Sighan-DBS

INSTRUKCJA stosowania leku Sighan-DBS (SIGAN-DBS)

Skład:

Substancje czynne: 1 tabletka zawiera paracetamolum 650 mg, dykloweryny hydrochlorid 20 mg;

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, laktoza bezwodna (10 mg), skrobia kukurydziana, povidon, sodu metylo-p-hydroksybenzoesan (E 219), sodu propylo-p-hydroksybenzoesan (E 217), stearynian magnezu, sodu skrobia glikolian;

otoczka filmowa: hipromeloza, makrogole 400, ditlenek tytanu (E 171), talk, barwnik chinolinowy żółty (E 104), barwnik żółty zachodni (E 110).

Postać leku.

Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki powlekane barwy pomarańczowej, okrągłe, dwuwypukłe, gładkie z obu stron.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol, kombinacje bez leków psychoaktywnych.

Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek połączony, wykazujący działanie przeciwbólowe i przeciwdrgawkowe.

Paracetamol działa jako środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe paracetamolu (nieopiowego, nienależącego do salicylanów środka przeciwbólowego) związane jest z wpływem leku na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu oraz zdolnością do hamowania syntezy prostaglandyn.

Chlorowodorek dykloweryny – aminotrzeciorzędowa. Wykazuje działanie antycholinergiczne, obniża tonus mięśni gładkich, likwiduje ból, blokuje aktywność antagonistyczną. Chlorowodorek dykloweryny wybiórczo paraliżuje struktury M-cholinorozwiązłowe, blokując przewodzenie impulsów przez nerwy cholinergiczne zakończone w organach efektorowych. Powoduje rozluźnienie mięśni gładkich, wykazując działanie przeciwdrgawkowe w przypadku skurczów mięśni gładkich żołądka, jelit, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego i układu naczyniowego.

Farmakokinetyka.

Paracetamol szybko i niemal całkowicie wchłania się w przewodzie pokarmowym; szybko rozprowadza się w cieczach biologicznych organizmu i słabo wiąże z białkami osocza krwi. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga się po 20–30 minutach.

Paracetamol przenika przez barierę łożyskową. Niewielkie ilości przenikają do mleka matki. Około 85 % paracetamolu ulega metabolizmowi w wątrobie drogą koniugacji siarczanowej i glukuronidowej, 15 % metabolizuje się drogą utleniania przy udziale cytochromu P450.

Okres półwyprowadzenia wynosi około 3 godziny. Wydala się z moczem w postaci metabolitów. W przypadkach niewydolności wątroby metabolizm paracetamolu nie ulega zmianie.

Po podaniu doustnym dykloweryna szybko wchłania się, szczyt stężenia w osoczu krwi osiąga się po około 1,5 godziny. Okres półwyprowadzenia wynosi 4–6 godzin. Wydala się z moczem (79,5 %) oraz kałem (8,4 %).

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zespół bólowy z komponentem spastycznym różnego pochodzenia:

• ból głowy;
• ból zęba;
• ból mięśniowy, neuralgia;
• ból reumatyczny, radikulity;
• kolka nerkowa;
• ból menstruacyjny.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku. Choroby obturacyjne przewodu pokarmowego, dróg moczowych i żółciowych z zaburzeniem ich przewodnictwa. Pęcherzyca żołądka lub dwunastniczki, refluksowe zapalenie przełyku, krwawienie ostre. Jaskra, miastenia gravis, tarczycytoksykoza, niewydolność serca. Gruczolak prostaty. Przelotność dynamiczna jelita, przelotność jelita paralityczna, zwężenie odziału pilorycznego przewodu pokarmowego z obturacją, ciężki wrzodziejący zapalenie okrężnicy. Niewydolność wątroby i nerek, wrodzone hiperbilirubinemia (zespoły Gilberta, Dubina–Johnsona i Rotor), niedobór glukozo-6-fosfodedyhydrogenazy, nasilona anemia, w tym anemia hemolityczna, oraz leukopenia. Alkoholizm.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Szczególne interakcje leku wynikają z właściwości jego składników.

Paracetamol należy stosować ostrożnie jednocześnie z flokloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie tych leków wiąże się z kwasem metabolicznym z wysokim przerwem anionowym jako skutkiem kwasicy piroglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Paracetamol, będący składnikiem leku Sighan-DBS, zmniejsza skuteczność diuretyków.

Jednoczesne stosowanie paracetamolu z barbituranami, difenyliną, karbamazepiną, ryfampicyną oraz innymi induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych, a także przeciwdrgawkowymi lekami, zwiększa ryzyko reakcji hepatotoksycznych, a stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem – ryzyko zespołu hepatotoksycznego.

Barbiturany obniżają działanie przeciwgorączkowe. Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy współstosowaniu z metoklopramidem i domperydonem, a zmniejszać się przy współstosowaniu z cholestyraminą.

Działanie paracetamolu nasila się przy jego kombinacji z kodeiną, kwasem askorbinowym, skopolaminą, chlorfenaminą, propifenazonem i kofeiną.

Jednoczesne stosowanie paracetamolu z azydotymidyną może prowadzić do rozwoju neutropenii. Działanie przeciwkrzepliwe warfaryny i innych kumaryn nasila się przy długotrwałym regularnym stosowaniu paracetamolu, zwiększając ryzyko krwawienia. Okresowe stosowanie nie wykazuje takiego wpływu.

Jednoczesne stosowanie paracetamolu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi zwiększa ryzyko powikłań ze strony nerek.

Przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa się toksyczne działanie leków na wątrobę. Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Działanie dykloweryny hydrochloroku potęgują amantadyna, leki przeciwpsychotyczne, benzodiazepiny, inhibitory monoaminooksydazy (MAO), środki przeciwbólowe narkotyczne (np. meperydyna), nitraty i nitryty, środki sympatomietyczne, trójcykliczne antydepresanty, leki cholinolityczne, glikokortykosteroidy.

Dykloweryna hydrochlorou potęguje działanie digoksyny oraz innych środków cholinoblokujących (np. siarczanu atropiny), dlatego nie należy ich przepisywać jednocześnie z lekiem Sighan-DBS. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dykloweryny z innymi lekami cholinoblokującymi. Lek potęguje działanie kwasu salicylowego, pirazolonu, kodeiny, kofeiny. Wzmaga działanie spazmolityków.

Leki antycholinergiczne mogą neutralizować działanie środków przeciwjaskrowych, dlatego lek należy przepisywać ostrożnie przy podwyższonym ciśnieniu wewnątrzgałkowym i jednoczesnym stosowaniu glikokortykosteroidów.

Ponieważ środki przeciwwskazowe mogą obniżać wchłanianie leków antycholinergicznych, należy unikać ich jednoczesnego stosowania.

Wpływ hamujący antycholinergików na wydzielanie kwasu solnego w żołądku mogą neutralizować leki stosowane w leczeniu achlorhydrii i badaniu sekrecji żołądkowej.

Nie stosować jednocześnie z alkoholem (etanolem).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Ze względu na zawartość paracetamolu w leku, w trakcie stosowania konieczna jest kontrola obrazu krwi obwodowej oraz funkcji wątroby.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerostem anionowym (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) jako skutku kwasicy pirolotlenowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekłe alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawkach terapeutycznych przez dłuższy okres czasu lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako skutku kwasicy pirolotlenowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksoproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy pirolotlenowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol z uwagi na możliwość wystąpienia objawów przedawkowania.

Nie należy przekraczać wskazanych dawek.

Jeśli objawy choroby nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem.

Pacjentom, którzy stale przyjmują leki przeciwbólowe z powodu łagodnych form artretyzmu, przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie leku dłużej niż 3 dni wymaga koniecznej kontroli lekarza.

W przypadku wystąpienia przewlekłego bólu głowy należy skonsultować się z lekarzem.

Ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu zwiększa się u chorych z uszkodzeniem wątroby alkoholowym oraz u osób nadużywających alkoholu.

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów z zatrzymaniem moczu, przerośnięciem prostaty bez zatrzymania oddawania moczu, niewydolnością serca, wrzodziejącym zapaleniem jajucha, zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Może nasilać refluks żołądkowo-piszczelowy.

Z ostrożnością należy przepisywać lek pacjentom z neuropatią autonomiczną, nadciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca z tachyarytmią, tachykardią, skłonnością do skurczu oskrzeli, a także przy podwyższonej indywidualnej wrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Należy pamiętać, że u pacjentów przyjmujących leki antycholinergiczne, w tym hydrochloropirynę diCyklowerynę, może wystąpić psychoza, dezorientacja, dezorientacja, ataksja, zwiększona zmęczliwość lub wręcz przeciwnie – euforia, pobudzenie, bezsenność, zaburzenia afektywne. Zazwyczaj objawy te ustępują w ciągu 12–24 godzin po przerwaniu stosowania leku.

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

W warunkach wysokiej temperatury otoczenia diCykloweryna hydrochloropiryna, zmniejszając wydzielanie potu, może powodować wzrost temperatury ciała z ryzykiem wystąpienia udaru cieplnego. W przypadku pojawienia się odpowiednich objawów należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Przy przepisywaniu leku Sighan-DBS osobom starszym nie jest konieczna korekta dawkowania.

Sighan-DBS zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi postaciami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem niemalabsorpcji glukozy-galaktozy nie powinni go stosować.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent przyjmuje warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwkrzepliwym.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek nie jest zalecany kobietom w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

DiCykloweryna hydrochloropiryna może powodować działania niepożądane ze strony układu nerwowego i narządu wzroku; podczas stosowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwanie innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Sighan-DBS stosować wewnątrznie, popijając niewielką ilością płynu (200 ml).

Dorośli: 1–2 tabletki w zależności od nasilenia bólu, 1–4 razy na dobę. W trakcie terapii u dorosłych zaleca się rozpoczęcie leczenia od 4 tabletek na dobę. Maksymalną dawkę można zwiększyć do 8 tabletek na dobę, pod warunkiem dobrej tolerancji i braku objawów działań niepożądanych.

Czas trwania leczenia należy ustalać indywidualnie, w zależności od stanu i reakcji chorego. Jeśli skuteczności leczenia nie osiągnięto w ciągu 2 tygodni lub występują objawy działań niepożądanych przy dawce mniejszej niż 4 tabletki dziennie, należy przerwać przyjmowanie leku.

Dzieci w wieku od 13 do 15 lat: 1 tabletka 1–3 razy na dobę; w wieku od 15 lat: 1–2 tabletki w zależności od nasilenia bólu, 1–4 razy na dobę.

Czas trwania leczenia określa lekarz indywidualnie, w zależności od charakteru i przebiegu choroby.

Dzieci.

Nie przepisywać leku dzieciom w wieku do 13 lat.

Przedawkowanie.

Spowodowane paracetamolem

Ryzyko przedawkowania paracetamolu jest wyższe u pacjentów z alkoholowym schorzeniem wątroby niepowikłanym marskością. Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość skóry, anoreksja, nudności, wymioty, ból brzucha. Przy znacznym przedawkowaniu – martwica wątroby.

Objawy uszkodzenia wątroby pojawiają się po 12–48 godzinach od przedawkowania.

Może dojść do zaburzeń metabolizmu glukozy i do kwasicy metabolicznej. Przy ciężkim zatruciu niewydolność wątroby może postępować i prowadzić do rozwoju toksycznej encefalopatii. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwiczym zapaleniem kanalików może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia nerek. Obserwowano również arytmie serca.

U pacjentów z czynnikami ryzyka [długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenobarbitaliem, fenytoiną, primidonem, ryfampicyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne spożywanie nadmiernych ilości etanolu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)] podanie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Uszkodzenie wątroby jest możliwe u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 μg/kg masy ciała.

Przy ciężkim zatruciu niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, krwotoków, hipoglikemii, śpiączki i skutku śmiertelnego. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwiczym zapaleniem kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zapalenie trzustki.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN) możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie międzywątrobowe, martwica kapilar).

Przy przedawkowaniu konieczna jest szybka pomoc medyczna. Pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu została przyjęta w ciągu godziny. Stężenie paracetamolu we krwi należy zmierzyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny osiąga się przy jej zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydotu gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi należy podawać N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z obowiązującymi zaleceniami. Przy braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem.

Spowodowane dykloweryną hydrochloranem

Przedawkowanie charakteryzuje się dwufazowością: najpierw pojawia się pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, objawiające się niepokojem, iluzjami, halucynacjami, trwałym midriazą, tachykardią, nadciśnieniem tętniczym. Następnie następuje przytłumienie ośrodkowego układu nerwowego aż do stanu śpiączki.

W pierwszych 24 godzinach – bladość skóry, nudności, anoreksja, wymioty i ból brzucha; po 12–48 godzinach – uszkodzenie nerek i wątroby z rozwojem niewydolności wątroby (podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych, dehydrogenazy, wzrost stężenia bilirubiny, protrombiny); tachykardia, arytmie; zmiana częstości oddychania; zapalenie trzustki.

Suchość skóry i błon śluzowych, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, zatrzymanie moczu.

Leczenie: należy przepłukać żołądek, stosować adsorbenty, doustnie – metioninę (przyspiesza reakcję koniugacji paracetamolu). Antydotum paracetamolu (stymuluje synteza glutationu) – acetylocysteina (10 % roztwór, 5 ml). Wskazana jest terapia objawowa. W celu złagodzenia pobudzenia psychoruchowego – diazepan (0,5 % roztwór, 2 ml).

Działania niepożądane.

Zazwyczaj Sighan-DBS jest dobrze tolerowany. Działania niepożądane związane z substancjami czynnymi wchodzące w skład leku pojawiają się zazwyczaj przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach.

Paracetamol.

Z zaburzeń metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – kwasica metaboliczna z wysokim odstępem anionowym.

Z układu pokarmowego: nudności, ból w nadbrzuszu, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, hepatonekroza (efekt zależny od dawki), zaburzenia trawienia.

Z układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: anemia, metemoglobinemia, trombocytopenia, siarkohemoglobinemia (cyjanowatość, duszność, bóle serca), anemia hemolityczna (szczególnie u pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy). Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach – anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia.

Z układu moczowego: (przy przyjmowaniu dużych dawek) – nefrotoksyczność, nefryt śródmiąższowy, martwica brodawek nerkowych, trudności z oddawaniem moczu.

Z układu odpornościowego: odczyny anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości, w tym świąd skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj wysypka uogólniona, wysypka rumieniowa, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa wybroczynowa rumień wędrujący (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne odwarstwienie nabłonka (zespołu Lyella), hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej; skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ); zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki.

Z układu nerwowego (zazwyczaj przy przyjmowaniu wysokich dawek): zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji.

Inne: hipoglikemia, szum w uszach, psychoza, śpiączka, osłabienie ogólne, siniaki lub krwawienia.

Chlorowodorek dykloweryny.

Z skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, pokrzywka, ciężkie reakcje alergiczne lub idiosynkrazja lekowa, w tym anafilaksja.

Z układu pokarmowego: suchość w ustach, zaburzenia smaku, anoreksja, nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia, ból brzucha, zaburzenia trawienia.

Z narządów wzroku: nieostrość widzenia, podwójne widzenie, midryza, cykloplegia (paraliż akomodacji), podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Z układu nerwowego i psychicznego: zawroty głowy, zaburzenia wrażliwości, ból głowy, senność, pobudzenie nerwowe, szum w uszach, psychoza, śpiączka, dyskinezja, letargia, bezsenność, osłabienie ogólne, zmęczenie, utrata przytomności, zdrętwienie, dezorientacja, krótkotrwała utrata pamięci, halucynacje, dysartria, ataksja, euforia, nieadekwatne reakcje emocjonalne (objawy ustępują w ciągu 12–24 godzin po zmniejszeniu dawki), zaburzenia mowy, dezorientacja i/lub pobudzenie.

Z układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, przyspieszone bicie serca.

Z układu moczowego: zaburzenia oddawania moczu, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, trudności z oddawaniem moczu.

Z układu ruchu i tkanki łącznej: osłabienie mięśni.

Z układu oddechowego i narządów klatki piersiowej: duszność, apnea, dusica, zatkanie nosa, kichanie, zaczerwienienie gardła.

Inne: napoty cieplne, zmniejszenie wydzielania potu.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim odstępem anionowym jako następstwo kwasicy pirzglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”). Kwasica pirzglutaminowa może wystąpić z powodu niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Termin ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 ºC w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Nr 200: po 4 tabletki w pasku; po 1 pasku w tece kartonowej; po 50 teczek w pudełku kartonowym.

Nr 4: po 4 tabletki w pasku; po 1 pasku w tece kartonowej.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Genom Biotech Pvt. Ltd.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Działka nr D-121, 122, 123, EMDIS Malegaon, Tal. Sinnar, Nasik 422103, stan Maharashtra, Indie.