Polprid

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO POLPRID (POLPRID)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de itoprido;

1 comprimido recubierto con película contiene 50 mg de clorhidrato de itoprido;

Excipientes: lactosa monohidrato, carmelosa, almidón de maíz pregelatinizado, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio;

recubrimiento del comprimido: hipromelosa 2910, dióxido de titanio E 171, macrogol 6000, talco.

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.

Propiedades físicas y químicas principales: comprimidos recubiertos con película, de color blanco, forma redonda, biconvexos, con un diámetro de 7 mm.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en trastornos funcionales del aparato digestivo. Estimulantes de la peristalsis. Código ATC A03F A07.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinamia

El clorhidrato de itoprido activa la motilidad propulsiva del tracto gastrointestinal gracias al antagonismo con los receptores dopaminérgicos D2 y a la inhibición de la actividad de la acetilcolinesterasa. Este fármaco estimula la liberación de acetilcolina e inhibe su degradación. El clorhidrato de itoprido también ejerce un efecto antiemético mediante su interacción con los receptores D2 localizados en la zona desencadenante de los quimiorreceptores, lo que se ha demostrado mediante la inhibición dependiente de la dosis de los vómitos inducidos por apomorfina en animales. La acción del clorhidrato de itoprido es altamente específica respecto a las partes superiores del tracto gastrointestinal.

El clorhidrato de itoprido no afecta el nivel de gastrina en suero.

Farmacocinética

Absorción. El clorhidrato de itoprido se absorbe rápidamente y prácticamente por completo desde el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad relativa es del 60 %, lo que se asocia con el efecto de "primer paso" hepático. Los alimentos no influyen en la biodisponibilidad del fármaco. Tras la administración de 50 mg de clorhidrato de itoprido, la Cmax se alcanza entre los 30 y 45 minutos y es de 0,28 µg/ml. Tras la administración repetida del medicamento en dosis de 50 a 200 mg tres veces al día durante 7 días, la farmacocinética del clorhidrato de itoprido y de sus metabolitos fue lineal, con acumulación mínima.

• Distribución.* Aproximadamente el 96 % del clorhidrato de itoprido se une a las proteínas plasmáticas (principalmente a la albúmina). La unión al glicoproteína ácida α1 es inferior al 15 %.

Metabolismo. El clorhidrato de itoprido se biotransforma activamente en el hígado. Se han identificado tres metabolitos, de los cuales solo uno presenta una actividad mínima sin relevancia farmacológica (aproximadamente el 2-3 % del clorhidrato de itoprido). El metabolito principal es el N-óxido, formado por la oxidación del grupo amina cuaternaria N-dimetil.

El clorhidrato de itoprido es metabolizado por la flavina dependiente monooxigenasa (FMO3). La cantidad y eficacia de las isoformas FMO en humanos puede variar según el polimorfismo genético, lo que ocasionalmente conduce a un estado autosómico recesivo conocido como trimetilaminuria (síndrome del "olor a pescado"). En pacientes con trimetilaminuria, el periodo de semivida (T1/2) se prolonga.

Según datos de estudios farmacocinéticos in vivo, el clorhidrato de itoprido no inhibe ni induce la actividad de las enzimas CYP2C19 y CYP2E1. La administración de clorhidrato de itoprido no afecta al contenido de CYP ni a la actividad de la UDP-glucuronosiltransferasa.

Eliminación. El clorhidrato de itoprido y sus metabolitos se excretan principalmente por orina. La excreción renal del clorhidrato de itoprido y de su N-óxido fue del 3,7 % y del 75,4 %, respectivamente, tras una administración oral única del fármaco en dosis terapéutica en voluntarios sanos.

La semivida terminal (T1/2) del clorhidrato de itoprido es de aproximadamente 6 horas.

Características clínicas

Indicaciones

Tratamiento de los síntomas gastrointestinales de la dispepsia funcional no ulcerosa (gastritis crónica), a saber:

• distensión abdominal;
• sensación de saciedad precoz;
• dolor y malestar en la parte superior del abdomen;
• anorexia;
• pirosis;
• náuseas;
• vómitos.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al itoprido hidrocloruro o a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Estados en los que un aumento de la actividad contráctil del tracto gastrointestinal pueda ser perjudicial, por ejemplo, en hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se esperan interacciones metabólicas, ya que el itoprido hidrocloruro se metaboliza principalmente por la flavinmonoóxigenasa, y no por las isoenzimas del sistema del citocromo P450.

No se han observado alteraciones en el vínculo proteico cuando se administra simultáneamente con warfarina, diazepam, diclofenaco sódico, clorhidrato de ticlopidina, nifedipino y clorhidrato de nicardipino. Debido a que el itoprido hidrocloruro tiene un efecto gastrocinético, podría influir en la absorción de otros medicamentos administrados simultáneamente por vía oral.

Se debe tener especial precaución al administrar medicamentos con un estrecho margen terapéutico, liberación modificada o recubrimiento entérico.

Los medicamentos antiulcerosos, tales como cimetidina, ranitidina, teprenona y cetraxato, no afectan la acción procinética del itoprido hidrocloruro.

Los medicamentos anticolinérgicos pueden reducir el efecto del itoprido hidroclor游戏副本

Características de uso

El clorhidrato de itoprido potencia la acción de la acetilcolina y puede provocar efectos adversos colinérgicos. No existen datos sobre el uso prolongado.

En general, el clorhidrato de itoprido debe administrarse con la debida precaución y bajo supervisión médica en pacientes de edad avanzada, teniendo en cuenta la mayor frecuencia de alteraciones en la función renal o hepática, enfermedades concomitantes o tratamiento concomitante con otros medicamentos en estos pacientes.

Sustancias auxiliares

El medicamento contiene lactosa, por lo que los pacientes con intolerancia a ciertos azúcares deben consultar con su médico antes de tomarlo.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo

No se ha establecido la seguridad del uso del clorhidrato de itoprido durante el embarazo. Por lo tanto, no debe administrarse durante este período, excepto en casos en que el beneficio esperado del tratamiento supere el posible riesgo.

Lactancia

El itoprido se excreta en la leche materna en animales, pero no hay suficientes datos sobre su excreción en la leche materna humana. No puede descartarse el riesgo para el lactante. La decisión sobre si interrumpir la lactancia materna o interrumpir o suspender el tratamiento con itoprido debe tomarse considerando el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

Fertilidad

No existen datos sobre el efecto del itoprido en la fertilidad humana; sin embargo, los estudios en animales no han mostrado efectos perjudiciales del itoprido.

Capacidad de afectar la rapidez de reacción al conducir o manejar maquinaria

No hay información sobre el efecto sobre la rapidez de reacción; sin embargo, al tomar decisiones sobre conducir vehículos o trabajar con maquinaria, debe tenerse en cuenta la posibilidad de aparición de mareo.

Vía de administración y dosis

Vía de administración

El medicamento debe administrarse por vía oral, sin masticar y con una cantidad suficiente de agua.

Dosificación

La dosis recomendada para adultos es de 150 mg por día: 1 comprimido (50 mg) 3 veces al día antes de las comidas. Esta dosis puede reducirse en función de la edad del paciente y de la sintomatología clínica (véase «Precauciones de uso»).

La dosis exacta y la duración del tratamiento dependerán del estado clínico del paciente.

Pacientes con alteración de la función hepática y/o renal

El itoprido hidrocloruro se metaboliza en el hígado. El itoprido y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones. El uso del medicamento debe realizarse bajo adecuado control médico; si fuera necesario, se deberá reducir la dosis o interrumpir el tratamiento.

Pacientes de edad avanzada

Los estudios clínicos han mostrado que la frecuencia de efectos adversos en pacientes de 65 años o más no fue mayor que en pacientes más jóvenes. El itoprido hidrocloruro debe administrarse con precaución en pacientes de edad avanzada debido a la mayor frecuencia de alteraciones de la función hepática y renal, otras enfermedades concomitantes o tratamiento simultáneo con otros medicamentos.

Duración del tratamiento

En los estudios clínicos, la duración del tratamiento fue de hasta 8 semanas.

Niños. No se ha establecido la seguridad del uso de itoprido hidrocloruro en niños (menores de 18 años).

Sobredosis

No se han notificado casos de sobredosis en humanos.

En caso de sobredosis, se deben realizar las medidas habituales de lavado gástrico y tratamiento sintomático.

Reacciones adversas

A continuación se indican las reacciones adversas observadas en 998 pacientes que recibieron itoprido en 4 estudios clínicos aleatorizados controlados con placebo, 4 estudios clínicos comparativos y 13 estudios clínicos intervencionistas no controlados con una dosis diaria estándar de itoprido de 150 mg o menos. Las reacciones adversas se clasifican por sistemas orgánicos (según MedDRA [Diccionario Médico para Actividades Regulatorias]) y por frecuencia de aparición: frecuentes (de >1/100 a <1/10) y poco frecuentes (de >1/1000 a <1/100).

Alteraciones gastrointestinales: frecuentes — dolor abdominal, diarrea; poco frecuentes — hipersalivación.

Alteraciones del sistema nervioso: poco frecuentes — mareo, cefalea.

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuentes — erupción cutánea.

Estudios de laboratorio: poco frecuentes — aumento del nivel de aminotransferasa, disminución del número de glóbulos blancos.

A continuación se indican las reacciones adversas notificadas durante la utilización poscomercialización. La frecuencia de aparición no puede determinarse con precisión a partir de los datos disponibles.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: leucopenia, trombocitopenia.

Del sistema inmunitario: hipersensibilidad, incluyendo reacción anafilactoide.

Del sistema endocrino: aumento del nivel de prolactina en sangre.

Del sistema nervioso: mareo, cefalea, temblor.

Del sistema digestivo: diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, hipersalivación, náuseas.

Del hígado y de las vías biliares: ictericia.

De la piel y del tejido subcutáneo: erupción cutánea, eritema y picor.

Del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias: ginecomastia.

Estudios de laboratorio: aumento de los niveles de aspartato aminotransferasa (AST), alanina aminotransferasa (ALT), gamma-glutamil transferasa (GGT), fosfatasa alcalina y bilirrubina en sangre.

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación

No requiere condiciones especiales de conservación. Mantener en un lugar fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 4 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Medocemi Limited (Planta Central)

Dirección del fabricante y lugar de actividad

Calle Constantinopoles 1-10, 3011, Limassol, Chipre