Rapimaks

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO RAPIMAX (RAPIMAX)

Composición:

Principios activos: paracetamol, cafeína;

1 tableta contiene: paracetamol 650 mg, cafeína 50 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato; celulosa microcristalina; almidón de maíz; povidona; estearato de magnesio; talco; dióxido de silicio coloidal anhidro; croscarmelosa sódica; almidón de maíz prejelatinizado.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco, en forma de cápsula, con una línea de división en un lado.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.

Código ATC N02B E51.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El paracetamol es un analgésico y antipirético. Su efecto se basa en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC). La cafeína aumenta la eficacia de la analgesia mediante su acción estimulante sobre el SNC.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el paracetamol se absorbe rápidamente y completamente. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza entre 30 y 90 minutos después de la administración. El tiempo de semivida del paracetamol es de aproximadamente 2 a 3 horas. De esta manera, la dosis administrada se elimina por la orina en un plazo de 24 horas, principalmente en forma de conjugados con ácido glucurónico y ácido sulfúrico.

El paracetamol atraviesa la placenta y pasa a la leche materna.

La cafeína se absorbe rápidamente y casi por completo tras la administración oral. Las concentraciones máximas en plasma sanguíneo se alcanzan aproximadamente entre 15 y 20 minutos después. La administración de 5–8 mg/kg de peso corporal produce una concentración de cafeína en plasma de 8–10 mg/l.

Los principales metabolitos de la cafeína —ácido 1-metilurico, 1-metilxantina y 5-acetilamino-6-amino-3-metiluracilo— se eliminan por la orina.

El principal metabolito excretado en las heces es el ácido 1,7-dimetilurico.

El tiempo de semivida de la cafeína es de aproximadamente 4 a 6 horas, principalmente eliminado por la orina (86 %), y no más del 2 % de la cafeína se excreta sin cambios.

La cafeína atraviesa la placenta y pasa a la leche materna.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático del dolor de cabeza, migraña, dolor de espalda, dolor dental, dolor reumático, dolor muscular, dolor menstrual, alivio de los síntomas del resfriado común, gripe e inflamación de la garganta.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento; alteraciones graves de la función hepática o renal; alcoholismo; hiperbilirrubinemia congénita; deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; enfermedades hematológicas; síndrome de Gilbert; anemia severa; leucopenia; trombosis; tromboflebitis; estados de excitación excesiva; trastornos del sueño; hipertensión arterial severa; enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular (incluyendo aterosclerosis); glaucoma; edad avanzada; epilepsia; marcado aumento de la presión arterial; hipertiroidismo; insuficiencia cardíaca descompensada; alteraciones de la conducción cardíaca; taquicardia paroxística; infarto de miocardio; aterosclerosis grave; tendencia al espasmo vascular; cardiopatía isquémica; pancreatitis aguda; hiperplasia prostática; diabetes mellitus. No debe administrarse junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) ni durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de estos inhibidores. Está contraindicado en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos o betabloqueantes.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración simultánea de paracetamol con metoclopramida o domperidona aumenta la velocidad de absorción del paracetamol, mientras que su administración conjunta con colestiramina la disminuye.

La administración prolongada y simultánea del medicamento con ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos puede provocar daño renal.

Con el uso prolongado y regular de paracetamol, el efecto anticoagulante de la warfarina y otros cumarínicos puede potenciarse, aumentando el riesgo de hemorragias.

Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.

Los medicamentos que estimulan la actividad de las enzimas microsomales hepáticas (incluyendo fenitoína, barbitúricos y carbamazepina) pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado, debido a un mayor grado de transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración simultánea de paracetamol con agentes hepatotóxicos incrementa la probabilidad de acumulación del paracetamol y aumenta el efecto tóxico combinado sobre el hígado. El paracetamol en dosis altas, cuando se administra junto con isoniacida, incrementa el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. El paracetamol disminuye la eficacia de los diuréticos.

El paracetamol aumenta los niveles de ácido acetilsalicílico y cloranfenicol en plasma sanguíneo.

El probenecid afecta la concentración de paracetamol en plasma y su excreción.

Los inductores de las enzimas microsomales hepáticas (rifampicina y fenobarbital) aumentan la toxicidad del paracetamol, ya que durante su biotransformación se produce una mayor cantidad de epóxido tóxico. El paracetamol puede reducir la biodisponibilidad de lamotrigina, disminuyendo su efecto, probablemente por inducción de su metabolismo hepático. La administración simultánea de paracetamol y zidovudina incrementa el riesgo de desarrollar neutropenia.

La cafeína, cuando se administra junto con inhibidores de la MAO, puede provocar un peligroso aumento de la presión arterial. La cafeína potencia el efecto (mejora la biodisponibilidad) de analgésicos-antipiréticos, potencia los efectos de derivados de xantina, agonistas alfa y beta-adrenérgicos, y agentes psicoestimulantes.

La cimetidina, los anticonceptivos hormonales y la isoniacida potencian el efecto de la cafeína.

La cafeína disminuye el efecto de los analgésicos opioides, ansiolíticos, hipnóticos y sedantes; actúa como antagonista de los agentes anestésicos y de otros fármacos que deprimen el SNC; es un antagonista competitivo de los fármacos de adenosina y trifosfato de adenosina (ATP). La administración simultánea de cafeína con ergotamina mejora la absorción de esta última desde el tracto gastrointestinal (TGI); con agentes tirotropos, aumenta el efecto tiroideo.

La cafeína disminuye la concentración de litio en sangre. La cafeína puede aumentar la eliminación de litio del organismo. Por lo tanto, no se recomienda la administración simultánea del medicamento con fármacos que contengan litio.

No administrar junto con alcohol.

Características de aplicación.

Antes de utilizar el medicamento, es necesario consultar con un médico. No utilizar el medicamento junto con otros productos que contengan paracetamol. La administración simultánea junto con otros medicamentos que contengan paracetamol puede provocar sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, lo que podría requerir un trasplante de hígado o provocar un desenlace letal.

Aplicar con precaución en el tratamiento de pacientes con alteraciones leves o moderadas de la función renal y hepática. Los pacientes con alteraciones de la función hepática o renal deben consultar con un médico antes de la administración del medicamento. Las restricciones respecto al uso del medicamento en estos pacientes se deben principalmente al contenido de paracetamol.

Durante el tratamiento no se deben consumir bebidas alcohólicas. En dosis superiores a 6–8 g por día, el paracetamol puede ser tóxico para el hígado; sin embargo, el efecto negativo sobre el hígado puede ocurrir incluso con dosis considerablemente menores si se consume alcohol, se utilizan inductores de enzimas hepáticos u otras sustancias que ejercen un efecto tóxico sobre el hígado, así como en casos de enfermedad hepática alcohólica no cirrótica. El consumo prolongado de alcohol aumenta significativamente el riesgo de efectos hepatotóxicos del paracetamol. En pacientes con alteración de la función hepática, así como en aquellos que toman altas dosis de paracetamol durante un período prolongado, se recomienda realizar pruebas funcionales hepáticas de forma regular.

Los pacientes que toman analgésicos diariamente por artritis leve deben consultar con un médico antes de la administración del medicamento.

Se han registrado casos de alteración de la función hepática/insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en casos de agotamiento severo del organismo, anorexia, bajo índice de masa corporal, alcoholismo crónico o sepsis.

En pacientes con niveles reducidos de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de desarrollar acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe acudirse inmediatamente al médico.

Durante el tratamiento con este medicamento, no se deben abusar de bebidas que contengan cafeína (por ejemplo, té, café), ya que esto podría provocar problemas para dormir, temblores, tensión, irritabilidad y sensación desagradable en el pecho debido al latido cardíaco.

No exceder las dosis ni la duración del tratamiento indicadas.

Si los síntomas no desaparecen, es necesario acudir al médico.

Antes de utilizar el medicamento, es necesario consultar con el médico si se está tomando warfarina o medicamentos similares con efecto anticoagulante. En el tratamiento con anticoagulantes orales y con la administración simultánea de altas dosis de paracetamol, es necesario controlar el tiempo de protrombina.

El medicamento puede influir en los resultados de los análisis de laboratorio respecto al contenido de glucosa y ácido úrico en sangre. Si el dolor de cabeza se vuelve constante, debe consultarse con un médico.

El medicamento contiene monohidrato de lactosa. Si se tiene intolerancia a ciertos azúcares, consultar con el médico antes de tomar el medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se recomienda su uso durante el embarazo, ya que aumenta el riesgo de aborto espontáneo asociado con el consumo de cafeína.

El paracetamol y la cafeína atraviesan la leche materna, pero en cantidades clínicamente insignificantes cuando se toman en las dosis recomendadas. No se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia. La cafeína puede tener un efecto estimulante en los lactantes durante la lactancia, aunque no se ha observado toxicidad significativa.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

En caso de presentarse mareos durante el tratamiento con el medicamento, se debe abstener de conducir vehículos y operar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años: administrar RAPIMAX por vía oral, 1 comprimido de 3 a 4 veces al día. Los comprimidos deben tomarse con una cantidad suficiente de líquido.

La administración debe realizarse con intervalos no menores de 4 horas. La dosis máxima es de 4 comprimidos al día. La duración del tratamiento será determinada individualmente por el médico, pero debe ser lo más breve posible debido al riesgo de efectos tóxicos del paracetamol.

No exceder la dosis recomendada.

Niños.

RAPIMAX no debe administrarse a niños menores de 12 años.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, pueden observarse sudoración excesiva, excitación psicomotora o depresión del SNC, somnolencia, alteración de la conciencia, alteraciones del ritmo cardíaco, taquicardia, extrasístoles, temblor, hiperreflexia y convulsiones.

Síntomas de sobredosis de paracetamol. Durante las primeras 24 horas: palidez, náuseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal, necrosis hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, aumento del índice de protrombina. La experiencia muestra que los síntomas clínicos de daño hepático suelen hacerse evidentes generalmente entre las 24 y 48 horas tras la sobredosis y alcanzan su punto máximo normalmente entre los 4 y 6 días.

La sobredosis de paracetamol puede provocar insuficiencia hepática, que puede requerir trasplante de hígado o causar un desenlace letal. Se ha descrito pancreatitis aguda, generalmente asociada con alteraciones de la función hepática y hepatotoxicidad. El daño hepático es posible en adultos que hayan ingerido 10 g o más de paracetamol, y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal. En pacientes con factores de riesgo [tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico u otros medicamentos que inducen enzimas hepáticos; consumo habitual de cantidades excesivas de etanol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)], la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos graves de intoxicación, el deterioro de la función hepática puede progresar hacia encefalopatía, coma y desenlace letal. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis.

Con el uso prolongado de dosis altas, pueden presentarse anemia aplásica, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia y leucopenia. Pueden ocurrir trastornos del SNC (mareo, excitación psicomotora, alteraciones de la orientación y la atención, insomnio, temblor, nerviosismo, inquietud, ansiedad), y del sistema urinario: nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis papilar).

Los síntomas de sobredosis pueden limitarse a náuseas y vómitos, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico.

Tratamiento. En caso de sobredosis, es necesaria asistencia médica inmediata. La atención médica urgente es imprescindible incluso si no se observan síntomas de sobredosis. Si se confirma o se sospecha una sobredosis, el paciente debe ser trasladado de inmediato al centro médico más cercano para recibir tratamiento de emergencia y atención especializada. Esto debe hacerse incluso si no hay síntomas, debido al riesgo de daño hepático retardado.

Es conveniente considerar el tratamiento con carbón activado si la sobredosis de paracetamol se ha producido dentro de la primera hora. La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (concentraciones más tempranas no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero su efecto protector máximo se obtiene cuando se administra dentro de las primeras 8 horas. La eficacia del antídoto disminuye significativamente después de este período. Si es necesario, se administrará N-acetilcisteína por vía intravenosa según la dosis recomendada. En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral como alternativa adecuada en zonas remotas fuera del hospital. También son necesarias medidas de soporte general.

Síntomas de sobredosis de cafeína. Dosis elevadas de cafeína pueden provocar taquipnea, extrasístoles, mareo, alteraciones del estado de ánimo, dolor epigástrico, vómitos, diuresis, taquicardia o arritmia cardíaca, y estimulación del sistema nervioso central (insomnio, inquietud, excitación, ansiedad, síndrome de hiperexcitabilidad neuropsíquica, cefalea, temblor, convulsiones, nerviosismo e irritabilidad).

Los síntomas clínicamente relevantes de sobredosis de cafeína también pueden estar asociados con un daño hepático grave por paracetamol, que puede ocurrir al ingerir una cantidad de medicamento suficiente para causar sobredosis de cafeína.

Tratamiento. No existe antídoto específico. Los antagonistas de los receptores beta-adrenérgicos pueden ayudar a aliviar el efecto cardiotoxico. Es necesario realizar lavado gástrico; se recomienda oxigenoterapia, y en caso de convulsiones, diazepam. Tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

La información sobre las reacciones adversas que se indican a continuación se obtuvo durante la vigilancia poscomercialización. Dado que se refiere a una población de pacientes de tamaño desconocido, es difícil determinar la frecuencia de estas reacciones adversas, aunque probablemente sean raras (< 1/10000).

Reacciones adversas atribuibles al paracetamol:

Del sistema sanguíneo y linfático: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia, anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolores cardíacos), anemia hemolítica, equimosis y hemorragias.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, arritmia, aumento de la presión arterial.

Del sistema inmunitario: anafilaxia, reacción de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas y de las membranas mucosas (incluyendo formas generalizadas y eritematosas), urticaria, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, prurito cutáneo, eritema multiforme exudativo, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), exantema eruptivo pustuloso agudo generalizado, angioedema.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, acidez, dolor epigástrico, aumento de la actividad de las enzimas «hepáticas», generalmente sin desarrollo de ictericia, hepatonecrosis (efecto dependiente de la dosis).

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides.

Del sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática, insuficiencia hepática, necrosis hepática, ictericia.

De la piel y del tejido subcutáneo: prurito, hemorragias cutáneas, úlceras en la mucosa de la cavidad oral.

De los riñones y del sistema urinario: cólico renal.

Del sistema nervioso: cefalea.

Reacciones adversas atribuibles a la cafeína:

Del sistema nervioso central: nerviosismo, mareo.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, edemas.

Del tracto gastrointestinal: trastornos gastrointestinales, dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos.

Del estado psíquico: insomnio, inquietud, ansiedad e irritabilidad.

De la piel y tejidos subcutáneos: prurito, erupciones cutáneas, sudoración, púrpura, urticaria.

La administración concomitante del medicamento en las dosis recomendadas junto con productos que contienen cafeína puede intensificar los efectos adversos atribuibles a la cafeína, tales como mareo, mayor excitabilidad, insomnio, inquietud, ansiedad, irritabilidad, cefalea, trastornos gastrointestinales y taquicardia.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 1 blíster por envase de cartón.

10 comprimidos por blíster, 10 blísteres por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica – envase Nº 10.

Con receta médica – envase Nº 100 (10 × 10).

Fabricante.

Bafna Pharmaceuticals Ltd., India / Bafna Pharmaceuticals Ltd., India.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

147, Madhavaram Red Hills Road, Grantlyon Village, Vadakarai, Chennai, Tamil Nadu IN 600052, India / 147, Madhavaram Red Hills Road, Grantlyon Village, Vadakarai, Chennai, Tamil Nadu IN 600052, India.

Titular del registro. JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED.

Dirección del titular del registro.

504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.