Piracetam

INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PIRACETAM (PIRACETAM)

Composición:

Principio activo: piracetam;

1 ml de solución contiene 200 mg de piracetam;

Sustancias auxiliares: acetato de sodio trihidrato, ácido acético glacial, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos psicoestimulantes y nootrópicos.

Código ATC N06B X03.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La piracetam es un agente nootrópico, es decir, un fármaco psicotrópico que actúa sobre el cerebro mejorando las funciones cognitivas (de aprendizaje). Probablemente existen varios mecanismos de acción del fármaco sobre el sistema nervioso central: modificación de la velocidad de propagación de la excitación en el cerebro; potenciación de los procesos metabólicos en las células nerviosas; mejora de la microcirculación mediante la influencia sobre las características reológicas de la sangre sin efecto vasodilatador.

La administración prolongada o única de piracetam a pacientes con disfunción cerebral provoca cambios significativos en el electroencefalograma, que demuestran un aumento de la atención y una mejora de la función cognitiva (aumento de la actividad α y β, y disminución de la actividad δ).

La piracetam inhibe la hiperagregación de plaquetas activadas. En caso de rigidez eritrocitaria patológica, la piracetam mejora su capacidad de filtración y elasticidad. La piracetam ejerce un efecto protector y restaurador frente a alteraciones funcionales del cerebro provocadas por hipoxia, intoxicación y terapia con electroshock.

La piracetam se utiliza como principio activo único o en el tratamiento combinado de la mioclonía cortical, como un agente para reducir la intensidad del factor desencadenante: neuritis vestibular.

Farmacocinética

Absorción

La concentración máxima tras una administración única de 2 g del fármaco se alcanza en el plasma sanguíneo a los 30 minutos, y en el líquido cefalorraquídeo entre 2 y 8 horas, alcanzando niveles de 40-60 mcg/ml.

Distribución

La piracetam no se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución de la piracetam es de aproximadamente 0,6 l/kg. La piracetam se distribuye en todos los tejidos y atraviesa la barrera hematoencefálica, la barrera placentaria y las membranas utilizadas en hemodiálisis. La piracetam se acumula en los tejidos de la corteza cerebral, principalmente en las zonas frontal, parietal y occipital, así como en el cerebelo y los ganglios basales.

Biotransformación

La piracetam es activa en forma inalterada y no se metaboliza en animales.

Eliminación

El periodo de semieliminación del fármaco en el plasma sanguíneo es de 4-5 horas, y aproximadamente de 6-8 horas en el líquido cefalorraquídeo. Este periodo puede prolongarse en caso de insuficiencia renal. La piracetam se elimina por los riñones en forma inalterada. Se excreta en la orina prácticamente en su totalidad (más del 95 %) en 30 horas. El aclaramiento renal de la piracetam en voluntarios sanos es de 86 ml/min.

Características clínicas.

Indicaciones.

Adultos:

• Tratamiento sintomático de estados patológicos acompañados de deterioro de la memoria y trastornos cognitivos, con excepción de la demencia (demencia) diagnosticada;
• Tratamiento de la mioclonía cortical como terapia monoterápica o combinada. Para comprobar la sensibilidad al piracetam se puede realizar un tratamiento de prueba durante un período de tiempo limitado.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al piracetam o a los derivados de la pirrolidona, así como a otros componentes del medicamento.

Alteración aguda de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular hemorrágico).

Etapa terminal de insuficiencia renal.

Corea de Huntington.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Hormonas tiroideas.

Cuando se administra conjuntamente con hormonas tiroideas, puede producirse mayor irritabilidad, desorientación y alteraciones del sueño.

Acecumarol.

Estudios clínicos han demostrado que en pacientes con un curso grave de trombosis recurrente, la administración de piracetam en dosis altas (9,6 g/día) no influyó en la dosificación de acecumarol necesaria para alcanzar un valor del tiempo de protrombina (INR) de 2,5–3,5, pero su uso concomitante se asoció con una reducción significativa del nivel de agregación plaquetaria, del nivel de fibrinógeno, de los factores de von Willebrand [actividad coagulante (VIII:C); cofactor de ristocetina (VIII:vW:Rco) y proteína en plasma (VIII:vW:Ag)], así como de la viscosidad de la sangre y del plasma.

Interacciones farmacocinéticas.

La probabilidad de cambios en la farmacodinámica del piracetam debidos a otros medicamentos es baja, ya que el 90 % del fármaco se excreta sin cambios por la orina.

In vitro, el piracetam no inhibe las isoformas del citocromo P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 4A9/11 a concentraciones de 142, 426 y 1422 mcg/ml.

A la concentración de 1422 mcg/ml se observó una ligera inhibición de CYP2A6 (21 %) y CYP3A4/5 (11 %). Sin embargo, el valor de Ki de estas dos isoformas CYP es suficientemente alto como para exceder 1422 mcg/ml. Por lo tanto, es poco probable una interacción metabólica con medicamentos que son biotransformados por estas enzimas.

Medicamentos antiepilépticos.

La administración de piracetam en dosis de 20 g diarios durante 4 semanas o más no modificó la curva de concentración ni la concentración máxima (Cmáx) de los medicamentos antiepilépticos en suero sanguíneo (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato de sodio) en pacientes epilépticos.

Alcohol.

La administración conjunta con alcohol no influyó en los niveles séricos de piracetam, ni los niveles séricos de alcohol se modificaron tras la administración de 1,6 g de piracetam.

Características de uso.

Efecto sobre la agregación plaquetaria.

Dado que el piracetam disminuye la agregación plaquetaria (ver sección «Propiedades farmacodinámicas»), debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la hemostasia, estados que puedan cursar con hemorragias (úlcera del tracto gastrointestinal), durante intervenciones quirúrgicas mayores (incluyendo procedimientos odontológicos), en pacientes con síntomas de hemorragia grave o con antecedentes de accidente cerebrovascular hemorrágico, así como en pacientes que toman anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, incluyendo dosis bajas de ácido acetilsalicílico.

Alteraciones de la función renal. El fármaco se elimina por los riñones, por lo tanto, debe tenerse especial cuidado en pacientes con insuficiencia renal (ver sección «Vía de administración y dosis»).

Pacientes de edad avanzada. Durante el tratamiento prolongado en pacientes ancianos, se recomienda un control regular de los parámetros de función renal; si fuera necesario, la dosis debe ajustarse según el aclaramiento de creatinina (ver sección «Vía de administración y dosis»).

Interrupción del tratamiento. En el tratamiento de pacientes con mioclonía cortical, debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento debido al riesgo de generalización de la mioclonía o aparición de convulsiones.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por cada 24 g de piracetam, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se debe utilizar este medicamento durante el embarazo ni durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Debido a las reacciones adversas que pueden presentarse con el uso de este medicamento, existe la posibilidad de que afecte la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria, lo cual debe tenerse en cuenta.

Vía de administración y dosis.

El medicamento en forma de solución inyectable debe utilizarse en casos agudos o cuando no sea posible la administración de formas orales de piracetam. El medicamento puede administrarse bien por vía intravenosa (se inyecta lentamente durante varios minutos), bien por infusión (se administra de forma continua durante 24 horas).

El medicamento está indicado para adultos.

Tratamiento de los estados acompañados de deterioro de la memoria y trastornos cognitivos.

La dosis diaria recomendada oscila entre 2,4 g y 4,8 g, dividida en 2 o 3 administraciones.

Tratamiento de la mioclonía cortical.

La dosis diaria inicial es de 7,2 g, que se incrementa en 4,8 g cada tres o cuatro días hasta alcanzar la dosis máxima de 24 g, dividida en dos o tres administraciones.

El tratamiento con otros medicamentos antimioclimáticos debe mantenerse en las dosis previamente prescritas. Dependiendo del efecto terapéutico obtenido, siempre que sea posible, se debe considerar la reducción de la dosis de otros medicamentos antimioclimáticos. El tratamiento debe continuar hasta la desaparición de los síntomas de la enfermedad subyacente. En pacientes con evolución aguda de la enfermedad, puede observarse una mejoría espontánea con el tiempo, por lo que cada 6 meses debe intentarse una reducción de la dosis o la suspensión del tratamiento con el medicamento. Con este fin, la dosis de piracetam se reducirá en 1,2 g cada dos días (cada tres o cuatro días en el caso del síndrome de Landau – Adams, con el fin de prevenir recidivas súbitas o la aparición de convulsiones relacionadas con la interrupción del medicamento).

Pacientes de edad avanzada.

Se recomienda ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con alteraciones renales diagnosticadas o sospechadas (ver sección «Pacientes con alteración de la función renal»). Durante el tratamiento, debe monitorizarse el aclaramiento de creatinina para realizar un ajuste adecuado de la dosis en estos pacientes.

Pacientes con alteración de la función renal.

Dado que el medicamento se elimina por los riñones, debe tenerse precaución al tratar pacientes con insuficiencia renal.

El aumento del período de semivida está directamente relacionado con el deterioro de la función renal y la disminución del aclaramiento de creatinina. Esto también se aplica a los pacientes de edad avanzada, en los que el nivel de eliminación de creatinina depende de la edad. El intervalo entre administraciones debe ajustarse según el grado de deterioro de la función renal.

El cálculo de la dosis debe basarse en la evaluación del aclaramiento de creatinina del paciente. El aclaramiento de creatinina debe calcularse mediante la siguiente fórmula:

Aclaramiento de creatinina = [140 - edad (en años)] × peso corporal (kg) (×0,85 para mujeres)

72 × concentración de creatinina en plasma (mg/dl)

El tratamiento en estos pacientes debe prescribirse según el grado de insuficiencia renal, siguiendo las siguientes recomendaciones:

Pacientes con alteración de la función hepática

En pacientes con alteración de la función hepática no es necesario ajustar la dosis. En caso de trastornos diagnosticados o sospechosos de la función hepática y renal, el ajuste de la dosis se realizará según se indica en la sección «Pacientes con alteración de la función renal».

Niños. No utilizar.

Sobredosificación.

Síntomas: intensificación de las manifestaciones de los efectos adversos del medicamento. Se han observado síntomas de sobredosificación tras la administración oral del medicamento en una dosis de 75 g.

Tratamiento: tratamiento sintomático. No existe antídoto específico; puede emplearse hemodiálisis (eliminación del 50-60 % de piracetam).

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas durante los ensayos clínicos y durante la vigilancia poscomercialización se enumeran por clases de sistemas orgánicos y frecuencia.

La frecuencia se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 < 1/100), raras (≥ 1/10000 < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida (no es posible estimar la frecuencia con los datos disponibles).

Los datos poscomercialización no son suficientes para calcular la frecuencia de aparición de reacciones adversas en la población tratada.

Del sistema sanguíneo y linfático.

Frecuencia desconocida: trastornos hemorrágicos.

Del sistema inmunitario.

Frecuencia desconocida: hipersensibilidad, reacciones anafilactoides.

Trastornos psiquiátricos.

Frecuentes: nerviosismo.

Poco frecuentes: depresión.

Frecuencia desconocida: excitabilidad aumentada, ansiedad, confusión, alucinaciones.

Del sistema nervioso.

Frecuentes: hiperactividad.

Poco frecuentes: somnolencia.

Frecuencia desconocida: ataxia, alteración del equilibrio, aumento de la frecuencia de crisis epilépticas, cefalea, insomnio, temblores.

Del oído y del laberinto.

Frecuencia desconocida: vértigo.

Del aparato gastrointestinal.

Frecuencia desconocida: dolor abdominal, dolor en la parte superior del abdomen, diarrea, náuseas, vómitos.

De la piel y tejidos subcutáneos.

Frecuencia desconocida: angioedema, dermatitis, urticaria, prurito.

Del sistema reproductor y lactancia.

Frecuencia desconocida: aumento de la actividad sexual.

De los vasos sanguíneos.

Raras: hipotensión, tromboflebitis.

Trastornos generales y en el sitio de administración:

Poco frecuentes: astenia.

Raras: dolor en el sitio de administración, fiebre.

Estudios.

Frecuentes: aumento de peso.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con la vigilancia de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa y la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

5 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

No se han realizado estudios. No mezclar el medicamento con otros medicamentos.

Envase.

5 ml, 10 ml o 20 ml en ampolleta. 10 ampolletas por envase.

5 ml, 10 ml o 20 ml en ampolleta. 5 ampolletas por blíster. 2 blísteres por envase.

Categoría de dispensación. Sujeta a receta médica.

Fabricante. S.A. «Farmak».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilivska, 74.