Septanest z adrenaliną 1/100 000

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku SEPTANEST Z ADRENALINÄ 1/100 000 (SEPTANEST WITH ADRENALINE 1/100 000)

SkÅ\2ad:

substancje czynne:

1 ml roztworu (1 kartusz) zawiera artykainy hydrochloranu 40 mg, adrenalinowego tartrianu w przeliczeniu na adrenaliny 0,01 mg;

1,7 ml roztworu (1 kartusz) zawiera artykainy hydrochloranu 68 mg, adrenalinowego tartrianu w przeliczeniu na adrenaliny 0,017 mg;

substancje pomocnicze: sodowy metabisulfit (E 223), sodowy chlorek, sodowy wodorotlenek, woda do wstrzykiwaÅ\244.

PostaÄ\246 leku. Roztwór do wstrzykiwaÅ\244.

GÅ\222ówne wÅ\222aÅ\230ciwoÅ\230ci fizykochemiczne: przezroczysty i bezbarwny roztwór, praktycznie wolny od widocznych czÄ\261stek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki dziaÅ\222ajÄ\261ce na ukÅ\222ad nerwowy. Anestetyki. Leki do znieczulenia miejscowego. Amidy. Artikaina, kombinacje. Kod ATC N01B B58.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania i efekty farmakodynamiczne

Artykaina, miejscowy anestetyk amidowy, odwracalnie blokuje przewodnictwo nerwowe poprzez dobrze znany mechanizm, który zwykle obserwuje się przy stosowaniu innych miejscowych anestetyków amidowych. Polega on na zmniejszeniu lub blokowaniu znaczącego tymczasowego zwiększenia przepuszczalności pobudliwych błon dla sodu (Na+), które zazwyczaj pojawia się przy niewielkiej depolaryzacji błony. Te efekty prowadzą do działania anestetycznego. W miarę jak anestezja stopniowo rozwija się w nerwie, próg pobudliwości elektrycznej stopniowo wzrasta, szybkość narastania potencjału czynnego maleje, a przewodzenie impulsu zwalnia. Wartość pKa artykainy wynosi 7,8.

Adrenalina, jako środek zwężający naczynia, działa bezpośrednio zarówno na receptory α-, jak i β-adrenergiczne; dominują efekty β-adrenergiczne. Adrenalina wydłuża czas działania artykainy i zmniejsza ryzyko nadmiernego napływu artykainy do krwiobiegu ogólnego.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne

Początek działania leku Septanest z adrenaliną 1/100 000, roztwór do wstrzykiwań, w stomatologii obserwuje się po 1,5–1,8 minuty po zastosowaniu infiltraции i po 1,4–3,6 minuty po blokadzie nerwu.

Czas przeciwbólowy przy zastosowaniu leku Septanest z adrenaliną 1/100 000 wynosi od 60 do 75 minut dla znieczulenia miazgi i od 180 do 360 minut dla znieczulenia tkanek miękkich.

Nie zaobserwowano różnic w właściwościach farmakodynamicznych leku u dorosłych i dzieci.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

W trzech opublikowanych badaniach klinicznych opisujących profil farmakokinetyczny kombinacji artykainy hydrochloranu 40 mg/ml z adrenaliną 10 lub 5 μg/ml wartości Tmax wynosiły od 10 do 12 minut, a wartości Cmax wahają się od 400 do 2100 ng/ml.

W badaniach klinicznych przeprowadzonych na dzieciach wartość Cmax wyniosła 1382 ng/ml, a Tmax – 7,78 minuty po infiltraacji w dawce 2 mg/kg masy ciała.

Rozkład

Obserwowano wyraźne wiązanie artykainy z albuminą surowicy (68,5–80,8%) oraz z globulinami α-/β- (62,5–73,4%) człowieka. Wiązanie z globuliną γ- (8,6–23,7%) było znacznie niższe. Adrenalina jest środkiem zwężającym naczynia, dodawanym do artykainy w celu spowolnienia wchłaniania do krwiobiegu ogólnego i tym samym wydłużenia skutecznej stężenia artykainy w tkankach. Objętość rozkładu w osoczu wynosiła około 4 l/kg.

Metabolizm

Artikaina ulega hydrolizie grupy karboksylowej przez niemiespecyficzne esterazy w tkankach i we krwi. Ponieważ hydroliza ta zachodzi bardzo szybko, około 90% artykainy jest nią inaktywowane. Artikaina ulega dodatkowej metabolizacji w mikrosomach wątroby.

Kwas artykainowy jest głównym produktem metabolizmu artykainy indukowanego przez cytochrom P450, który następnie metabolizuje się do glukuronidu kwasu artykainowego.

Wydalanie

Po wstrzyknięciu w praktyce stomatologicznej okres półtrwania artykainy wynosił około 20–40 minut. W trakcie badania klinicznego wykazano, że stężenia artykainy i kwasu artykainowego we krwi osoczowej szybko maleją po wstrzyknięciu podśluzówkowym. Po 12–24 godzinach w osoczu stwierdzono bardzo małą ilość artykainy. Ponad 50% dawki wydalane jest z moczem, 95% – w postaci kwasu artykainowego, w ciągu 8 godzin po podaniu. W ciągu 24 godzin około 57% (68 mg) i 53% (204 mg) dawki wydalano z moczem. Wydalanie nerkowe niezmienionej artykainy stanowiło tylko około 2% całkowitego wydalania.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Znieczulenie lokalne lub lokalno-regionalne w stomatologii.

SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1/100 000, roztwór do wstrzykiwań do stosowania w stomatologii, wskazany jest u dorosłych i dzieci od 4. roku życia (lub o masie ciała 20 kg lub większej).

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na artykainę lub inne miejscowe leki znieczulające typu amidowego, epinefrynę (adrenalinę) lub dowolny z substancji pomocniczych leku;
• niekontrolowana epilepsja.

Środki ostrożności.

Przed zastosowaniem tego leku należy:

• uzyskać informacje dotyczące aktualnego leczenia i wywiadu pacjenta;
• utrzymywać kontakt werbalny z pacjentem;
• mieć sprzęt reanimacyjny pod ręką.

Ryzyko związane z przypadkowym wstrzyknięciem do naczyń krwionośnych

Przypadkowe wstrzyknięcie do naczyń krwionośnych może spowodować nagły wzrost stężenia adrenaliny i artykainy we krwi ogólnoustrojowej. Może to prowadzić do ciężkich działań niepożądanych, takich jak drgawki, a następnie depresja ośrodkowego układu nerwowego, układu sercowo-oddechowego i śpiączka, postępująca do zatrzymania oddychania i krążenia.

W celu zagwarantowania, że igła nie wnika do naczynia krwionośnego podczas wstrzykiwania, przed podaniem leku do znieczulenia lokalnego należy wykonać aspirację. Jednak brak krwi w strzykawce nie gwarantuje uniknięcia wstrzyknięcia do naczyń krwionośnych.

Ryzyko związane z wstrzyknięciem do nerwu

Przypadkowe wstrzyknięcie do nerwu może spowodować ruch leku wzdłuż nerwu w kierunku retrogradnym.

W celu zapobieżenia wstrzyknięciu do nerwu i uszkodzeniu nerwów w związku z blokadą nerwu, igłę należy lekko wycofać, jeśli pacjent odczuwa uczucie uderzenia prądem elektrycznym lub jeśli wstrzyknięcie jest szczególnie bolesne.

Jeśli dojdzie do uszkodzenia nerwu igłą, efekt neurotoksyczny może być nasilany potencjalną neurotoksycznością chemiczną artykainy oraz obecnością adrenaliny, co może osłabić ukrwienie nerwu i uniemożliwić wyprowadzenie leku z miejsca wstrzyknięcia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje z artykainą

Interakcje wymagające zachowania środków ostrożności przy stosowaniu

Inne leki znieczulające miejscowe

Toksykologia leków znieczulających miejscowych ma charakter kumulacyjny.

Całkowita dawka wszystkich podanych leków znieczulających miejscowych nie powinna przekraczać maksymalnej zalecanej dawki stosowanych leków.

Środki uspokajające (leki depresyjne ośrodkowego układu nerwowego, np. benzodiazepiny, opioidy)

Jeśli środki uspokajające są stosowane w celu zmniejszenia lęku pacjenta, należy zmniejszyć dawki znieczulających, ponieważ leki znieczulające miejscowe, podobnie jak środki uspokajające, depresyjnie działają na ośrodkowy układ nerwowy, co w połączeniu może prowadzić do efektu addytywnego (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Interakcje z adrenaliną

Interakcje wymagające zachowania środków ostrożności przy stosowaniu

Lotne anestetyki halogenowane (np. halotan)

Należy zmniejszyć dawki tego leku ze względu na wrażliwość serca na działanie arytmogenne katecholamin: ryzyko rozwoju ciężkiej arytmii komorowej.

Zaleca się konsultację z anestezjologiem przed podaniem leku znieczulającego miejscowego podczas znieczulenia ogólnego.

Blokery adrenergiczne postganglionarne (obwodowe) (np. guanadrel, guanetydyna i alkaloidy z Rauwolfii)

Należy stosować zmniejszone dawki tego leku pod ścisłym nadzorem lekarza oraz z dokładną aspiracją ze względu na możliwość nasilenia reakcji na wazokonstryktory adrenergiczne: ryzyko nadciśnienia tętniczego i innych działań sercowo-naczyniowych.

Nieselektywne blokery beta-adrenergiczne (np. propranolol, nadolol)

Należy stosować zmniejszone dawki tego leku ze względu na możliwość podwyższenia ciśnienia tętniczego i zwiększone ryzyko rozwoju bradykardii.

Leki przeciwdrgawkowe trójcykliczne (np. amitryptylina, desypramina, imipramina, nortryptylina, maprotylina, protryptylina)

Dawkę i szybkość wstrzykiwania tego leku należy zmniejszyć ze względu na zwiększony ryzyko rozwoju ciężkiego nadciśnienia tętniczego.

Inhibitory COMT (inhibitory katechol-O-metylotransferazy) (np. entakapon, tolkapon)

Może dochodzić do arytmii, przyspieszenia akcji serca i zaburzeń ciśnienia tętniczego.

Pacjentom przyjmującym inhibitory COMT należy podać zmniejszoną ilość adrenaliny podczas znieczulenia stomatologicznego.

Inhibitory MAO, zarówno selektywne A (np. moklobemid), jak i nieselektywne (np. fenelzyna, tranilcypromin, linezolid)

Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych leków, należy zmniejszyć zarówno dawkę, jak i szybkość wstrzykiwania tego leku oraz stosować go pod ścisłym nadzorem lekarza ze względu na możliwe nasilenie działania adrenaliny, co może prowadzić do ryzyka kryzysu nadciśnieniowego.

Leki wywołujące arytmie (np. leki przeciwarytmiczne, takie jak naparstnica, chinidyna)

Dawkę tego leku należy zmniejszyć ze względu na zwiększony ryzyko rozwoju arytmii przy jednoczesnym podawaniu adrenaliny i glikozydów naparstnicy. Zaleca się dokładną aspirację przed wstrzyknięciem.

Preparaty ergotynowe (np. metyzergid, ergotamina, ergonowina)

Należy stosować ten lek pod ścisłym nadzorem lekarza ze względu na kumulatywne lub synergiczne zwiększenie ciśnienia tętniczego i/lub reakcji ischemicznych.

Wazopresory sympatomietyczne (np. kokaina (głównie), ale także amfetaminy, fenyloepinefryna, pseudoefedryna, ksylometazolina)

Istnieje ryzyko toksyczności adrenergicznej.

Jeśli w ciągu ostatnich 24 godzin stosowano jakiejkolwiek wazopresory sympatomietyczne, zaplanowaną stomatologiczną interwencję należy odłożyć.

Fenotiazyny (i inne neuroleptyki)

Należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących fenotiazyny ze względu na ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej z powodu możliwego osłabienia działania adrenaliny.

Szczególne środki ostrożności.

Ten lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z poniższymi chorobami, a jeśli stan jest ciężki i/lub niestabilny, należy rozważyć odroczenie zabiegu stomatologicznego.

Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego

Należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję w następujących przypadkach:

• zaburzenia rytmu serca i przewodnictwa (np. blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, ciężka bradykardia);
• ostra niewydolność serca (ostra niewydolność zastoinowa serca);
• hipotensja tętnicza;
• tachyarytmia przerywana lub arytmie z przyspieszonym tętnem;
• niestabilna dławica piersiowa lub niedawno przebite (poniżej 6 miesięcy) zawale mięśnia sercowego w wywiadzie;
• niedawno przeprowadzona (3 miesiące) operacja by-passa wieńcowego;
• stosowanie nieselectywnych blokerów beta (np. propranololu) (ryzyko kryzysu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”);
• niekontrolowana nadciśnienie tętnicze;
• jednoczesne leczenie trójpierścieniowymi lekami przeciwdrgawkowymi, ponieważ mogą one nasilać działanie adrenaliny na układ sercowo-naczyniowy (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Ten lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z poniższymi chorobami.

Pacjenci z epilepsją

Wszystkie leki znieczulające miejscowe należy stosować z dużą ostrożnością ze względu na ich działanie konwulsyjne.

Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osocza krwi

Niedobór cholinesterazy osocza krwi można podejrzewać, gdy objawy przedawkowania występują przy znieczuleniu standardową dawką i gdy wykluczono możliwość wstrzyknięcia do naczyń. W takim przypadku należy zachować ostrożność przy kolejnym wstrzyknięciu i stosować zmniejszoną dawkę.

Pacjenci z chorobami nerek

Należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję.

Pacjenci z ciężkimi chorobami wątroby

Ten lek należy stosować z ostrożnością w przypadku choroby wątroby, mimo że 90 % articainy jest pierwotnie inaktywowane przez niespecyficzne esterazy w tkankach i osoczu.

Pacjenci z miastenią posoczną leczonymi inhibitorami acetylocholinesterazy

Należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję.

Pacjenci z porfirią

Septanest z adrenaliną 1/100 000, roztwór do wstrzykiwań, w stomatologii należy stosować u pacjentów z ostrą porfirią tylko wtedy, gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy. W przypadku stosowania należy stosować odpowiednie środki ostrożności u wszystkich pacjentów z porfirią, ponieważ ten lek może sprowokować pogorszenie porfirii.

Pacjenci, którym jednocześnie podaje się halogenowe leki znieczulające wziewne

Należy stosować najniższą dawkę leku zapewniającą skuteczną anestezję (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Pacjenci leczeni lekami przeciwpłytkowymi/przeciwpakrzawiczymi

Septanest z adrenaliną 1/100 000, roztwór do wstrzykiwań, w stomatologii należy stosować z ostrożnością u pacjentów leczonych lekami przeciwpłytkowymi/przeciwpakrzawiczymi lub z zaburzeniami krzepnięcia krwi ze względu na zwiększony ryzyko krwawienia. Zwiększony ryzyko krwawienia jest bardziej związane z procedurą niż z lekiem.

Pacjenci starsi

U pacjentów starszych może występować podwyższony poziom leku w osoczu krwi, szczególnie po powtarzanych wstrzyknięciach. Jeśli konieczne jest powtórne wstrzyknięcie, pacjenci powinni być poddani dokładnej obserwacji w celu wykrycia jakichkolwiek objawów względnego przedawkowania (patrz sekcja „Przedawkowanie”). Dlatego należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję.

Należy rozważyć stosowność zastosowania leku Septanest z adrenaliną 1/200 000, roztwór do wstrzykiwań, zamiast leku Septanest z adrenaliną 1/100 000, roztwór do wstrzykiwań, ze względu na niższą zawartość adrenaliny (5 μg/ml) w następujących przypadkach:

• pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, zawale mięśnia sercowego w wywiadzie, arytmia serca, nadciśnienie);
• pacjenci z zaburzeniami przepływu krwi do mózgu, z udarem w wywiadzie.

Zaleca się nie przeprowadzać leczenia zębów z zastosowaniem articainy/adrenaliny w ciągu sześciu miesięcy po udarze ze względu na zwiększone ryzyko powtórnego udaru;

• pacjenci z niekontrolowanym cukrzycą.

Ten lek należy stosować z ostrożnością ze względu na działanie hiperglikemiczne adrenaliny;

• pacjenci z tarczycą toksyczną.

Ten lek należy stosować z ostrożnością ze względu na obecność adrenaliny;

• pacjenci z fochromocytomą.

Ten lek należy stosować z ostrożnością ze względu na obecność adrenaliny;

• pacjenci z ryzykiem rozwoju ostrej zamkniętej kąta glaukomatu.

Ten lek należy stosować z ostrożnością ze względu na obecność adrenaliny.

Należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję.

Adrenalina zaburza przepływ krwi w dziąsłach, potencjalnie powodując lokalne martwicze tkanek.

Były bardzo rzadkie doniesienia o długotrwałym lub nieodwracalnym uszkodzeniu nerwów i utracie smaku po znieczuleniu dolnej żuchwy.

Efekty znieczulające miejscowe mogą być zmniejszone, jeśli lek jest wstrzykiwany do obszaru zapalonego lub zainfekowanego.

Dawkę należy również zmniejszyć w przypadku hipoksji, hiperkaliemii i zakwaszenia metabolicznego.

Istnieje ryzyko przypadkowego urazu w wyniku przygryzienia, szczególnie u dzieci (wargi, policzki, błona śluzowa i język); pacjenta należy uprzedzić, że nie powinien niczego żuć podczas działania znieczulenia, aż do przywrócenia normalnej wrażliwości.

Septanest z adrenaliną 1/100 000 zawiera metabisulfit sodu, który rzadko może powodować reakcje alergiczne i skurcz oskrzeli.

1 kartusz leku zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg), co oznacza, że lek jest praktycznie wolny od sodu.

Jeśli istnieje jakiekolwiek ryzyko wystąpienia reakcji alergicznej, należy wybrać inny lek do znieczulenia (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak doświadczenia w stosowaniu articainy u kobiet w ciąży, z wyjątkiem jej stosowania podczas porodów. Adrenalina i articaina przechodzą przez barierę łożyskową, choć articaina przechodzi w mniejszym stopniu w porównaniu z innymi znieczulającymi miejscowymi. Stężenia articainy w surowicy krwi noworodków wynosiły około 30 % jej stężenia w krwi matek. Przypadkowe wewnątrznaczyniowe podanie adrenaliny matce może zmniejszyć przepływ krwi macicy.

Badania na zwierzętach dotyczące stosowania articainy 40 mg/ml + adrenaliny 10 μg/ml, jak również samej articainy, nie wskazują na negatywny wpływ na ciążę i poród, rozwój embrionalny/fetalny lub powrodzeniowy.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną adrenaliny w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę.

W czasie ciąży Septanest z adrenaliną 1/100 000, roztwór do wstrzykiwań, w stomatologii należy stosować tylko po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.

Ze względu na niższą zawartość adrenaliny należy preferować stosowanie leku Septanest z adrenaliną 1/200 000, roztwór do wstrzykiwań, zamiast leku Septanest z adrenaliną 1/100 000, roztwór do wstrzykiwań.

Karmienie piersią

W wyniku szybkiego obniżenia poziomu articainy w surowicy krwi i szybkiego wydalenia klinicznie istotne ilości articainy w mleku matki nie są wykrywane. Adrenalina przenika do mleka matki, ale ma krótki okres półtrwania. Dlatego nie ma potrzeby przerywania karmienia piersią po krótkotrwałym stosowaniu. Można je wznowić po upływie 5 godzin od znieczulenia.

Plodność

Badania toksyczności reprodukcyjnej przeprowadzone z articainą 40 mg/ml + adrenaliną 10 μg/ml przy podskórnej aplikacji w dawkach do 80 mg/kg/dzień nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, rozwój embrionalny/fetalny ani przed- i powrodzeniowy rozwój.

W przypadku stosowania w dawkach terapeutycznych nie przewiduje się niepożądanego wpływu na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Lek może mieć nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów. Po zastosowaniu leku może wystąpić zawroty głowy, w tym uczucie wiru, zaburzenia widzenia i zmęczenie (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). Dlatego po wstrzyknięciu pacjent powinien pozostać w gabinecie stomatologicznym, aż jego stan się ustabilizuje (zwykle co najmniej przez 30 minut).

Sposób stosowania i dawki.

TYLKO DO ZAWODOWEGO STOSOWANIA W STOMATOLOGII.

Wszystkim pacjentom należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną narkozę. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie.

Dla standardowej procedury zwykła dawka dla dorosłych pacjentów wynosi 1 kartusz, jednak dla skutecznej narkozy może wystarczyć ilość leku mniejsza niż jeden kartusz. Według uznania stomatologa, dla dłuższych procedur może być potrzebna większa liczba kartuszy, jednak nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki.

Dla standardowych zabiegów stomatologicznych zaleca się stosowanie Septanest z adrenaliną 1/200 000, roztwór do wstrzykiwań.

Dla bardziej skomplikowanych interwencji, takich jak zabiegi wymagające w większym stopniu hemostazy, zaleca się stosowanie Septanest z adrenaliną 1/100 000, roztwór do wstrzykiwań.

Równoczesne stosowanie środków uspokajających w celu zmniejszenia niepokoju pacjenta

Maksymalna dawka miejscowych środków znieczulających może być obniżona u pacjentów otrzymujących leki uspokajające z powodu dodatkowego hamowania układu nerwowego środkowego (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań”).

Dorośli i dzieci w wieku od 12 do 18 lat

Dla dorosłych i dzieci w wieku od 12 do 18 lat maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg przy maksymalnej zalecanej dawce 500 mg. Maksymalna dawka wynosi 500 mg dla zdrowego dorosłego o masie ciała powyżej 70 kg. W tabeli 1 przedstawiono maksymalną zalecaną dawkę.

Tabela 1

Maksymalna zalecana dawka dla dorosłych i dzieci w wieku od 12 do 18 lat

Dzieci w wieku od 4 do 11 lat

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Septanest z adrenaliną 1/100 000, roztwór do wstrzykiwań, u dzieci poniżej 4. roku życia włącznie. Brak danych.

Dawkę leku należy dobierać w zależności od wieku, masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Średnia skuteczna dawka wynosi 2 mg/kg i 4 mg/kg odpowiednio dla zabiegów prostych i złożonych. Należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną znieczulenie stomatologiczne. U dzieci od 4. roku życia (lub o masie ciała 20 kg i więcej) maksymalna dawka artykaina wynosi jedynie 7 mg/kg, przy czym bezwzględna maksymalna dawka artykaina dla zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg wynosi 385 mg.

W tabeli 2 podano maksymalną zalecaną dawkę.

Tabela 2

Maksymalna zalecana dawka dla dzieci w wieku od 4 do 11 lat

Osobne grupy populacyjne

Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek

Z uwagi na brak danych klinicznych należy zachować szczególną ostrożność i podawać najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję pacjentom w podeszłym wieku oraz pacjentom z zaburzeniem funkcji nerek (patrz punkty „Farmakokinetyka” oraz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

U tych pacjentów może dochodzić do podwyższenia stężenia leku we krwi, szczególnie po podaniu powtórnym. Jeśli konieczna jest iniekcja powtórzna, pacjenci powinni być dokładnie monitorowani pod kątem wystąpienia objawów przedawkowania (patrz punkt „Przedawkowanie”).

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby

Należy zachować szczególną ostrożność i podawać najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję pacjentom z zaburzeniem funkcji wątroby, szczególnie po podaniu powtórnym, mimo że 90 % artykainy jest pierwotnie inaktywowane przez niespecyficzne esterazy w tkankach i osoczu.

Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osocza krwi

Podwyższone stężenia leku we krwi mogą występować u pacjentów z niedoborem cholinesterazy lub podczas leczenia inhibitorami acetylocholinesterazy, ponieważ lek jest w 90 % inaktywowany przez esterazy osoczowe (patrz punkty „Farmakokinetyka” oraz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Dlatego należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję.

Sposób stosowania

Zastosowanie infiltracyjne i periwerowe w jamie ustnej.

Leków przeciwbólowych miejscowych należy stosować ostrożnie w przypadku obecności stanu zapalnego i/lub infekcji w miejscu iniekcji. Szybkość wstrzyknięcia powinna być bardzo powolna (1 ml/min).

Środki ostrożności, które należy podjąć przed manipulacją lub podaniem leku

Tylko lekarze lub dentysta posiadający odpowiednie przygotowanie oraz wiedzę w zakresie rozpoznawania i leczenia toksyczności systemowej mogą stosować ten lek lub nadzorować jego stosowanie. Przed rozpoczęciem znieczulenia regionalnego należy zapewnić dostęp do odpowiedniego sprzętu reanimacyjnego i leków niezbędnych do natychmiastowego leczenia ewentualnych ostrych zaburzeń oddechowych lub sercowo-naczyniowych. Po każdej iniekcji leku przeciwbólowego miejscowego należy monitorować stan świadomości pacjenta.

Podczas stosowania leku Septanest z adrenaliną 1/100 000, roztwór do wstrzykiwania, w celu znieczulenia infiltracyjnego lub lokalno-regionalnego, iniekcję należy zawsze wykonywać powoli i z poprzednim przeprowadzeniem aspiracji.

W celu uniknięcia ryzyka zakażenia (np. przeniesienia wirusa zapalenia wątroby) strzykawka i igła używane do nabrania roztworu powinny być zawsze nowe i sterylne.

Nie należy stosować tego leku, jeśli roztwór jest mętny lub żółknie.

Kartusze przeznaczone są do jednorazowego użytku. Jeśli wykorzystywana jest tylko część zawartości kartusza, pozostałą część należy wyrzucić.

Należy stosować natychmiast po otwarciu kartusza.

Każdy nieużyty lek lub odpady należy utylizować zgodnie z lokalnymi wymaganiami.

Dzieci.

Lek może być stosowany tylko u dzieci powyżej 4. roku życia (masa ciała > 20 kg), ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci poniżej 4. roku życia nie zostały ustalone.

Lek należy podawać dzieciom w minimalnej ilości, która pozwala osiągnąć odpowiednie znieczulenie; ilość podawanego leku należy dostosować indywidualnie, w zależności od wieku i masy ciała dziecka. Nie można przekraczać maksymalnej dawki, która wynosi 7 mg artykainy na 1 kg masy ciała.

Profil bezpieczeństwa u dzieci w wieku od 4 do 18 lat był taki sam jak u dorosłych. Jednak przypadkowe urazy tkanek miękkich występują częściej, szczególnie u dzieci w wieku od 3 do 7 lat, z powodu długotrwałego znieczulenia tkanek miękkich.

Przedawkowanie.

Najczęściej opisywane przypadki przedawkowania leków przeciwbólowych miejscowych:

• przedawkowanie absolutne;
• przedawkowanie względne, takie jak przypadkowa iniekcja do naczynia krwionośnego lub anomalnie szybkie wchłanianie do krwiogu systemowego, lub spowolnienie metabolizmu i eliminacji leku.

W przypadku przedawkowania względnego u pacjentów objawy zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych minut, natomiast w przypadku przedawkowania absolutnego objawy toksyczności pojawiają się później, w zależności od miejsca iniekcji.

Objawy

W wyniku przedawkowania (absolutnego lub względnego), ponieważ pobudzenie może być przejściowe lub nieobecne, pierwszym objawem może być senność, która przechodzi w stan nieprzytomności i zatrzymanie oddychania.

Objawy, które mogą być spowodowane przez artykainę

Objawy zależą od dawki i mają progresyjny nasilenie objawów neurologicznych (presynkopa, synkopa, ból głowy, niepokój, pobudzenie, dezorientacja, zamroczenie (zawroty głowy), drżenie, stupor, głębokie zahamowanie OUN, utrata świadomości, śpiączka, drgawki (w tym drgawki toniczno-kloniczne), zaburzenia mowy (np. dysartria, logoreja), zawroty głowy, zaburzenia równowagi), objawy okularne (midriaza, zamglenie widzenia, zaburzenia akomodacji), a następnie toksyczność naczyniowa (bladość (lokalna, regionalna, ogólna)), toksyczność oddechowa (apnea (zatrzymanie oddechu), bradyapnea, tachyapnea, ziewanie, zahamowanie oddychania) i toksyczność sercowa (zatrzymanie serca, depresja miokardium).

Kwasica nasila działanie toksyczne leków przeciwbólowych miejscowych.

Objawy, które mogą być spowodowane przez adrenalina

Objawy zależą od dawki i mają progresyjne nasilenie objawów neurologicznych (pobudzenie, niepokój, presynkopa, synkopa), a następnie toksyczność naczyniową (bladość (lokalna, regionalna, ogólna)), toksyczność oddechową (apnea (zatrzymanie oddechu), bradyapnea, tachyapnea, zahamowanie oddychania), toksyczność sercową (zatrzymanie serca, depresja miokardium).

Leczenie

Przed rozpoczęciem znieczulenia stomatologicznego lekami przeciwbólowymi miejscowymi należy zapewnić dostęp do sprzętu reanimacyjnego i leków niezbędnych do natychmiastowego leczenia ewentualnych ostrych zaburzeń oddechowych lub sercowo-naczyniowych.

Ciężkość objawów przedawkowania powinna skłonić lekarzy/dentystów do wdrożenia protokołów zapewniających szybki dostęp do dróg oddechowych i zapewnienie wentylacji wspomaganej.

Stan świadomości pacjenta należy monitorować po każdej iniekcji leku przeciwbólowego miejscowego.

W przypadku pojawienia się objawów ostrej toksyczności systemowej należy natychmiast przerwać iniekcję leku przeciwbólowego miejscowego. W razie potrzeby należy zmienić pozycję pacjenta na leżenie na plecach.

Objawy ze strony OUN (drgawki, zahamowanie OUN) należy natychmiast leczyć z zastosowaniem odpowiedniego wsparcia oddechowego i leków przeciwdrgawkowych.

Optymalne środki wspomagające tlenowanie, wentylację i krążenie, a także leczenie kwasicy mogą zapobiegać zatrzymaniu serca.

W przypadku wystąpienia zahamowania układu sercowo-naczyniowego (hipotensja, bradykardia) należy rozważyć stosowne leczenie z zastosowaniem płynów dożylnych, wazopresyjnych i/lub leków inotropowych. Dzieciom należy stosować dawki dostosowane do wieku i masy ciała.

W przypadku zatrzymania serca należy natychmiast rozpocząć reanimację krążeniowo-oddechową.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania po podaniu leku są podobne do niepożądanych działań innych miejscowych leków znieczulających typu amidowego w połączeniu z wazokonstryktorami.

Te niepożądane działania są zazwyczaj zależne od dawki. Mogą również wynikać z nadwrażliwości, indywidualnej nietolerancji lub obniżonej tolerancji u pacjenta.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego, miejscowa reakcja w miejscu wstrzyknięcia, nadwrażliwość, zaburzenia ze strony serca i naczyń są najczęstszymi niepożądanymi działaniami.

Poważne niepożądane działania są zazwyczaj o charakterze systemowym.

Informacje o niepożądanych działaniach pochodzą ze spontanicznych doniesień, badań klinicznych oraz literatury.

Częstość podano zgodnie z następującą klasyfikacją: bardzo często (≥ 1/10); często (od ≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (od ≥ 1/1 000 do < 1/100); niezbyt często (od ≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Tabela 3

Niepożądane reakcje

1 Reakcje alergiczne nie należy mylić z epizodami omdleniowymi (przyspieszone bicie serca spowodowane adrenaliną).

2 Opisano opóźnione wystąpienie paraliżu nerwu twarzowego po podaniu artykainy w połączeniu z adrenaliną – po 2 tygodniach, a stan po 6 miesiącach nie uległ zmianie.

3 Takie zaburzenia neurologiczne mogą objawiać się różnymi objawami zmiany uczucia. Parestezję można zdefiniować jako samoistne, zmienione, zazwyczaj bezbolesne uczucie (np. pieczenie, mrowienie lub swędzenie), które znacznie przekracza oczekiwaną długość trwania znieczulenia. Większość przypadków parestezji zgłaszanych po leczeniu stomatologicznym ma charakter przemijający i ustępuje w ciągu kilku dni, tygodni lub miesięcy.

Trwała parestezja, występująca głównie po blokadzie nerwu w obszarze żuchwy, charakteryzuje się powolnym, niepełnym lub niewystarczającym przywróceniem funkcji.

4 Niektóre niepożądane zjawiska, takie jak pobudzenie, niepokój/nespokojność, drżenie, zaburzenia mowy, mogą być objawami wstępnymi depresji OUN. W przypadku wystąpienia tych objawów należy polecić pacjentom głęboko oddychać i obserwować ich (patrz sekcja „Przedawkowanie”).

Dzieci

Profil bezpieczeństwa był podobny u dzieci w wieku od 4 do 18 lat oraz u dorosłych. Jednak częściej obserwowano przypadkowe uszkodzenie tkanek miękkich, szczególnie u dzieci w wieku od 3 do 7 lat, z powodu długotrwałego znieczulenia tkanek miękkich.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze poniżej 30 °C w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Nie zamarzać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Ze względu na brak odpowiednich badań, leku nie można mieszać z innymi lekami.

Opakowanie.

Kartusze o pojemności 1,7 ml lub 1,0 ml wykonane ze szkła przezroczystego, z jednej strony zamknięte gumowym korkiem z aluminiową osłonką, z drugiej strony – gumowy korek-poruszacz.

Pudełko tekturowe zawierające: 50 kartuszy (5 blistrów po 10 kartuszy) po 1,7 ml lub 1,0 ml roztworu, lub 10 kartuszy (1 blister z 10 kartuszami) po 1,7 ml roztworu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

SEPTODONT.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

58, Rue du Pont de Créteil 94100 Saint-Maur des Fossés, Francja.