Polprid

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU POLPRID (POLPRID)

Skład:

substancja czynna: itoprydyny hydrochloride;

1 tabletka powlekana zawiera 50 mg itoprydyny hydrochloride;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, karboksymetyloceluloza sodowa, skrobia kukurydziana żelatynizowana, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu;

powłoka tabletki: hipromeloza 2910, dwutlenek tytanu E 171, makrogol 6000, talk.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki powlekane, białe, o kształcie okrągłym, dwuwypukłe, o średnicy 7 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach czynnościowych przewodu pokarmowego. Stymulatory perystaltyki. Kod ATC A03FA07.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Itopryd chlorowodorek aktywuje perystaltyczne ruchy przewodu pokarmowego dzięki antagonizmowi wobec receptorów dopaminowych D2 oraz hamowaniu aktywności acetylocholinerezy. Stymuluje uwalnianie acetylocholiny i hamuje jej rozpad. Itopryd chlorowodorek wykazuje również działanie przeciw wymiotne poprzez oddziaływanie na receptory D2 zlokalizowane w obszarze wyzwalania chemicznego (chemoreceptor trigger zone), co potwierdzono zależnym od dawki hamowaniem wymiotów wywołanych apomorfinką u zwierząt. Działanie itoprydu chlorowodorku jest wysoce specyficzne wobec górnych odcinków przewodu pokarmowego.

Itopryd chlorowodorek nie wpływa na poziom gastryny w surowicy krwi.

Farmakokinetyka

Absorpcja. Itopryd chlorowodorek jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność względna wynosi 60%, co wiąże się z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Jedzenie nie wpływa na biodostępność leku. Po podaniu 50 mg itoprydu chlorowodorku stężenie Cmax osiągane jest po 30–45 minutach i wynosi 0,28 μg/ml. Po wielokrotnym stosowaniu leku w dawkach od 50 do 200 mg trzy razy dziennie przez 7 dni farmakokinetyka itoprydu chlorowodorku i jego metabolitów była liniowa, z minimalną kumulacją.

Rozkład. Około 96% itoprydu chlorowodorku wiąże się z białkami osocza (głównie z albuminą). Wiązanie z α1-glikoproteiną kwasową jest mniejsze niż 15%.

Metylizm. Itopryd chlorowodorek jest intensywnie biotransformowany w wątrobie. Zidentyfikowano 3 metabolity, z których tylko jeden wykazuje niewielką aktywność, bez znaczenia farmakologicznego (około 2–3% itoprydu chlorowodorku). Głównym metabolitem jest N-tlenek, powstający w wyniku utlenienia czwórzakowej grupy aminowej-N-dimetylowej.

Itopryd chlorowodorek jest metabolizowany przez zależną od flawiny monooksygenazę (FMO3). Ilość i skuteczność izoenzymów FMO u ludzi może się różnić w zależności od polimorfizmu genetycznego, co czasem prowadzi do rozwoju autosomalnej recesywnej choroby znanej jako trimetyloaminuria (zespół „zapachu ryb”). U pacjentów z trimetyloaminurią okres półwylęgu (T1/2) jest wydłużony.

Zgodnie z danymi badań farmakokinetycznych in vivo, itopryd chlorowodorek nie hamuje ani nie indukuje aktywności enzymów CYP2C19 i CYP2E1. Stosowanie itoprydu chlorowodorku nie wpływa na zawartość CYP ani na aktywność uridylo-dwufosforanowo-glukuronidotransferazy.

Eliminacja. Itopryd chlorowodorek i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Wydalanie nerkowe itoprydu chlorowodorku i jego N-tlenku po jednorazowym doustnym podaniu w dawce terapeutycznej zdrowym ochotnikom wynosiło odpowiednio 3,7% i 75,4%.

Terminalny T1/2 itoprydu chlorowodorku wynosił około 6 godzin.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania

Leczenie objawów przewodu pokarmowego w przypadku dyspepsji niejowalowej funkcjonalnej (przewlekłego zapalenia żołądka), a mianowicie:

• wzdęcia brzucha;
• uczucia szybkiego nasycenia;
• bólu i dyskomfortu w górnej części brzucha;
• anoreksji;
• zgagi;
• nudności;
• wymiotów.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na itopryd hydrochloran lub inne składniki leku.
• Stan, w których zwiększenie ruchomości przewodu pokarmowego może być szkodliwe, np. w przypadku krwawienia przewodu pokarmowego, obturacji mechanicznej lub perforacji.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji

Nie oczekuje się interakcji metabolicznych, ponieważ itopryd hydrochloran jest metabolizowany głównie przez flavinomonooksygenazę, a nie przez izoenzymy układu cytochromu P450.

Nie zaobserwowano żadnych zmian w wiązaniu z białkami przy jednoczesnym stosowaniu z warfaryną, diazepamem, diklofenakiem sodu, tiklopidyną hydrochloranem, nifedypiną oraz nikardypiną hydrochloranem. Ze względu na gastrokinetyczny efekt itoprydu hydrochloranu może on wpływać na wchłanianie innych leków stosowanych jednocześnie doustnie.

Należy stosować z dużą ostrożnością leki o wąskim zakresie terapeutycznym, o uwalnianiu opóźnionym lub z powłoką jelitową.

Leki przeciwwątrobowe, takie jak cyklopidyna, ranitydyna, teprenon oraz cetrykaksat, nie wpływają na działanie prokinetyczne itoprydu hydrochloranu.

Leki o działaniu antycholinergicznym mogą osłabiać działanie itoprydu hydrochloranu.

Właściwości użycia

Hydrochloropryd itoprydu nasila działanie acetylocholiny i może prowadzić do wystąpienia skutków ubocznych o charakterze cholinergicznym. Brak danych dotyczących długotrwałego stosowania.

Ogólnie lekarstwo zawierające hydrochloropryd itoprydu należy przepisywać pacjentom w wieku podeszłym z należytą ostrożnością i dalszą obserwacją, biorąc pod uwagę częstsze występowanie zaburzeń czynności nerek i wątroby, chorób współistniejących lub leczenia współbieżnego innymi lekami u tych pacjentów.

Substancje pomocnicze

Preparat zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rozpoznaną nietolerancją niektórych cukrów powinni skonsultować się z lekarzem przed jego zażyciem.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Bezpieczeństwo stosowania hydrochloroprydu itoprydu w okresie ciąży nie zostało ustalone. Dlatego nie należy przepisywać tego leku w tym okresie, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwana korzyść z jego stosowania przewyższa potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią

Itopryd wydzielany jest z mlekiem matki u zwierząt, ale brakuje wystarczających danych dotyczących wydzielania itoprydu z mlekiem matki u ludzi. Nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia na karmieniu piersią. Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu / wstrzymaniu przyjmowania itoprydu należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

Plodność

Brak danych dotyczących wpływu itoprydu na płodność człowieka; badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu itoprydu.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brak informacji o wpływie na szybkość reakcji; należy jednak podczas podejmowania decyzji o prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi maszynami wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki

Sposób stosowania

Lek należy przyjmować doustnie, nie żując, popijając odpowiednią ilością wody.

Dawkowanie

Dawkowanie zalecane dla dorosłych to 150 mg na dobę – po 1 tabletce (50 mg) 3 razy dziennie przed posiłkiem. Wskazaną dawkę można zmniejszyć z uwagi na wiek pacjenta oraz objawy kliniczne (patrz „Szczególne środki ostrożności”).

Dokładne dawkowanie leku oraz długość leczenia zależą od stanu klinicznego pacjenta.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek

Itopryd chlorowodorek metabolizuje się w wątrobie. Itopryd i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Stosowanie leku należy prowadzić pod odpowiednią kontrolą lekarza; w razie potrzeby należy zmniejszyć dawkę lub przerwać terapię.

Pacjenci w wieku podeszłym

Badania kliniczne wykazały, że częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów w wieku 65 lat i starszych nie była wyższa niż u młodszych pacjentów. Itoprydu chlorowodoroku należy stosować z należytą ostrożnością u pacjentów w wieku podeszłym ze względu na częstsze występowanie zaburzeń funkcji wątroby i nerek, inne choroby lub leczenie towarzyszące innymi lekami.

Długość leczenia

W badaniach klinicznych długość leczenia wynosiła do 8 tygodni.

Dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania itoprydu chlorowodorku u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie

Nie odnotowano przypadków przedawkowania u ludzi.

W przypadku przedawkowania należy przeprowadzić standardowe działania, takie jak przemywanie żołądka oraz leczenie objawowe.

Efekty uboczne

Poniżej wymieniono efekty uboczne obserwowane u 998 pacjentów otrzymujących itopryd w 4 klinicznych badaniach kontrolowanych placebo, 4 klinicznych badaniach porównawczych oraz 13 niekontrolowanych interwencyjnych badaniach klinicznych przy standardowej dawce dobowej itoprydu wynoszącej 150 mg lub mniej. Efekty uboczne sklasyfikowano według układów narządów (zgodnie z MedDRA [Medyczny Słownik do działalności regulacyjnej]) oraz według częstości występowania: często (od >1/100 do <1/10) i rzadko (od >1/1000 do <1/100).

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: często — ból brzucha, biegunka; rzadko — nadmierne wydzielanie śliny.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: rzadko — zawroty głowy, ból głowy.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko — wysypka.

Badania laboratoryjne: rzadko — podwyższony poziom aminotransferazy, obniżona liczba białych krwinek.

Poniżej wymieniono efekty uboczne zgłaszane podczas stosowania po wprowadzeniu na rynek. Na podstawie dostępnych danych niemożliwe jest dokładne oszacowanie częstości występowania.

Ze strony układu krwiotwórczego i limfatycznego: leukopenia, trombocytopenia.

Ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość, w tym reakcje anafilaktyczne.

Ze strony układu endokrynnego: podwyższony poziom prolaktyny we krwi.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, drżenie.

Ze strony układu pokarmowego: biegunka, zaparcie, ból brzucha, nadmierne wydzielanie śliny, nudności.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, rumień i świąd.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: ginekomastia.

Badania laboratoryjne: podwyższenie poziomów asparaginianaminotransferazy (AST), alaninianaminotransferazy (ALT), gamma-glutamylotransferazy (GGT), fosfatazy alkalicznej, bilirubiny we krwi.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania

Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze, 4 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Medokemi Limited (Zakład Centralny)

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności

ulica Konstantynupoles 1-10, 3011, Limassol, Cypr