Rinit®

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Rinit® (Rinit®)

Skład:

substancja czynna: ranitydyna (ranitidine);

1 tabletka zawiera ranitydyny chlorowodorek w przeliczeniu na ranitydynę – 150 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, sodowa sól kroskarboksymetylowej celulozy (natrium kroskarboksymetyloceluloza), stearynian magnezu, powłoka Opadry II 85G53691 pomarańczowa: poliwinylowy alkohol, talk, polietylenoglikol, dwutlenek tytanu (E 171), barwnik żółty zachodni FCF (E 110), lecytyna, barwnik czerwony 4R (ponso 4R, E 124), indygo karmin (E 132).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki powlekane, okrągłe, dwuwypukłe, pomarańczowego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki stosowane w leczeniu choroby wrzodowej oraz choroby refluksowej przełyku. Antagoniści receptorów H2 histaminy. Kod ATC A02B A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ranitidyna jest antagonistą receptorów H2-histaminowych. Mechanizm działania polega na konkurencyjnym hamowaniu receptorów H2-histaminowych komórek oskrzynkowych błony śluzowej żołądka, co prowadzi do hamowania wydzielania kwasu solnego w stanie spoczynku i pod wpływem bodźców oraz zmniejszenia aktywności pepksyny i podniesienia pH zawartości żołądka. Lek zmniejsza objętość soku żołądkowego wywołaną pobudzeniem baroreceptorów (rozciąganie żołądka), obciążeniem pokarmowym oraz działaniem hormonów i biogennych czynników pobudzających (gastryna, histamina, pentagastryna, kofeina). Czas działania po pojedynczym podaniu – około 12 godzin.

Farmakokinetyka.

Ranitidyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym. Wchłanianie nie zależy od przyjęcia pokarmu. Szczytowa stężenia w osoczu, w zakresie 300–500 μg/ml, osiągane są w ciągu 1–3 godzin po przyjęciu doustnym dawki 150 mg leku. Bio dostępność ranitidyny wynosi 50%. Stężenie ranitidyny w osoczu krwi jest proporcjonalne do przyjętej dawki. Wiązanie z białkami osocza wynosi 15%. Częściowo metabolizowana w wątrobie.

Wykrzepianie leku odbywa się głównie z moczem (60–70% dawki doustnej) oraz 26% – z kałem. Okres półtrwania wynosi 2–3 godziny. Oколо 30% dawki doustnej wydzielane jest w postaci niezmienionej.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Owulacja żołądka i dwunastnicy niezwiązana z Helicobacter pylori (w fazie zaostrzenia), w tym owulacja związana z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwbólowych (NLPZ).
• Dyspepsja funkcjonalna.
• Przewlekły zapalenie żołądka z podwyższoną sekrecją kwasu żołądkowego w okresie zaostrzenia.
• Choroba refluksowa przełyku (w celu złagodzenia objawów) lub zapalenie przełyku spowodowane refluks.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość indywidualna na ranitydynę lub inne składniki leku.
• Choroby nowotworowe żołądka.
• Wątrobowo-żylakowy zespołem encefalopatii w wywiadzie.
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min).
• Niewydolność wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ranitydyna może wpływać na wchłanianie, metabolizm oraz wydalanie nerek innych leków.

Zmiana farmakokinetyki może wymagać dostosowania dawki leku, na który oddziaływano, lub przerwania leczenia.

Interakcje zachodzą za pośrednictwem kilku mechanizmów:

Inhibicja układu enzymów mikrosomalnych cytochromu P450

Ranitydyna w zwykłych dawkach terapeutycznych nie zmienia aktywności układu enzymów cytochromu P450 i nie nasila działania leków, które są przez ten układ inaktywowane (diazepan, lidokaina, fenytoina, propranolol, teofilina).

Zgłaszano zmiany czasu protrombinowego przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwkrzepliwymi z grupy kumaryn (np. warfaryna). Z uwagi na wąski zakres terapeutyczny zaleca się dokładne monitorowanie czasu protrombinowego podczas jednoczesnego leczenia ranitydyną.

Konkurencja o sekrecję kanalikową nerek

Ponieważ ranitydyna jest częściowo wydalana przez system kanalików kanalikowych, może to wpływać na klirens innych leków wydalanych tą drogą. Wysokie dawki ranitydyny (np. w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona) mogą spowalniać wydalanie prokainamidu i N-acetyloprokainamidu, co prowadzi do podwyższenia ich stężenia w osoczu krwi.

Zmiana pH soku żołądkowego

Biologiczna dostępność niektórych leków może się zmieniać. Może to prowadzić zarówno do zwiększenia ich wchłaniania (triazolam, midazolam, glipezyd), jak i do zmniejszenia wchłaniania (klotrimazol, atazanawir, delawirdyna, gefitinib).

Jednoczesne stosowanie 300 mg ranitydyny i erlotynibu zmniejszyło stężenie erlotynibu [AUC] oraz maksymalne stężenia [Cmax] odpowiednio o 33% i 54%. Jednak gdy erlotynib podawano etapowo 2 godziny przed lub 10 godzin po przyjęciu ranitydyny w dawce 150 mg dwa razy dziennie, stężenie erlotynibu [AUC] oraz maksymalne stężenia [Cmax] zmniejszyły się jedynie o 15% i 17% odpowiednio.

Brak danych dotyczących interakcji między ranitydyną a amoksycyliną lub metronidazolem.

Jeśli sukralfat stosuje się jednocześnie z ranitydyną w wysokich dawkach (2 g), jego wchłanianie może być zmniejszone. Ten efekt nie występuje, gdy sukralfat podaje się z odstępem 2 godzin.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ostrą porfirią (w tym w wywiadzie), z immunodeficytem, fenyloketonurią.

Nowotwory złośliwe

Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć obecność nowotworów złośliwych u pacjentów z wrzodem żołądka lub u osób w średnim i starszym wieku, u których pojawiły się nowe lub niedawno zmienione objawy dyspeptyczne, ponieważ leczenie ranitydyną może maskować objawy raka żołądka.

Choroby nerek

Ranitydyna wydzielana jest z moczem, dlatego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek jej stężenie we krwi wzrasta. Dawkę ranitydyny należy dostosować zgodnie z opisem w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Porfiria

Istnieją rzadkie doniesienia kliniczne świadczące o tym, że ranitydyna może wywoływać ostre napady porfirii. Dlatego należy unikać stosowania ranitydyny u pacjentów z ostrą porfiirią w wywiadzie.

Ponieważ ranitydyna jest metabolizowana w wątrobie, należy stosować ją z ostrożnością u pacjentów z ciężkim uszkodzeniem wątroby.

U pacjentów w podeszłym wieku, osób z przewlekłymi chorobami płuc, cukrzycą, a także u osób z osłabionym układem odpornościowym obserwowano zwiększoną skłonność do rozwoju zapalenia płuc nabytego poza szpitalem. Istnieją dane wskazujące na zwiększone ryzyko zapalenia płuc nabytego poza szpitalem u pacjentów przyjmujących ranitydynę w porównaniu z tymi, którzy przerwali ten rodzaj terapii. Dane z badań pozarejestracyjnych wskazują na odwracalne zaburzenia świadomości, depresję i halucynacje, które najczęściej występowały u ciężko chorych pacjentów oraz u osób starszych (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Lek zawiera barwnik „Żółty zachód FCF” (E 110) oraz barwnik „Ponczo 4R” (E 124), które mogą wywoływać reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży. W razie konieczności stosowania leku w czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych (zawroty głowy, halucynacje, zaburzenia akomodacji) u wrażliwych pacjentów, podczas przyjmowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie innych maszyn.

Sposób stosowania i dawkowanie.

Dorosłym i dzieciom w wieku od 12 lat. Stosować doustnie, nie żując, popijając niewielką ilością wody, niezależnie od posiłku.

Wrzód żołądka i dwunastnicy niezwiązany z Helicobacter pylori (w fazie zaostrzenia). Dawkować po 150 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę rano i wieczorem lub 300 mg (2 tabletki) 1 raz na dobę na noc przez 4 tygodnie. W przypadku wrzodów niezagojonych kontynuować leczenie przez kolejne 4 tygodnie.

Profilaktyka wrzodu żołądka i dwunastnicy związanego z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Dawkować po 150 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę rano i wieczorem przez okres terapii NLPZ.

Dispepsja funkcjonalna. Dawkować po 150 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę rano i wieczorem przez 2–3 tygodnie.

Chroniczny zapalenie żołądka z podwyższoną wydzielaniem kwasu żołądkowego w okresie zaostrzenia. Dawkować po 150 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę rano i wieczorem przez 2–4 tygodnie.

Choroba refluksowa przełyku (GERD). W celu złagodzenia objawów dawkować po 150 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę rano i wieczorem przez 2 tygodnie; w razie potrzeby przedłużyć leczenie.

W celu długotrwałego leczenia i w przypadku zaostrzenia choroby refluksowej przełyku dawkować po 150 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę rano i wieczorem lub 300 mg (2 tabletki) 1 raz na dobę na noc przez 8 tygodni; w razie potrzeby przedłużyć leczenie do 12 tygodni.

Pacjenci z nasiloną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 50 ml/min). Dawkowanie dobowe leku dla tej grupy pacjentów – 1 tabletka (150 mg ranitydyny).

Dzieci.

Dzieciom od 12. roku życia lek wskazany jest w celu skrócenia czasu leczenia wrzodu żołądka i dwunastnicy, w leczeniu choroby refluksowej przełyku, w tym zapalenia przełyku refluksowego, oraz w łagodzeniu objawów choroby refluksowej przełyku.

Przedawkowanie.

Objawy: możliwe nasilenie działań niepożądanych.

Leczenie: w razie potrzeby stosować odpowiednią terapię objawową i wspierającą. Ranitydynę można usunąć z osocza krwi przez dializę hemodyalizacyjną.

Niepożądane działania.

Ze strony układu krwiotwórczego: odwracalna leukopenia, odwracalna trombocytopenia, agranulocytoza lub pancytopenia, czasem z hipoplazją lub aplazją szpiku kostnego, neutropenia, immunologiczna anemia hemolityczna i anemia aplastyczna (zazwyczaj odwracalne).

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, szok anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, wielopostaciowa wybroczyniowa czerwień, odłupieżycowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, hipertermia, hipotensja, ból w klatce piersiowej, duszność.

Ze strony psychiki: zwiększona zmęczliwość, odwracalne zamroczenie, senność, pobudzenie, bezsenność, niestabilność emocjonalna, niepokój, lęk, depresja, drażliwość, halucynacje, szumy w uszach, irytowliwość, dezorientacja, stan zdezorientowania. Objawy te występują głównie u ciężko chorych pacjentów, pacjentów z chorobami nefrologicznymi lub u osób starszych.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy oraz odwracalne niezamierzone zaburzenia ruchowe.

Ze strony narządu wzroku: zaburzenia widzenia, odwracalne nieostre widzenie, zaburzenia akomodacji.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, tachykardia, asystolia, blok przedsionkowo-komorowy, zapalenie naczyń, ból w klatce piersiowej, arytmia, ekstrasystolia.

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, ból brzucha, wzdęcia, ostry zapalenie trzustki, zmniejszenie apetytu.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: przemijające i odwracalne zmiany wskaźników czynności wątroby (poziomy transaminaz, gamma-glutamylotransferazy, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny); zapalenie wątroby typu hepatocelularnego, cholestazy lub mieszanego, z żółtaczką lub bez niej (zazwyczaj odwracalne).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: zaczerwienienie, świąd, wysypka skórna, wielopostaciowa czerwień, łysienie, suchość skóry.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: artralgia, mialgia.

Ze strony układu moczowego: zaburzenia czynności nerek, ostre zapalenie nerek śródmiąższowe.

Podwyższenie poziomu kreatyniny w osoczu (zazwyczaj niewielkie, normalizujące się podczas kontynuacji leczenia).

Ze strony układu rozrodczego: hiperprolaktynemia, galaktoreja, ginekomastia, amenoreja, obniżenie potencji (odwracalne) i/lub libidum.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze, po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym.

Po 10 tabletek w blistrze, po 10 blisterów w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Miejsce produkcji i adres działalności.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.