Pervagor

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU PERVAGOR (PERVAGOR)

Skład:

substancja czynna: ethylmethylhydroxypyridine succinate;

1 ml roztworu zawiera 50 mg succynianu etylometylohydroksypirydyny w przeliczeniu na substancję o stężeniu 100%;

substancje pomocnicze: sodowy metabisulfit (E 223), woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna lub lekko żółtawa, przejrzysta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ nerwowy.

Kod ATC N07X X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Pervagor jest inhibitorem procesów wolnych rodników, środkiem ochronnym dla błon, wykazuje działanie antyhipoksyjne, stresoprotekcyjne, nootropowe, przeciwuzwojowe oraz anksjolityczne. Lekarstwo zwiększa odporność organizmu na działanie różnych szkodliwych czynników, w tym na patologie zależne od tlenu (szok, hipoksja i niedokrwienie, zaburzenia krążenia mózgowego, zatrucie alkoholem i lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami)).

Preparat poprawia metabolizm mózgu i ukrwienie mózgu, polepsza mikrokrążenie i właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury błonowe komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi) podczas hemolizy. Wykazuje działanie hipolipidemiczne, zmniejsza zawartość całkowitego cholesterolu i lipoprotein o niskiej gęstości. Zmniejsza toksycję enzymatyczną i zatrucie endogenne przy ostrym zapaleniu trzustki.

Mechanizm działania leku wynika z jego działania przeciwutleniającego i ochronnego dla błon. Inhibuje utlenianie lipidów w wyniku reakcji z rodnikami, zwiększa aktywność nadtlenkodysmutazy, poprawia stosunek lipid–białko, zmniejsza lepkość błony i zwiększa jej płynność. Modyluje aktywność enzymów związanych z błoną (fosfodiesterazy niezależnej od wapnia, adenylocyklazy, acetylocholinesterazy), kompleksów receptorowych (benzodiazepinowych, kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), acetylocholinowych), co zwiększa ich zdolność wiązania się z ligandami, sprzyja zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji biobłon, transportowi neuroprzekaźników i poprawia przekazywanie synaptyczne. Środek leczniczy zwiększa zawartość dopaminy w mózgu. Wspomaga kompensacyjną aktywację glikolizy beztlenowej i zmniejsza stopień hamowania procesów utleniających w cyklu Krebsa w warunkach hipoksji, zwiększając zawartość adenozynotrifosforanu (ATP) i fosfokreatyny, aktywuje funkcje energetyczne mitochondriów, stabilizuje błony komórkowe.

Lek normalizuje procesy metaboliczne w niedokrwionym mięśniu sercowym, zmniejsza obszar martwicy, przywraca i poprawia aktywność elektryczną i kurczliwość mięśnia sercowego, a także zwiększa przepływ krwi wieńcowej w obszarze niedokrwienia, zmniejsza skutki zespołu reperfuzji przy ostrym niewydolności wieńcowej. Zwiększa działanie antyanginalne leków nitrowych. Pervagor sprzyja ochronie komórek zwojowych siatkówki i włókien nerwu wzrokowego przy postępującej neuropatii, której następstwem jest przewlekła niedokrwistość i hipoksja. Poprawia czynnościową aktywność siatkówki i nerwu wzrokowego, zwiększa ostrość wzroku.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu do mięśnia środek jest wykrywalny w osoczu krwi przez 4 godziny po podaniu. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia wynosi 0,45–0,5 godziny. Maksymalne stężenie przy dawkach 400–500 mg wynosi 3,5–4,0 μg/ml. Lek Pervagor szybko przechodzi z krwi do narządów i tkanek oraz szybko jest eliminowany z organizmu. Środek jest wydalany z organizmu z moczem, głównie w formie glukuronidowej koniugatu oraz w niewielkich ilościach – w niezmienionej formie.

Dane kliniczne.

Wskazania.

o Ostry zespół niedokrwienia mózgu;
o uraz głowy, skutki urazów głowy;
o encefalopatia dyskrążeniowa;
o zespół wadliwości wegetatywnej;
o łagodne zaburzenia poznawcze o podłożu miażdżycowym;
o zaburzenia lękowe w stanach nerwicowych i podobnych do nerwic;
o ostry zawał mięśnia sercowego (od pierwszej doby), w ramach terapii kompleksowej;
o pierwotna jaskra otwartej kąta na różnych etapach, w ramach terapii kompleksowej;
o łagodzenie zespołu abstynencyjnego w alkoholizmie z przewagą zaburzeń typu nerwicowego i wegetatywno-naczyniowych;
o ostra intoksykacja lekami przeciwpsychotycznymi;
o ostre procesy zapalne ropne w jamie brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej), w ramach terapii kompleksowej.

Przeciwwskazania.

o Ostra niewydolność wątroby lub nerek, podwyższona indywidualna wrażliwość na lek, wiek dziecięcy, ciąża, okres karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Pervagor nasila działanie benzodiazepinowych leków przeciwlękowych, leków przeciwdrgawkowych (karbamazepiny), leków przeciwparkinsonowych (L-dopy). Ogranicza działanie toksyczne alkoholu etylowego.

Szczególne środki ostrożności.

W pojedynczych przypadkach, szczególnie u predysponowanych pacjentów, u chorych na astmę oskrzelową z podwyższoną wrażliwością na siarczany, możliwe jest rozwinięcie się ciężkich reakcji nadwrażliwościowych. Preparat zawiera metabisulfit sodu, który może wywoływać skurcz oskrzeli.

Należy stosować z ostrożnością u chorych na retinopatię cukrzycową (lecznie nie powinno przekraczać 7–10 dni) ze względu na właściwość nasilania procesów proliferacyjnych.

Po zakończeniu podawania dożylnej w celu utrzymania osiągniętego efektu zaleca się kontynuację stosowania leku drogą doustną w postaci tabletek.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Preparat jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia samochodu lub pracy z złożonymi urządzeniami, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych, które mogą wpływać na szybkość reakcji i zdolność koncentracji uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Lekarstwo podaje się do wewnątrzmięśniowo lub dożylnie (strzykawkowo, kroplowo). Dawkowanie dobiera się indywidualnie. W przypadku wlewu lek należy rozcieńczyć w fizjologicznym roztworze chlorku sodu (200 ml). Leczenie dorosłych rozpoczyna się od dawki 50–100 mg 1–3 razy na dobę, stopniowo zwiększając dawkę do uzyskania efektu terapeutycznego. Pervagor podaje się powoli w ciągu 5–7 minut, kroplowo – z szybkością 40–60 kropel na minutę. Maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 1200 mg.

W ostrych zaburzeniach krążenia mózgowego lekarstwo stosuje się dorosłym w ramach terapii kompleksowej w pierwszych 2–4 dniach dożylnie strzykawkowo lub kroplowo, po 200–500 mg 1 raz na dobę, następnie w sposób wewnątrzmięśniowy po 200–500 mg 2–3 razy na dobę. Czas trwania leczenia wynosi 14 dni.

W przypadku urazów mózgowo-rdzeniowych i ich skutków lekarstwo Pervagor stosuje się przez 10–15 dni przez dożylne wlewanie kroplowe po 200–500 mg 2–4 razy na dobę.

W przypadku encefalopatii dyscyrkulacyjnej w fazie dekompensacji lekarstwo należy stosować dożylnie strzykawkowo lub kroplowo w dawce 200–500 mg 1–2 razy na dobę przez 14 dni. Następnie lek podaje się wewnątrzmięśniowo po 100–250 mg na dobę przez następne 2 tygodnie.

Dla zapobiegania w sposób cykliczny encefalopatii dyscyrkulacyjnej lekarstwo podaje się dorosłym w sposób wewnątrzmięśniowy po 200–250 mg 2 razy na dobę przez 10–14 dni.

W przypadku łagodnych zaburzeń poznawczych u chorych w podeszłym wieku oraz stanów lękowych lekarstwo stosuje się w sposób wewnątrzmięśniowy w dawce 100–300 mg na dobę przez 14–30 dni.

W ostrym zawałcie mięśnia sercowego Pervagor podaje się dożylnie lub wewnątrzmięśniowo przez 14 dni na tle tradycyjnej terapii zawału mięśnia sercowego, obejmującej nitraty, blokerów beta-adrenergicznych, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ECA), leki trombolityczne, środki przeciwkrzepnące i przeciwpłytkowe, a także środki objawowe wskazane klinicznie. W pierwszych 5 dniach w celu osiągnięcia maksymalnego efektu zalecane jest dożylne podawanie Pervagoru, w następnych 9 dniach możliwe jest wewnątrzmięśniowe podawanie. Dożylne podawanie lekarstwa przeprowadza się w formie wlewania kroplowego, powoli (aby uniknąć działań niepożądanych), z 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem dekstrozy (glukozy) w objętości 100–150 ml przez 30–90 minut. W razie potrzeby możliwe jest powolne strzykawkowe podawanie Pervagoru przez nie mniej niż 5 minut.

Podawanie lekarstwa (dożylne lub wewnątrzmięśniowe) wykonuje się 3 razy na dobę co 8 godzin. Dzienne dawki terapeutyczne wynoszą 6–9 mg na każdy kilogram masy ciała na dobę, dawka pojedyncza – 2–3 mg/kg masy ciała. Maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 800 mg, pojedyncza – 250 mg.

W przypadku jaski z otwartym kątem w różnych stadiach Pervagor stosuje się w ramach terapii kompleksowej w sposób wewnątrzmięśniowy po 100–300 mg na dobę, 1–3 razy na dobę przez 14 dni.

W przypadku zespołu abstynencyjnego alkoholowego lekarstwo podaje się w dawce 200–500 mg dożylnie lub wewnątrzmięśniowo 2–3 razy na dobę przez 5–7 dni.

W ostrym zatruciu lekami przeciwpsychotycznymi dorosłym lekarstwo podaje się dożylnie w dawce 200–500 mg na dobę przez 7–14 dni.

W ostrych procesach zapalno-gnilnych jamy brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej) lekarstwo przepisuje się w pierwszej dobie zarówno w okresie przedoperacyjnym, jak i pooperacyjnym. Dawkowanie zależy od formy i ciężkości choroby, rozszerzenia procesu oraz przebiegu klinicznego. Odstawienie lekarstwa powinno odbywać się stopniowo, dopiero po trwałym pozytywnym efekcie kliniczno-laboratoryjnym.

W ostrym zapaleniu trzustki (interstycjalnym) Pervagor przepisuje się dorosłym po 200–500 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (z izotonicznym roztworem chlorku sodu) oraz wewnątrzmięśniowo. Łagodny stopień ciężkości: po 100–200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (z izotonicznym roztworem chlorku sodu) oraz wewnątrzmięśniowo. Średni stopień ciężkości: dorosłym – po 200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (z izotonicznym roztworem chlorku sodu). Ciężki przebieg: w dawkowaniu pulsacyjnym 800 mg w pierwszej dobie przy dwukrotnym podaniu, następnie – po 200–500 mg 2 razy na dobę ze stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej. Bardzo ciężki przebieg: w dawce początkowej 800 mg na dobę do trwałego ustąpienia objawów szoku pankreatogennego, po ustabilizowaniu stanu – po 300–500 mg 2 razy na dobę dożylne kroplowo (z izotonicznym roztworem chlorku sodu) ze stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej.

Dzieci.

Nie przeprowadzono kontrolowanych klinicznie badań bezpieczeństwa stosowania lekarstwa u dzieci, dlatego nie zaleca się jego stosowania tej grupie pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy: senność, bezsenność.

Leczenie: ze względu na niską toksyczność przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Leczenie zazwyczaj nie jest wymagane, objawy ustępują samorzutnie w ciągu doby. W przypadku wyraźnych objawów stosuje się leczenie wspierające i objawowe.

Efekty uboczne.

Aby uniknąć wystąpienia efektów ubocznych, zaleca się przestrzeganie zaleconego trybu dawkowania i szybkości podawania leku. Częstotliwość efektów ubocznych określono zgodnie z klasyfikacją Światowej Organizacji Zdrowia (WHO): bardzo często (≥ 10 %); często (≥ 1 %, ≤ 10 %); rzadko (≥ 0,1 %, ≤ 1 %); bardzo rzadko (≥ 0,01 %, ≤ 0,1 %); bardzo rzadko (≤ 0,01 %); częstotliwość nieznana (częstotliwość nie może być ustalona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; częstotliwość nieznana – reakcje alergiczne, zaczerwienienie, możliwe ciężkie reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko – senność; częstotliwość nieznana – zaburzenia zasypiania, uczucie lęku, podatność emocjonalna.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: częstotliwość nieznana – uczucie przyspieszonego bicia serca, tachykardia.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko – ból głowy, zawroty głowy (może być związane z zbyt wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy); częstotliwość nieznana – zaburzenia koordynacji, drżenie.

Zaburzenia ze strony naczyń: bardzo rzadko – obniżenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie ciśnienia tętniczego (może być związane z zbyt wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy).

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej: bardzo rzadko – suchy kaszel, uczucie swędzenia w gardle, dyskomfort w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu (może być związane z zbyt wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy); częstotliwość nieznana – skurcz oskrzeli.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko – suchość w ustach, nudności, uczucie nieprzyjemnego zapachu, metaliczny smak w ustach; częstotliwość nieznana – zaburzenia dyspeptyczne, biegunka.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych: bardzo rzadko – swędzenie, wysypka, zaczerwienienie twarzy; częstotliwość nieznana – nadmierna potliwość kończyn dolnych.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: bardzo rzadko – uczucie ciepła; częstotliwość nieznana – zmiany w miejscu podania.

W trakcie długotrwałego podawania leku możliwe są następujące efekty uboczne: wzdęcia, osłabienie, obrzęki obwodowe.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi lekami. Używać wyłącznie rozpuszczalników wskazanych w instrukcji.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze, po 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna z ograniczoną odpowiedzialnością „Lekhim-Charków”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, Charków, województwo charkowskie, ul. Seweryna Potockiego 36.