Pervagor

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale Pervagor (PERVAGOR)

Composizione:

Principio attivo: succinato di etilmetilidrossipiridina;

1 ml di soluzione contiene 50 mg di succinato di etilmetilidrossipiridina, calcolato sulla sostanza al 100%;

Eccipienti: sodio metabisolfito (E 223), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido incolore o leggermente giallastro, trasparente.

Gruppo farmacoterapeutico. Medicinali che agiscono sul sistema nervoso.

Codice ATC N07X X.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Pervagor è un inibitore dei processi a radicali liberi, un membranoprotettore, esercita un'azione antipossica, stressoprotettiva, nootropa, anticonvulsivante e ansiolitica. Il farmaco aumenta la resistenza dell'organismo all'azione di diversi fattori dannosi, in particolare alle condizioni patologiche dipendenti dall'ossigeno (shock, ipossia e ischemia, alterazioni della circolazione cerebrale, intossicazione da alcol e da farmaci antipsicotici (neurolettici)).

Il farmaco migliora il metabolismo cerebrale e l'irrorazione sanguigna del cervello, favorisce la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le strutture di membrana delle cellule ematiche (eritrociti e piastrine) in caso di emolisi. Esercita un'azione ipolipidemizzante, riducendo il contenuto di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità. Riduce la tossiemia enzimatica e l'intossicazione endogena nella pancreatite acuta.

Il meccanismo d'azione del farmaco è determinato dalla sua attività antiossidante e membranoprotettiva. Esso inibisce l'ossidazione lipidica perossida, aumenta l'attività della superossido dismutasi, incrementa il rapporto lipidi-proteine, riduce la viscosità della membrana e ne aumenta la fluidità. Modula l'attività degli enzimi legati alla membrana (fosfodiesterasi indipendente dal calcio, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi) e dei complessi recettoriali (benzodiazepinici, acido gamma-amminobutirrico (GABA), colinergici), potenziando la loro capacità di legarsi ai ligandi, favorendo il mantenimento dell'organizzazione strutturo-funzionale delle biomembrane, il trasporto dei neurotrasmettitori e il miglioramento della trasmissione sinaptica. Il medicinale aumenta il contenuto di dopamina nel cervello. Induce un potenziamento della attivazione compensatoria della glicolisi aerobica e riduce il grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni di ipossia, aumentando il contenuto di adenosintrifosfato (ATP) e di creatinfosfato, attivando le funzioni energetiche dei mitocondri e stabilizzando le membrane cellulari.

Il farmaco normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemizzato, riduce l'area di necrosi, ripristina e migliora l'attività elettrica e la contrattilità del miocardio, aumenta il flusso ematico coronarico nell'area di ischemia, riduce le conseguenze della sindrome da riperfusione nell'insufficienza coronarica acuta. Potenzia l'attività antianginosa dei farmaci nitrici. Pervagor favorisce la conservazione delle cellule gangliari della retina e delle fibre del nervo ottico in caso di neuropatia progressiva, le cui conseguenze sono ischemia cronica e ipossia. Migliora l'attività funzionale della retina e del nervo ottico, aumentando l'acuità visiva.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare, il farmaco è rilevabile nel plasma entro 4 ore dall'applicazione. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima è di 0,45-0,5 ore. La concentrazione massima alle dosi di 400-500 mg è pari a 3,5-4,0 µg/ml. Il medicinale Pervagor passa rapidamente dal circolo ematico agli organi e ai tessuti ed è rapidamente eliminato dall'organismo. Il farmaco viene escreto principalmente attraverso le urine, principalmente in forma coniugata con glucuronico e in quantità minime in forma inalterata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disturbi acuti della circolazione cerebrale;

trauma cranio-encefalico, conseguenze di traumi cranio-encefalici;

encefalopatia discircolatoria;

sindrome da distonia vegetativa;

lievi disturbi cognitivi di origine aterosclerotica;

disturbi d'ansia in stati nevrotici e simili a nevrosi;

infarto miocardico acuto (dal primo giorno), come parte della terapia complessa;

glaucoma cronico ad angolo aperto a diversi stadi, come parte della terapia complessa;

trattamento del sindrome da astinenza nell'alcolismo con prevalenza di disturbi simili a nevrosi e di tipo vegetativo-vascolare;

intossicazione acuta da farmaci antipsicotici;

processi infiammatori acuti e suppurativi nella cavità addominale (pancreatite necrotizzante acuta, peritonite), come parte della terapia complessa.

Controindicazioni.

Insufficienza epatica o renale acuta, ipersensibilità individuale al farmaco, età pediatrica, gravidanza, periodo di allattamento.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Pervagor potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, dei farmaci anticonvulsivanti (carbamazepina) e dei farmaci antiparkinsoniani (levodopa). Riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico.

Caratteristiche d'uso.

In singoli casi, specialmente in pazienti predisposti e nei pazienti con asma bronchiale con ipersensibilità ai solfiti, è possibile lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità gravi. Il medicinale contiene metabisolfito di sodio, che può provocare broncospasmo.

Deve essere usato con cautela nei pazienti con retinopatia diabetica (la durata del trattamento non deve superare i 7-10 giorni) a causa della capacità di potenziare i processi proliferativi.

Dopo il completamento della somministrazione parenterale, per mantenere l'effetto ottenuto, si raccomanda di continuare il trattamento per via orale sotto forma di compresse.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza e nel periodo di allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di altri macchinari.

Durante il trattamento è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari complessi, considerando la possibile insorgenza di effetti indesiderati che possono influire sulla velocità di reazione e sulla capacità di concentrazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa (in bolo o per infusione). Le dosi vanno scelte individualmente. Nel caso di somministrazione per infusione, il medicinale deve essere diluito in soluzione fisiologica di cloruro di sodio (200 ml). Il trattamento negli adulti inizia con una dose di 50-100 mg da 1 a 3 volte al giorno, aumentando gradualmente la dose fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico. Pervagor viene somministrato in bolo lentamente per 5-7 minuti, per infusione invece con una velocità di 40-60 gocce al minuto. La dose massima giornaliera non deve superare i 1200 mg.

In caso di disturbi acuti della circolazione cerebrale, il medicinale viene somministrato negli adulti come parte di una terapia combinata nei primi 2-4 giorni per via endovenosa, in bolo o per infusione, 200-500 mg una volta al giorno; successivamente per via intramuscolare 200-500 mg da 2 a 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 14 giorni.

In caso di trauma cranico e conseguenze di traumi cranici, il medicinale Pervagor viene utilizzato per 10-15 giorni mediante somministrazione endovenosa per infusione, 200-500 mg da 2 a 4 volte al giorno.

In caso di encefalopatia discircolatoria in fase di scompenso, il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa in bolo o per infusione con una dose di 200-500 mg da 1 a 2 volte al giorno per 14 giorni. Successivamente il medicinale viene somministrato per via intramuscolare con una dose di 100-250 mg al giorno per le successive 2 settimane.

Per la profilassi ciclica dell'encefalopatia discircolatoria, il medicinale viene somministrato negli adulti per via intramuscolare con una dose di 200-250 mg due volte al giorno per 10-14 giorni.

In caso di lievi disturbi cognitivi in pazienti anziani e in stati d'ansia, il medicinale viene somministrato per via intramuscolare con una dose di 100-300 mg al giorno per 14-30 giorni.

In caso di infarto acuto del miocardio, Pervagor viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare per 14 giorni in aggiunta alla terapia tradizionale per l'infarto del miocardio, comprendente nitrati, beta-bloccanti, inibitori dell'enzima convertitore dell'angiotensina (ACE), trombolitici, agenti anticoagulanti e antiaggreganti, nonché terapie sintomatiche secondo necessità. Nei primi 5 giorni, per ottenere un effetto massimo, si raccomanda la somministrazione endovenosa di Pervagor; nei successivi 9 giorni è possibile la somministrazione intramuscolare. La somministrazione endovenosa del medicinale avviene mediante infusione lenta (per evitare effetti collaterali), con soluzione di cloruro di sodio 0,9% o soluzione di destrosio (glucosio) al 5% in un volume di 100-150 ml per 30-90 minuti. Se necessario, è possibile una somministrazione in bolo lenta di Pervagor per non meno di 5 minuti.

La somministrazione del medicinale (endovenosa o intramuscolare) viene effettuata 3 volte al giorno ogni 8 ore. La dose terapeutica giornaliera è di 6-9 mg per chilogrammo di peso corporeo al giorno, la dose singola è di 2-3 mg/kg di peso corporeo. La dose massima giornaliera non deve superare gli 800 mg, la dose singola non deve superare i 250 mg.

In caso di glaucoma ad angolo aperto in diverse fasi, Pervagor viene utilizzato come parte di una terapia combinata per via intramuscolare con una dose di 100-300 mg al giorno, da 1 a 3 volte al giorno per 14 giorni.

In caso di sindrome da astinenza da alcol, il medicinale viene somministrato con una dose di 200-500 mg per via endovenosa o intramuscolare da 2 a 3 volte al giorno per 5-7 giorni.

In caso di intossicazione acuta da farmaci antipsicotici, il medicinale viene somministrato negli adulti per via endovenosa con una dose di 200-500 mg al giorno per 7-14 giorni.

In caso di processi infiammatori acuti e purulenti della cavità addominale (pancreatite necrotica acuta, peritonite), il medicinale viene somministrato nel primo giorno sia come terapia preoperatoria che postoperatoria. Le dosi dipendono dalla forma e gravità della malattia, dall'estensione del processo e dal decorso clinico. L'interruzione del medicinale deve avvenire gradualmente e solo dopo un effetto clinico e di laboratorio positivo e stabile.

In caso di pancreatite acuta edematosa (interstiziale), Pervagor viene somministrato negli adulti con una dose di 200-500 mg tre volte al giorno per via endovenosa per infusione (con soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Forma lieve: 100-200 mg tre volte al giorno per via endovenosa per infusione (con soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Forma moderata: negli adulti, 200 mg tre volte al giorno per via endovenosa per infusione (con soluzione isotonica di cloruro di sodio). Forma grave: in regime a impulsi (pulse-dose) con 800 mg nel primo giorno con due somministrazioni, poi 200-500 mg due volte al giorno con riduzione graduale della dose giornaliera. Forma molto grave: dose iniziale di 800 mg al giorno fino al controllo stabile dei sintomi da shock pancreatogeno; dopo la stabilizzazione dello stato, 300-500 mg due volte al giorno per via endovenosa per infusione (con soluzione isotonica di cloruro di sodio), con riduzione graduale della dose giornaliera.

Età pediatrica.

Non sono stati condotti studi clinici controllati rigorosi sulla sicurezza dell'uso del medicinale nei bambini; pertanto, il suo utilizzo in questa categoria di pazienti è controindicato.

Sovradosaggio.

Sintomi: sonnolenza, insonnia.

Trattamento: a causa della bassa tossicità, il sovradosaggio è improbabile. Di norma non è necessario alcun trattamento specifico; i sintomi regrediscono spontaneamente entro 24 ore. In caso di manifestazioni gravi, si effettua un trattamento di supporto e sintomatico.

Effetti indesiderati

Per evitare l’insorgenza di effetti indesiderati, si raccomanda di seguire il regime di dosaggio e la velocità di somministrazione del farmaco. La frequenza degli effetti indesiderati è stata determinata secondo la classificazione dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS): molto comune (≥ 10 %); comune (≥ 1 %, ≤ 10 %); non comune (≥ 0,1 %, ≤ 1 %); raro (≥ 0,01 %, ≤ 0,1 %); molto raro (≤ 0,01 %); frequenza non nota (la frequenza non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario: molto raro – shock anafilattico, angioedema, orticaria; frequenza non nota – reazioni allergiche, iperemia, possibili gravi reazioni di ipersensibilità.

Disturbi psichici: molto raro – sonnolenza; frequenza non nota – disturbi del sonno, sensazione di ansia, labilità emotiva.

Dal sistema cardiocircolatorio: frequenza non nota – palpitazioni, tachicardia.

Dal sistema nervoso: molto raro – cefalea, capogiri (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e di carattere transitorio); frequenza non nota – alterazioni della coordinazione, tremore.

Dal sistema vascolare: molto raro – abbassamento della PA, aumento della PA (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e di carattere transitorio).

Dal sistema respiratorio, torace e mediastino: molto raro – tosse secca, solletico alla gola, disagio toracico, difficoltà respiratorie (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e di carattere transitorio); frequenza non nota – broncospasmo.

Dal tratto gastrointestinale: molto raro – secchezza della bocca, nausea, sensazione di cattivo odore, gusto metallico in bocca; frequenza non nota – disturbi dispeptici, diarrea.

Da cute e tessuti sottocutanei: molto raro – prurito, eruzioni cutanee, iperemia del viso; frequenza non nota – iperidrosi distale.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: molto raro – sensazione di calore; frequenza non nota – alterazioni nel sito di somministrazione.

In seguito a un trattamento prolungato con il farmaco, possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati: meteorismo, debolezza, edemi periferici.

Durata della conservazione.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

Il farmaco non deve essere miscelato con altri medicinali. Utilizzare esclusivamente i solventi indicati nel foglio illustrativo.

Confezione.

2 ml in una fiala; 5 fiale in un blister, 2 blister in una confezione.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni Privata "Lekhim-Kharkiv".

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61115, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severin Pototskogo, 36.