna dawka dzienna – 300 mg. W przypadku dawek niepodzielnych przez 25 mg należy stosować tiorydazynę w odpowiednich postaciach lekarskich i dawkach.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 5. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania, w tym objawy przedawkowania fenotiazyn:

z powodu układu sercowo-naczyniowego: arytmia serca, hipotensja tętnicza, szok, zmiany na EKG, wydłużenie odcinka QT i PR, zmiany ST i T, bradykardia, tachykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa, migotanie komór, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, zmiany miokardialne;

z powodu układu nerwowego: midryaza, mioza, suchość skóry, suchość w ustach, zaczerwienienie błony śluzowej nosa, zatkany nos, zatrzymanie oddawania moczu, zaburzenia widzenia, zaburzenia mowy, senność, zaburzenia świadomości, orientacji, ostrości widzenia, pobudzenie, nadmierna aktywność ruchowa, objawy ekstrapiramidowe, drgawki, śpiączka, agitacja, hipotermia, hipertermia, bezsenność, arefleksja;

z powodu układu oddechowego: osłabienie oddychania, apnea, obrzęk płuc;

z powodu przewodu pokarmowego: zmniejszenie perystaltyki, zaparcia, ileusz, niedrożność jelit paralityczna, nudności, wymioty;

z powodu układu moczowego: oliguria, uremia. Toksyczna dawka i stężenie fenotiazyn we krwi nie są dokładnie określone.

Leczenie: przemywanie żołądka z zastosowaniem węgla aktywowanego. Zapewnienie przepuszczalności dróg oddechowych, prowadzenie monitoringu układu sercowo-naczyniowego i EKG w celu wykrycia arytmii; korekta poziomu elektrolitów, równowagi kwasowo-zasadowej, stosowanie lidokainy, fenytoiny, izoprotenerolu, defibrylacja. Należy unikać stosowania dysopyramidu, prokainamidu, chinidyny, ponieważ podobnie jak tiorydazyna wydłużają one odcinek QT (patrz sekcje „Szczególne wskazania” i „Przeciwwskazania”). Należy zachować ostrożność przy stosowaniu lidokainy, ponieważ zwiększa ona ryzyko wystąpienia drgawek.

W leczeniu hipotensji tętniczej stosować wewnętrzne podanie roztworów, leki zwężające naczynia (w leczeniu opornej hipotensji stosować fenyloeptrynę, lewartereolin lub metaraminol, a także adrenalina, dopamina).

Leczenie skierowane na zmniejszenie wchłaniania i przyspieszenie wydalania leku.

Nie należy wywoływać wymiotów ze względu na ryzyko wystąpienia dystonii i aspiracji masy wymiotnej.

W leczeniu ostrych objawów ekstrapiramidowych stosować chlorowodorek difenhydraminy lub mezylat benzotropiny.

W leczeniu drgawek należy unikać stosowania barbituranów, ponieważ nasilają one osłabienie oddychania wywołane działaniem fenotiazyn.

Wymuszone moczowanie, hemoperfuzja i hemodializa są nieskuteczne, ponieważ lek wiąże się z białkami osocza.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: senność, osłabienie, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek na początku leczenia, co zwykle ustępuje w trakcie dalszego leczenia lub po zmniejszeniu dawki; pseudoparkinsonizm z innymi objawami pozapiramidowymi, dezorientacja, nadaktywność, letargia, reakcje psychotyczne, niestabilność emocjonalna, ból głowy, bezsenność, zaburzenia emocjonalne, zaburzenia termoregulacji, obniżenie progu padaczkowego, omdlenia, zamazanie widzenia, uczucie zatkania nosa, bladość, miaz, ziewanie, pobudzenie emocjonalne, zaburzenia wzroku.

Ze strony układu endokrynnego: galaktorea, powiększenie gruczołów mlekowych, obrzęki.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, tachykardia, uczucie przyspieszonego bicie serca, wydłużenie odcinka QT, co może prowadzić do rozwoju arytmii typu torsade de pointes, wielopostaciowej tachykardii komorowej i nagłej śmierci (patrz „Szczególne środki ostrożności”), inne zmiany EKG (wydłużenie odcinka QT, depresja lub inwersja załamka T, rozszczepienie załamka T lub U). Zmiany te są odwracalne, powstają w wyniku zaburzeń repolaryzacji i nie są związane z uszkodzeniem mięśnia sercowego. Wydłużenie odcinka QT wiąże się z ciężką arytmią komorową i nagłą śmiercią; donoszono o hipotensji tętniczej w wyniku zawału serca.

Ze strony przewodu pokarmowego: osłabione wydzielanie śliny, zwiększone apetyt, dyspepsja, przyrost masy ciała, nadżerliwość brodawek językowych, suchość w ustach, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, anoreksja, niedrożność jelit paralityczna.

Ze strony skóry: wysypka skórna, rumień, pokrzywka, odłuszczeniowe zapalenie skóry, kontaktowe zapalenie skóry, melanozę skóry (przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach), reakcje fotouczulenia.

Ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza, leukopenia, eozynofilia, trombocytopenia, anemia, anemia aplastyczna, pancytopenia, granulocytopenia.

Reakcje alergiczne: gorączka, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, zespół oskrzelowy, uczucie zatkania nosa, astma, alergiczne reakcje skórne.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: żółtaczka cholestatyczna, staza żółci.

Ze strony psychiki: akatyzja, niepokój, pobudzenie ruchowe, reakcje dystoniczne, trizmus, kręcz karku, opistotonus, krwawy zespół okoruchowy, drżenie, sztywność mięśni, akinezja.

Późna dyskineza: długotrwałe stosowanie leków przeciwpadaczkowych może prowadzić do wystąpienia tego typu dyskinezy. Zespół ten charakteryzuje się mimowolnymi ruchami choremoropodobnymi, w tym ruchami języka, twarzy, ust, warg, żuchwy (wysuwanie języka, napinanie policzków, marszczenie ust, ruchy żucia), ruchami twarzy, kończyn. Ciężkość zespołu i stopień uszkodzenia są zmienne. Zespół może wystąpić podczas leczenia, przy zmianie dawki lub po jego przerwaniu. Ważna jest wczesna diagnostyka tego objawu. Ruchy mogą się zmniejszać i nawet zanikać po przerwaniu stosowania leków przeciwpadaczkowych. Odwracalność tych reakcji jest bardziej wyrażona przy krótkotrwałym leczeniu niż przy długotrwałym. Należy obserwować pacjenta, a jeśli to możliwe, zmniejszać dawkę leków przeciwpadaczkowych. Należy pamiętać, że leki przeciwpadaczkowe mogą maskować objawy tego zespołu.

Zespół neuroleptyczny złośliwy: długotrwałe stosowanie leków przeciwpadaczkowych wiąże się z rozwojem zespołu neuroleptycznego złośliwego, którego objawy kliniczne to hiperpirezja, sztywność mięśni, zaburzenia myślenia, świadomości, zaburzenia wegetatywne (niewłaściwy puls, zmiany ciśnienia tętniczego, tachykardia, poty, arytmia serca).

Ze strony układu rozrodczego: zaburzenia cyklu menstruacyjnego, zmiany libidum, ginekomastia, lakatacja, przyrost masy ciała, obrzęki, fałszywie dodatnie testy ciążowe.

Ze strony układu moczowego i płciowego: opóźnione oddawanie moczu, nietrzymanie moczu, obniżenie libidum, zaburzenia ejakulacji, dysmenorea, hiperprolaktynemia, ginekomastia, paradoksalna iszuria, dyzuria, priapizm.

Inne: hiperpirezja, rzadkie napady obrzęku gruczołów ślinowych, priapizm. Opisywano paradoksalne reakcje, zaburzenia zachowania, w tym pobudzenie, nasilenie psychozy, zaburzenia świadomości spowodowane toksycznym działaniem, progresywna pigmentacja obszarów skóry lub spojówek, z lub bez zmiany koloru twardówki i rogówki, nieprzejrzystość przedniej powierzchni soczewki oka, toczeń rumieniowaty układowy.

Nie wyklucza się wystąpienia działań niepożądanych obserwowanych przy stosowaniu pochodnych fenylotiazyny. Najczęstsze zaburzenia neurologiczne to parkinsonizm i akatyzja, a także zwiększony ryzyko wystąpienia agranulocytozy i leukopenii u pacjentów w wieku podeszłym.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w suchym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Dla tabletek powlekanych o zawartości 10 mg: 30 tabletek w blisterze, 2 blistery wraz z instrukcją dla zastosowania medycznego umieszczone w tekturowym pudełku;

dla tabletek powlekanych o zawartości 25 mg: 20 tabletek w blisterze, 3 blistery wraz z instrukcją dla zastosowania medycznego umieszczone w tekturowym pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Zakład Farmaceutyczny Jelfa A.T.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

58-500 Jelenia Góra, ul. Wincentego Paula 21, Polska.