Primer

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PRIMER (PRIMER)

Composición:

Principio activo: Cada comprimido recubierto contiene 50 mg de hidrocloruro de itoprido;

Excipientes: almidón de maíz, lactosa monohidrato, croscarmelosa sódica, povidona, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro, glicolato sódico de almidón (tipo A), hipromelosa, talco, dióxido de titanio (E 171), propilenglicol.

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos.

Propiedades físico-químicas principales: comprimidos recubiertos, casi blancos con pequeñas inclusiones, de forma redonda.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados utilizados en alteraciones funcionales del tracto digestivo. Estimulantes de la peristalsis. Código ATC A03FA.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El itoprido clorhidrato es un antagonista de los receptores de dopamina de tipo D2 y ejerce una acción antiacetilcolinesterásica. El itoprido clorhidrato estimula la liberación de acetilcolina e inhibe su degradación.

Debido a su antagonismo sobre los receptores D2 de dopamina, el itoprido clorhidrato ejerce un efecto tónico sobre la musculatura lisa del tubo digestivo. Al inhibir la actividad de la acetilcolinesterasa, estimula la motilidad gástrica, aumenta la duración de las contracciones antrales y duodenales, acelera la evacuación del contenido gástrico, mejora la coordinación gastroduodenal y estimula el tránsito intestinal.

Asimismo, el itoprido clorhidrato ejerce un efecto antiemético mediante su interacción con los receptores D2 localizados en la zona desencadenante quimiorreceptora, lo que se ha demostrado mediante la inhibición dependiente de la dosis del vómito inducido por apomorfina en animales.

La acción del itoprido clorhidrato es altamente específica respecto a las partes superiores del tracto gastrointestinal.

El itoprido clorhidrato no afecta los niveles séricos de gastrina.

Farmacocinética. Hasta el 90 % del itoprido clorhidrato es absorbido en el intestino. La concentración máxima en plasma se alcanza a los 45 minutos tras la administración oral del comprimido. La ingestión de alimentos no influye sobre la absorción del itoprido clorhidrato. No atraviesa la barrera hematoencefálica ni penetra en las células del sistema de conducción del miocardio.

Se metaboliza en el hígado mediante acetilación y oxidación, catalizadas por una monoaminooxidasa flavínica, formando metabolitos inactivos que se excretan por vía renal. El período de semivida de eliminación del itoprido clorhidrato es de 6 horas. Es eliminado completamente del organismo en un plazo de 12 horas tras la administración de una dosis única. No se acumula.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de los síntomas gastrointestinales de la dispepsia funcional no ulcerosa, gastritis crónica, específicamente:

• distensión abdominal;
• sensación de saciedad precoz;
• dolor y molestias en la parte superior del abdomen;
• anorexia;
• pirosis;
• náuseas;
• vómitos.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Estados en los que un aumento de la actividad contráctil del tracto gastrointestinal podría ser perjudicial, por ejemplo, en hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación.
• Niveles elevados de prolactina en suero.
• Periodo de gestación, salvo en casos en los que el beneficio esperado del tratamiento supere el riesgo potencial.
• Periodo de lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se esperan interacciones metabólicas dado que el itoprido hidrocloruro se metaboliza principalmente por la flavinomonooxigenasa, y no por los isoenzimas del sistema del citocromo P450.

No se han observado cambios en el grado de unión a proteínas cuando se administra simultáneamente con warfarina, diazepam, diclofenaco sódico, ticlopidina hidrocloruro, nifedipino y nicardipino hidrocloruro. Debido a que el itoprido hidrocloruro aumenta la motilidad gástrica, puede influir en la absorción de otros medicamentos cuando se administran simultáneamente. Especial precaución debe tenerse al administrar medicamentos con bajo índice terapéutico, formas farmacéuticas con liberación prolongada o con recubrimiento entérico.

Los medicamentos antiulcerosos, tales como cimetidina, ranitidina, teprenona y cetraxate, no afectan la acción procinética del itoprido hidrocloruro.

Los medicamentos anticolinérgicos pueden reducir el efecto terapéutico del itoprido hidrocloruro.

Características de uso.

El clorhidrato de itoprida potencia la acción de la acetilcolina y puede manifestar reacciones adversas colinérgicas. No existen datos sobre la experiencia de seguridad con el uso prolongado (más de 8 semanas).

En personas de edad avanzada, debido a la disminución de la función hepática y renal, enfermedades concomitantes o tratamiento simultáneo con otros medicamentos, se debe tener precaución al usar itoprida, ya que existe un riesgo mayor de reacciones adversas.

Si se olvida tomar una dosis, debe tomarse tan pronto como sea posible; no debe administrarse si ya es hora de tomar la siguiente dosis; no se deben duplicar las dosis.

En caso de que aparezcan galactorrea o ginecomastia, debe suspenderse temporalmente o interrumpirse definitivamente la administración del medicamento.

Ante la aparición de leucopenia o neutropenia, se recomienda suspender el tratamiento con este medicamento.

El medicamento contiene lactosa, por lo que, en caso de intolerancia conocida a ciertos azúcares, se debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

No se ha establecido la seguridad del uso de clorhidrato de itoprida durante el embarazo. Por lo tanto, no debe administrarse durante este período, salvo en casos en que el beneficio esperado del tratamiento supere el riesgo potencial.

Lactancia.

El clorhidrato de itoprida penetra en la leche materna, como se ha demostrado en estudios en animales. Con el fin de prevenir reacciones adversas en los lactantes, se debe tomar una decisión adecuada sobre la suspensión de la lactancia o la interrupción del tratamiento, teniendo en cuenta la importancia de la terapia para la madre.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar máquinas.

No existe información sobre el posible efecto sobre la velocidad de reacción; sin embargo, al decidir si se puede conducir vehículos o manejar máquinas, debe tenerse en cuenta la posibilidad de que ocurra mareo.

Vía de administración y dosis.

A los adultos se les prescribe 1 tableta (50 mg) por vía oral 3 veces al día, antes de las comidas, sin masticar y tomando suficiente cantidad de agua.

La dosis diaria recomendada es de 150 mg. Dicha dosis puede reducirse en función de la sintomatología clínica y de la edad del paciente (véase «Precauciones de uso»).

En pacientes con alteraciones de la función hepática o renal, la administración del medicamento debe realizarse bajo estricto control médico; si es necesario, deberá reducirse la dosis o interrumpirse el tratamiento.

La duración del tratamiento la determinará el médico. En los estudios clínicos, la duración del uso de clorhidrato de itoprido fue de hasta 8 semanas.

Niños.

No existe experiencia en el uso de este medicamento en niños.

Sobredosis.

No se han notificado casos de sobredosis.

Tratamiento. En caso de sobredosis excesiva, se deben adoptar medidas para el lavado gástrico y se deberá realizar un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, reacción anafilactoide.

De la piel y del tejido subcutáneo: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, enrojecimiento.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia (ver sección «Precauciones de uso»).

Del tubo digestivo: sequedad en la cavidad bucal, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, aumento de la salivación, náuseas.

Del hígado y de las vías biliares: ictericia.

Del sistema endocrino: posible aumento del nivel de prolactina en sangre, ginecomastia, galactorrea (ver sección «Precauciones de uso»).

Del sistema nervioso: mareo, cefalea, trastornos del sueño, insomnio, temblor.

De los riñones y del sistema urinario: aumento de los niveles de urea y creatinina en sangre, aumento de la creatinina en orina, retención urinaria en pacientes con hipertrofia de la próstata.

Otros: fatiga excesiva, irritabilidad aumentada, dolor de espalda.

Estudios de laboratorio: aumento de los niveles de AST, ALT, GGT, fosfatasa alcalina y bilirrubina.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en el envase original, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 1 blíster por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Mepro Pharmaceuticals Private Limited.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Unit II, Q-Road, Phase IV, GIDC, Vadodhan, Surendranagar, Gujarat, 363 035, India.

Titular del registro. Mili Healthcare Limited.

Dirección del titular del registro. Planta 2ª, oficina, 4 Charterfield House, Castle Street, Taunton, Somerset, Inglaterra, TA1 4AS, Reino Unido.