Progesterone

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE PROGESTERONE (PROGESTERONE)

Composizione:

principio attivo: progesterone;

1 g di gel contiene progesterone — 10 mg;

eccipienti: carbomer; etanolo 96%; dietilammina; olio di ricino polietossilato, idrogenato; ottildodecanolo; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gel.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: gel incolore, semitrasparente, leggermente opalescente, con odore di alcool.

Gruppo farmacoterapeutico. Ormoni delle ghiandole sessuali e farmaci utilizzati nella patologia dell'apparato genitale. Progestinici. Derivati del pregnano.

Codice ATC G03DA04.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

La sostanza attiva del medicinale, il progesterone, è uno degli ormoni naturali dell'organismo umano. Nei tessuti della ghiandola mammaria, il progesterone riduce la permeabilità dei capillari, che aumenta sotto l'azione degli estrogeni. Il progesterone partecipa alla regolazione della crescita e della differenziazione dei dotti e dei lobuli mammari, bloccando il ciclo di mitosi rapida indotto dagli estrogeni nelle cellule epiteliali. Il progesterone viene utilizzato per il trattamento delle patologie benigne della ghiandola mammaria che si sviluppano a causa di una carenza assoluta o relativa locale di progesterone.

L'applicazione locale di progesterone aumenta significativamente l'attività della 17β-idrossisteroide-deidrogenasi nella ghiandola mammaria; questo enzima stimola la trasformazione locale dell'estradiolo in estrone e favorisce la riduzione dell'attività degli estrogeni nei tessuti bersaglio.

Bloccando i recettori degli estrogeni, si verifica un miglioramento nell'assorbimento dei liquidi dai tessuti e una riduzione della compressione dei dotti mammari.

L'effetto termogenico è quasi assente a causa di un diverso percorso metabolico del progesterone; applicato per via transdermica, il progesterone si trasforma in derivati alfa-ridotti, a differenza del progesterone somministrato per via orale, che viene metabolizzato in derivati beta-ridotti termogenici.

Grazie all'inibizione del riassorbimento tubulare degli ioni sodio e all'aumento della filtrazione cellulare, il progesterone previene la ritenzione idrica durante le trasformazioni secretorie del componente ghiandolare delle ghiandole mammarie e, di conseguenza, lo sviluppo della sintomatologia dolorosa (mastalgia o mastodinia).

Inoltre, l'azione del progesterone è associata al blocco dei recettori della prolattina nei tessuti della ghiandola mammaria, con conseguente riduzione della lattopoiesi.

La somministrazione transdermica di progesterone permette inoltre di influenzare lo stato dell'epitelio ghiandolare e della rete vascolare, riducendo così la permeabilità dei capillari e, di conseguenza, il grado di edema del tessuto mammario e i sintomi associati alla mastalgia.

Farmacocinetica.

L'assorbimento del progesterone attraverso la pelle è di circa il 10% della dose applicata, determinando una concentrazione elevata del farmaco (10 volte superiore rispetto alla concentrazione nel circolo sistemico) nei tessuti della ghiandola mammaria, senza raggiungere nel circolo sistemico quantità tali da provocare effetti sistemici, specialmente sull'utero.

Gli studi sulla concentrazione plasmatica di prolattina, estradiolo e progesterone durante il trattamento con il gel di progesterone hanno mostrato che, un'ora dopo l'applicazione del medicinale, quando si verifica il massimo assorbimento nei tessuti, i livelli ormonali praticamente non cambiano.

Con l'applicazione transdermica, il progesterone raggiunge i tessuti delle ghiandole mammarie senza essere distrutto nel fegato e senza esercitare effetti sistemici avversi sull'organismo.

Il metabolismo secondario del farmaco avviene nel fegato con la formazione di coniugati con acido glucuronico e acido solforico. All'metabolismo partecipa anche l'isoenzima CYP2C19. Il farmaco viene escreto dai reni (50–60%) e con la bile (oltre il 10%). La quantità di metaboliti escreta dai reni varia in base alla fase del corpo luteo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Patologie benigne della mammella:

• mastodinia essenziale;
• mastodinia associata a patologia benigna della mammella (trattamento combinato della mastopatia benigna in caso di insufficienza progestinica).

Il progesterone non è indicato per l'uso negli uomini.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale.

Cancro della mammella.

Forme nodulari di mastopatia fibrocistica.

Tumori (formazioni tumorali) della mammella di etiologia incerta.

Neoplasie degli organi genitali (come monoterapia).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'effetto del medicinale può essere potenziato in concomitanza con contraccettivi ormonali combinati. Studi sull'interazione non sono stati condotti. Secondo le informazioni disponibili al momento, non sono state osservate interazioni con altri farmaci.

Caratteristiche d'uso.

Non superare la dose raccomandata.

Le ghiandole mammarie e le mani devono essere assolutamente pulite durante l'applicazione. In caso di alterazione del ciclo mestruale, si può raccomandare l'uso concomitante con progesterone orale o progestinico.

Il medicinale Progesterone è destinato esclusivamente all'uso topico: non deve essere ingerito.

Questo medicinale NON È UN CONTRACCETTIVO.

Non è escluso il rischio di sviluppare reazioni avverse in altre persone a seguito del contatto con la cute del paziente trattato con il medicinale, anche se tale rischio non è stato specificamente studiato né riportato.

In caso di compromissione della funzione barriera della cute, esiste il rischio che il progesterone entri in circolo sistemico. Pertanto, in tali casi l'uso del medicinale Progesterone non è raccomandato.

Il medicinale contiene olio di ricino, che può causare reazioni cutanee.

Usare con cautela nelle seguenti condizioni: insufficienza epatica, insufficienza renale, asma bronchiale, epilessia, emicrania, depressione, iperlipoproteinemia, gravidanza ectopica, aborto, predisposizione alla trombosi, forme acute di flebite o malattie tromboemboliche, emorragia vaginale di origine sconosciuta, porfiria, ipertensione arteriosa, diabete mellito.

Evitare l'esposizione diretta ai raggi solari dopo l'applicazione del gel.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il progesterone non è indicato per l'uso durante la gravidanza. Non vi è esperienza sufficiente riguardo all'uso del medicinale durante la gravidanza.

Il progesterone non è indicato per l'uso durante l'allattamento. Il progesterone può essere parzialmente escreto nel latte materno. Tuttavia, non sono stati descritti effetti negativi sul neonato.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell'usare macchinari.

Dati non disponibili.

Modalità e posologia

Per applicazione transdermica.

La terapia durante il mese, inclusi i giorni delle mestruazioni, deve essere continua con l'applicazione giornaliera del medicinale.

La durata del trattamento è stabilita dal medico: in genere, la durata media del trattamento va da 3 a 6 mesi.

La dose massima giornaliera è di 5 g.

Premendo sulla parte inferiore del tubo, espellere la dose di gel nella scanalatura della spatola dosatrice.

Su pelle pulita e asciutta di ciascuna ghiandola mammaria applicare una o due dosi (2,5 g) di gel utilizzando la spatola dosatrice. Massaggiare delicatamente fino a completo assorbimento del medicinale nella pelle.

Popolazione pediatrica

Il medicinale non deve essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Considerato il metodo di somministrazione, il sovradosaggio è poco probabile.

Le mestruazioni possono iniziare da uno a due giorni prima del previsto; in tal caso, il medicinale può essere utilizzato dal 10° al 25° giorno del ciclo. La normale durata del ciclo verrà ripristinata immediatamente dopo l'interruzione del trattamento.

Effetti indesiderati.

Sono stati segnalati singoli casi di ipersensibilità o irritazione cutanea non specifica.

In alcuni casi, le mestruazioni possono iniziare da uno a due giorni prima del previsto, senza alcun cambiamento nel volume abituale delle perdite mensili. È stata osservata una debole attività LH-mimetica secretoria, che non presenta caratteristiche comuni con gli effetti derivanti dall'applicazione sistemica di una dose analoga di progesterone.

Se si segue il metodo raccomandato di utilizzo, è improbabile che il progesterone entri nella circolazione sistemica. Tuttavia, in caso di compromissione della funzione barriera della cute, esiste il rischio di sviluppare reazioni avverse sistemiche, tra cui alterazioni del ciclo mestruale, amenorrea, emorragie intermestruali, cefalea.

Molto raramente: dolore mammario, vampate di calore, metrorragia, riduzione del desiderio sessuale, reazioni di ipersensibilità, comprese eritema nel sito di applicazione del gel, edema delle labbra e del collo, febbre, cefalea, nausea.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

Dopo la registrazione del medicinale, è importante raccogliere segnalazioni relative a reazioni avverse sospette. Ciò consente di effettuare un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Periodo di validità. 2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 40 g di gel in tubi di alluminio. 1 tubo in un set con spatola dosatrice e foglietto illustrativo in una confezione di cartone.

80 g di gel in tubi di alluminio. 1 tubo in un set con spatola dosatrice e foglietto illustrativo in una confezione di cartone.

Categoria di fornitura. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore.

PJSC «CHIMFARMZAVOD «CHERVONA ZIRKA».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 61010, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Gordeyenkivska, 1.