Remantadine

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO REMAVIR (REMAVIR)

Composición:

Principio activo: rimantadina;

1 cápsula contiene clorhidrato de rimantadina 100 mg;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato; almidón de papa; ácido esteárico; dióxido de titanio (E 171); colorante «Amarillo de mordiente FCF» (E 110); gelatina.

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Propiedades físico-químicas principales: cápsulas duras gelatinosas blancas que contienen polvo de color anaranjado con tonalidades que van del rosa claro al marrón, con inclusiones blancas.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antivirales para uso sistémico. Rimantadina.

Código ATC J05A C02.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinámica.

El clorhidrato de rimantadina es un derivado de la amantadina que posee una marcada actividad antiviral. Es eficaz frente a diferentes virus de la gripe tipo A, y también ejerce un efecto antitóxico en la gripe provocada por el virus tipo B. Remavir inhibe la replicación del virus en las primeras etapas del ciclo, al interferir en la formación de la envoltura viral. Estudios genéticos han demostrado que una proteína específica del gen M2 del virión tiene una importancia fundamental en la acción antiviral de la rimantadina frente al virus de la gripe A. In vitro, la rimantadina inhibe la replicación de los tres subtipos antigénicos identificados en humanos (H1N1, H2N2, H3N2) del virus de la gripe. Remavir no afecta las propiedades inmunogénicas de la vacuna inactivada contra la gripe A.

Farmacocinética.

Tras la administración única o múltiple del medicamento en pacientes de diferentes grupos de edad, no se ha establecido una correlación entre la concentración de Remavir en plasma sanguíneo y su actividad antiviral.

Absorción. Tras la administración oral, el fármaco se absorbe casi completamente en el intestino y proporciona una elevada biodisponibilidad.

Distribución. Tras una dosis oral única de Remavir de 100 mg, la concentración máxima en plasma sanguíneo —74 ng/ml (rango de 45 a 138 ng/ml)— se alcanza en 5–7 horas en pacientes sanos de 20 a 44 años de edad.

Aproximadamente el 40 % de Remavir se une a las proteínas del plasma sanguíneo, principalmente a las albúminas. El periodo de semivida de una dosis única en este grupo estudiado es de aproximadamente 25 horas, y en pacientes de 71 a 79 años es de aproximadamente 32 horas.

La concentración en el secreto de la cavidad nasal es un 50 % mayor que en el plasma.

Metabolismo. Remavir se metaboliza intensamente en el hígado mediante hidroxilación, conjugación y glucuronidación.

Excreción. En el plasma sanguíneo se han detectado tres metabolitos hidroxilados. Estos y otros metabolitos representan hasta un 74 ± 10 % de una dosis de 200 mg. Se excretan en forma metabolizada por la orina durante 72 horas. Menos del 25 % del fármaco se excreta sin cambios por la orina.

En caso de insuficiencia renal, aumenta la concentración de los metabolitos de Remavir en el plasma sanguíneo.

La farmacocinética del medicamento en niños es similar a la de los adultos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento precoz de la enfermedad causada por virus de la gripe tipo A en adultos y niños a partir de 10 años de edad.

Prevención de la gripe tipo A durante epidemias en adultos y niños a partir de 10 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al rimantadina, derivados del grupo de los adamantanos o a cualquier excipiente del medicamento.

Alteraciones graves de la función hepática y renal.

Enfermedades agudas y crónicas del hígado y de los riñones.

Tirotoxicosis.

Embarazo y lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El paracetamol y el ácido acetilsalicílico reducen la eficacia de Remavir.

Remavir reduce la eficacia de los medicamentos antiepilépticos.

Remavir potencia el efecto estimulante de la cafeína.

La cimetidina puede potenciar la acción de Remavir.

Debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas, ya que podrían producirse reacciones adversas a nivel del sistema nervioso central.

Características de aplicación.

Se debe administrar Remavir con precaución en pacientes con enfermedades del tracto gastrointestinal, alteraciones de la función hepática y/o renal de grado leve a moderado, enfermedades graves del corazón, incluyendo trastornos del ritmo cardíaco, y en personas de edad avanzada. En estos casos se recomienda reducir la dosis del medicamento.

En pacientes con epilepsia y en aquellos que reciben tratamiento anticonvulsivante durante la administración de Remavir, aumenta el riesgo de desarrollar crisis epilépticas. En tales casos, la dosis de Remavir debe reducirse a 100 mg por día.

Si se produce una crisis, se debe interrumpir la administración del medicamento.

Pacientes con alteraciones de la función hepática y/o renal

La cantidad de datos disponibles sobre el uso de Remavir en pacientes con alteraciones agudas o crónicas de la función hepática y/o renal es limitada. Antes de prescribir Remavir, se debe ajustar la dosis tras evaluar el beneficio esperado frente al riesgo potencial. Es necesario vigilar cuidadosamente al paciente, ya que Remavir se metaboliza intensamente en el hígado y, debido a la acumulación de sus metabolitos tras la administración repetida del medicamento, podrían presentarse reacciones adversas.

Para prevenir el desarrollo de resistencia al medicamento, el tratamiento contra la gripe debe interrumpirse lo antes posible, generalmente tras aproximadamente 5 días o dentro de las 24-48 horas siguientes a la desaparición de los síntomas de la enfermedad.

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento contiene el colorante «Amarillo FCF» (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Remavir atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna; por tanto, está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

Durante la administración del medicamento se debe abstenerse de conducir vehículos o manejar maquinaria potencialmente peligrosa, ya que pueden presentarse mareos, cefalea u otros efectos adversos sobre el sistema nervioso central.

Vía de administración y dosis.

Tomar por vía oral, después de las comidas, con agua. No se debe masticar la cápsula.

El tratamiento con Remavir debe iniciarse lo antes posible, inmediatamente después de la aparición de los primeros síntomas de gripe. El efecto terapéutico es más pronunciado si la administración del medicamento comienza dentro de las primeras 48 horas tras la aparición de los primeros síntomas de gripe.

Tratamiento de la gripe: adultos y niños a partir de 10 años: 100 mg 2 veces al día.

Antes de administrar el medicamento a los niños, es obligatorio consultar con el médico.

Pacientes de edad avanzada (más de 65 años): 100 mg 1 vez al día.

Duración del tratamiento: 5 días.

Prevención de la gripe: adultos y niños a partir de 10 años: 100 mg 2 veces al día.

Pacientes de edad avanzada o con alto riesgo de complicaciones: 100 mg 1 vez al día.

La administración del medicamento debe comenzarse al inicio de la epidemia de gripe y continuar durante la misma, pero no más de 2 semanas.

En pacientes con alteraciones de la función hepática y/o renal de grado leve o moderado, si es necesario, la dosis se ajusta a 100 mg 1 vez al día. Es necesario observar cuidadosamente a estos pacientes.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 10 años tras consulta médica.

Sobredosis.

En caso de sobredosis: tratamiento sintomático para mantener las funciones vitales del organismo.

Existe información sobre casos de intoxicación con un análogo químico: amantadina.

Síntomas: excitación, alucinaciones, alteraciones del ritmo cardíaco, fiebre, escalofríos, sudoración, arritmia, hipoestesia, aumento de la lagrimation, disfagia, estreñimiento, micción frecuente, estomatitis, dolor ocular.

Tratamiento: suspensión del medicamento, lavado gástrico, administración intravenosa de fisostigmina: en adultos 1–2 mg, en niños 0,5 mg; si es necesario, puede repetirse la administración, pero no más de 2 mg por hora. La rimantadina y la amantadina no se eliminan mediante hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Habitualmente el medicamento es bien tolerado.

Clasificación de las reacciones adversas según su frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 hasta < 1/100); raras (≥ 1/10 000 hasta < 1/1000); muy raras (< 1/10 000).

En un estudio clínico con la participación de 1027 pacientes que recibieron una dosis diaria de 200 mg de rimantadina, las quejas más frecuentes fueron trastornos del sistema gastrointestinal y del sistema nervioso.

Del sistema digestivo: frecuentes – náuseas, vómitos; poco frecuentes – anorexia, sequedad de boca, dolor abdominal, diarrea, dispepsia.

Del sistema nervioso: frecuentes – insomnio; poco frecuentes – alteración de la concentración, mareo, cefalea, temblor, convulsiones, confusión mental, ataxia (alteración de la coordinación del movimiento), somnolencia, excitación aumentada, hiperquinesia (movimientos espontáneos), alteración/pérdida del gusto, parosmia.

Del estado psíquico: poco frecuentes – alucinaciones, depresión, euforia.

Del sistema cardiovascular: poco frecuentes – palpitaciones, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, trastornos de la conducción cardíaca (bloqueos), taquicardia, síncope (pérdida de conciencia), trastornos cerebrovasculares.

De los órganos genitales y glándulas mamarias: poco frecuentes – galactorrea.

Del aparato vestibular y órganos del oído: poco frecuentes – acúfenos (zumbidos o pitidos en los oídos).

Del sistema respiratorio: poco frecuentes – tos, disnea (falta de aire), broncoespasmo.

De la piel y tejidos subcutáneos: poco frecuentes – palidez de la piel; frecuencia desconocida – picazón, erupciones papulosas, erupciones generalizadas, urticaria.

Alteraciones generales: poco frecuentes – astenia (debilidad), edemas, fatiga.

La frecuencia de los efectos adversos, especialmente en el sistema digestivo y el sistema nervioso, aumenta al superar la dosis recomendada.

En casos individuales, tras superar las dosis recomendadas, se ha observado lagrimeo, aumento de la micción, escalofríos, estreñimiento, sudoración, estomatitis, hipestesia, dolor en los ojos.

Habitualmente, las reacciones adversas desaparecen tras finalizar la administración del medicamento.

Existen datos dispares sobre los efectos adversos de la rimantadina en personas de edad avanzada. En un estudio clínico realizado durante la epidemia de gripe de 1997–1998, en el que participaron 156 pacientes de edad avanzada, los efectos adversos se observaron únicamente en el 1,9 % de los pacientes, principalmente trastornos de la conciencia.

En otro estudio controlado con la participación de 83 pacientes de edad avanzada que requerían cuidados en el hogar, en el grupo placebo los efectos adversos del sistema nervioso central se observaron en el 8,3 % de los pacientes, y en el grupo que recibió rimantadina, en el 10,6 %. Se identificaron fenómenos tales como insomnio, excitabilidad aumentada, alteración de la concentración y mareos.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase

10 cápsulas por blíster. 1 o 3 blísteres por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica.

Fabricante.

AT «Olfa» / Olpha AS.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Rupnicu 5, Olaine, región de Olaine, LV - 2114, Letonia / Rupnicu iela 5, Olaine, Olaines novads, LV - 2114, Latvia.