Primer

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE PRIMER (PRIMER)

Composizione:

Principio attivo: 1 compressa rivestita contiene itopride cloridrato 50 mg;

Eccipienti: amido di mais, lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido, povidone, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro, sodio starch glycolate (tipo A), idrossipropilmetilcellulosa, talco, biossido di titanio (E 171), propilenglicole.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rivestite quasi bianche con piccole inclusioni, di forma rotonda.

Categoria farmacoterapeutica. Preparati utilizzati nei disturbi funzionali del tratto digerente. Stimolanti della peristalsi. Codice ATC A03FA.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Itoprididrocloruro – antagonista dei recettori della dopamina di tipo D2, esercita un'azione antiacetilcolinesterasica. L’itoprididrocloruro attiva il rilascio di acetilcolina e inibisce la sua degradazione.

Sulla base del suo antagonismo verso i recettori D2 della dopamina, l’itoprididrocloruro esercita un’azione tonificante sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale (TGI). Inibendo l’attività della colinesterasi, stimola la motilità gastrica, aumenta la durata delle contrazioni antrali e duodenali, accelera l’evacuazione del contenuto gastrico, migliora la coordinazione gastroduodenale e stimola il transito del contenuto intestinale.

L’itoprididrocloruro esercita anche un’azione antiemetica grazie all’interazione con i recettori D2 localizzati nella zona trigger chemorecettoriale, come dimostrato dall’inibizione dose-dipendente del vomito indotto da apomorfina negli animali.

L’azione dell’itoprididrocloruro è altamente specifica nei confronti delle porzioni superiori del tratto gastrointestinale.

L’itoprididrocloruro non influenza il livello di gastrina nel siero ematico.

Farmacocinetica

Fino al 90 % dell’itoprididrocloruro viene assorbito a livello intestinale. La concentrazione massima nel plasma sanguigno si raggiunge entro 45 minuti dall’assunzione orale della compressa. L’assunzione di cibo non influenza l’assorbimento dell’itoprididrocloruro. Non attraversa la barriera emato-encefalica né penetra nelle cellule del sistema di conduzione del miocardio.

Viene sottoposto ad acetilazione e ossidazione nel fegato tramite la flavina contenente monossidasi, con formazione di metaboliti inattivi che vengono escreti dai reni. Il tempo di dimezzamento di eliminazione dell’itoprididrocloruro nell’organismo è di 6 ore. Viene completamente eliminato entro 12 ore dall’assunzione di una singola dose. Non si cumula.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei sintomi gastrointestinali della dispepsia funzionale non ulcera e della gastrite cronica, in particolare:

• meteorismo;
• senso di sazietà precoce;
• dolore e senso di disagio nell'area addominale superiore;
• anoressia;
• pirosi;
• nausea;
• vomito.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità alla sostanza attiva o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
• Condizioni in cui un aumento dell'attività contrattile del tratto gastrointestinale può essere dannoso, ad esempio emorragia gastrointestinale, ostruzione meccanica o perforazione.
• Livelli elevati di prolattina nel siero.
• Gravidanza, salvo nei casi in cui il beneficio atteso dall'uso del medicinale superi il rischio potenziale.
• Allattamento al seno.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono previste interazioni metaboliche poiché l’idrocloruro di itoprida viene metabolizzato principalmente dalla flavina monossigenasi e non dagli isoenzimi del sistema del citocromo P450.

Non sono state osservate alterazioni nel legame proteico quando l’idrocloruro di itoprida è stato somministrato contemporaneamente a warfarin, diazepam, diclofenac sodico, idrocloruro di ticlopidina, nifedipina e idrocloruro di nicardipina. Poiché l’idrocloruro di itoprida aumenta la motilità gastrica, può influenzare l’assorbimento di altri medicinali quando somministrato in concomitanza. Particolare cautela è necessaria quando si utilizzano medicinali con un basso indice terapeutico, formulazioni a rilascio prolungato o con rivestimento gastroresistente.

I farmaci antiulcera come cimetidina, ranitidina, teprenone e cetraxate non influenzano l’effetto procinetico dell’idrocloruro di itoprida.

I farmaci anticolinergici possono ridurre l’effetto terapeutico dell’idrocloruro di itoprida.

Caratteristiche d'uso.

L'idrocloruro di itopride potenzia l'azione dell'acetilcolina e può manifestare reazioni avverse colinergiche. Non sono disponibili dati sull'esperienza di sicurezza con l'uso prolungato (oltre 8 settimane).

Negli anziani, a causa della ridotta funzionalità epatica e renale, delle patologie concomitanti e della terapia associata con altri farmaci, si raccomanda cautela nell'uso di itopride a causa della possibile maggiore frequenza di reazioni avverse.

In caso di dimenticanza di una dose, questa deve essere assunta il prima possibile; non assumere la dose se è già quasi giunto il momento della dose successiva; non raddoppiare la dose.

Nel caso in cui si manifestino, ad esempio, galattorrea o ginecomastia, è necessario sospendere temporaneamente o interrompere definitivamente l'assunzione del medicinale.

In caso di riscontro di leucopenia o neutropenia, si raccomanda di interrompere il trattamento con il medicinale.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto, in caso di accertata intolleranza ad alcuni zuccheri, si deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

Non è stata stabilita la sicurezza dell'uso dell'idrocloruro di itopride durante la gravidanza. Pertanto, il medicinale non deve essere usato in questo periodo, eccetto nei casi in cui il beneficio atteso dall'uso del medicinale supera il possibile rischio.

Periodo di allattamento.

L'idrocloruro di itopride penetra nel latte materno, come dimostrato negli studi sugli animali. Al fine di prevenire possibili reazioni avverse nei neonati, si dovrà prendere una decisione appropriata riguardo alla sospensione dell'allattamento o all'interruzione del trattamento, tenendo conto dell'importanza della terapia per la madre.

Capacità di influire sulla velocità di reazione durante la guida di veicoli o l'uso di macchinari.

Non vi sono informazioni riguardo al possibile effetto sulla velocità di reazione; tuttavia, nella valutazione della capacità di guidare veicoli o lavorare con macchinari, si deve tenere in considerazione la possibile insorgenza di capogiri.

Modalità e posologia di somministrazione.

Negli adulti il farmaco viene somministrato per via orale con un dosaggio di 1 compressa (50 mg) 3 volte al giorno, prima dei pasti, senza masticare e assumendola con una quantità sufficiente di acqua.

La dose giornaliera raccomandata è di 150 mg. Tale dose può essere ridotta in base alla sintomatologia clinica e all'età del paziente (vedere «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale, il farmaco deve essere somministrato sotto adeguato controllo medico; se necessario, la dose deve essere ridotta o la terapia deve essere interrotta.

La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico. Negli studi clinici la durata dell'assunzione di itopride cloridrato è stata fino a 8 settimane.

Popolazione pediatrica.

Non vi è esperienza d'uso nei bambini.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Trattamento. In caso di sovradosaggio eccessivo, si devono adottare misure di lavanda gastrica e si deve effettuare un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Dal punto di vista del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, reazione anafilattoide.

Dal punto di vista della cute e del tessuto sottocutaneo: reazioni allergiche, inclusi eruzioni cutanee, prurito, arrossamento.

Dal punto di vista del sistema ematico e linfatico: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia (vedere sezione «Avvertenze particolari e precauzioni d'uso»).

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale: secchezza orale, diarrea, stitichezza, dolore addominale, aumento della salivazione, nausea.

Dal punto di vista del fegato e delle vie biliari: ittero.

Dal punto di vista del sistema endocrino: possibile aumento del livello ematico di prolattina, ginecomastia, galattorrea (vedere sezione «Avvertenze particolari e precauzioni d'uso»).

Dal punto di vista del sistema nervoso: vertigini, cefalea, disturbi del sonno, insonnia, tremore.

Dal punto di vista dei reni e del sistema urinario: aumento dei livelli ematici di urea e creatinina, aumento della creatinina urinaria, ritenzione urinaria in pazienti con ipertrofia prostatica.

Altri: affaticamento aumentato, irritabilità aumentata, dolore alla schiena.

Esami di laboratorio: aumento dei livelli di AST, ALT, GGT, fosfatasi alcalina, bilirubina.

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ºC, nell'imballaggio originale, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in un blister, 1 blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Mepro Pharmaceuticals Private Limited.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Unit II, Q-Road, Phase IV, GIDC, Vadodhan, Surendranagar, Gujarat, 363 035, India.

Richiedente. Mili Healthcare Limited.

Indirizzo del richiedente. 2° piano, ufficio, 4 Charterfield House, Castle Street, Taunton, Somerset, Inghilterra, TA1 4AS, Regno Unito.