Primer

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leku PRAJMER (PRIMER)

Skład:

substancja czynna: 1 tabletka powlekana zawiera 50 mg itoprydu hydrochlorowodoru;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, laktoza monohydrat, sodowa crospawyłek, powidon, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, sodowy glikolan skrobi (typ A), hydroksypropyloceluloza, talk, dwutlenek tytanu (E 171), glikol propylenowy.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: niemal białe z drobnymi wtrąceniami, okrągłe tabletki powlekane.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach czynnościowych przewodu pokarmowego. Stymulatory perystaltyki. Kod ATC: A03FA.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Itopryd hydrochloran – antagonist receptorów dopaminy typu D2, wykazuje działanie antycholinesterazowe. Itopryd hydrochloran aktywuje uwalnianie acetylocholiny oraz hamuje jego rozpad.

Na podstawie swojego antagonizmu wobec receptorów D2 dopaminy, itopryd hydrochloran wykazuje działanie tonizujące na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego. Poprzez hamowanie aktywności acetylocholinesterazy stymuluje ruchomość żołądka, wydłuża trwanie skurczów antralnych i dwunastniczych, przyspiesza opróżnianie żołądka, poprawia koordynację międzyżołądkowo-dwunastnicową oraz stymuluje pasaż treści jelitowych.

Itopryd hydrochloran wykazuje również działanie przeciw wymiotne dzięki oddziaływaniu na receptory D2 zlokalizowane w obszarze wyzwalania chemoreceptorowego (CTZ), co potwierdzono zależnym od dawki hamowaniem wymiotów wywołanych apomorfina u zwierząt.

Działanie itoprydu hydrochloranu jest wysoce specyficzne wobec górnych odcinków przewodu pokarmowego.

Itopryd hydrochloran nie wpływa na stężenie gastryny w surowicy krwi.

Farmakokinetyka. Do 90 % itoprydu hydrochloranu jest wchłaniane w jelicie. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest po 45 minutach od przyjęcia tabletki doustnie. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie itoprydu hydrochloranu. Nie przenika przez barierę krew-mózg ani do komórek układu przewodzącego mięśnia sercowego.

Ulega acetylowaniu i utlenieniu w wątrobie za pomocą zawierającej flawin monooksydazy, tworząc nieaktywne metabolity, które są wydalane przez nerki. Okres półwydalenia itoprydu hydrochloranu z organizmu wynosi 6 godzin. Wydala się całkowicie w ciągu 12 godzin po przyjęciu pojedynczej dawki. Nie kumuluje się.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawów przewodu pokarmowego związane z funkcjonalną dyspepsją nieulcerogenną, przewlekłym zapaleniem żołądka, a mianowicie:

• wzdęcia brzucha;
• uczucia szybkiego nasycenia;
• bólu i dyskomfortu w górnej części brzucha;
• anoreksji;
• nadżercia;
• nudności;
• wymiotów.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu.
• Stan, w których zwiększenie ruchomości przewodu pokarmowego może być szkodliwe, np. przy krwawieniu z przewodu pokarmowego, obturacji mechanicznej lub perforacji.
• Podwyższony poziom prolaktyny w surowicy.
• Ciąża, z wyjątkiem przypadków, w których oczekiwany korzyść z zastosowania preparatu przewyższa możliwy ryzyko.
• Karmienie piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje metaboliczne nie są oczekiwane ze względu na to, że chlorowodorek itoprydu jest przede wszystkim metabolizowany przez flavinmonoooksygenazę, a nie izoenzymy układu cytochromu P450.

Nie zaobserwowano żadnych zmian w zakresie wiązania z białkami przy jednoczesnym stosowaniu z warfaryną, diazepamem, diklofenakiem sodowym, chlorowodorkiem tiklopidyny, nifedypiną oraz chlorowodorkiem nikardypiny. Ze względu na to, że chlorowodorek itoprydu zwiększa ruchomość żołądka, może on wpływać na proces wchłaniania innych leków przy jednoczesnym stosowaniu. Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu leków o niskim indeksie terapeutycznym, form leków o uwalnianiu opóźnionym lub z powłoką enterosolwentalną.

Leki przeciwwątrobowe, takie jak cyklotydyna, ranitydyna, teprenon i cetrykat, nie wpływają na działanie prokinetyczne chlorowodorku itoprydu.

Leki antycholinergiczne mogą osłabiać efekt terapeutyczny chlorowodorku itoprydu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Hydrochloran itoprydy nasila działanie acetylocholiny i może wywoływać objawy o charakterze cholinergicznym. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa długotrwałego stosowania (powyżej 8 tygodni).

U osób starszych, ze względu na obniżoną funkcję wątroby i nerek, towarzyszące choroby lub jednoczesne leczenie innymi lekami, należy zachować ostrożność przy stosowaniu itoprydy ze względu na możliwość częstszego występowania działań niepożądanych.

W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe; nie należy przyjmować pominiętej dawki, jeśli zbliża się czas przyjęcia następnej dawki; nie należy podwajać dawek.

W przypadku wystąpienia np. galaktorei lub gruczolakowatości piersi należy rozważyć tymczasowe przerwanie lub całkowite odstawienie leku.

W przypadku stwierdzenia leukopenii lub neutropenii zaleca się przerwanie leczenia tym lekiem.

Lek zawiera laktozę, dlatego u pacjentów z rozpoznaną nietolerancją niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed przyjmowaniem tego środka leczniczego.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Bezpieczeństwo stosowania hydrochloranu itoprydy w czasie ciąży nie zostało ustalone. Dlatego nie należy stosować tego leku w tym okresie, z wyjątkiem sytuacji, w których oczekiwana korzyść z jego zastosowania przewyższa potencjalne ryzyko.

Okres karmienia piersią.

Hydrochloran itoprydy przenika do mleka matki, co zostało wykazane w badaniach na zwierzętach. W celu zapobieżenia wystąpieniu działań niepożądanych u niemowląt należy podjąć odpowiednią decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu leczenia, biorąc pod uwagę znaczenie terapii dla matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi innych maszyn.

Brak informacji dotyczących możliwego wpływu na szybkość reakcji; należy jednak podczas podejmowania decyzji o prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi maszynami wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym przepisuje się doustnie po 1 tabletce (50 mg) 3 razy na dobę przed posiłkami, nie żując i popijając wystarczającą ilością wody.

Zalecana dawka dzienna wynosi 150 mg. Wskazaną dawkę można zmniejszyć, biorąc pod uwagę objawy kliniczne i wiek pacjenta (patrz „Szczególne wskazania”).

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek stosowanie leku należy prowadzić pod odpowiednią kontrolą lekarza; w razie konieczności należy zmniejszyć dawkę lub przerwać terapię.

Czas trwania leczenia ustala lekarz. W badaniach klinicznych czas stosowania itoprydu hydrochlorowodoru wynosił do 8 tygodni.

Dzieci.

Brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci.

Przedawkowanie.

Nie zgłaszano przypadków przedawkowania.

Leczenie. W przypadku nadmiernego przedawkowania należy podjąć działania polegające na przepłukaniu żołądka oraz przeprowadzić leczenie objawowe.

Niepożądane działania.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: reakcje alergiczne, w tym wysypka, świąd, zaczerwienienie.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: leukopenia, neutropenia, trombocytopenia (patrz sekcja „Szczególne instrukcje stosowania”).

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w jamie ustnej, biegunka, zaparcia, ból brzucha, nadmierne wydzielanie śliny, nudności.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka.

Ze strony układu endokrynnego: możliwe podwyższenie stężenia prolaktyny we krwi, ginekomastia, galaktoreja (patrz sekcja „Szczególne instrukcje stosowania”).

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia snu, bezsenność, drżenie.

Ze strony nerek i układu moczowego: podwyższenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, podwyższenie stężenia kreatyniny w moczu, zahamowanie oddawania moczu u pacjentów z przerośnięciem prostaty.

Inne: zwiększone zmęczenie, zwiększona drażliwość, ból pleców.

Badania laboratoryjne: podwyższenie stężenia AST, ALT, GGTP, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze, 1 blister w pudełku kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Mepro Pharmaceuticals Private Limited.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Unit II, Q-Road, Phase IV, GIDC, Vadodhan, Surendranagar, Gujarat, 363 035, Indie.

Właściciel dopuszczenia do obrotu. Mili Healthcare Limited.

Adres właściciela dopuszczenia do obrotu. Piętro 2, pomieszczenie biurowe, 4 Charterfield House, Castle Street, Taunton, Somerset, Anglia, TA1 4AS, Wielka Brytania.