Sidocard

INSTRUKCJA dot. stosowania leku SIOKARD (SIDOCARD)

Skład:

substancja czynna: molsydomyne;

1 tabletka zawiera 2 mg lub 4 mg molsydomyne;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat; manitol (E 421); skrobia pszeniczna; celuloza mikrokryształowa; hipromeloza (hydroksypropylometyloceluloza); dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; stearynian magnezu; olejek miętowy; żółty FCF (E 110).

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o okrągłym kształcie, z płaską powierzchnią i ukośnymi brzegami, z rowkiem z jednej strony, jasnoróżowe, o zapachu mięty.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki rozszerzające naczynia stosowane w chorobach serca. Molsydomyne. Kod ATC C01D X12.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Molsydomymina wykazuje działanie wazodylatacyjne, przeciwpłytkowe, przeciwbólowe oraz długotrwałe działanie przeciwko anginie. Działanie wazodylatacyjne wynika z uwolnienia tlenku azotu (NO) po szeregu przemian metabolicznych, który stymuluje rozpuszczalną cyklazę guanylową; z tego powodu molsydomymina jest uważana za donatora NO. Akumulacja cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich ścian naczyń (głównie żylnych). Odpowiednie obciążenie serca, nawet bez wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego, sprzyja przywróceniu zaburzonego u pacjentów z niedokrwistością wieńcową stosunku między zapotrzebowaniem na tlen a jego dopływem. Rozszerza dotknięte miażdżycą, ale zdolne do rozszerzenia się duże epikardialne tętnice wieńcowe, poprawia krążenie obwodowe.

Zwiększa tolerancję na obciążenie fizyczne, zmniejsza objawy angiospazmu. Hamuje wczesną fazę agregacji płytek krwi, zmniejsza synteza i wydzielanie serotoniny, tromboksanu oraz innych substancji proagregacyjnych.

Zmniejsza obciążenie wstępne mięśnia sercowego u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, obniża ciśnienie w tętnicy płucnej, zmniejsza napełnienie lewej komory serca oraz napięcie ściany mięśnia sercowego i objętość wyrzutową serca. Działanie rozpoczyna się po 20 minutach od przyjęcia, osiąga maksimum po 0,5–1 godzinie i utrzymuje się przez 6 godzin. W przeciwieństwie do terapii nitratami, rozwój tolerancji z obniżeniem skuteczności podczas długotrwałej terapii molsydomyminą zazwyczaj nie występuje.

Farmakokinetyka.

Po przyjęciu doustnym jest praktycznie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Bio dostępność wynosi 60–70%. Maksymalne stężenie (4,4 μg/ml) osiągane jest po 1 godzinie. Przyjmowanie doustne po posiłku opóźnia wchłanianie, ale nie zmniejsza go (maksymalne stężenie we krwi osiągane jest o 30–60 minut później niż przy przyjmowaniu na czczo). Minimalne stężenie skuteczne molsydomyminy we krwi wynosi 3–5 ng/ml. Prawie nie wiąże się z białkami osocza. W wątrobie ulega metabolizmowi z powstaniem aktywnej farmakologicznie substancji SIN-1 (3-morfolino-sydnonimina), z której tworzy się bardzo niestabilna substancja SIN-1a (N-morfolino-N-aminosyntonitryl), która uwalnia NO, tworząc farmakologicznie nieaktywną substancję SIN-1c. W trakcie metabolizmu powstają również inne metabolity. Molsydomymina jest wydalana z moczem w 90% (w postaci metabolitów), 9% – przez jelita. Okres półwydalenia wynosi od 1 do 3,5 godziny. Nie kumuluje się (w tym u pacjentów z niewydolnością nerek).

W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby (zwiększenie testu bromsulfaleinowego z 20% do 50%) stwierdza się spowolnienie wydalenia oraz zwiększenie stężenia molsydomyminy we krwi.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Choroba wieńcowa: zapobieganie napadom stabilnej i niestabilnej dławicy piersiowej (szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym oraz u osób z nietolerancją nitratów).

W ramach leczenia kombinowanego przewlekłej niewydolności serca.

Przeciwwskazania.

Wysoka wrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych, jaskra (szczególnie zamkniętocięciowa), ostry napad dławicy, ostry zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność krążenia, w tym szok (w tym kardiogenny), kolaps naczyniowy, wyrażona hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe poniżej 100 mm Hg); jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) (sildenafil, vardenafil, tadalafil) — ze względu na wysokie ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej; toksyczny obrzęk płuc, obniżone ciśnienie żylnego centralne; jednoczesne podawanie dawców tlenku azotu w dowolnej formie oraz stymulatorów rozpuszczalnej guanylotransferazy (np. riociguat) — ze względu na ryzyko hipotensji.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami obwodowymi rozszerzającymi naczynia, blokerami kanałów wapniowych typu L (CCB), lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze oraz alkoholem etylowym nasila się działanie przeciwciśnieniowe leku.

Sidocard można stosować równocześnie z innymi lekami przeciwdławiczymi (np. jako dodatek do dwu- lub trzykomponentowej terapii — nitraty, CCB oraz blokery β-adrenergiczne).

Należy unikać spożycia alkoholu podczas leczenia lekiem Sidocard.

Podczas jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym nasila się jego działanie przeciwzakrzepowe.

Istnieje duże ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami PDE5, takimi jak sildenafil, vardenafil, tadalafil. Jednoczesne stosowanie leku Sidocard z inhibitorami PDE5 jest przeciwwskazane.

Alkaloidy spżężu. Istnieje możliwość interakcji farmakodynamicznej między dawcami tlenku azotu a alkaloidami spżężu, co może prowadzić do działania antagonistycznego leków. Należy unikać jednoczesnego stosowania dawców tlenku azotu i alkaloidów spżężu.

Jednoczesne stosowanie molsydominu i stymulatorów rozpuszczalnej cyklazy guanylowej (np. riociguat), które są receptorami tlenku azotu, jest przeciwwskazane, ponieważ kombinacja ta zwiększa ryzyko hipotensji.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Nie stosować do leczenia napadów ostrej dławicy piersiowej!

Molsydomydyna zazwyczaj nie powoduje istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego, jednak należy zachować ostrożność przy jej stosowaniu u pacjentów z hipotensją tętniczą lub zwiększonym ryzykiem hipotensji tętniczej, u pacjentów w podeszłym wieku z obniżoną objętością krwi krążącej oraz u pacjentów leczonych innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne. Wymagana jest staranna obserwacja i dostosowanie dawki do stanu pacjenta.

Podczas stosowania leku Sidocard należy pamiętać, że ciśnienie tętnicze (CT) w stanie spoczynku, w szczególności ciśnienie skurczowe, może się obniżać. W takim przypadku nadciśnienie pierwotne reaguje znacznie silniej niż ciśnienie normotensyjne lub hipotensyjne.

Stosować z ostrożnością w przypadku przerośniętej kardiomiopatii przerostowej obturacyjnej, zapalenia osierdzia zwężającego (konstrykcyjnego), tamponady osierdzia, obniżonego ciśnienia w komorach serca, zwężenia aorty lub zwężenia zastawki mitralnej, ostrego zawału mięśnia sercowego, zaburzeń czynności lewej komory (niewydolności lewej komory).

Ponieważ 90–95 % metabolitów molsydomydyny wydalanych jest przez nerki, możliwe jest zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępu między dawkami leku, biorąc pod uwagę indywidualną reakcję pacjenta na lek. Pacjentom z niewydolnością wątroby lub nerek należy podawać niższe dawki, stopniowo je zwiększając, aż do uzyskania wymaganego efektu terapeutycznego. U pacjentów z wyraźnymi zaburzeniami czynności wątroby (zwiększenie wyniku testu bromsulfaleinowego o 20–50 %) stężenie molsydomydyny we krwi wzrasta, a okres półwydalenia się wydłuża, co wymaga dostosowania dawki leku.

Szczególną uwagę przy stosowaniu leku Sidocard wymagają pacjenci po krwotoku mózgu, z zaburzeniami ukrwienia mózgu i podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym; pacjenci, którzy niedawno przebyli zawał mięśnia sercowego, pacjenci z jaskrą oraz pacjenci z tendencją do reakcji hipotensyjnych lub z istniejącą hipotensją tętniczą. Lek Sidocard należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym z ciągłym kontrolowaniem krążenia.

Przy długotrwałym stosowaniu nitratów zaleca się włączenie do schematu leczenia molsydomydyny w celu zapobiegania rozwojowi tolerancji na nitraty.

Pacjentom w podeszłym wieku z niedostatecznością czynności wątroby lub nerek lek należy przepisać w niższych dawkach.

Ten lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi postaciami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem malabsorpcji glukozy-galaktozy.

Skrobia pszeniczna, która wchodzi w skład leku, może zawierać glutyn, ale w niewielkiej ilości, dlatego lek uważa się za bezpieczny dla pacjentów z celiakią.

Ze względu na obecność barwnika „Żółty zachód FCF” (E 110) w składzie leku możliwe są reakcje alergiczne.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią. W razie potrzeby leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn.

Ze względu na działania niepożądane leku (zawroty głowy) oraz możliwy negatywny wpływ na koncentrację uwagi, lek należy przepisywać z ostrożnością osobom prowadzącym samochód lub pracującym z innymi maszynami, po dokładnej ocenie możliwego ryzyka.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się wewnętrznie podczas lub po posiłku, popijając dostateczną ilością płynu.

W celu zapobiegania napadom dławicy piersiowej w pierwszym i drugim dniu terapii należy stosować po 1–2 mg (½–1 tabletka) 4–6 razy na dobę, po czym dawkę należy w razie potrzeby zwiększyć do 2–4 mg 2–3 razy na dobę.

Schemat dawkowania jest indywidualny i zależy od rodzaju i stadium choroby, nasilenia objawów klinicznych. Zwykle dawka dzienna wynosi 2–4 mg, podzielona na 2 równe dawki. Czasem dawkę można zwiększyć do 6–8 mg, które należy podzielić na 3–4 dawki.

Maksymalna dawka dzienna – 12 mg.

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby i jest ustalany przez lekarza.

Dzieci. Stosowanie leku u dzieci jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Objawy: bradykardia, osłabienie, senność, silny ból głowy, zawroty głowy i hipotensja tętnicza, tachykardia towarzysząca nudnościom i wymiotom; w ciężkich przypadkach – kolaps.

Leczenie: podejmuje się środki mające na celu szybkie usunięcie leku z organizmu (przemywanie żołądka, wymuszone moczowanie), leczenie objawowe.

Brak danych dotyczących skuteczności dializy w przypadku przedawkowania.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy (zazwyczaj niewielki, zanikający w trakcie dalszego leczenia), zawroty głowy, zwiększona zmęczalność, spowolnienie psychomotoryczne i reakcji ruchowych (w większości przypadków na początku leczenia), osłabienie.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, utrata apetytu, biegunka, wymioty.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: trombocytopenia, niewydolność krążenia, wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, hipotensja ortostatyczna, rzadziej — aż do rozwoju kolapsu lub szoku, tachykardia, zaczerwienienie skóry twarzy. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki lub odstawienie leku.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje alergiczne, świąd, wysypka, skurcz oskrzeli, astma, wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: pokrzywka.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze; po 3 blistry w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AT «KIJEWSKI ZAKŁAD WITAMINOWY».

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopilowska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua