Piracetam

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leczniczego leku PIRACETAM (PIRACETAM)

Skład:

substancja czynna: piracetam;

1 ml roztworu zawiera 200 mg piracetamu;

substancje pomocnicze: natrium acetas trihydricus, acidum aceticum glaciale, woda do iniekcji.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki psychostymulujące i środki nootropowe.

Kod ATC N06B X03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Piracetam jest środkiem nootropowym, czyli lekiem psychotropowym działającym na mózg, poprawiającym funkcje poznawcze (kognitywne). Mechanizmy działania leku na ośrodkowy układ nerwowy są najprawdopodobniej wielokrotne: zmiana szybkości rozprzestrzeniania się pobudzenia w mózgu; wzmacnianie procesów metabolicznych w komórkach nerwowych; poprawa mikrokrążenia poprzez wpływ na cechy reologiczne krwi bez działania rozszerzającego naczynia.

Długotrwałe lub jednorazowe stosowanie piracetamu u pacjentów z dysfunkcją mózgową prowadzi do istotnych zmian na elektroencefalogramie, które wykazują zwiększenie czujności i poprawę funkcji poznawczych (zwiększona aktywność α i β oraz zmniejszona aktywność δ).

Piracetam hamuje hiperagregację aktywowanych płytek krwi. W przypadku patologicznej sztywności erytrocytów piracetam zwiększa ich zdolność do filtracji oraz elastyczność. Piracetam wykazuje działanie ochronne i regeneracyjne w zaburzeniach funkcji mózgu spowodowanych hipoksją, zatruciem oraz terapią elektrowstrząsową.

Piracetam stosuje się jako lek pojedynczy lub w ramach kompleksowego leczenia korygowej mioklonii, jako środek obniżający nasilenie czynnika wywołującego – zapalenia nerwu przedsionkowego.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Maksymalna stężenie po jednorazowym podaniu 2 g leku osiągane jest we krwi w ciągu 30 minut, a w płynie mózgowo-rdzeniowym – w ciągu 2–8 godzin i wynosi 40–60 μg/ml.

Rozkład

Piracetam nie wiąże się z białkami osocza krwi. Objętość rozkładu piracetamu wynosi prawie 0,6 l/kg. Piracetam rozkłada się w tkankach całego organizmu i przenika przez barierę krew–mózg, barierę łożyskową oraz błony stosowane podczas hemodializy. Piracetam gromadzi się w tkankach kory mózgowej, głównie w strefach czołowych, ciemieniowych i potylicznych, móżdżku i gangliach podstawnych.

Biotransformacja

Piracetam jest aktywny w niezmienionej postaci i nie ulega metabolizmowi u zwierząt.

Wydalanie

Okres półtrwania leku we krwi wynosi 4–5 godzin, a odpowiednio 6–8 godzin – z płynu mózgowo-rdzeniowego. Czas ten może się wydłużać w przypadku niewydolności nerek. Piracetam wydzielany jest z moczem w niezmienionej postaci. Wydalany jest z moczem praktycznie w całości (ponad 95%) w ciągu 30 godzin. Klirens nerkowy piracetamu u zdrowych ochotników wynosi 86 ml/min.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Dorosli:

• leczenie objawowe stanów patologicznych towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym, z wyjątkiem rozpoznanej demencji (słaboumienia);
• leczenie kortykalnej mioklonii w ramach monoterapii lub terapii skojarzonej. W celu sprawdzenia wrażliwości na piracetam można przeprowadzić próbny kurs leczenia przez ograniczony okres czasu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na piracetam lub pochodne pirrolidony, jak również na inne składniki leku.

Ostre zaburzenia krążenia mózgowego (udar mózgu hemoragiczny).

Ostateczny etap niewydolności nerek.

Chorea Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Hormony tarczycy.

W przypadku stosowania łącznie z hormonami tarczycy możliwe są podwyższone pobudzenie, dezorientacja i zaburzenia snu.

Acenokumarol.

Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w wysokich dawkach (9,6 g/dobę) nie wpływało na dawkowanie acenokumarolu w celu osiągnięcia wartości czasu protrombinowego (INR) 2,5–3,5, jednakże przy jednoczesnym stosowaniu zaobserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek, poziomu fibrynogenu, czynników von Willebranda [aktywność krzepnięcia (VIII:C); kofaktor rytocecytyny (VIII:vW:Rco) i białko w osoczu (VIII:vW:Ag)], lepkości krwi i osocza.

Interakcje farmakokinetyczne.

Prawdopodobieństwo zmiany farmakodynamiki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ 90 % leku wydala się w postaci niezmienionej z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje izoform cytochromu P450: CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml.

W stężeniu 1422 μg/ml zaobserwowano nieznaczne hamowanie CYP2A6 (21 %) i 3A4/5 (11 %). Jednak poziom Ki tych dwóch izoform CYP jest wystarczający przy przekroczeniu stężenia 1422 μg/ml. Dlatego interakcja metaboliczna z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy jest mało prawdopodobna.

Leki przeciwpadaczkowe.

Stosowanie piracetamu w dawce 20 g dziennie przez 4 tygodnie lub dłużej nie zmieniało krzywej stężenia i maksymalnego stężenia (Cmax) leków przeciwpadaczkowych w surowicy krwi (karbamazepina, fenytoina, fenylobarbital, walepinian sodu) u pacjentów z padaczką.

Alkohol.

Współdawkowanie alkoholu nie wpływało na poziom stężenia piracetamu w surowicy krwi, a stężenie alkoholu w surowicy krwi nie zmieniało się podczas stosowania 1,6 g piracetamu.

Szczególne środki ostrożności.

Wpływ na agregację płytek krwi.

Ze względu na to, że piracetam obniża agregację płytek krwi (patrz dział „Właściwości farmakodynamiczne”), należy stosować lek z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć wylewom krwi (np. wrzód przewodu pokarmowego), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), u pacjentów z objawami silnego krwawienia lub z wywiadem udaru krwotocznego; a także u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego.

Upośledzenie funkcji nerek. Lek jest wydalany z moczem, dlatego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z niewydolnością nerek (patrz dział „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjenci w wieku podeszłym. W przypadku długotrwałej terapii pacjentów w wieku podeszłym zaleca się regularny monitoring czynności nerek; w razie potrzeby należy dostosować dawkę w zależności od klirensu kreatyniny (patrz dział „Sposób stosowania i dawki”).

Przerywanie leczenia. Podczas leczenia pacjentów z mioklonią korową należy unikać nagłego przerywania terapii ze względu na ryzyko uogólnienia mioklonii lub wystąpienia napadów padaczki.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 24 g piracetamu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie należy stosować tego leku w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Ze względu na działania niepożądane obserwowane podczas stosowania tego leku, możliwe jest wpływanie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn, co należy uwzględnić.

Sposób stosowania i dawki.

Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań stosuje się w przypadkach ostrych lub gdy niemożliwe jest stosowanie doustnych form piracetamu. Lek stosuje się albo dożylnie (wstrzykuje się powoli, w ciągu kilku minut), albo w postaci infuzji (stosuje się nieprzerwanie przez 24 godziny).

Lek stosuje się u dorosłych pacjentów.

Leczenie stanów towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym.

Zalecana dawka dobową wynosi od 2,4 g do 4,8 g, podzielona na 2 lub 3 dawki.

Leczenie mioklonii korowej.

Początkowa dawka dobową wynosi 7,2 g, którą zwiększa się o 4,8 g co trzy lub cztery dni do maksymalnej dawki 24 g, podzielonej na dwie lub trzy dawki.

Leczenie innymi lekami przeciwmionkowymi kontynuuje się w dawkach wcześniej przepisanych. W zależności od uzyskanego efektu terapeutycznego, jeśli jest to możliwe, należy zmniejszyć dawkę innych leków przeciwmionkowych. Leczenie kontynuuje się aż do ustąpienia objawów choroby pierwotnej mózgu. U pacjentów z ostrym przebiegiem choroby z czasem może obserwować się samoistne poprawę, dlatego co 6 miesięcy należy próbować zmniejszyć dawkę lub odstawić lek. W tym celu dawkę piracetamu zmniejsza się o 1,2 g co dwa dni (co trzy lub cztery dni w przypadku zespołu Lanza–Adamsa w celu zapobieżenia nagłemu nawrotowi lub wystąpieniu drgawek związanych z odstawieniem leku).

Pacjenci w wieku podeszłym.

Korekta dawki jest zalecana u pacjentów w wieku podeszłym z rozpoznanymi lub podejrzanymi zaburzeniami funkcji nerek (patrz sekcja „Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek”). W trakcie leczenia należy kontrolować klirens kreatyniny w celu odpowiedniej korekty dawki u tych pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Ponieważ lek jest wydalany z organizmu przez nerki, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością nerek.

Wydłużenie okresu półwylęgania jest bezpośrednio związane z pogorszeniem funkcji nerek i obniżeniem klirensu kreatyniny. Dotyczy to również pacjentów w wieku podeszłym, u których poziom wydalania kreatyniny zależy od wieku. Interwał między dawkami należy dostosować zgodnie z poziomem obniżenia funkcji nerek.

Dawkę należy obliczać na podstawie oszacowania klirensu kreatyniny u pacjenta. Klirens kreatyniny oblicza się według wzoru:

Klirens kreatyniny = [140 – wiek (w latach)]×masa ciała (kg) (×0,85 dla kobiet)

72×stężenie kreatyniny w osoczu (mg/dl)

Leczenie pacjentów z takim schorzeniem należy dostosować w zależności od stopnia nasilenia niewydolności nerek, zgodnie z następującymi zaleceniami:

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby nie wymaga się dostosowania dawki. W przypadku rozpoznanych lub podejrzewanych zaburzeń funkcji wątroby oraz nerek, korekcję dawki przeprowadza się zgodnie z zaleceniami podanymi w punkcie „Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek”.

Dzieci. Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie objawów działania niepożąlanego leku. Objawy przedawkowania obserwowano po doustnym podaniu leku w dawce 75 g.

Leczenie: objawowe. Nie ma specyficznego antidotum, można stosować hemodializę (usunięcie 50–60 % piracetamu).

Działania niepożądane.

Działania niepożądane zaobserwowane w trakcie badań klinicznych oraz w okresie postmarketingowym wymieniono według układów narządów i częstości występowania.

Częstość występowania określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 <1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 < 1/1000), nieznana częstość (nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych).

Dane z okresu postmarketingowego są niewystarczające do oszacowania częstości występowania działań niepożądanych w populacji leczonej.

Ze strony krwi i układu chłonnego.

Nieznana częstość: zaburzenia krwotoczne.

Ze strony układu odpornościowego.

Nieznana częstość: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne.

Zaburzenia psychiczne.

Często: pobudzenie.

Rzadko: depresja.

Nieznana częstość: podwyższona pobudliwość, lęk, dezorientacja, halucynacje.

Ze strony układu nerwowego.

Często: nadaktywność.

Rzadko: senność.

Nieznana częstość: ataksja, zaburzenia równowagi, zwiększenie częstości napadów padaczkowych, ból głowy, bezsenność, drżenie.

Ze strony narządu słuchu i błędnika.

Nieznana częstość: zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego.

Nieznana częstość: ból brzucha, ból w górnej części brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych.

Nieznana częstość: obrzęk naczynioruchowy, zapalenia skóry, pokrzywka, swędzenie.

Ze strony układu rozrodczego i karmienia piersią.

Nieznana częstość: zwiększenie aktywności seksualnej.

Ze strony naczyń.

Bardzo rzadko: hipotensja, zapalenie żył z trombą.

Zaburzenia ogólne i w miejscu podania:

Rzadko: osłabienie.

Bardzo rzadko: ból w miejscu podania, dreszcze.

Badania.

Często: przyrost masy ciała.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni opiekunowie powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz brak skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakoterapeutycznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

5 lat.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Badania nie były prowadzone. Nie należy mieszać leku z innymi lekami.

Opakowanie.

Po 5 ml lub po 10 ml, lub po 20 ml w ampułce. Po 10 ampułek w paczce.

Po 5 ml lub po 10 ml, lub po 20 ml w ampułce. Po 5 ampułek w blisterze. Po 2 blistery w paczce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AT „Farmak”.

Miejsce położenia producenta oraz jego adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylivska 74.