Piracetam

INSTRUKCJA stosowania leku PIRACETAM (PIRACETAM)

Skład:

substancja czynna: piracetam;

1 ml roztworu zawiera 200 mg piracetamu;

substancje pomocnicze: natrium acetas trihydricus E 262, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki psychostymulujące i nootropowe. Piracetam.

Kod ATC N06B X03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Piracetam jest środkiem nootropowym, czyli lekiem psychotropowym bezpośrednio poprawiającym sprawność funkcji poznawczych. Mechanizmy działania leku na ośrodkowy układ nerwowy są najprawdopodobniej wielokrotne: zmiana szybkości rozprzestrzeniania się pobudzenia w mózgu; nasilenie procesów metabolicznych w komórkach nerwowych; poprawa mikrokrążenia poprzez wpływ na reologiczne właściwości krwi, przy czym brak działania rozszerzającego naczynia.

Długotrwałe lub jednorazowe stosowanie piracetamu u pacjentów z dysfunkcją mózgową powoduje istotne zmiany na elektroencefalogramie, które wskazują na zwiększenie czujności i poprawę funkcji poznawczych (zwiększona aktywność α i β oraz obniżona aktywność δ).

Piracetam hamuje hiperagregację aktywowanych płytek krwi. W przypadku patologicznej sztywności erytrocytów piracetam zwiększa ich zdolność do filtracji oraz elastyczność. Piracetam wykazuje działanie ochronne i regeneracyjne w zaburzeniach funkcji mózgu spowodowanych hipoksją, zatruciem oraz terapią prądem elektrycznym.

Piracetam stosuje się jako lek pojedynczy lub w ramach terapii skojarzonej w przypadku korynowej mioklonii w celu zmniejszenia nasilenia czynnika wywołującego – zapalenia nerwu przedsionkowego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po jednorazowym podaniu 2 g leku maksymalne stężenie (Cmax) osiąga się we krwi w ciągu 30 minut, a w płynie mózgowo-rdzeniowym – w ciągu 2–8 godzin i wynosi 40–60 μg/ml.

Rozkład

Piracetam nie wiąże się z białkami osocza krwi, a pozorną objętość rozkładu stanowi około 0,6 l/kg. Piracetam rozprowadza się w całych tkankach i przenika przez barierę krew–mózg, barierę łożyskową oraz błony stosowane podczas hemodializy. Piracetam gromadzi się w tkankach kory mózgowej, głównie w strefach czołowych, ciemieniowych i potylicznych, móżdżku i jądrach podstawnych.

Biotransformacja

Piracetam jest aktywny w niezmienionej formie i nie ulega metabolizmowi u zwierząt.

Wydalanie

Okres półtrwania leku we krwi wynosi 4–5 godzin, a w płynie mózgowo-rdzeniowym – 6–8 godzin. Czas ten może się wydłużać w przypadku niewydolności nerek. Piracetam wydala się z moczem w niezmienionej formie. Wydalany jest z moczem praktycznie całkowicie (ponad 95%) w ciągu 30 godzin. Klirens nerkowy piracetamu u zdrowych ochotników wynosi 86 ml/min.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Stosować u dorosłych:

• w leczeniu objawowym stanów patologicznych towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym, z wyjątkiem rozpoznanej demencji (słaboumności);
• w leczeniu korypalnej miozlonii jako monoterapii, jak również w ramach terapii skojarzonej.

W celu sprawdzenia wrażliwości na piracetam można przeprowadzić próbny kurs leczenia przez ograniczony okres czasu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na piracetam lub pochodne pirrolidony, jak również na inne składniki leku.
• Ostry zespół niedokrwienia mózgu (udar mózgu hemoragiczny).
• Ostateczny etap niewydolności nerek.
• Chorea Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Hormony tarczycy.

Podczas jednoczesnego stosowania z hormonami tarczycy możliwe są zwiększone podrażnienie, dezorientacja i zaburzenia snu.

Acenokumarol.

Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w dawce 9,6 g na dobę nie powodowało potrzeby zmiany dawki acenokumaru w celu osiągnięcia wartości międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego (INR) w zakresie 2,5–3,5. Jednakże przy jednoczesnym stosowaniu obserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek krwi, uwalniania β-tromboglobuliny, poziomów fibrynogenu, czynnika von Willebranda (aktywność krzepnięcia (VIII:C); kofaktor rytoceytyny (VIII:vW:Rco) oraz białkao w osoczu (VIII:vW:Ag), lepkości krwi pełnej i osoczu.

Interakcje farmakokinetyczne.

Prawdopodobieństwo zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ 90 % leku wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje głównych izoform cytochromu P450 człowieka CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml.

W stężeniu 1422 μg/ml zaobserwowano niewielkie hamowanie CYP2A6 (21 %) i CYP3A4/5 (11 %). Jednakże poziom Ki hamowania tych dwóch izoform CYP jest wystarczający jedynie przy przekroczeniu stężenia 1422 μg/ml. Dlatego interakcja metaboliczna z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy jest mało prawdopodobna.

Leki przeciwpadaczkowe.

Stosowanie piracetamu w dawce 20 g dziennie przez 4 tygodnie lub dłużej nie zmieniało krzywej stężenia i maksymalnego stężenia (Cmax) leków przeciwpadaczkowych we krwi (karbamazepiny, fenytoiny, fenylobarbitalu, walerianianu sodu) u pacjentów z padaczką, którzy otrzymywali stabilne dawki.

Alkohol.

Jednoczesne przyjmowanie alkoholu nie wpływało na poziom stężenia piracetamu w osoczu krwi, a stężenie alkoholu we krwi nie zmieniało się po podaniu 1,6 g piracetamu.

Szczególne środki ostrożności.

Wpływ na agregację płytek krwi.

Ze względu na to, że piracetam obniża agregację płytek krwi (patrz sekcja „Farmakodynamika”), należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć krwawienia (np. wrzód żołądka i dwunastnicy), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), u pacjentów z objawami ciężkiego krwawienia lub z wywiadem krwotocznego udaru mózgu; a także u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego.

Zaburzenia funkcji nerek.

Lek jest wydalany z moczem, dlatego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci w wieku podeszłym.

W przypadku długotrwałej terapii u pacjentów w wieku podeszłym zaleca się regularne monitorowanie funkcji nerek i, w razie potrzeby, dostosowanie dawki w zależności od wyników badań klirensu kreatyniny (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Przerywanie leczenia.

U pacjentów leczonych z powodu kortykalnej mioklonii należy unikać nagłego przerywania leczenia ze względu na ryzyko uogólnienia mioklonii lub wystąpienia drgawek.

Ostrzeżenia związane z substancjami pomocniczymi.

Preparat zawiera 1 mmol (23 mg) sodu na 24 g piracetamu. Należy to uwzględnić u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowanym spożyciem sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie należy stosować preparatu w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Ze względu na możliwe działania niepożądane podczas stosowania tego leku, możliwy jest wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów, co należy uwzględnić.

Sposób stosowania i dawki.

Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań stosuje się w przypadku niemożności podania doustnych form piracetamu. Środek leczniczy podaje się w sposób wewnątrzwenny (wstrzykuje się powoli, przez kilka minut) lub w postaci infuzji (stosuje się nieprzerwanie przez 24 godziny).

Lek stosuje się u dorosłych.

Leczenie stanów towarzyszących pogorszeniu pamięci, zaburzeniom poznawczym.

Zalecana dawka dzienna wynosi od 2,4 g do 4,8 g, podzielona na 2 lub 3 dawki.

Leczenie mioklonii korowej.

Początkowa dawka dzienna wynosi 7,2 g, którą zwiększa się o 4,8 g co trzy lub cztery dni aż do dawki maksymalnej 24 g, podzielonej na dwa lub trzy wstrzyknięcia. Leczenie innymi lekami przeciwmioaklonicznymi należy kontynuować w tych samych dawkach. W zależności od uzyskanego efektu terapeutycznego, należy, jeżeli to możliwe, zmniejszyć dawkę innych leków przeciwmioaklonicznych.

Leczenie piracetamem należy kontynuować aż do ustąpienia objawów pierwotnego schorzenia mózgu. U pacjentów z ostrym przebiegiem choroby z czasem może wystąpić samoistna poprawa, dlatego co 6 miesięcy należy próbować zmniejszyć dawkę lub odstawić lek. W tym celu dawkę piracetamu zmniejsza się o 1,2 g co dwa dni (co trzy lub cztery dni w przypadku zespołu Lanziego-Adamsa w celu zapobieżenia nagłemu nawrotowi lub wystąpieniu drgawek związanych z odstawieniem leku).

Osoby z grup szczególnych.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Korekcja dawki jest zalecana u pacjentów w podeszłym wieku z rozpoznaną lub podejrzaną niewydolnością nerek (patrz sekcja „Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek”). W trakcie leczenia należy kontrolować klirens kreatyniny w celu odpowiedniej korekty dawki u tych pacjentów w razie potrzeby.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek.

Ponieważ lek jest wydalany z organizmu przez nerki, należy zachować ostrożność podczas leczenia chorych z niewydolnością nerek: u tych pacjentów zaleca się kontrolowanie funkcji nerek.

Wydłużenie okresu półtrwania jest bezpośrednio związane z pogorszeniem funkcji nerek i klirensu kreatyniny. Dotyczy to również pacjentów w podeszłym wieku, u których poziom wydalenia kreatyniny zależy od wieku. Interwał między dawkami powinien być skorygowany na podstawie funkcji nerek.

Dawkę oblicza się na podstawie klirensu kreatyniny, stosując następujący wzór:

Leczenie u takich pacjentów przepisuje się w zależności od stopnia ciężkości niewydolności nerek:

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Korekta dawki nie jest wymagana u chorych z zaburzeniami tylko funkcji wątroby. W przypadku rozpoznanych lub podejrzewanych zaburzeń funkcji wątroby i nerek, korektę dawki należy przeprowadzać zgodnie z zaleceniami podanymi w sekcji „Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek”.

Dzieci.

Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie objawów działania niepożądanego leku. Objawy przedawkowania obserwowano po doustnym podaniu leku w dawce 75 g.

Leczenie objawowe. Nie istnieje specyficzny antydotum; można stosować hemodializę (usunięcie 50–60 % piracetamu).

Niepożądane działania.

Niepożądane działania zaobserwowane podczas badań klinicznych oraz w okresie obserwacji pogwarancyjnej wymieniono według klasyfikacji układowo-organozależnej i częstości występowania.

Częstość określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), rzadko (≥ 1/1000 do <1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 do <1/1000), nieznana częstość (nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych).

Dane pogwarancyjne są niewystarczające do obliczenia częstości występowania niepożądanych działań w populacji leczonej.

Ze strony krwi i układu chłonnego.

Nieznana częstość: zaburzenia krwotoczne.

Ze strony układu immunologicznego.

Nieznana częstość: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne.

Zaburzenia psychiczne.

Często: pobudzenie nerwowe.

Rzadko: depresja.

Nieznana częstość: podwyższona pobudzalność, lęk, dezorientacja, halucynacje.

Ze strony układu nerwowego.

Często: nadaktywność.

Rzadko: senność.

Nieznana częstość: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie napadów padaczki, ból głowy, bezsenność, drżenie.

Ze strony narządu słuchu i błędnika.

Nieznana częstość: zawroty głowy.

Ze strony układu pokwowego.

Nieznana częstość: ból brzucha, ból w górnej części brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych.

Nieznana częstość: obrzęk naczynioruchowy, zapalenia skóry, pokrzywka, swędzenie.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych.

Nieznana częstość: zwiększenie aktywności seksualnej.

Ze strony naczyń.

Bardzo rzadko: hipotensja, zapalenie żył z zakrzepem.

Zaburzenia ogólne i stan w miejscu podania.

Rzadko: osłabienie.

Bardzo rzadko: ból w miejscu podania, dreszcze.

Badania.

Często: przyrost masy ciała.

Donoszenie o podejrzewanych niepożądanych działaniach

Donoszenie o podejrzewanych niepożądanych działaniach w okresie pogwarancyjnym jest ważnym środkiem. Umożliwia ono kontynuację monitorowania stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku. Osoby pracujące w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane niepożądane działania zgodnie z obowiązującymi przepisami prawa.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie przeprowadzono badań. Nie należy mieszać leku z innymi środkami leczniczymi.

Opakowanie. Po 5 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; po 2 blisterach w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Sp. z o.o. „Haličfarm”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 79024, miasto Lwów, ul. Opirskivska 6/8.