Progesteron

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ a stosowania leku PROGESTERON (PROGESTERON)

SkÅ ad:

substancja czynna: progesteron;

1 g ŠeŠu zawiera progesteronu — 10 mg;

substancje pomocnicze: karbomer; etanol 96 %; dietyleoamina; polietylowana i zhydrolizowana olej rzycynowy; oktylododekanol; woda oczyszczona.

PostaÄ leku. Å eÅ .

GÅ ówne wÅ aÅ ciwoÅ ci fizykochemiczne: bezbarwny, póŠwpÅ rzeczysty, Å lekko opalizujÄ cy Å eÅ o zapachu alkoholu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Hormony gruczoŠów pŠcia i leki stosowane w patologii ukŠadu rozrodczego. Gestageny. Pochodne pregnenu.

Kod ATC G03D A04.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Substancja czynna leku – progesteron – jest jednym z naturalnych hormonów organizmu człowieka. W tkankach gruczołu piersiowego progesteron zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, która wzrasta pod wpływem estrogenów. Progesteron uczestniczy w regulacji wzrostu i różnicowania przewodów mlekowych oraz pęcherzyków, blokuje indukowany estrogenami cykl szybkiego mitozy komórek nabłonkowych. Progesteron stosuje się w leczeniu łagodnych chorób gruczołu piersiowego rozwijających się w wyniku absolutnego lub względnego miejscowego niedoboru progesteronu.

Miejscowe stosowanie progesteronu znacznie zwiększa aktywność 17β-hydroksysteroid-dehydrogenazy w gruczole piersiowym; enzym ten stymuluje miejscowe przekształcanie estradiolu w estron i sprzyja obniżeniu aktywności estrogenów w tkankach docelowych.

W wyniku blokowania receptorów estrogenów poprawia się wchłanianie płynu z tkanek, a także zmniejsza się ucisk na przewody mlekowe.

Efekt termogenny jest niemal nieobecny ze względu na inny szlak metabolizmu progesteronu; progesteron stosowany przezskórnie przekształca się w pochodne alfa-zredukowane, w przeciwieństwie do podawanego doustnie progesteronu, który metabolizuje się do termogennych pochodnych beta-zredukowanych.

Dzięki hamowaniu kanalikowej reabsorpcji jonów sodu i zwiększeniu filtracji komórkowej progesteron zapobiega zatrzymaniu płynu podczas przemian sekrecyjnych składnika gruczołowego gruczołów piersiowych i, jako konsekwencja, rozwojowi zespołu bólowego (mastalgii lub mastodynie).

Dodatkowo działanie progesteronu wiąże się z blokowaniem receptorów prolaktyny w tkankach gruczołu piersiowego, co prowadzi do obniżenia laktopoezy.

Podanie progesteronu przez skórę umożliwia również wpływ na stan nabłonka gruczołowego i sieci naczyniowej, w wyniku czego zmniejsza się przepuszczalność naczyń włosowatych, a tym samym zmniejsza się stopień obrzęku tkanki gruczołu piersiowego i związanych z nim objawów mastalgii.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie progesteronu przez skórę wynosi około 10% od zastosowanej dawki, co powoduje wysokie stężenie leku (10 razy wyższe niż stężenie we krwi obwodowej) w tkankach gruczołu piersiowego bez przenikania do krążenia ogólnoustrojowego w ilościach zdolnych wywołać wpływ systemowy, szczególnie na macicę.

Badania stężenia w surowicy prolaktyny, estradiolu i progesteronu podczas leczenia żel Progesteron wykazały, że godzinę po nałożeniu leku, gdy obserwuje się jego maksymalne wchłanianie do tkanek, poziom hormonów praktycznie się nie zmienia.

Przy miejscowym stosowaniu progesteron dociera do tkanek gruczołów piersiowych, nie ulegając zniszczeniu w wątrobie i nie wywierając niekorzystnego wpływu systemowego na organizm.

Drugorzędny metabolizm leku zachodzi w wątrobie z tworzeniem koniugatów z kwasem glukuronowym i siarkowym. W metabolizmie bierze również udział izoenzym CYP2C19. Lek wydalany jest z moczem – 50–60%, z żółcią – ponad 10%. Ilość metabolitów wydawanych z moczem zmienia się w zależności od fazy ciałka żółtego.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Łagodne choroby gruczołu piersiowego:

• mastodynia esencjalna;
• mastodynia związana z łagodnymi chorobami gruczołu piersiowego (leczenie wspomagające łagodnej mastopatii na tle niedoboru progesteronu).

Preparat nie wskazany mężczyznom.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z komponentów leku.

Rak piersi.

Węzłowe postacie mastopatii włóknisto-torbielowatej.

Nowotwory (stanowiska nowotworopodobne) gruczołu piersiowego o niejasnej etiologii.

Rak narządów płciowych (jako monoterapia).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działanie leku może być nasilane w przebiegu stosowania antykoncepcji hormonalnej skojarzonej. Badania interakcji nie przeprowadzano. Zgodnie z dostępnymi danymi, nie obserwowano interakcji z innymi lekami.

Właściwości stosowania.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Gruczoły mlekowe oraz ręce muszą być całkowicie czyste podczas aplikacji. W przypadku zaburzeń cyklu menstruacyjnego można rozważyć stosowanie łącznie z doustnym progesteronem lub progestyną.

Lek Progesteron przeznaczony jest wyłącznie do stosowania miejscowego — nie należy go połykać.

Środek ten NIE JEST środkiem antykoncepcyjnym.

Nie wyklucza się ryzyka wystąpienia niepożądanych reakcji u innych osób w wyniku kontaktu z powierzchnią skóry chorego, na której naniesiono środek leczniczy, choć nie badano tego oddzielnie i nie zaobserwowano takich przypadków.

Istnieje ryzyko przenikania progesteronu do krążenia ogólnego w przypadku naruszenia funkcji bariery skórnej. W związku z tym zastosowanie środka leczniczego Progesteron w takim przypadku nie jest zalecane.

Środek leczniczy zawiera olej rycynowy, który może powodować wystąpienie reakcji skórnych.

Z ostrożnością należy stosować w przypadku następujących stanów: niewydolność wątroby, niewydolność nerek, astma oskrzelowa, epilepsja, migrena, depresja, hiperlipoproteynemia, ciąża ektopiczna, poronienie, skłonność do zakrzepicy, ostre formy flebity lub choroby zakrzepowo-zatorowe, krwawienie z pochwy nieznanej etiologii, porfiria, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca.

Należy unikać bezpośredniego oddziaływania promieni słonecznych po nałożeniu żelu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Progesteron nie jest wskazany do stosowania w okresie ciąży. Brak wystarczającej wiedzy na temat stosowania środka leczniczego w okresie ciąży.

Progesteron nie jest wskazany do stosowania w okresie karmienia piersią. Progesteron może częściowo wydzielac się z mlekiem matki. Nie opisano jednak negatywnego wpływu na dziecko.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Brak danych.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania przezskórnie.

Terapia w ciągu miesiąca, w tym dni menstruacji, powinna być stosowana bez przerwy, codziennie.

Lekarz ustala długość leczenia: zazwyczaj średnia długość trwania leczenia wynosi od 3 do 6 miesięcy.

Maksymalna dawka dobową wynosi 5 g.

Naciskając na dolną część tuby, wyciśnij dawkę żelu do rowka szpatułki-dozyjnika.

Na czystą, suchą skórę każdej gruczołu piersiowego nałożyć jedną lub dwie dawki (2,5 g) żelu za pomocą szpatułki-dozyjnika. Ostrożnie wmasować do całkowitego wchłonięcia się leku w skórę.

Dzieci.

Lek nie stosuje się w pediatrii.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania.

Ze względu na sposób stosowania przedawkowanie jest mało prawdopodobne.

Miesiączki mogą wystąpić o jeden-dwa dni wcześniej — w takim przypadku lek można stosować od 10. do 25. dnia cyklu. Normalna długość cyklu zostanie przywrócona natychmiast po zakończeniu leczenia.

Działania niepożądane.

Zgłaszano pojedyncze przypadki nadwrażliwości lub niemiarodnej irytacji skóry.

W niektórych przypadkach miesiączka może rozpocząć się o jeden-dwa dni wcześniej, bez jakichkolwiek zmian objętości wydzieliny w cyklu miesięcznym. Stwierdzono słabe działanie sekretoryczne analogiczne do działania LH, które nie wykazuje wspólnych cech z efektami stosowania podobnej dawki progesteronu w sposób systemowy.

Przy przestrzeganiu zalecanego sposobu stosowania, wchłonięcie progesteronu do krwiobiegu ogólnoustrojowego jest mało prawdopodobne. Jednak przy naruszeniu funkcji bariery skóry istnieje ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych, w tym zaburzeń cyklu menstruacyjnego, amenorrei, krwawień międzymiesiączkowych, bólu głowy.

Bardzo rzadko — ból gruczołów piersiowych, napływy gorąca, metrorragia, obniżenie libidum, reakcje nadwrażliwości, w tym rumień w miejscu naniesienia żelu, obrzęk warg i szyi, gorączka, ból głowy, nudności.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych.

Po rejestracji leku istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu farmakologii.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 40 g żelu w tubach aluminiowych. 1 tuba w zestawie z szpatułką-dozytorem i instrukcją stosowania medycznego w pudełku z tektury.

80 g żelu w tubach aluminiowych. 1 tuba w zestawie z szpatułką-dozytorem i instrukcją stosowania medycznego w pudełku z tektury.

Kategoria dostępności. Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA AKCYJNA „CHEMIAK ZAKŁADU FARMACEUTYCZNEGO CZERWONA GWIAZDA”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61010, obwód charkowski, miasto Charków, ul. Gordienkowska 1.