Rinit®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento RINIТ® (RINIT®)

Composición:

Principio activo: ranitidina (ranitidine);

1 tableta contiene 150 mg de ranitidina clorhidrato, equivalente a ranitidina;

Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, recubrimiento Opadry II 85G53691 de color naranja: alcohol polivinílico, talco, polietilenglicol, dióxido de titanio (E 171), azul brillante FCF (E 110), lecitina, rojo ponsú 4R (E 124), indigocarmín (E 132).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas redondas, biconvexas, recubiertas, de color naranja.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Antagonistas de los receptores H2 de la histamina. Código ATC A02BA02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La ranitidina es un antagonista de los receptores histamínicos H2. Su mecanismo de acción se debe a la inhibición competitiva de los receptores histamínicos H2 en las células parietales de la mucosa gástrica, lo que suprime la secreción basal y estimulada de ácido clorhídrico, disminuye la actividad de la pepsina y aumenta el pH del contenido gástrico. Reduce el volumen del jugo gástrico provocado por la estimulación de los barorreceptores (distensión gástrica), la carga alimentaria, la acción de hormonas y estimuladores biogénicos (gastrina, histamina, pentagastrina, cafeína). La duración del efecto del medicamento tras una sola dosis es de aproximadamente 12 horas.

Farmacocinética.

La ranitidina se absorbe rápidamente tras la administración oral. La absorción no depende de la ingestión de alimentos. La concentración máxima en plasma, dentro del rango de 300–500 mcg/ml, se alcanza entre 1 y 3 horas después de la administración oral de 150 mg del fármaco. La biodisponibilidad de la ranitidina es del 50 %. La concentración plasmática de ranitidina es proporcional a la dosis ingerida. La unión a las proteínas plasmáticas es del 15 %. Se metaboliza parcialmente en el hígado.

La eliminación del fármaco se produce principalmente por vía renal (60–70 % de la dosis oral) y un 26 % se excreta por heces. El período de semieliminación es de 2–3 horas. Aproximadamente un 30 % de la dosis oral se excreta sin cambios.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Úlcera péptica gástrica y duodenal no asociada con Helicobacter pylori (en fase de exacerbación), incluyendo la úlcera relacionada con el uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
• Dispepsia funcional.
• Gastritis crónica con función ácido-secretora aumentada en fase de exacerbación.
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico (para alivio de síntomas) o esofagitis por reflujo.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad individual al ranitidina o a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Enfermedades malignas del estómago.
• Cirrosis hepática con encefalopatía portosistémica en la historia clínica.
• Insuficiencia renal grave (clearance de creatinina < 30 ml/min).
• Insuficiencia hepática.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La ranitidina puede influir en la absorción, el metabolismo y la excreción renal de otros medicamentos.

La farmacocinética alterada puede requerir ajuste de la dosis del medicamento afectado o la suspensión del tratamiento.

La interacción se produce mediante varios mecanismos:

Inhibición del sistema de oxigenasas de función mixta del citocromo P450

La ranitidina, en dosis terapéuticas habituales, no modifica la actividad del sistema enzimático del citocromo P450 ni potencia el efecto de los medicamentos que son inactivados por este sistema (diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol, teofilina).

Se han notificado cambios en el tiempo de protrombina con el uso concomitante de anticoagulantes cumarínicos (por ejemplo, warfarina). Debido al estrecho margen terapéutico, se recomienda un monitoreo cuidadoso del tiempo de protrombina durante el tratamiento simultáneo con ranitidina.

Competencia por la secreción tubular renal

Dado que la ranitidina se elimina parcialmente a través del sistema catiónico, esto puede afectar el aclaramiento de otros fármacos eliminados por esta vía. Dosis altas de ranitidina (por ejemplo, en el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison) pueden retrasar la excreción de procainamida y N-acetilprocainamida, lo que conduce a un aumento de sus niveles en plasma.

Modificación del pH del jugo gástrico

La biodisponibilidad de ciertos medicamentos puede alterarse. Esto puede provocar ya sea un aumento (triazolam, midazolam, glipizida) o una disminución (ketoconazol, atazanavir, delavirdina, gefitinib) de su absorción.

La administración concomitante de 300 mg de ranitidina y erlotinib redujo la concentración plasmática del erlotinib [AUC] y las concentraciones máximas [Cmax] en un 33 % y un 54 %, respectivamente. Sin embargo, cuando el erlotinib se administró escalonadamente, 2 horas antes o 10 horas después de la toma de ranitidina a una dosis de 150 mg dos veces al día, la concentración del erlotinib [AUC] y las concentraciones máximas [Cmax] disminuyeron solo en un 15 % y un 17 %, respectivamente.

No existen datos sobre la interacción entre ranitidina y amoxicilina o metronidazol.

Si se toma concomitantemente con dosis altas (2 g) de sucralfato, la absorción de este último puede reducirse. Este efecto no se observa si el sucralfato se administra con un intervalo de 2 horas.

Características de aplicación.

Aplicar el medicamento con precaución en casos de porfiria aguda (incluido el antecedente), inmunodeficiencia y fenilcetonuria.

Neoplasias malignas

Antes de iniciar el tratamiento, se debe descartar la presencia de tumores malignos en pacientes con úlcera gástrica o en personas de mediana edad (o mayores) que presenten síntomas dispepsia nuevos o recientemente modificados, ya que el tratamiento con ranitidina puede enmascarar los síntomas del carcinoma gástrico.

Enfermedades renales

La ranitidina se elimina por los riñones, por lo que en pacientes con insuficiencia renal grave, sus niveles plasmáticos aumentan. Debe ajustarse la dosis de ranitidina según lo descrito en la sección «Vía de administración y dosis».

Porfiria

Algunos informes clínicos raros indican que la ranitidina puede provocar ataques agudos de porfiria. Por lo tanto, debe evitarse el uso de ranitidina en pacientes con antecedentes de porfiria aguda.

Dado que la ranitidina se metaboliza en el hígado, debe administrarse con precaución en pacientes con disfunción hepática grave.

En pacientes de edad avanzada, personas con enfermedades pulmonares crónicas, diabetes mellitus y en individuos con el sistema inmunitario debilitado, se ha observado una mayor predisposición al desarrollo de neumonía adquirida en la comunidad. Existen datos que indican un mayor riesgo de neumonía adquirida en la comunidad en pacientes que toman ranitidina, en comparación con aquellos que han interrumpido este tratamiento. Los datos de vigilancia poscomercialización indican que pueden aparecer confusión mental reversible, depresión y alucinaciones, que ocurren principalmente en pacientes graves y en personas de edad avanzada (ver sección «Reacciones adversas»).

El medicamento contiene el colorante «Amarillo ocaso FCF» (E 110) y el colorante «Ponsó 4R» (E 124), que pueden provocar reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo. Si es necesario utilizar el medicamento, durante el período de tratamiento se deberá suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Debido a que en pacientes sensibles pueden presentarse reacciones adversas (mareo, alucinaciones, trastornos de la acomodación), durante la administración del medicamento se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Administrar a adultos y niños a partir de 12 años. Tomar por vía oral, sin masticar, con una pequeña cantidad de agua, independientemente de la ingestión de alimentos.

Úlcera péptica gástrica y duodenal no asociada con Helicobacter pylori (en fase de exacerbación). Administrar 150 mg (1 comprimido) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, o 300 mg (2 comprimidos) 1 vez al día por la noche durante 4 semanas. En caso de úlceras que no hayan cicatrizado, continuar el tratamiento durante las siguientes 4 semanas.

Prevención de la úlcera péptica gástrica y duodenal asociada al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Administrar 150 mg (1 comprimido) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, durante el período de tratamiento con AINE.

Dispepsia funcional. Administrar 150 mg (1 comprimido) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, durante 2–3 semanas.

Gastritis crónica con función ácido-secretora gástrica aumentada en fase de exacerbación. Administrar 150 mg (1 comprimido) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, durante 2–4 semanas.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). Para aliviar los síntomas, administrar 150 mg (1 comprimido) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, durante 2 semanas; si es necesario, prolongar el curso del tratamiento.

Para el tratamiento prolongado y durante las exacerbaciones de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, administrar 150 mg (1 comprimido) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, o 300 mg (2 comprimidos) 1 vez al día por la noche durante 8 semanas; si es necesario, prolongar el tratamiento hasta 12 semanas.

Pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 50 ml/min). La dosis diaria de este medicamento para esta categoría de pacientes es de 1 comprimido (150 mg de ranitidina).

Niños.

El uso de este medicamento está indicado en niños a partir de 12 años con el fin de acortar el tiempo de tratamiento de la úlcera péptica gástrica y duodenal, para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, incluyendo esofagitis por reflujo, y para aliviar los síntomas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Sobredosis.

Síntomas: posiblemente se intensifican las reacciones adversas.

Tratamiento: si es necesario, realizar una terapia sintomática y de soporte adecuada. La ranitidina puede eliminarse del plasma sanguíneo mediante hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Del sistema hematopoyético: leucopenia reversible, trombocitopenia reversible, agranulocitosis o pancitopenia, a veces con hipoplasia o aplasia de médula ósea, neutropenia, anemia hemolítica inmune y anemia aplásica (generalmente reversibles).

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria, angioedema, fiebre, shock anafiláctico, broncoespasmo, eritema multiforme exudativo, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, hipertermia, hipotensión, dolor torácico, disnea.

Del sistema psíquico: fatiga aumentada, confusión reversible, somnolencia, excitación, insomnio, labilidad emocional, preocupación, ansiedad, depresión, nerviosismo, alucinaciones, acúfenos, irritabilidad, desorientación, estado de desconcierto. Estos síntomas se observan principalmente en pacientes graves, pacientes de perfil nefrológico o pacientes de edad avanzada.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo y trastornos motores involuntarios reversibles.

De los órganos de la visión: alteraciones visuales, visión borrosa reversible, trastornos de acomodación.

Del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, bradicardia, taquicardia, asistolía, bloqueo auriculoventricular, vasculitis, dolor torácico, arritmia, extrasístoles.

Del tubo digestivo: sequedad bucal, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, meteorismo, pancreatitis aguda, disminución del apetito.

Del sistema hepatobiliar: cambios transitorios y reversibles en los parámetros de función hepática (niveles de transaminasas, gamma-glutamil transferasa, fosfatasa alcalina, bilirrubina); hepatitis hepatocelular, colestásica o mixta, con o sin ictericia (generalmente reversible).

De la piel y tejido subcutáneo: hiperemia, picor, erupciones cutáneas, eritema multiforme, alopecia, sequedad de la piel.

Del aparato locomotor: artralgia, mialgia.

Del sistema urinario: alteración de la función renal, nefritis intersticial agudo.

Aumento del nivel de creatinina en plasma (generalmente leve, que se normaliza con la continuación del tratamiento).

Del sistema reproductivo: hiperprolactinemia, galactorrea, ginecomastia, amenorrea, disminución de la potencia (reversible) y/o del libido.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos por tira, 1 tira por envase de cartón.

10 comprimidos por tira, 10 tiras por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.