Progesterona

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PROGESTERONA (PROGESTERON)

Composición:

Principio activo: progesterona;

1 g de gel contiene progesterona — 10 mg;

Sustancias auxiliares: carbómero; etanol 96 %; dietilamina; aceite ricino etoxilado hidrogenado; octildodecanol; agua purificada.

Forma farmacéutica. Gel.

Características físicas y químicas principales: gel incoloro, semitransparente, ligeramente opalescente, con olor a alcohol.

Grupo farmacoterapéutico. Hormonas de las glándulas sexuales y preparados utilizados en patologías del sistema reproductivo. Progestágenos. Derivados del pregnano.

Código ATC G03D A04.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La sustancia activa del medicamento, la progesterona, es una de las hormonas naturales del organismo humano. En los tejidos de la glándula mamaria, la progesterona disminuye la permeabilidad capilar incrementada por la acción de los estrógenos. La progesterona participa en la regulación del crecimiento y diferenciación de los conductos y lobulillos mamarios, bloqueando el ciclo de mitosis rápida inducido por estrógenos en las células epiteliales. La progesterona se utiliza para tratar enfermedades benignas de la glándula mamaria que se desarrollan como consecuencia de una insuficiencia local absoluta o relativa de progesterona.

La aplicación tópica de progesterona aumenta significativamente la actividad de la 17β-hidroxisteroide deshidrogenasa en la glándula mamaria; esta enzima estimula la transformación local del estradiol en estrona y favorece la reducción de la actividad de los estrógenos en los tejidos diana.

Como resultado del bloqueo de los receptores de estrógenos, mejora la absorción de líquido desde los tejidos y se reduce la compresión de los conductos mamarios.

El efecto termogénico es casi inexistente debido a una vía diferente de metabolismo de la progesterona; la progesterona aplicada transdérmicamente se transforma en derivados alfa-reducidos, a diferencia de la progesterona administrada por vía oral, que se metaboliza en derivados beta-reducidos termogénicos.

Mediante la inhibición de la reabsorción tubular de iones de sodio y el aumento de la filtración celular, la progesterona previene la retención de líquidos durante las transformaciones secretoras del componente glandular de las glándulas mamarias y, como consecuencia, el desarrollo del síndrome doloroso (mastalgia o mastodinia).

Además, la acción de la progesterona está relacionada con el bloqueo de los receptores de prolactina en los tejidos de la glándula mamaria, lo que conduce a una reducción de la lactopoyesis.

La administración transdérmica de progesterona permite también influir sobre el estado del epitelio glandular y la red vascular, reduciendo así la permeabilidad capilar y, por tanto, disminuyendo el grado de edema en los tejidos de la glándula mamaria y los síntomas asociados de mastalgia.

Farmacocinética.

La absorción de progesterona a través de la piel es aproximadamente del 10 % de la dosis aplicada, lo que genera una alta concentración del medicamento (10 veces mayor que la concentración en la circulación sistémica) en los tejidos de la glándula mamaria, sin que llegue a la circulación sistémica en cantidades suficientes para causar efectos sistémicos, especialmente sobre el útero.

Los estudios sobre la concentración sérica de prolactina, estradiol y progesterona durante el tratamiento con el gel de Progesterona mostraron que, una hora después de la aplicación del medicamento, cuando se observa su máxima absorción en los tejidos, los niveles hormonales prácticamente no cambian.

Tras la administración transdérmica, la progesterona alcanza los tejidos de las glándulas mamarias sin degradarse en el hígado y sin ejercer efectos sistémicos adversos sobre el organismo.

El metabolismo secundario del fármaco tiene lugar en el hígado, formando conjugados con ácido glucurónico y ácido sulfúrico. El isoenzima CYP2C19 también participa en el metabolismo. El fármaco se elimina por vía renal en un 50-60 % y por vía biliar en más del 10 %. La cantidad de metabolitos excretados por vía renal varía según la fase del cuerpo lúteo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades benignas de la glándula mamaria:

• mastodinia esencial;
• mastodinia asociada a enfermedad benigna de la glándula mamaria (tratamiento combinado de mastopatía benigna en el contexto de insuficiencia progestacional).

La progesterona no está indicada para su uso en hombres.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.

Cáncer de mama.

Formas nodulares de mastopatía fibroquística.

Tumores (formaciones tumorales) de la glándula mamaria de etiología desconocida.

Cáncer de órganos genitales (como monoterapia).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El efecto del medicamento puede potenciarse con el uso concomitante de anticonceptivos hormonales combinados. No se han realizado estudios de interacción. Según la información disponible hasta la fecha, no se han observado interacciones con otros medicamentos.

Características de uso.

No exceder la dosis recomendada.

Las glándulas mamarias y las manos deben estar completamente limpias durante la aplicación. En caso de alteraciones del ciclo menstrual, se puede recomendar el uso combinado con progesterona u otros progestágenos por vía oral.

El medicamento Progesterona está indicado únicamente para uso tópico; no debe tragarse.

ESTE MEDICAMENTO NO ES UN ANTICONCEPTIVO.

Existe el riesgo de reacciones adversas en otras personas por contacto con la piel del paciente tratado con el medicamento, aunque este riesgo no ha sido específicamente estudiado ni detectado.

En caso de alteración de la función barrera de la piel, existe el riesgo de que la progesterona pase a la circulación sistémica. Por lo tanto, en tales circunstancias no se recomienda el uso del medicamento Progesterona.

El medicamento contiene aceite de ricino, que puede provocar reacciones cutáneas.

Aplicar con precaución en los siguientes estados: insuficiencia hepática, insuficiencia renal, asma bronquial, epilepsia, migraña, depresión, hiperlipoproteinemia, embarazo ectópico, aborto, tendencia al trombosis, formas agudas de flebitis o enfermedades tromboembólicas, hemorragia vaginal de etiología desconocida, porfiria, hipertensión arterial, diabetes mellitus.

Evitar la exposición a la radiación solar directa tras la aplicación del gel.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La progesterona no está indicada para su uso durante el embarazo. No existe experiencia suficiente sobre la aplicación del medicamento durante el embarazo.

La progesterona no está indicada para su uso durante la lactancia. La progesterona puede excretarse parcialmente en la leche materna. Sin embargo, no se han descrito efectos adversos en el lactante.

Capacidad para influir sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o utilizar máquinas.

No hay datos disponibles.

Vía de administración y dosis.

Para uso transdérmico.

La terapia durante un mes, incluyendo los días de menstruación, debe ser continua, con aplicación diaria del medicamento.

La duración del tratamiento la determina el médico: generalmente, la duración media del tratamiento oscila entre 3 y 6 meses.

La dosis máxima diaria es de 5 g.

Presionando la parte inferior del tubo, exprimir la dosis de gel en la ranura del espátula-dosificador.

Aplicar una o dos dosis (2,5 g) de gel sobre la piel limpia y seca de cada mama, utilizando la espátula-dosificador. Frotar suavemente hasta la completa absorción del medicamento por la piel.

Niños.

El medicamento no se utiliza en la práctica pediátrica.

Sobredosificación.

No se han notificado casos de sobredosificación.

Debido al método de administración, la sobredosificación es poco probable.

La menstruación puede comenzar uno o dos días antes; en tal caso, el medicamento puede aplicarse del día 10 al día 25 del ciclo. La duración normal del ciclo se restablecerá inmediatamente después de la interrupción del tratamiento.

Reacciones adversas.

Se han notificado casos aislados de hipersensibilidad o irritación cutánea inespecífica.

En algunos casos, la menstruación puede comenzar uno o dos días antes, sin cambios en el volumen habitual del flujo menstrual. Se ha observado una débil actividad secretora y LH-mimética, que no presenta características comunes con los efectos derivados de la administración sistémica de una dosis análoga de progesterona.

Cuando se sigue el modo de empleo recomendado, la entrada de progesterona en la circulación sistémica es poco probable. Sin embargo, si se altera la función barrera de la piel, existe el riesgo de desarrollar reacciones adversas sistémicas, incluyendo alteraciones del ciclo menstrual, amenorrea, hemorragias de breakthrough, cefalea.

Muy raramente: dolor en las mamas, sofocos, metrorragia, disminución del libido, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo eritema en el lugar de aplicación del gel, edema de labios y cuello, fiebre, cefalea, náuseas.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

Tras la autorización del medicamento, resulta importante recopilar informes sobre reacciones adversas sospechosas. Esto permite realizar un seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de farmacovigilancia.

Período de validez. 2 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. Tubo de aluminio con 40 g de gel. Un tubo junto con una espátula-dosificadora y el prospecto en una caja de cartón.

Tubo de aluminio con 80 g de gel. Un tubo junto con una espátula-dosificadora y el prospecto en una caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. «FÁBRICA QUÍMICO-FARMACÉUTICA «ESTRELLA ROJA».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61010, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Gordienkovskaia, 1.