Remavir

INSTRUKCJA dot. stosowania leku REMAVIR (REMAVIR)

Skład:

substancja czynna: rymantrydyna;

1 kapsułka zawiera rymantrydyny chlorowodorku 100 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia ziemniaczana; kwas stearynowy; dwutlenek tytanu (E 171); barwnik „Żółty zachód FCF” (E 110); żelatyna.

Postać leku. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde, białe kapsułki żelatynowe zawierające proszek od barwy pomarańczowej z odcieniem od lekko różowego do brązowawego, z białymi domieszkami.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwwirusowe do stosowania systemowego. Rymantrydyna.

Kod ATC J05A C02.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Chlorowodorek rymanatadyny – pochodna amantadyny, wykazuje wyraźne działanie przeciwwirusowe. Skuteczny wobec różnych wirusów grypy typu A, a także wykazuje działanie przeciwtrucyjne przy grypie wywołanej wirusem typu B. Remavir hamuje replikację wirusa na wczesnych etapach cyklu poprzez zaburzenie formowania się osłonki wirusowej. Badania genetyczne wykazały, że istotne znaczenie dla działania przeciwwirusowego rymanatadyny wobec wirusa grypy A ma specyficzny białek genu M2 wirionu. In vitro rymanatadyna hamuje replikację wszystkich trzech antygenowych podtypów (H1N1, H2N2, H3N3) wirusa grypy wykrytych u ludzi. Remavir nie wpływa na właściwości immunogenne inaktywowanej szczepionki przeciw grypie A.

Farmakokinetyka

Po jednorazowym lub wielokrotnym przyjęciu leku przez pacjentów z różnych grup wiekowych nie stwierdzono korelacji między stężeniem Remaviru w osoczu krwi a jego aktywnością przeciwwirusową.

Absorpcja. Po przyjęciu doustnym lek jest niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym i zapewnia wysoką biodostępność.

Rozkład. Po jednorazowym doustnym przyjęciu Remaviru w dawce 100 mg maksymalne stężenie w osoczu krwi – 74 ng/ml (zakres od 45 do 138 ng/ml) – u zdrowych pacjentów w wieku 20–44 lat osiągane jest po 5–7 godzinach.

Około 40 % Remaviru wiąże się z białkami osocza krwi, głównie z albuminami. Okres półtrwania jednorazowej dawki w tej badanej grupie wynosi średnio 25 godzin, a u pacjentów w wieku 71–79 lat – średnio 32 godziny.

Stężenie w wydzielinie jamy nosowej jest o 50 % wyższe niż w osoczu.

Metabolizm. Remavir intensywnie metabolizuje się w wątrobie drogą hydroksylacji, koniugacji i glukuronidacji.

Wydalanie. W osoczu krwi wykryto trzy hydroksylowane metabolity. Te oraz inne metabolity stanowią do 74 ± 10 % jednej dawki 200 mg. Wydalane są w postaci zmienionej metabolicznie z moczem w ciągu 72 godzin. Mniej niż 25 % leku wydala się z moczem w niezmienionej postaci.

W przypadku niewydolności nerek stężenie metabolitów Remaviru w osoczu krwi wzrasta.

Farmakokinetyka leku u dzieci jest zbliżona do farmakokinetyki u dorosłych.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Wczesne leczenie choroby wywołanej wirusami grypy typu A u dorosłych i dzieci od 10. roku życia.

Profilaktyka grypy typu A w okresie epidemii u dorosłych i dzieci od 10. roku życia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na rymanatydynę, pochodne grupy adamantanu lub substancje pomocnicze leku.

Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i nerek.

Ostre i przewlekłe choroby wątroby i nerek.

Toksyczne nadczynność tarczycy.

Ciąża i karmienie piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Paracetamol i kwas acetylosalicylowy zmniejszają skuteczność Remaviru.

Remavir zmniejsza skuteczność leków przeciwpadaczkowych.

Remavir wzmaga działanie pobudzające kofeiny.

Cymetydyna może wzmagać działanie Remaviru.

Należy powstrzymać się od spożycia napojów zawierających alkohol, ponieważ mogą wystąpić niepożądane reakcje ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Lek Remavir należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego, zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek o lekkim i średnim nasileniu, ciężkimi chorobami serca, w tym z zaburzeniami rytmu serca, oraz u osób starszych. W tych przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki leku.

U chorych na padaczkę oraz u pacjentów stosujących terapię przeciwpadaczkową w trakcie leczenia Remavirem zwiększa się ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego. W takich przypadkach dawkę Remaviru należy zmniejszyć do 100 mg na dobę.

W przypadku wystąpienia napadu należy przerwać przyjmowanie leku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek

Dane dotyczące stosowania Remaviru u pacjentów z ostrymi lub przewlekłymi zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek są ograniczone. Przed zastosowaniem Remaviru należy dostosować dawkę, uwzględniając oczekiwane korzyści i potencjalne ryzyko. Należy dokładnie obserwować pacjentów, ponieważ Remavir jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, a ze względu na kumulację jego metabolitów po wielokrotnym stosowaniu leku mogą wystąpić działania niepożądane.

W celu zapobiegania rozwojowi oporności na lek, leczenie grypy należy przerwać jak najszybciej, zazwyczaj po około 5 dniach lub w ciągu 24–48 godzin od ustąpienia objawów choroby.

Preparat zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni go stosować.

Skład leku zawiera barwnik „Żółty zachód FCF” (E 110), który może wywołać reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Remavir przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki, dlatego stosowanie leku w czasie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz pracy z potencjalnie niebezpiecznymi maszynami, ponieważ możliwe są zawroty głowy, ból głowy lub inne działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Podawać doustnie, po posiłku, wypijając wodą. Nie wolno żuć kapsułki.

Stosowanie Remaviru należy rozpocząć jak najszybciej, natychmiast po pojawieniu się pierwszych objawów grypy. Efekt terapeutyczny jest bardziej wyraźny, jeśli rozpoczęcie przyjmowania leku nastąpiło w ciągu pierwszych 48 godzin od pojawienia się pierwszych objawów grypy.

Leczenie grypy: dorosłym i dzieciom od 10 roku życia – po 100 mg 2 razy na dobę.

Przed zastosowaniem leku u dzieci obowiązkowo należy skonsultować się z lekarzem.

Pacjentom w wieku podeszłym (powyżej 65 roku życia) – 100 mg 1 raz na dobę.

Czas trwania leczenia – 5 dni.

Profilaktyka grypy: dorosłym i dzieciom od 10 roku życia – po 100 mg 2 razy na dobę.

Pacjentom w wieku podeszłym lub z wysokim ryzykiem powikłań – 100 mg 1 raz na dobę.

Przyjmowanie leku należy rozpocząć na początku epidemii grypy i kontynuować w czasie trwania epidemii, ale nie dłużej niż przez 2 tygodnie.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek o lekkim lub średnim stopniu nasilenia, w razie potrzeby, dawkę koryguje się: 100 mg 1 raz dziennie. Pacjentów należy dokładnie obserwować.

Dzieci.

Lek można stosować dzieciom od 10 roku życia po konsultacji z lekarzem.

Przedawkowanie.

W przypadkach przedawkowania – terapia objawowa w celu wspierania funkcji życiowych organizmu.

Dostępne są informacje dotyczące przypadku zatrucia analogiem chemicznym – amantadyną.

Objawy: pobudzenie, halucynacje, zaburzenia rytmu serca, gorączka, dreszcze, potliwość, arytmię, hipestezję, zwiększone wydzielanie łez, dysfagię, zaparcia, częstomocz, stomatytę, ból oczu.

Leczenie: odstawienie leku, przepłukanie żołądka, wewnętrzne podanie fizostygminy: dorosłym 1–2 mg, dzieciom – 0,5 mg, w razie potrzeby powtarza się podanie, ale nie więcej niż 2 mg na godzinę. Rymanadyna i amantadyny nie usuwa się podczas hemodializy.

Działania niepożądane.

Zazwyczaj lek jest dobrze tolerowany.

Klasyfikacja działań niepożądanych według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); nieczęsto (≥ 1/1000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000).

W badaniu klinicznym z udziałem 1027 pacjentów przyjmujących dobową dawkę rimantadyny 200 mg najczęściej występujące dolegliwości dotyczyły układu pokarmowego i układu nerwowego.

Ze strony układu pokarmowego: często – nudności, wymioty; nieczęsto – anoreksja, suchość w ustach, ból brzucha, biegunka, dyspepsja.

Ze strony układu nerwowego: często – bezsenność; nieczęsto – zaburzenia koncentracji uwagi, zawroty głowy, ból głowy, drżenie, drgawki, dezorientacja, ataksja (zaburzenia koordynacji ruchów), senność, podwyższone pobudzenie, hiperkineza (ruchy mimowolne), zmiana/utrata wrażliwości smakowej, parosmia.

Ze strony psychiki: nieczęsto – halucynacje, depresja, euforia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nieczęsto – kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zaburzenia przewodnictwa serca (blokady), tachykardia, omdlenia, zaburzenia mózgowo-naczyniowe.

Ze strony narządów płciowych i gruczołów mlekowych: nieczęsto – galaktoreja.

Ze strony aparatu przedsionkowego i narządów słuchu: nieczęsto – szumy/brzęczenie w uszach.

Ze strony układu oddechowego: nieczęsto – kaszel, dyspnea (uciążliwość oddechu), skurcz oskrzeli.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: nieczęsto – blade zabarwienie skóry; częstość nieznana – świąd, wysypka plamnicza, wysypka uogólniona, pokrzywka.

Ogólne zaburzenia: nieczęsto – osłabienie (astenia), obrzęki, zmęczenie.

Częstość działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego i układu nerwowego, wzrasta przy przekroczeniu zalecanej dawki.

W pojedynczych przypadkach po przekroczeniu zalecanych dawek obserwowano łzawienie, zwiększone oddawanie moczu, dreszcze, zaparcia, pocenie się, stan zapalny błony śluzowej jamy ustnej, hipestezję, ból oczu.

Zazwyczaj działania niepożądane ustępują po zakończeniu przyjmowania leku.

Istnieją różne dane dotyczące działań niepożądanych rimantadyny u osób starszych. W badaniu klinicznym przeprowadzonym podczas epidemii grypy w latach 1997–1998 z udziałem 156 pacjentów w wieku podeszłym działania niepożądane stwierdzono jedynie u 1,9% pacjentów, głównie zaburzenia świadomości.

W innym kontrolowanym badaniu z udziałem 83 pacjentów w wieku podeszłym wymagających opieki w domu, w grupie placebo działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego zaobserwowano u 8,3% pacjentów, a w grupie przyjmującej rimantadynę – u 10,6%. Zauważono takie zjawiska jak bezsenność, podwyższone pobudzenie, zaburzenia koncentracji uwagi, zawroty głowy.

Termin ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym, chronionym przed światłem miejscu w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

Po 10 kapsułek w blistrze. Po 1 lub 3 blistery w pudełku kartonowym.

Kategoria receptury.

Bez recepty.

Producent.

AT „Olfa”/Olpha AS.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Rupnīcu 5, Olaine, rejon Olaines, LV - 2114, Łotwa / Rupnicu iela 5, Olaine, Olaines novads, LV - 2114, Latvia.