Remantadine

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO REMAVIR (REMAVIR)

Composizione:

principio attivo: rimantadina;

1 capsula contiene cloridrato di rimantadina 100 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato; amido di patata; acido stearico; diossido di titanio (E 171); colorante «Giallo FCF» (E 110); gelatina.

Forma farmaceutica. Capsule.

Proprietà fisico-chimiche principali: capsule rigide di gelatina bianche contenenti polvere di colore arancione con tonalità dal leggermente rosa al marroncino, con inclusioni bianche.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antivirali per uso sistemico. Rimantadina.

Codice ATC J05A C02.

Proprietà farmacodinamiche

Farmacodinamica.

Il cloridrato di rimantadina è un derivato dell'amantadina e possiede una marcata attività antivirale. È efficace nei confronti di diversi virus influenzali di tipo A e manifesta anche un'azione antitossica nell'influenza causata dal virus di tipo B. Remantadine inibisce la replicazione del virus nelle fasi iniziali del ciclo interferendo con la formazione dell'involucro virale. Studi genetici hanno dimostrato che un ruolo importante nell'azione antivirale della rimantadina contro il virus dell'influenza A è svolto da una proteina specifica del gene M2 del virione. In vitro, la rimantadina inibisce la replicazione di tutti e tre i sottotipi antigenici (H1N1, H2N2, H3N2) dell'influenza umana finora identificati. Remantadine non influenza le proprietà immunogeniche del vaccino influenzale inattivato di tipo A.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione singola o ripetuta del medicinale in pazienti di diverse fasce d'età, non è stata stabilita una correlazione tra la concentrazione di Remantadine nel plasma e la sua attività antivirale.

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, il principio attivo viene quasi completamente assorbito a livello intestinale, garantendo un’elevata biodisponibilità.

Distribuzione. Dopo somministrazione orale singola di Remantadine alla dose di 100 mg, la concentrazione massima nel plasma sanguigno – pari a 74 ng/ml (intervallo da 45 a 138 ng/ml) – viene raggiunta in pazienti sani di età compresa tra 20 e 44 anni dopo 5-7 ore.

Circa il 40 % di Remantadine si lega alle proteine plasmatiche, principalmente alle albumine. Il tempo di dimezzamento di una dose singola in questo gruppo di studio è mediamente di 25 ore, mentre nei pazienti di età compresa tra 71 e 79 anni è mediamente di 32 ore.

La concentrazione nel secreto nasale è circa il 50 % superiore rispetto a quella nel plasma.

Metabolismo. Remantadine viene intensamente metabolizzato nel fegato attraverso idrossilazione, coniugazione e glucuronizzazione.

Eliminazione. Nel plasma sanguigno sono stati identificati tre metaboliti idrossilati. Questi e altri metaboliti rappresentano fino al 74 ± 10 % di una dose singola da 200 mg. Il farmaco viene escreto in forma metabolizzata nelle urine entro 72 ore. Meno del 25 % del principio attivo viene escreto nelle urine in forma invariata.

In caso di insufficienza renale, la concentrazione dei metaboliti di Remantadine nel plasma sanguigno aumenta.

La farmacocinetica del medicinale nei bambini è simile a quella negli adulti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento precoce della malattia causata dai virus dell'influenza di tipo A negli adulti e nei bambini a partire dai 10 anni di età.

Prevenzione dell'influenza di tipo A durante le epidemie negli adulti e nei bambini a partire dai 10 anni di età.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al rimantadina, ai derivati del gruppo degli adamantani o agli eccipienti del medicinale.

Gravi alterazioni della funzionalità epatica e renale.

Affezioni epatiche e renali acute e croniche.

Tireotossicosi.

Gravidanza e allattamento al seno.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il paracetamolo e l'acido acetilsalicilico riducono l'efficacia di Remantadine.

Remantadine riduce l'efficacia dei farmaci antiepilettici.

Remantadine potenzia l'effetto eccitante della caffeina.

La cimetidina può potenziare l'azione di Remantadine.

Si deve evitare l'assunzione di bevande contenenti alcol, poiché potrebbero verificarsi reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale.

Caratteristiche d'uso.

Remantadine deve essere somministrata con cautela ai pazienti con malattie del tratto gastrointestinale, alterazioni della funzione epatica e/o renale di grado lieve o moderato, gravi malattie cardiache, comprese le aritmie, e ai pazienti di età avanzata. In questi casi si raccomanda una riduzione della dose del farmaco.

Nei pazienti con epilessia e in quelli che assumono terapia anticonvulsivante durante il trattamento con Remantadine, aumenta il rischio di sviluppare un attacco epilettico. In tali casi la dose di Remantadine deve essere ridotta a 100 mg al giorno.

Se si verifica un attacco, la somministrazione del farmaco deve essere interrotta.

Pazienti con alterazioni della funzione epatica e/o renale

I dati disponibili sull'uso di Remantadine in pazienti con alterazioni acute o croniche della funzione epatica e/o renale sono limitati. Prima di prescrivere Remantadine è necessario adattare la dose, valutando il beneficio atteso e il rischio potenziale. È necessario monitorare attentamente i pazienti, poiché Remantadine viene ampiamente metabolizzata nel fegato e, a causa dell'accumulo dei suoi metaboliti dopo somministrazioni ripetute, possono insorgere reazioni avverse.

Per prevenire lo sviluppo di resistenza al farmaco, il trattamento dell'influenza deve essere interrotto il più presto possibile, generalmente dopo circa 5 giorni oppure entro 24-48 ore dalla scomparsa dei sintomi della malattia.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto, i pazienti con rare patologie ereditarie di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Il medicinale contiene il colorante «Giallo tramonto FCF» (E 110), che può causare reazioni allergiche.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Remantadine attraversa la barriera placentare ed è escreta nel latte materno; pertanto, l'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari

Durante l'assunzione del farmaco si deve astenersi dalla guida di veicoli e dall'uso di macchinari potenzialmente pericolosi, poiché possono manifestarsi capogiri, cefalea o altri effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale.

Modalità e posologia di somministrazione.

Assumere per via orale, dopo i pasti, con acqua. La capsula non deve essere masticata.

L'assunzione di Remantadine deve iniziare il più presto possibile, immediatamente dopo la comparsa dei primi sintomi dell'influenza. L'effetto terapeutico è più evidente se l'assunzione del farmaco inizia entro le prime 48 ore dalla comparsa dei sintomi.

Trattamento dell'influenza: adulti e bambini a partire dai 10 anni di età – 100 mg 2 volte al giorno.

Prima di somministrare il farmaco ai bambini è obbligatorio consultare un medico.

Per i pazienti di età avanzata (oltre i 65 anni) – 100 mg 1 volta al giorno.

La durata del trattamento è di 5 giorni.

Prevenzione dell'influenza: adulti e bambini a partire dai 10 anni di età – 100 mg 2 volte al giorno.

Per i pazienti anziani o con alto rischio di complicanze – 100 mg 1 volta al giorno.

L'assunzione del farmaco deve iniziare all'inizio dell'epidemia influenzale e deve proseguire durante l'epidemia, ma non per più di 2 settimane.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica e/o renale di grado lieve o moderato, se necessario, la dose deve essere aggiustata: 100 mg 1 volta al giorno. È necessario osservare attentamente tali pazienti.

Bambini.

Il farmaco può essere somministrato ai bambini a partire dai 10 anni di età, previa consultazione medica.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio – terapia sintomatica per il sostegno delle funzioni vitali.

Esistono segnalazioni riguardo intossicazione da un analogo chimico – amantadina.

Sintomi: eccitazione, allucinazioni, disturbi del ritmo cardiaco, febbre, brividi, sudorazione, aritmia, ipoestesia, aumento della lacrimazione, disfagia, stitichezza, minzione frequente, stomatite, dolore agli occhi.

Trattamento: sospensione del farmaco, lavanda gastrica, somministrazione endovenosa di fisostigmina: negli adulti 1–2 mg, nei bambini 0,5 mg; se necessario, somministrazione ripetuta, ma non più di 2 mg all'ora. Rimantadina e amantadina non vengono eliminate con l'emodialisi.

Effetti indesiderati.

Di norma il medicinale è ben tollerato.

Classificazione degli effetti indesiderati in base alla frequenza di insorgenza: molto frequente (≥ 1/10); frequente (≥ 1/100 fino a < 1/10); non frequente (≥ 1/1000 fino a < 1/100); raro (≥ 1/10 000 fino a < 1/1000); molto raro (< 1/10 000).

In uno studio clinico condotto su 1027 pazienti che assumevano una dose giornaliera di rimantadina di 200 mg, le segnalazioni più frequenti riguardavano disturbi a carico del sistema gastrointestinale e del sistema nervoso.

Apparato digerente: frequente – nausea, vomito; non frequente – anoressia, secchezza orale, dolore addominale, diarrea, dispepsia.

Sistema nervoso: frequente – insonnia; non frequente – disturbi di concentrazione, capogiri, cefalea, tremore, crampi, confusione mentale, atassia (disturbo della coordinazione motoria), sonnolenza, eccitazione aumentata, ipercinesi (movimenti spontanei), alterazione/perdita del gusto, parosmia.

Psiche: non frequente – allucinazioni, depressione, euforia.

Sistema cardiocircolatorio: non frequente – palpitazioni, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca, disturbi della conduzione cardiaca (blocchi), tachicardia, sincope (perdita di coscienza), disturbi cerebrovascolari.

Organi riproduttivi e ghiandole mammarie: non frequente – galattorrea.

Apparato vestibolare e organi dell’udito: non frequente – ronzio/tintinnio nelle orecchie.

Apparato respiratorio: non frequente – tosse, dispnea (affanno), broncospasmo.

Pelle e tessuti sottocutanei: non frequente – pallore cutaneo; frequenza sconosciuta – prurito, eruzioni papulari, eruzioni generalizzate, orticaria.

Disturbi generali: non frequente – astenia (debolezza), edemi, affaticamento.

La frequenza degli effetti indesiderati, in particolare a carico del sistema gastrointestinale e del sistema nervoso, aumenta in caso di superamento della dose raccomandata.

In singoli casi, dopo superamento delle dosi raccomandate, si possono osservare lacrimazione, aumento della diuresi, brividi, stitichezza, sudorazione, stomatite, ipoestesia, dolore agli occhi.

Di norma, gli effetti indesiderati scompaiono dopo l’interruzione del trattamento.

Esistono dati contrastanti sugli effetti indesiderati della rimantadina in soggetti di età avanzata. In uno studio clinico condotto durante l’epidemia influenzale del 1997–1998, al quale parteciparono 156 pazienti anziani, gli effetti indesiderati si sono manifestati solo nell’1,9% dei pazienti, principalmente disturbi della coscienza.

In un altro studio controllato condotto su 83 pazienti anziani bisognosi di assistenza domiciliare, gli effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale sono stati osservati nell’8,3% dei pazienti nel gruppo placebo e nel 10,6% dei pazienti nel gruppo trattato con rimantadina. I fenomeni osservati comprendevano: insonnia, aumento dell’eccitabilità, disturbi di concentrazione, capogiri.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento

10 capsule in un blister. 1 o 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Farmaco senza obbligo di ricetta.

Produttore.

AT «Olfa»/Olpha AS.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Rupnicu iela 5, Olaine, Olaines novads, LV - 2114, Lettonia / Rupnicu iela 5, Olaine, Olaines novads, LV - 2114, Latvia.