Restful

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ stosowania leku Restful (Restful®)

SkÅad:

substancja czynna: sulpiryd;

2 ml roztworu zawierajÄ : sulpirydu 100 mg;

substancje pomocnicze: kwas siarkowy, chlorek sodu, woda do wstrzutów.

PostaÄ leku. Roztwór do wstrzutów.

GÅówne wÅasnoÅci fizykochemiczne: przezroczysty, prawie bezbarwny roztwów.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwwÅaÅczykowe. Kod ATC N05A L01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Sulpirydy działają na przekazywanie nerwowe dopaminergiczne w mózgu jako mimetyki dopaminy, dzięki czemu wykazują działanie aktywujące. W wysokich dawkach sulpirydy wykazują działanie antyprolakcyjne.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu wewnątrzmięśniowym dawki 100 mg maksymalne stężenie sulpirydu w osoczu osiągane jest po 30 minutach i wynosi 2,2 mg/l. Sulpirydy szybko rozprowadzają się w tkankach organizmu: pozorna objętość rozprzędu w stanie stacjonarnym wynosi 0,94 l/kg. Wiązanie sulpirydu z białkami osocza krwi wynosi 40 %. W niewielkich ilościach przenika do mleka matki oraz może przenikać przez barierę łożyskową. Sulpirydy praktycznie nie ulegają metabolizmowi w organizmie człowieka; 92 % podanej dawki sulpirydu wstrzykniętego do wewnątrz mięśnia wydala się w niezmienionej postaci z moczem. Wydalanie następuje głównie przez nerki drogą filtracji kłębuszkowej. Klirens nerkowy wynosi 126 ml/min. Okres półwydalenia z osocza krwi wynosi 7 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Krótkotrwałe leczenie stanów pobudzenia i agresywności u pacjentów z ostrymi i przewlekłymi zaburzeniami psychicznymi (schizofrenia, przewlekły delirium niezwiązane ze schizofrenią: delirium paranoiczne, przewlekły psychóza halucynacyjna).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na sulpirydu lub którykolwiek ze składników pomocniczych preparatu (patrz sekcja „Skład”).

Nowotwory zależne od prolaktyny (np. adenoma przysadki wytwarzające prolaktynę (prolaktynoma) oraz raka piersi).

Znany lub podejrzewany diagnoza fiochromocytozy.

Ostra porfiria.

Kombinacje z agonistami dopaminy nieprzeciwparkinsonowymi (kabergolina, rotigotyna i chinagolid), z lewodopą lub lekami przeciwparkinsonowymi (w tym ropinirol), domperydonem, hydroksyzyną, piperazyną, mechitazyną, cytalopramem i escytalopramem (patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Preparat w tej formie lekowej przeznaczony jest wyłącznie dla dorosłych pacjentów.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Spośrodkowujące środki

Należy pamiętać, że wiele leków lub substancji może wywierać addytywny hamujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i prowadzić do zmniejszenia czynności poznawczych. Obejmują one pochodne morfiny (środki przeciwbólowe, przeciwkaszelne i terapia zastępcza), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, niebenzodiazepinowe leki przeciwlękowe (takie jak mebrobamat), środki nasenne, uspokajające antydepresanty (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtyzapyna, trimipramina), uspokajające antyhistaminowe H1, leki przeciw nadciśnieniu tętniczemu działające centralnie (klonidyna), baklofen i talidomid.

Leki mogące wywołać rozwój paroksystalnej tachyarytmii komorowej (torsades de pointes)

Do tego poważnego zaburzenia rytmu serca mogą prowadzić niektóre leki, posiadające lub nie posiadające aktywności przeciwarytmicznej. Czynnikami wywołującymi są hipokaliemia (patrz „Leki z zachowaniem potasu”) i bradykardia (patrz „Środki wywołujące bradykardię”) lub obecność wrodzonego lub nabytego wydłużenia odcinka QT.

Do takich środków należą, w szczególności, leki przeciwarytmiczne klas Ia i III oraz niektóre neuroleptyki. Ten efekt może być również indukowany przez inne leki nie należące do tych klas.

Do interakcji wchodzą dolasetron, erytromycyna, spiramycyna oraz wincamina wyłącznie w formach leków do wstrzykiwania dożylnego.

Jednoczesne stosowanie dwóch leków „torsadogennych” (powodujących torsades de pointes) jest ogólnie przeciwwskazane.

Jednak niektóre z tych leków stanowią wyjątki, ponieważ ich zastosowania nie można uniknąć, i dlatego nie są one zalecane do stosowania w połączeniu z lekami, które mogą indukować torsades de pointes. Dotyczy to metadonu, środków przeciwpasożytniczych (halofantryna, lumefantryna, pentamidyna) oraz neuroleptyków.

Jednak cytalopram i escytalopram nie należą do tych wyjątków: ich stosowanie razem z wszystkimi lekami, które mogą indukować torsades de pointes, jest przeciwwskazane.

Przeciwwskazane kombinacje (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Cytylopram, escytalopram, mechitazyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes).

Agonisty receptorów dopaminy nieprzeciwparkinsonowe (kabergolina, chinagolid, rotigotyna)

Istnieje wzajemny antagonizm między agonistami dopaminy a neuroleptykami.

Lewodopa

Istnieje wzajemny antagonizm między lewodopą a neuroleptykami.

Pacjentom z chorobą Parkinsona, którzy otrzymują leczenie agonistami dopaminy i neuroleptykami, należy przepisać minimalne dawki skuteczne obu leków.

Domperydon

Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowej, w szczególności paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes).

Hydroksyzyna

Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowej, w szczególności paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes).

Piperakwina

Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowej, w szczególności paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes).

Mechitazyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie polimorficznej tachyarytmii komorowej.

Niepożądane kombinacje (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Środki przeciwpasożytnicze mogące wywołać rozwój paroksystalnej tachyarytmii komorowej (torsades de pointes) (halofantryna, lumefantryna, pentamidyna, chlorochina).

Zwiększony ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes). Jeśli to możliwe, leczenie azolem przeciwpłaskim należy przerwać.

Jeśli jednoczesnego stosowania nie można uniknąć, przed rozpoczęciem należy sprawdzić odcinek QT oraz kontrolować wskaźniki EKG w trakcie leczenia.

Agonisty dopaminy przeciwparkinsonowe (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, entakapon, lisurid, pergolid, piribedyl, pramipexol, ropinirol, rozagalin, rotigotyna, selegilina)

Istnieje wzajemny antagonizm między agonistami dopaminy a neuroleptykami.

Agonisty dopaminy mogą wywoływać lub nasilać zaburzenia psychiczne. Jeśli pacjentom z chorobą Parkinsona, którzy otrzymują leczenie agonistami dopaminy, konieczne jest przepisanie neuroleptyków, dawki agonistów dopaminy należy stopniowo zmniejszyć (nagłe odstawienie może prowadzić do wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego).

Inne leki mogące wywołać paroksystalną tachyarytmię komorową typu „pistolet” (torsades de pointes) (leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinina, hydrochinina, dysopyramid) i klasy III (amiodaron, dronedaron, sotalol, dofetylid, ibutilid) oraz inne leki, takie jak beprydyl, cizapryda, difemanil, dolasetron dożylnie, domperydon, erytromycyna dożylnie, hydroksychlorochina, lewofloksacyna, mechitazyna, mizolastyna, prukalopryd, wincamina dożylnie, moxifloksacyna, spiramycyna dożylnie, toramifena i wandetanib).

Wysokie ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes).

Inne neuroleptyki mogące wywołać rozwój paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes) (amisulpryd, chloropromazyna, tiameamazyna, droperydol, flupentiksol, flufenazyna, haloperidol, lewomepromazyna, pimozyd, pipotiazyna, sertindol, sulpryd, tiapryd, weralipryd, zuklopentiksol)

Wysokie ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, w szczególności paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes).

Alkohol (napój lub substancja pomocnicza)

Potencjalizacja efektów uspokajających środków neuroleptycznych.

Z powodu pogorszenia zdolności koncentracji prowadzenie pojazdów i praca z innymi mechanizmami mogą być niebezpieczne. Pacjenci powinni unikać spożywania napojów alkoholowych lub stosowania leków zawierających alkohol.

Lewodopa

Istnieje wzajemny antagonizm między lewodopą a neuroleptykami.

Pacjentom z chorobą Parkinsona, którzy otrzymują leczenie agonistami dopaminy i neuroleptykami, należy przepisać minimalne dawki skuteczne obu leków.

Lit

Ryzyko wystąpienia zmian neuropoznawczych wskazujących na złośliwy zespół neuroleptyczny lub zatrucie litem. Wskazane jest regularne monitorowanie kliniczne i laboratoryjne, szczególnie na początku jednoczesnego stosowania tych leków. W przypadku pojawienia się pierwszych objawów neurotoksyczności zaleca się odstawienie jednego z tych dwóch leków.

Metadon

Zwiększony ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes).

Kombinacje, których stosowanie wymaga ostrożności.

Anagrelid

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG oraz monitorowanie kliniczne.

Azitromycyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG oraz monitorowanie kliniczne.

β-blokery stosowane w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebivolol)

Zwiększony ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes). Wymagane jest monitorowanie kliniczne i kontrola EKG.

Środki wywołujące bradykardię (takie jak leki przeciwarytmiczne klasy Ia, beta-blokery, niektóre leki przeciwarytmiczne klasy III, niektóre blokery kanałów wapniowych, kryzotynib, glikozydy naparstnicy, pasireotyd, pilokarpina, leki antycholinesterazowe).

Zwiększony ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes). Wymagane jest monitorowanie kliniczne i kontrola EKG.

Cyprofloksacyna, lewofloksacyna, norfloksacyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG oraz monitorowanie kliniczne.

Klaritromycyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie polimorficznej tachyarytmii komorowej. W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG oraz monitorowanie kliniczne.

Hydroksyzyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowej, szczególnie torsades de pointes. W czasie jednoczesnego stosowania tych leków konieczne jest monitorowanie wskaźników EKG i kontrola kliniczna.

Leki z zachowaniem potasu (diuretyki z zachowaniem potasu, osobno lub w kombinacji, stymulujące środki przeczyszczające, glikokortykosteroidy, tetrakosaktyd i amfoterycyna B do wstrzykiwania dożylnego).

Zwiększony ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes). Przed podaniem należy skorygować istniejącą hipokaliemię oraz prowadzić monitorowanie kliniczne, kontrolę elektrolitów i EKG.

Ondansetron

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie paroksystalnej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG oraz monitorowanie kliniczne.

Roksytromycyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie polimorficznej tachyarytmii komorowej. W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG oraz monitorowanie kliniczne.

Inne środki uspokajające

Silniejsze hamowanie funkcji ośrodkowego układu nerwowego. Z powodu pogorszenia zdolności koncentracji prowadzenie pojazdów i praca z innymi mechanizmami mogą być niebezpieczne.

Z sukralfatem

Zmniejszenie wchłaniania sulpirydu w przewodzie pokarmowym.

Między podaniem sukralfatu a sulpirydu powinien być określony odstęp czasu (więcej niż 2 godziny, jeśli to możliwe).

Środki miejscowe, antacidy i węgiel aktywowany

Zmniejszenie wchłaniania sulpirydu w przewodzie pokarmowym.

Między stosowaniem tych leków powinien być określony odstęp czasu (więcej niż 2 godziny, jeśli to możliwe).

Kombinacje, które należy wziąć pod uwagę

Środki przeciw nadciśnieniu tętniczemu

Zwiększony ryzyko hipotensji tętniczej, szczególnie ortostatycznej.

β-blokery stosowane pacjentom z niewydolnością serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebivolol)

Działanie rozszerzające naczynia i ryzyko hipotensji, szczególnie ortostatycznej (efekt addytywny).

Dapoksetyna

Ryzyko zwiększenia częstości występowania niepożądanych efektów, szczególnie zawrotów głowy lub omdleń.

Orlistat

Ryzyko nieskuteczności leczenia w przypadku jednoczesnego stosowania z orlistatem.

Nitraty, nitryty i pokrewne leki

Zwiększony ryzyko hipotensji, szczególnie ortostatycznej.

Stosowanie litu zwiększa ryzyko wystąpienia niepożądanych skutków ekstrapiramidowych.

Sulpirydu może zmniejszać skuteczność ropinirolu.

Szczególne środki ostrożności.

Ze względu na doniesienia o przypadkach wystąpienia hiper glikemii u pacjentów przyjmujących atypowe leki przeciwwąchliwe, u osób chorych na cukrzycę lub z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy, na początku leczenia sulpirydem należy przeprowadzić odpowiedni monitoring poziomu glukozy we krwi.

Z wyjątkiem szczególnych przypadków, lek Restful nie powinien być przepisywany pacjentom z chorobą Parkinsona.

Pacjentom z niewydolnością nerek zaleca się zmniejszenie dawki oraz wzmocniony monitoring; w przypadku ciężkiej niewydolności nerek zalecane są leczenie okresowe.

Podczas leczenia sulpirydem konieczna jest staranna obserwacja:

• pacjentów z epilepsją, ponieważ sulpirydem może obniżać próg padaczkowy; zgłaszano przypadki wystąpienia napadów padaczkowych u pacjentów leczonych sulpirydem (patrz sekcja „Działania niepożądane”);
• pacjentów starszych, wrażliwych na rozwój hipotensji ortostatycznej, działania uspokajającego oraz efektów ekstrapiramidowych leku.

U pacjentów z zachowaniem agresywnym lub agitacją z impulsywnością sulpirydem należy przepisać razem z lekami uspokajającymi.

Zgłaszano przypadki wystąpienia leukopenii, neutropenii oraz agranulocytozy u pacjentów stosujących leki przeciwwąchliwe, w tym sulpirydem. Niezidentyfikowane infekcje lub podwyższona temperatura ciała o nieustalonej etiologii mogą być objawami leukopenii (patrz sekcja „Działania niepożądane”): w takich przypadkach należy natychmiast wykonać morfologię krwi.

Potencjalnie śmiertelny zespół neuroleptyczny złowrogi.

Zespół neuroleptyczny złowrogi — potencjalnie śmiertelne powikłanie, o którym donoszono w przypadkach terapii neuroleptykami — charakteryzuje się hipertermią, bladością, zaburzeniami ze strony układu nerwowego autonomicznego, zaburzeniami świadomości, sztywnością mięśni, rabdomiolizą, podwyższonym poziomem kinazy kreatynowej w surowicy krwi oraz dystonią wegetatywną. Obserwowano przypadki z atypowymi objawami, takimi jak podwyższenie temperatury ciała bez sztywności lub hipertonusu mięśni. W przypadku podwyższenia temperatury ciała nieustalonej etiologii, które może być rozpatrywane jako wczesny objaw/symptom zespołu neuroleptycznego złowrogiego lub atypowego zespołu neuroleptycznego złowrogiego, terapię sulpirydem oraz wszystkimi innymi neuroleptykami należy natychmiast przerwać pod nadzorem lekarza.

Objawy dysfunkcji układu nerwowego autonomicznego, takie jak nasilone pocenie się i zmiany ciśnienia tętniczego, mogą rozwijać się przed wystąpieniem hipertermii, w związku z czym należy je traktować jako wczesne alarmujące objawy. Choć ten efekt leków neuroleptycznych może mieć charakter idiosynkratyczny, mogą występować czynniki ryzyka, takie jak odwodnienie i organiczne uszkodzenie mózgu.

Wydłużenie odcinka QT. Sulpirydem może powodować zależne od dawki wydłużenie odcinka QT. Ten efekt może zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich arytmii komorowych, w szczególności tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „pajacy” (torsades de pointes), które częściej występują u pacjentów z bradykardią, hipokaliemią oraz wrodzonym lub nabytym wydłużeniem QT (jeśli sulpirydem stosowany jest jednocześnie z lekiem, który powoduje wydłużenie odcinka QT) (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Z tego względu, przed podaniem tego leku oraz jeśli pozwala na to sytuacja kliniczna, należy sprawdzić obecność u pacjentów czynników ryzyka sprzyjających rozwojowi tego typu arytmii: bradykardia poniżej 55 uderzeń na minutę, hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odcinka QT, współistniejące leczenie lekiem, który może powodować wyraźną bradykardię (poniżej 55 uderzeń na minutę), hipokaliemię, spowolnienie przewodnictwa wewnątrzsercowego lub wydłużenie odcinka QT (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Z wyjątkiem przypadków nagłych, zaleca się wykonanie EKG podczas wstępnego badania pacjentów, którzy powinni otrzymać leczenie lekiem neuroleptycznym.

Udar mózgu

Podczas badań klinicznych u pacjentów starszych z demencją, którzy byli leczeni niektórymi atypowymi lekami przeciwwąchliwymi, zaobserwowano zwiększone ryzyko udaru mózgu w porównaniu z tymi, którzy otrzymywali placebo. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć istnienia zwiększonego ryzyka przy stosowaniu innych leków przeciwwąchliwych lub w innych populacjach pacjentów. Lek ten należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z czynnikami ryzyka udaru mózgu.

Pacjenci starsi z demencją

Ryzyko śmiertelnego skutku zwiększa się u pacjentów starszych z psychotą spowodowaną demencją, którzy otrzymują leczenie lekami przeciwwąchliwymi.

Analiza danych z badań (o średnim czasie trwania 10 tygodni), przeprowadzonych z udziałem pacjentów ogólnie przyjmujących atypowe leki przeciwwąchliwe, wykazała, że ryzyko śmiertelnego skutku zwiększyło się 1,6–1,7 razy u pacjentów przyjmujących te leki w porównaniu z placebo.

Po zakończeniu średniego okresu leczenia trwającego 10 tygodni, ryzyko śmiertelności wynosiło 4,5% w grupie pacjentów otrzymujących leczenie, w porównaniu do 2,6% w grupie placebo.

Chociaż przyczyny śmiertelnych skutków w badaniach klinicznych z zastosowaniem atypowych leków przeciwwąchliwych były różne, większość śmiertelnych przypadków następowała na tle chorób sercowo-naczyniowych (np. niewydolność serca, nagły zgon) lub infekcyjnych (np. zapalenie płuc). Obserwacyjne badania wskazują, że leczenie standardowymi lekami przeciwwąchliwymi może zwiększać śmiertelność w taki sam sposób jak przy stosowaniu atypowych leków przeciwwąchliwych.

Odpowiednia rola leku przeciwwąchliwego i charakterystyki pacjenta w zwiększeniu poziomu śmiertelności w badaniach obserwacyjnych pozostaje nieokreślona.

Zatorowość żylna

Podczas stosowania leków przeciwwąchliwych zgłaszano śmiertelne przypadki zatorowości żył (ZT). Ponieważ pacjenci przyjmujący leki przeciwwąchliwe często mają nabyte czynniki ryzyka ZT, przed i podczas leczenia lekiem Restful należy określić wszystkie potencjalne czynniki ryzyka ZT oraz podjąć środki zapobiegawcze (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Rak piersi. Ponieważ sulpirydem może zwiększać poziom prolaktyny, należy stosować go z ostrożnością. Niezależnie od płci, wszyscy pacjenci z wywiadem osobistym lub rodzinnym raka piersi wymagają starannego monitorowania podczas leczenia sulpirydem.

Spowolnienie perystaltyki jelitowej. Napływają doniesienia o przypadkach wystąpienia niedrożności jelit u pacjentów przyjmujących leki przeciwwąchliwe. Zgłaszano również rzadkie przypadki wystąpienia zapalenia jelita ischemicznego i martwicy jelita, czasem ze śmiertelnym skutkiem. Większość pacjentów jednocześnie przyjmowała jeden lub więcej leków powodujących zmniejszenie motoryki jelit (w szczególności leki o działaniu antycholinergicznym). Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy takie jak ból brzucha z wymiotami i/lub biegunką. Należy wcześnie rozpoznawać zaparcia i aktywnie je leczyć. Wystąpienie niedrożności jelit paralitycznej lub mechanicznej wymaga natychmiastowej pomocy medycznej.

W przypadku stosowania leku, nawet w niskich dawkach, należy brać pod uwagę ryzyko wystąpienia późnej dyskinezy, szczególnie u pacjentów starszych.

Nie zaleca się stosowania tego leku jednocześnie z alkoholem, lewodopą, agonistami receptorów dopaminowych, lekami przeciwpasożytniczymi, które mogą powodować paroksysmalną tachykardię komorową typu „pajacy” (torsades de pointes), z metadonem, innymi neuroleptykami oraz lekami, które mogą powodować paroksysmalną tachykardię komorową typu „pajacy” (torsades de pointes) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Restful ma działanie antycholinergicznego, dlatego należy z ostrożnością stosować go pacjentom z jaskrą, niedrożnością jelit, wrodzonym zwężeniem przewodu pokarmowego, zatrzymaniem moczu oraz z wywiadem przerostu prostaty.

Restful należy stosować z ostrożnością pacjentom z tendencją do nadciśnienia tętniczego, szczególnie pacjentom starszym, ze względu na ryzyko wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego. Dlatego należy odpowiednio monitorować stan takich pacjentów.

Ten lek zawiera sód (30 mg sodu na dawkę). Należy to uwzględnić u pacjentów stosujących surową dietę o niskiej zawartości sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

U zwierząt obserwowano zmniejszenie płodności związane z właściwościami farmakologicznymi leku (efekt pośrednictwem prolaktyny). Dane dotyczące stosowania sulpirydemu w okresie ciąży są bardzo ograniczone. Bezpieczeństwo stosowania sulpirydemu w okresie ciąży nie jest ustalone. Sulpirydem przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą. Stosowanie sulpirydemu nie jest zalecane kobietom w ciąży oraz kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych środków antykoncepcyjnych, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwane korzyści ze stosowania sulpirydemu uzasadniają potencjalne ryzyko. Wstrzykiwanie neuroleptyków może prowadzić do hipotensji u ciężarnej.

Noworodki, których matki przyjmowały leki przeciwwąchliwe w trzecim trymestrze ciąży, po porodzie mają ryzyko wystąpienia niepożądanych efektów, w tym zespołu ekstrapiramidowego i/lub objawów odstawienia leku, o różnym stopniu nasilenia i różnej długości trwania. Zgłaszano następujące niepożądane reakcje: agitacja, hipertonus, hipotonus, drżenie, senność, zespół ciasnoty oddechowej, problemy z odżywianiem. Dlatego konieczna jest staranna obserwacja stanu noworodka.

Okres karmienia piersią

Sulpirydem wydzielany jest w mleku matki w stosunkowo dużych ilościach. W niektórych przypadkach stężenie przekracza 10% dawki dobranej według masy ciała matki. Jednak stężenie w krwi niemowląt karmionych piersią nie było określone. Dane dotyczące wpływu sulpirydemu na noworodki i niemowlęta są niewystarczające.

Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub o odstawieniu sulpirydemu należy podjąć z uwzględnieniem korzyści z karmienia piersią dla niemowlęcia oraz korzyści z kontynuacji leczenia dla matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Należy ostrzec pacjentów, szczególnie tych, którzy prowadzą pojazdy lub pracują z innymi mechanizmami, że stosowanie Restful może prowadzić do wystąpienia senności (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Podczas stosowania leku zabronione jest prowadzenie pojazdów oraz praca z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy wstrzykiwać do wewnętrznej części mięśnia.

Lek jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych pacjentów.

Należy zawsze przepisywać minimalną skuteczną dawkę. Jeżeli stan kliniczny pacjenta pozwala, leczenie należy rozpocząć od niskiej dawki (100 mg), po czym możliwa jest stopniowa korekta dawki.

Dawka wynosi 400–800 mg na dobę przez 2 tygodnie.

Po otwarciu ampułki lek należy użyć natychmiast.

Dzieci.

Lek w tej postaci farmaceutycznej jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych pacjentów.

Przedawkowanie .

Doświadczenie dotyczące przedawkowania sulpirydu jest ograniczone. Mogą występować objawy dyskinezyjne, takie jak skurczowe skrzywienie szyi, wysunięcie języka i trismus. U niektórych chorych mogą rozwinąć się objawy parkinsonizmu stanowiące zagrożenie życia lub nawet śpiączka.

Zgonne przypadki odnotowano głównie po stosowaniu sulpirydu w połączeniu z innymi substancjami psychotropowymi.

Sulpiryd częściowo wydala się podczas hemodializy. Nie istnieje specyficzny przeciwdziałacz na sulpiryd.

Leczenie powinno być objawowe; w razie potrzeby należy przeprowadzić resuscytację z dokładnym monitorowaniem czynności serca i oddychania (ryzyko wydłużenia odcinka QT i arytmii komorowej), które powinno być kontynuowane aż do pełnego wyzdrowienia chorego. W przypadku rozwoju ciężkiego zespołu pozamigdałowego należy podawać leki przeciwpodg.

Niepożądane reakcje.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego

Niekorzystne: leukopenia.

Częstotliwość nieznana: neutropenia, agranulocytoza.

Ze strony układu odpornościowego

Częstotliwość nieznana: reakcje anafilaktyczne, pokrzywka, szok anafilaktyczny.

Ze strony układu endokrynologicznego

Często: hiperprolaktynemia.

Ze strony psychiki

Często: bezsenność.

Częstotliwość nieznana: dezorientacja.

Ze strony układu nerwowego

Często: efekt uspokajający lub senność; objawy ekstrapiramidowe, częściowo odpowiadające na leczenie przeciwparkinsonowymi lekami antycholinergicznymi; parkinsonizm; drżenie, hipertonia, hipokinezja, nadmierna ślinienie;

• objawy akinetyczne, towarzyszące lub nie towarzyszące hipertonii, częściowo zmniejszające się pod wpływem leczenia przeciwparkinsonowymi lekami antycholinergicznymi;
• nadmierna aktywność ruchowa typu hiperkinetyczno-hipertonicznego, pobudzenie;
• akatyzja.

Niekorzystne: hipertonia, dyskineza, dystonia.

Rzadko: kręcz okulogirny.

Częstotliwość nieznana: potencjalnie śmiertelny zespół neuroleptyczny (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”); hipokinezja.

Późna dyskineza, charakteryzująca się mimowolnymi ruchami rytmicznymi, szczególnie języka i/lub twarzy, mogąca występować podczas długotrwałego leczenia wszystkimi neuroleptykami; w takim przypadku leki przeciwparkinsonowe antycholinergiczne są nieskuteczne i mogą nasilać objawy kliniczne.

Drugi (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Wczesna dyskineza (spastyczne skrzywienie szyi, kręcze okulogirne, trizm), zmniejszające się pod wpływem leczenia przeciwparkinsonowymi lekami antycholinergicznymi.

Bezsenność i dezorientacja.

Zaburzenia metaboliczne i odżywiania.

Częstotliwość nieznana: hiponatremia, niedostateczna sekrecja hormonu antydiuretycznego.

Zaburzenia kardiologiczne

Rzadko: arytmie komorowe, w tym paroksystalna tachykardia komorowa typu „pistoletowy strzał” (torsades de pointes) oraz tachykardia komorowa, które mogą prowadzić do migotania komór lub zatrzymania serca.

Częstotliwość nieznana: wydłużenie interwału QT, nagły śmiertelny skutek (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony naczyń

Niekorzystne: ortostatyczne omdlenia.

Częstotliwość nieznana: zakrzepica żylna, w tym czasem śmiertelne przypadki zakrzembicy płucnej i zakrzepicy żył głębokich, podwyższenie ciśnienia tętniczego (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnej

Częstotliwość nieznana: zapalenie płuc typu aspiracyjnego (głównie przy jednoczesnym stosowaniu sulpirydu z innymi lekami hamującymi OUN).

Ze strony przewodu pokarmowego

Często: zaparcia.

Niekorzystne: nadmierna sekrecja śliny.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego

Często: wzrost aktywności enzymów wątrobowych.

Częstotliwość nieznana: uszkodzenie wątroby typu hepatocelularnego, cholestatycznego lub mieszanego.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej

Częstotliwość nieznana: rabdomioliza.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej.

Często: wysypka makulopapularna.

Okres ciąży, porodu i okres noworodkowy.

Częstotliwość nieznana: zespół odstawienia u noworodków (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych

Często: galaktoreja.

Niekorzystne: amenoreja, impotencja lub frigidność.

Częstotliwość nieznana: ginekomastia.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania.

Często: przyrost masy ciała.

Częstotliwość nieznana: podwyższenie temperatury ciała (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Badania laboratoryjne i instrumentalne

Częstotliwość nieznana: wzrost stężenia kinazy kreatynowej we krwi.

Zgłaszanie niepożądanych reakcji.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych reakcji po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych reakcji oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu chronionym przed światłem.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułkach, po 6 ampułek w blisterze, po 1 (6×1) lub po 5 (6×5) blisterów w tece kartonowej.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

BROS LTD.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Augis i Galinis 15, Nea Kifisia (Attyka) 14564, Grecja / Augis & Galinis 15, Nea Kifisia (Attiki) 14564, Greece.