Rapimax

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego RAPIMAX (RAPIMAX)

Skład:

substancje czynne: paracetamol, caffeine;

1 tabletka zawiera: paracetamolum 650 mg, caffeine 50 mg;

substancje pomocnicze: lactosa monohydrate; cellulosa microcrystallina; amylum maydis; povidonum; magnesium stearate; talcum; silicium dioxide colloidal anhydricum; natrii croscarmellosum; amylum maydis praegelatum.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki białego koloru, w kształcie kapsułek, z ryflowaną linią podziału z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol, kombinacje bez leków przeciwpsychotycznych.

Kod ATX N02B E51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol jest lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Kofeina zwiększa skuteczność działania przeciwbólowego dzięki pobudzającemu wpływowi na OUN.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko i całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 30–90 minut po podaniu. Okres półtrwania paracetamolu wynosi średnio 2–3 godziny. Wprowadzona dawka paracetamolu jest wydalana z moczem w ciągu 24 godzin głównie w postaci koniugatów kwasu glukuronowego i siarkowego.

Paracetamol przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Kofeina jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu około 15–20 minut; podanie 5–8 mg/kg masy ciała prowadzi do stężenia kofeiny w osoczu na poziomie 8–10 mg/l.

Główne metabolity kofeiny: kwas 1-metyloszczawiowy, 1-metyloksantyna i 5-acetyloamino-6-amino-3-metylouracyl są wydalane z moczem.

Głównym metabolitem wydalanym z kałem jest kwas 1,7-dimetyloszczawiowy.

Okres półtrwania kofeiny wynosi średnio od 4 do 6 godzin, głównie z moczem (86%), przy czym nie więcej niż 2% kofeiny wydalone jest w postaci niezmienionej.

Kofeina przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Wskazania.

Leczenie objawowe bólu głowy, migreny, bólu pleców, bólu zęba, bólu reumatycznego, bólu mięśni, bólu podczas menstruacji, łagodzenie objawów przeziębienia, grypy oraz zapalenia gardła.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku; ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i nerek; alkoholizm; wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy, choroby krwi, zespół Gilberta, wyrażona anemia, leukopenia, tromboza, tromboflebita, stany podwyższonego pobudzenia; zaburzenia snu; ciężka nadciśnienie tętnicze; organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego (w tym miażdżyca); jaskra; wiek starszy; padaczka, wyrażone podwyższenie ciśnienia tętniczego, nadczynność tarczycy, dekompensacja niewydolności serca, zaburzenia przewodnictwa sercowego, tachykardia paroksystyczna, zawał mięśnia sercowego, ciężka miażdżyca, skłonność do skurczu naczyń, choroba niedokrwienna serca, ostry zapalenie trzustki, przerośnięcie prostaty, cukrzyca. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO. Przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących trójpierścieniowe leki przeciwdrgawkowe lub beta-blokery.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań.

Jednoczesne stosowanie paracetamolu z metoklopramidem i domperydonem zwiększa szybkość wchłaniania paracetamolu, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu z cholestryminą – zmniejsza.

Długotrwałe jednoczesne stosowanie leku z kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może prowadzić do uszkodzenia nerek.

Przy długotrwałym regularnym stosowaniu paracetamolu działanie przeciwkrzepne warfaryny i innych kumaryn może być nasilone, co zwiększa ryzyko krwawień.

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki stymulujące aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina) mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z hepatotoksycznymi lekami zwiększa prawdopodobieństwo kumulacji paracetamolu oraz nasila toksyczne działanie paracetamolu i tych leków na wątrobę. Paracetamol w dużych dawkach stosowany jednocześnie z izoniazydem zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków.

Paracetamol zwiększa stężenia kwasu acetylosalicylowego i chloramfenikolu w osoczu krwi.

Pobudniecyd wpływa na stężenie paracetamolu w osoczu i jego wydalanie.

Induktory mikrosomalnych enzymów wątroby (ryfampicyna i fenobarbital) zwiększają toksyczność paracetamolu, ponieważ w jego biotransformacji powstaje większa ilość toksycznego epoksydu. Paracetamol może obniżać biodostępność lamotryginy, co prowadzi do osłabienia jej działania, prawdopodobnie poprzez indukcję metabolizmu w wątrobie. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i zydowudyny zwiększa ryzyko wystąpienia neutropenii.

Kofeina przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami MAO może spowodować niebezpieczny wzrost ciśnienia tętniczego. Kofeina nasila działanie (poprawia biodostępność) leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, potencjalnie nasila działanie pochodnych ksantyny, alfa- i beta-adrenomimetyków, środków pobudzających układ nerwowy.

Cymetydyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, izoniazyd nasilają działanie kofeiny.

Kofeina zmniejsza działanie opioidowych leków przeciwbólowych, leków przeciwlękowych, środków nasennych i uspokajających, jest antagonistą środków znieczulenia oraz innych leków hamujących OUN, konkurencyjnym antagonistą leków adenozyny, adenozynotrzefosforanu (ATP). Jednoczesne stosowanie kofeiny z ergotaminą poprawia wchłanianie ergotaminy z przewodu pokarmowego (ŻKP), a ze środkami tyreotropowymi – nasila działanie tarczycy.

Kofeina obniża stężenie litu we krwi. Kofeina może nasilić wydalanie litu z organizmu. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z preparatami litu.

Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Właściwości stosowania.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem. Nie należy stosować leku łącznie z innymi preparatami zawierającymi paracetamol. Jednoczesne stosowanie wraz z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub prowadzić do skutku śmiertelnego.

Z ostrożnością stosować w leczeniu pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek i wątroby. Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek przed zastosowaniem leku powinni skonsultować się z lekarzem. Ograniczenia dotyczące stosowania leku u tych pacjentów wynikają przede wszystkim z zawartości paracetamolu.

Podczas leczenia nie wolno spożywać napojów alkoholowych. W dawkach powyżej 6–8 g na dobę paracetamol może być toksyczny dla wątroby, jednak negatywny wpływ na wątrobę może wystąpić również przy znacznie mniejszych dawkach w przypadku spożywania alkoholu, stosowania induktorów enzymów wątrobowych lub innych substancji wywierających toksyczny wpływ na wątrobę, a także w przypadku niecirrotycznego alkoholowego uszkodzenia wątroby. Długotrwałe spożywanie alkoholu znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia efektów hepatotoksycznych paracetamolu. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby, a także u tych, którzy przyjmują duże dawki paracetamolu przez dłuższy czas, zaleca się regularne przeprowadzanie badań czynności wątroby.

Pacjentom, którzy przyjmują środki przeciwbólowe codziennie z powodu łagodnej formy artretyzmu, przed zastosowaniem należy skonsultować się z lekarzem.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby/niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy ciężkim wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała, przewlekłym alkoholizmie lub sepsie.

U pacjentów z obniżonym poziomem glutationu przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub utrudnione oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Podczas leczenia lekiem nie należy nadużywać napojów zawierających kofeinę (np. herbata, kawa). Może to powodować problemy ze snem, drżenie, napięcie, drażliwość, nieprzyjemne uczucie w klatce piersiowej spowodowane przyspieszonym biciem serca.

Nie należy przekraczać wskazanych dawek i czasu trwania leczenia.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skontaktować się z lekarzem.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli stosuje się warfarynę lub podobne leki o działaniu antykoagulacyjnym. W leczeniu doustnymi lekami przeciwkrzepliwymi, przy jednoczesnym przyjmowaniu dużych dawek paracetamolu, konieczna jest kontrola czasu protrombinowego.

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi. Jeśli ból głowy staje się trwały, należy skontaktować się z lekarzem.

Lek zawiera laktozę jednowodną. Jeśli stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży, ponieważ zwiększa się ryzyko poronienia samoistnego związanego ze spożyciem kofeiny.

Paracetamol i kofeina przenikają do mleka matki, jednak w ilościach klinicznie nieistotnych przy przyjmowaniu w dawkach zalecanych. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią. Kofeina może wywierać działanie pobudzające na niemowlęta w okresie karmienia piersią, jednak nie zaobserwowano istotnej toksyczności.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

W przypadkach, gdy podczas leczenia lekiem występuje zawroty głowy, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia Rapimax stosować doustnie, po 1 tabletce 3–4 razy na dobę. Tabletki należy popijać odpowiednią ilością płynu.

Stosować z odstępem co najmniej 4 godziny. Maksymalna dawka – 4 tabletki na dobę. Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, ale powinien być jak najkrótszy ze względu na możliwość wystąpienia toksycznego działania paracetamolu.

Nie przekraczać zalecanej dawki.

Dzieci.

Rapimax nie stosować u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nadmierne pocenie się, pobudzenie psychoruchowe lub depresja OUN, senność, zaburzenia świadomości, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, ekstrasystolia, drżenie, nadrefleksja, drgawki.

Objawy przedawkowania paracetamolu. W pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, anoreksja i ból brzucha, nekroza wątroby, podwyższenie aktywności transaminaz „wątrobowych”, wydłużenie czasu protrombinowego. Doświadczenie pokazuje, że objawy uszkodzenia wątroby stają się zazwyczaj widoczne po 24–48 godzinach od przedawkowania i osiągają maksimum zazwyczaj po 4–6 dniach.

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub skończyć się śmiercią. Obserwowano ostry zapalenie trzustki, zazwyczaj równocześnie z zaburzeniem funkcji wątroby i hepatotoksycznością. Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 mg/kg masy ciała. U pacjentów z czynnikami ryzyka [długotrwałe leczenie karbamazepinem, fenobarbitaliem, fenytionem, primidonem, ryfampicyną, ziołem dziurawca pospolitego lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne spożywanie nadmiernych ilości etanolu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)] przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Może dojść do zaburzeń metabolizmu glukozy i kwasicy metabolicznej. W przypadku ciężkiego zatrucia zaburzenia funkcji wątroby mogą postępować w encefalopatię, śpiączkę i skończyć się śmiercią. Oste pogorszenie czynności nerek z ostrym nekrosem kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również arytmie serca oraz zapalenie trzustki.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe są anemia aplastyczna, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia. Możliwe są zaburzenia ze strony OUN (zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia orientacji i uwagi, bezsenność, drżenie, nerwowość, niepokój), ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie wątrobowo-płucne, martwica brodawek).

Objawy przedawkowania mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania i ryzyka uszkodzenia narządów.

Leczenie. W przypadku przedawkowania konieczna jest szybka pomoc medyczna. Natychmiastowa pomoc medyczna jest niezbędna przy przedawkowaniu, nawet jeśli nie obserwuje się objawów przedawkowania. Jeśli przedawkowanie jest potwierdzone lub nawet podejrzewane, pacjenta należy przetransportować do najbliższego punktu medycznego, gdzie może otrzymać natychmiastową pomoc i wykwalifikowane leczenie. Należy to zrobić, nawet jeśli objawy przedawkowania są nieobecne, ze względu na ryzyko opóźnionego uszkodzenia wątroby.

Wskazane jest rozważenie leczenia węglem aktywnym, jeśli nadmierną dawkę paracetamolu przyjęto w ciągu 1 godziny. Stężenie paracetamolu w osoczu krwi należy zmierzyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny występuje przy jej zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydoty gwałtownie spada po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi podaje się N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z zalecaną dawką. W przypadku braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych rejonach poza szpitalem. Konieczne są również ogólne środki wspierające.

Objawy przedawkowania kofeiny. Duże dawki kofeiny mogą powodować przyśpieszone oddychanie, ekstrasystole, zawroty głowy, zaburzenia afektu, ból nadbrzusza, wymioty, diurezę, tachykardię lub arytmie serca, stymulację ośrodkowego układu nerwowego (bezsenność, niespokojność, pobudzenie, niepokój, zespół podwyższonej pobudliwości nerwowo-refleksyjnej, ból głowy, drżenie, drgawki, nerwowość i drażliwość).

Klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny są również związane z poważnym uszkodzeniem wątroby paracetamolem, które może wystąpić przy przyjęciu takiej ilości leku, która powoduje przedawkowanie kofeiny.

Leczenie. Nie ma specyficznego antydoty. Antagoniści receptorów beta-adrenergicznych mogą złagodzić działanie kardiotoksyczne. Należy przepłukać żołądek, zalecana jest terapia tlenowa, w przypadku drgawek – diazepan. Terapia objawowa.

Działania niepożądane.

Informacje dotyczące poniżej wymienionych działań niepożądanych uzyskano w trakcie obserwacji pogwarancyjnych. Dotyczą one populacji pacjentów o nieznanej liczbie, dlatego trudno określić częstość tych działań niepożądanych, jednak najprawdopodobniej są one rzadkie (< 1/10000).

Działania niepożądane spowodowane paracetamolem:

Ze strony układu krwi i układu limfatycznego: trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia, anemia, sulfhemoglobinemia i methemoglobinemia (cyjanowy zabarwienie skóry, duszność, bóle w sercu), anemia hemolityczna, siniaki i krwawienia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, arytmia, podwyższone ciśnienie tętnicze.

Ze strony układu odpornościowego: anafilaksja, reakcje nadwrażliwościowe, w tym wysypki na skórze i błonach śluzowych (w tym uogólnione, rumieniowe), pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa – Johnsona, świąd skóry, wielopostaciowa wypryskowa rumieniowica, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespół Lyella), ostra uogólniona pustułka egzantematyczna, angioedema.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, zgaga, ból w nadbrzuszu, podwyższenie aktywności enzymów „wątrobowych”, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, hepatonekroza (efekt zależny od dawki).

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: świąd, krwawienia, owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej.

Ze strony nerek i układu moczowego: kolka nerkowa.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy.

Działania niepożądane spowodowane kofeiną:

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: pobudzenie, zawroty głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przyspieszone bicie serca, obrzęki.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia przewodu pokarmowego, ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Ze strony psychiki: bezsenność, niepokój, lęk i drażliwość.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: świąd, wysypka, nadmierne pocenie się, purpura, pokrzywka.

Jednoczesne stosowanie leku w dawkach zalecanych z produktami zawierającymi kofeinę może nasilić działania niepożądane spowodowane kofeiną, takie jak zawroty głowy, podwyższona pobudliwość, bezsenność, niepokój, lęk, drażliwość, ból głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i przyspieszone bicie serca.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze, 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Po 10 tabletów w blisterze, po 10 blisterów w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty – opakowanie nr 10.

Na receptę – opakowanie nr 100 (10 × 10).

Producent.

Bafna Pharmaceuticals Ltd., Indie / Bafna Pharmaceuticals Ltd., India.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

147, Madhavaram Red Hills Road Grantlyon Village Vadakarai Chennai Tamil Nadu IN 600052, Indie / 147, Madhavaram Red Hills Road Grantlyon Village Vadakarai Chennai Tamil Nadu IN 600052, India.

Wnioskodawca: JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED.

Adres wnioskodawcy.

504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, Indie / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.