Sidocard

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SÍDÓCARD (SIDOCARD)

Composición:

Principio activo: molsidomina;

1 tableta contiene 2 mg o 4 mg de molsidomina;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato; manitol (E 421); almidón de trigo; celulosa microcristalina; hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa); dióxido de silicio coloidal anhidro; estearato de magnesio; aceite de menta; amarillo vuestro FCF (E 110).

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas de forma redonda, con superficie plana y bordes biselados, con una línea de división en un lado, de color rosa claro, con olor a menta.

Grupo farmacoterapéutico. Vasodilatadores utilizados en el tratamiento de enfermedades cardíacas. Molsidomina. Código ATC C01D X12.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El molsidomino ejerce acción venodilatadora, antiagregante, analgésica y antianginosa prolongada. La actividad venodilatadora se debe a la liberación, tras una serie de transformaciones metabólicas, del óxido nítrico (NO), que estimula a la guanilato ciclasa soluble; por ello, el molsidomino se considera un donador de NO. La acumulación de guanosina monofosfato cíclico (cGMP) provoca la relajación de las células musculares lisas de la pared vascular (principalmente en las venas). La reducción de la precarga, incluso sin afectar la contractilidad miocárdica, favorece la recuperación del equilibrio alterado entre la demanda y el aporte de oxígeno en pacientes con insuficiencia coronaria. Dilata las arterias coronarias epicárdicas grandes, afectadas por aterosclerosis pero aún capaces de dilatarse, mejorando así la circulación periférica.

Aumenta la tolerancia al esfuerzo físico y reduce las manifestaciones de angiospasmo. Inhibe la fase temprana de la agregación plaquetaria y disminuye la síntesis y liberación de serotonina, tromboxano y otros proagregantes.

Reduce la precarga en el miocardio de pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, disminuye la presión en la arteria pulmonar, reduce la distensión del ventrículo izquierdo y la tensión en la pared miocárdica, así como el volumen sistólico cardíaco. El efecto comienza a los 20 minutos tras la ingestión, alcanza su máximo entre 0,5 y 1 hora y persiste durante 6 horas. A diferencia del tratamiento con nitratos, durante la terapia prolongada con molsidomino generalmente no se observa desarrollo de tolerancia ni disminución de la eficacia.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, se absorbe prácticamente por completo desde el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es del 60-70 %. La concentración máxima (4,4 µg/ml) se alcanza a la 1 hora. Cuando se administra tras la ingestión de alimentos, la absorción se ralentiza, pero no se reduce (la concentración máxima en plasma se alcanza entre 30 y 60 minutos más tarde que en ayunas). La concentración plasmática mínima eficaz de molsidomino es de 3 a 5 ng/ml. Prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas. En el hígado se metaboliza formando el compuesto farmacológicamente activo SIN-1 (3-morfolino-sidnonimin), a partir del cual se genera una sustancia muy inestable, el SIN-1a (N-morfolino-N-amino-sintónitrilo), que libera NO y forma el compuesto farmacológicamente inactivo SIN-1c. Durante el metabolismo también se forman otros metabolitos. El molsidomino se elimina por vía renal en un 90 % (en forma de metabolitos) y un 9 % a través del intestino. El período de semivida de eliminación oscila entre 1 y 3,5 horas. No se acumula (ni siquiera en pacientes con insuficiencia renal).

En la insuficiencia hepática grave (aumento de la prueba de bromosulfaleína del 20 % al 50 %) se observa un retraso en la eliminación y un aumento de la concentración plasmática de molsidomino.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedad coronaria: prevención de los episodios de angina estable e inestable (especialmente en pacientes de edad avanzada y en caso de intolerancia individual a los nitratos).

Como parte del tratamiento combinado de la insuficiencia cardíaca crónica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes, glaucoma (especialmente de ángulo cerrado), episodio anginoso agudo, infarto agudo de miocardio, insuficiencia circulatoria aguda, incluyendo shock (incluido el de origen cardiógeno), colapso vascular, hipotensión arterial marcada (presión sistólica inferior a 100 mm Hg); administración concomitante de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (FDE-5) (sildenafil, vardenafil, tadalafil), debido al alto riesgo de hipotensión arterial; edema pulmonar tóxico, disminución de la presión venosa central; administración concomitante de donadores de óxido nítrico en cualquier forma y estimuladores de la guanilato ciclasa soluble (por ejemplo, riociguat), debido al riesgo de hipotensión.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se administra simultáneamente con vasodilatadores periféricos, bloqueadores de los canales del calcio de tipo lento (BCC), fármacos hipotensores y etanol, se potencia el efecto antihipertensivo del medicamento.

Sidocard puede administrarse simultáneamente con otros fármacos antianginosos (por ejemplo, añadiéndolo a una terapia bifásica o trifásica con nitratos, BCC y betabloqueadores).

Debe evitarse el consumo de alcohol durante el tratamiento con el medicamento Sidocard.

Cuando se administra simultáneamente con ácido acetilsalicílico, se potencia su actividad antiagregante.

Existe un alto riesgo de hipotensión arterial al administrar simultáneamente con inhibidores de la FDE-5, tales como sildenafil, vardenafil, tadalafil. La combinación de Sidocard con inhibidores de la FDE-5 está contraindicada.

Alcaloides del cornezuelo del centeno. Existe la posibilidad de una interacción farmacodinámica entre los donadores de óxido nítrico y los alcaloides del cornezuelo del centeno, lo que podría provocar un efecto antagonista de los medicamentos. Debe evitarse la administración simultánea de donadores de óxido nítrico y alcaloides del cornezuelo del centeno.

La administración concomitante de molsidomina y estimuladores de la guanilato ciclasa soluble (por ejemplo, riociguat), que actúan como receptores del óxido nítrico, está contraindicada, ya que dicha combinación incrementa el riesgo de hipotensión.

Características de aplicación.

¡No utilizar para el tratamiento de los ataques agudos de angina de pecho!

El molsidomino normalmente no provoca una disminución significativa de la presión arterial; sin embargo, se debe tener precaución al administrarlo a pacientes con hipotensión arterial o con riesgo elevado de hipotensión arterial, pacientes de edad avanzada con volumen circulante reducido y pacientes que están siendo tratados con otros vasodilatadores. Es necesario garantizar una observación cuidadosa y ajustar la dosis según el estado del paciente.

Durante la administración del medicamento Sidocard, debe tenerse en cuenta que la presión arterial (PA) en reposo, especialmente la sistólica, puede disminuir. En este caso, la presión arterial hipertensiva inicial responde mucho más intensamente que la presión normal o hipotensiva.

Debe administrarse con precaución en casos de cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, pericarditis restrictiva (estenótica), taponamiento de la cavidad pericárdica, disminución de la presión en los ventrículos cardíacos, estenosis aórtica o estenosis mitral, infarto agudo de miocardio y alteración de la función del ventrículo izquierdo (insuficiencia del ventrículo izquierdo).

Dado que el 90-95 % de los metabolitos del molsidomino se excretan por los riñones, puede ser necesario reducir la dosis o aumentar los intervalos entre las tomas del medicamento, en función de la respuesta individual del paciente. En pacientes con insuficiencia hepática o renal, deben utilizarse dosis más bajas, aumentando progresivamente hasta alcanzar el efecto terapéutico deseado. En caso de alteración grave de la función hepática (aumento de la prueba de bromosulfaleína en un 20-50 %), aumenta la concentración plasmática de molsidomino y se prolonga el período de semivida, lo que requiere un ajuste de la dosis del medicamento.

Los pacientes que han sufrido recientemente un accidente cerebrovascular hemorrágico, con trastornos de la circulación cerebral o con presión intracraneal elevada; pacientes que han padecido recientemente un infarto de miocardio, pacientes con glaucoma, pacientes con predisposición a reacciones hipotensivas o con hipotensión arterial, requieren especial atención durante la administración del medicamento Sidocard. Este medicamento debe administrarse únicamente bajo estricta vigilancia médica con control continuo de la circulación sanguínea.

En el tratamiento prolongado con nitratos, se recomienda incluir molsidomino en el esquema terapéutico para prevenir el desarrollo de tolerancia a los nitratos.

En pacientes de edad avanzada con insuficiencia funcional hepática o renal, el medicamento debe administrarse en dosis más bajas.

Este medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

El almidón de trigo presente en la composición del medicamento puede contener gluten, aunque en cantidades insignificantes, por lo que el medicamento se considera seguro para pacientes con enfermedad celíaca.

Debido a la presencia del colorante «Amarillo FCF» (E 110) en la composición del medicamento, pueden presentarse reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se debe utilizar este medicamento durante el embarazo.

No se debe administrar el medicamento durante la lactancia. Si es necesario tratar al paciente, se debe interrumpir la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

Debido a los efectos adversos del medicamento (vértigo) y al posible efecto negativo sobre la concentración, debe administrarse con precaución a personas que conduzcan vehículos de motor o trabajen con maquinaria, tras una evaluación cuidadosa del riesgo potencial.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse por vía oral durante o después de las comidas, acompañado de una cantidad suficiente de líquido.

Para la prevención de los episodios de angina de pecho, durante el primer y segundo día de tratamiento se recomienda administrar 1–2 mg (½–1 comprimido) 4–6 veces al día. Posteriormente, si es necesario, la dosis puede aumentarse a 2–4 mg 2–3 veces al día.

El régimen de dosificación es individual y depende del tipo y la etapa de la enfermedad, así como de la intensidad de la sintomatología clínica. Habitualmente, la dosis diaria oscila entre 2–4 mg, divididos en 2 tomas uniformes. En algunos casos, la dosis puede aumentarse hasta 6–8 mg, que deben distribuirse en 3–4 tomas.

Dosis diaria máxima: 12 mg.

La duración del tratamiento depende de la evolución de la enfermedad y debe determinarse por el médico.

Niños.
La administración de este medicamento está contraindicada en niños.

Sobredosificación.

Síntomas: bradicardia, debilidad, somnolencia, fuerte dolor de cabeza, mareo e hipotensión arterial, taquicardia acompañada de náuseas y vómitos; en casos graves, puede producirse colapso.

Tratamiento: se deben tomar medidas dirigidas a la rápida eliminación del medicamento del organismo (lavage gástrico, diuresis forzada) y se debe aplicar terapia sintomática.

No existen datos sobre la eficacia de la diálisis en caso de sobredosificación.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza (habitualmente leve, desaparece durante el tratamiento continuado), mareo, fatiga aumentada, lentitud en la velocidad de las reacciones psicomotoras y motoras (en la mayoría de los casos al inicio del tratamiento), debilidad.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, pérdida de apetito, diarrea, vómitos.

Del sistema cardiovascular: trombocitopenia, insuficiencia circulatoria, marcada disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, raramente hasta el desarrollo de colapso o shock, taquicardia, enrojecimiento de la piel del rostro. En estos casos puede ser necesario reducir la dosis o suspender el medicamento.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones alérgicas, picor, erupciones cutáneas, broncoespasmo, asma, shock anafiláctico.

De la piel y tejidos subcutáneos: urticaria.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster; 3 blísteres por estuche.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. AT «FÁBRICA DE VITAMINAS DE KIEV».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

04073, Ucrania, Kiev, calle Kopilivska, 38.

Sitio web: www.vitamin.com.ua